Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии
Доставка осуществляется только безрецептурных препаратов
Данного товара нет в наличии, но мы подобрали для вас аналоги
Доставка
Забрать из пункта выдачи
Доставка до пункта выдачи в Ташкенте за 3 часа - бесплатно. Доставка по Узбекистану за 2 дня — бесплатно. При оформлении заказа в субботу срок доставки составляет 3 дня.
по Ташкенту
бесплатно за 3 часа
по Узбекистану
бесплатно за 2 дня
Курьером до двери
Доставка до двери в течение 2-х часов согласно графику доставки. Время работы службы доставки
с 9-00 до 21-00 ежедневно без выходных.
по Ташкенту
25 000 UZS
по Узбекистану
нет
Экспресс-доставка
Экспресс-доставка по Ташкенту - в течение 40 минут. Доставка по Узбекитану 1-2 дня.
по Ташкенту
до 40 минут
по Узбекистану
1 день
| Доставка | по Ташкенту | по Узбекистану | |
| Забрать из пункта выдачи | бесплатно за 3 часа | бесплатно за 2 дня |
Доставка до пункта выдачи в Ташкенте за 3 часа - бесплатно. Доставка по Узбекистану за 2 дня — бесплатно. При оформлении заказа в субботу срок доставки составляет 3 дня.
|
| Курьером до двери | 25 000 UZS | нет |
Доставка до двери в течение 2-х часов согласно графику доставки. Время работы службы доставки с 9-00 до 21-00 ежедневно без выходных.
|
| Экспресс-доставка | до 40 минут | 1 день |
Экспресс-доставка по Ташкенту - в течение 40 минут. Доставка по Узбекистану 1-2 дня.
|
Характеристики
Состав
Монтелукаст
Страна производитель
Венгрия
Дозировка
4 мг
Производитель
Гедеон Рихтер, ОАО, Венгрия произведено: Гедеон Рихтер Польша, ООО
Рецептурный препарат
Да
Форма выпуска
Таблетки
Инструкция для Синглон таб. 4 мг №28
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА
таблетки для жевания 4 мг блистер, №28
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
фармакодинамика. Цистеинил-лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) — мощные эйкозаноиды воспаления, которые высвобождаются из разных клеток, включая тучные клетки и эозинофилы. Это важные проастматические медиаторы, которые связываются с цистеинил-лейкотриеновыми рецепторами (Cys-LT) в дыхательных путях человека и служат причиной таких реакций, как бронхоспазм, гиперсекреция, повышение проницаемости сосудов и увеличение количества эозинофилов.
Перорально введенный монтелукаст является активным соединением, которое с высокой избирательностью и химическим сродством связывается с CysLT1-рецепторами. Известно, что монтелукаст подавляет бронхоспазм после ингаляции LTD4 в дозе 5 мг. Бронходилатация отмечается в течение 2 ч после перорального применения; этот эффект является аддитивным к бронходилатации, вызванной β-агонистами. Лечение монтелукастом подавляло как раннюю, так и позднюю фазы бронхоконстрикции, вызванной антигенной стимуляцией. Монтелукаст уменьшает количество эозинофилов периферической крови у взрослых пациентов и детей по сравнению с плацебо. Известно, что прием монтелукаста значительно уменьшал количество эозинофилов в дыхательных путях (по анализу мокроты). У взрослых пациентов и детей в возрасте 2–14 лет монтелукаст уменьшает количество эозинофилов периферической крови по сравнению с плацебо и улучшает клинический контроль БА.
Лечение монтелукастом уменьшает выраженность дневных и ночных симптомов астмы, дополняет клинический эффект ингаляционных кортикостероидов, снижает годовую частоту эпизодов обострения астмы и необходимость использования β-агониста.
Всасывание. Монтелукаст быстро всасывается после перорального приема. После применения у взрослых натощак таблеток 10 мг, покрытых пленочной оболочкой, средняя Cmax в плазме крови достигалась через 3 ч (Tmax). Биодоступность при пероральном применении составила 64%. Употребление обычной пищи не влияло на биодоступность и Cmax при пероральном применении препарата. Безопасность и эффективность подтверждены в ходе клинических исследований, которые проводились с применением таблеток 10 мг, покрытых пленочной оболочкой, независимо от времени приема пищи.
Для таблеток жевательных 5 мг, показатель Cmax у взрослых достигался через 2 ч после перорального приема. Биодоступность при пероральном применении составляет 73% и снижается до 63% в случае приема с обычной пищей.
После приема натощак таблеток жевательных 4 мг у детей в возрасте 2–5 лет показатель Cmax достигается через 2 ч после приема препарата. Среднее значение Cmax на 66% выше, а среднее Cmin ниже, чем у взрослых после приема таблеток 10 мг.
Распределение. Более 99% монтелукаста связывается с белками плазмы крови. Объем распределения монтелукаста в равновесном состоянии в среднем составляет 8–11 л. В ходе исследований на крысах с применением радиоактивно меченного монтелукаста, проникновение через ГЭБ было минимальным. Кроме того, концентрации меченного радиоизотопом материала во всех других тканях через 24 ч после введения препарата также оказались минимальными.
Метаболизм. Монтелукаст активно метаболизируется. Во время исследований с применением терапевтических доз метаболиты монтелукаста не определяются в плазме крови (в равновесном состоянии) у взрослых пациентов и больных детского возраста.
Цитохром Р450 2С8 является основным ферментом в метаболизме монтелукаста. Кроме того, CYP 3А4 и 2С9 играют незначительную роль в метаболизме монтелукаста, хотя итраконазол (ингибитор CYP 3А4) не изменял фармакокинетические показатели монтелукаста у здоровых добровольцев, получавших 10 мг монтелукаста в сутки. Согласно результатам исследований in vitro с использованием микросом печени человека терапевтические плазменные концентрации монтелукаста не подавляют цитохромы Р450 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6. Участие метаболитов в терапевтическом действии монтелукаста минимально.
Выведение. Клиренс монтелукаста из плазмы крови у здоровых взрослых добровольцев в среднем составляет 45 мл/мин. После приема монтелукаста, меченного изотопом, 86% вещества выводится с калом в течение 5 дней и менее 0,2% — с мочой. Этот факт в сочетании с данными о биодоступности монтелукаста при пероральном применении свидетельствует, что монтелукаст и его метаболиты почти полностью выводятся с желчью.
у разных групп пациентов. Пациентам с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется. Исследований при участии пациентов с нарушением функции почек не проводили. Поскольку монтелукаст и его метаболиты выводятся с желчью, коррекция дозы для пациентов с нарушением функции почек не считается необходимой. Данные фармакокинетики монтелукаста у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени (более 9 баллов по классификации Чайлда — Пью) отсутствуют.
В случае приема высоких доз монтелукаста (в 20 и 60 раз выше дозы, рекомендованной для взрослых) выявляли снижение концентрации теофиллина в плазме крови. Этот эффект не отмечался при приеме рекомендованной дозы 10 мг 1 раз в сутки.
ПОКАЗАНИЯ
Синглон таблетки жевательные 4 мг, 5 мг
Лечение БА
как дополнительное средство лечения БА у пациентов в возрасте 2–5 лет с персистирующей астмой легкой и средней степени тяжести, которая недостаточно контролируется ингаляционными кортикостероидами, а также в случае недостаточного контроля астмы короткодействующими β-агонистами, применяемыми в случае необходимости;
как альтернативный метод лечения, заменяющий низкие дозы ингаляционных кортикостероидов, у пациентов в возрасте 2–5 лет с персистирующей БА легкой степени тяжести, у которых в последнее время не отмечалось тяжелых приступов БА, требующих применения пероральных кортикостероидов, а также у пациентов, которые не могут применять ингаляционные кортикостероиды (см. ПРИМЕНЕНИЕ).
Профилактика бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой, у пациентов в возрасте старше 2 лет.
Уменьшение выраженности симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита.
Синглон таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг
Лечение БА как дополнительное средство лечения БА у пациентов с персистирующей астмой легкой и средней степени тяжести, которая недостаточно контролируется ингаляционными кортикостероидами, а также в случае недостаточного контроля астмы короткодействующими β-агонистами, применяемых в случае необходимости. У пациентов с астмой, принимающих Синглон, этот препарат также уменьшает выраженность симптомов сезонного аллергического ринита.
Профилактика астмы, основным компонентом которой является бронхоспазм, вызванный физической нагрузкой.
Уменьшение выраженности симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита.
ПРИМЕНЕНИЕ
Синглон таблетки жевательные 4 мг, 5 мг
Препарат необходимо применять у детей под присмотром взрослых.
Пациентам с БА и аллергическим ринитом (сезонным и круглогодичным) необходимо принимать 1 таблетку жевательную 4 мг 1 раз в сутки. Для уменьшения выраженности симптомов аллергического ринита время приема следует подбирать индивидуально.
Для лечения БА доза для детей в возрасте 2–5 лет составляет 1 жевательную таблетку (4 мг) в сутки, вечером. Синглон следует принимать за 1 ч до или через 2 ч после еды. Коррекции дозы для этой возрастной группы не требуется. Препарат Синглон в лекарственной форме таблетки жевательные (4 мг) не рекомендуется для детей в возрасте до 2 лет.
Дети в возрасте 6–14 лет 1 таблетка жевательная (5 мг) 1 раз в сутки (вечером, за 1 ч до или 2 ч после еды). Подбирать дозу в этой возрастной группе не требуется.
Общие рекомендации. Терапевтическое воздействие препарата Синглон на показатели контроля БА наступает в течение 1 дня. Пациентам следует рекомендовать продолжать принимать препарат Синглон, даже если контроль астмы достигнут, а также в периоды обострения астмы.
Нет необходимости в коррекции дозы у пациентов с нарушением функции почек или с нарушениями функции печени легкой и средней степени. Данные относительно пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени отсутствуют. Для мальчиков и девочек применяют одинаковые дозы.
Альтернативный метод лечения вместо низкодозовых ингаляционных кортикостероидов при персистирующей БА легкой степени. Монтелукаст не рекомендован в качестве монотерапии у пациентов с персистирующей астмой средней степени. Применение монтелукаста как альтернативы низкодозовых ингаляционных кортикостероидов у детей с персистирующей БА легкой степени следует рассматривать только для пациентов, у которых за последнее время не отмечено серьезных приступов БА, требовавших применения пероральных кортикостероидов, и которые не могут применять ингаляционные кортикостероиды. Персистирующая БА легкой степени определяется как возникновение симптомов астмы чаще 1 раза в неделю, но реже 1 раза в сутки, возникновение ночных симптомов чаще 2 раз в месяц, но реже 1 раза в неделю, и нормальная функция легких в периодах между эпизодами БА. Если достаточного контроля астмы не достигнуто, в дальнейшем (обычно в течение 1 мес) следует определить необходимость в дополнительной или другой противовоспалительной терапии, основываясь на последовательном лечении симптомов БА. Следует периодически оценивать состояние пациентов на предмет контроля БА.
Профилактика БА у пациентов в возрасте 2–5 лет, у которых основным компонентом БА является бронхоспазм, индуцированный физической нагрузкой. Синглон рекомендован пациентам в возрасте 2–5 лет для профилактики бронхоспазма, индуцированного физической нагрузкой, который может быть основным проявлением персистирующей БА, что требует применения ингаляционных кортикостероидов. Состояние пациентов следует оценить после 2–4 нед лечения монтелукастом. Если достаточной реакции не достигнуто, следует рассмотреть вопрос о дополнительной или иной терапии.
Лечение препаратом Синглон в зависимости от других средств лечения БА. Если препарат Синглон применяется как дополнительное средство к ингаляционным кортикостероидам, Синглон не должен резко заменять ингаляционные кортикостероиды.
Синглон таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг
Доза для пациентов (в возрасте от 15 лет) с БА или БА с сопутствующим сезонным аллергическим ринитом составляет 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки, вечером, независимо от приема пищи. Для уменьшения выраженности симптомов аллергического ринита время применения препарата следует подбирать индивидуально.
Общие рекомендации. Терапевтический эффект препарата Синглон на показатели контроля БА составляет 1 сут. Препарат можно применять независимо от приема пищи. Пациентам необходимо рекомендовать продолжать принимать Синглон даже в случае достижения контроля симптомов БА, а также в периоды обострения БА.
Синглон не следует применять с другими средствами, содержащими то же действующее вещество — монтелукаст.
Пациентам пожилого возраста, с почечной или печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести не требуется коррекции доз. Данные относительно пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени отсутствуют. Дозы препарата для мужчин и женщин одинаковы.
Лечение препаратом Синглон в зависимости от других способов лечения БА. Синглон можно добавлять к уже существующему курсу лечения пациента.
Ингаляционные кортикостероиды Синглон можно применять в качестве дополнительного средства лечения пациентов, у которых не достигается удовлетворительный клинический контроль заболевания путем применения ингаляционных кортикостероидов в комплексе с короткодействующими β-агонистами, применяемыми в случае необходимости.
Синглон не должен резко заменять ингаляционные кортикостероиды.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
гиперчувствительность к монтелукасту или любому из вспомогательных веществ препарата.
Детский возраст до 2 лет (для Синглона таблеток жевательных 4 мг и 5 мг), до 15 лет — для дозирования 10 мг.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
о побочных реакциях сообщалось с частотой >1/100–<1/10. Известно, что при продолжительном лечении у взрослых и детей профиль безопасности не изменялся. Сообщалось о таких побочных эффектах, распределенных по классам и системам органов
инфекционные и паразитарные заболевания инфекции верхних дыхательных путей;
со стороны крови и лимфатической системы повышенная склонность к кровотечениям;
со стороны иммунной системы реакции гиперчувствительности, в том числе анафилаксия, эозинофильная инфильтрация печени;
психические нарушения нарушения сна, необычные сновидения, включая ночные кошмары, галлюцинации, психомоторная гиперактивность, раздражительность, беспокойство, возбуждение, в том числе агрессивное поведение или враждебность, тремор, беспокойство, депрессия, бессонница, сомнамбулизм (снохождение), ухудшение/потеря памяти, нарушение внимания, гнев, нетерпение, дезориентация, суицидальные мысли и поведение (попытка суицида);
со стороны нервной системы головная боль, головокружение, сонливость, парестезии/гипестезия, судороги, вялость;
со стороны сердца сердцебиение;
со стороны пищеварительного тракта боль в животе, диарея, сухость во рту, расстройства пищеварения, диспепсия, тошнота, рвота;
со стороны печени и желчевыводящих путей повышение уровня трансаминаз в плазме крови (АлАТ, АсАТ), гепатит (включая холестатическое, гепатоцеллюлярное и смешанное поражение печени);
со стороны кожи и подкожной клетчатки ангионевротический отек, склонность к появлению кровоподтеков, крапивница, зуд, сыпь, узловатая эритема, мультиформная эритема;
со стороны почек и мочевых путей энурез у детей;
со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани артралгия, миалгия, в том числе мышечные спазмы;
общие нарушения и нарушения в месте введения астения/повышенная утомляемость, недомогание, отеки, жажда, гипертермия.
Во время лечения монтелукастом пациентов с БА сообщалось о единичных случаях появления синдрома Черджа — Стросс (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
пациентов следует предупредить, что Синглон для перорального применения никогда не следует использовать для лечения острых приступов БА, а также о том, что они должны всегда иметь при себе соответствующий препарат неотложной помощи. В случае острого приступа следует применять ингаляционные β-агонисты короткого действия. Пациенты должны как можно быстрее проконсультироваться с врачом, если им требуется большее количество β-агониста короткого действия, чем обычно.
Отсутствуют данные в подтверждение того, что дозу пероральных кортикостероидов можно снижать в случае одновременного применения монтелукаста.
Сообщалось о возникновении психоневрологических явлений у пациентов, принимающих Синглон (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ). Поскольку на эти явления могут влиять другие факторы, неизвестно, связаны ли они с применением препарата Синглон. Врачи должны обсудить эти нежелательные явления со своими пациентами и/или их сиделкой. Пациентам и/или сиделкам следует предоставить указания о том, чтобы они сообщали своему врачу о возникновении таких изменений.
В редких случаях у пациентов, получающих противоастматические средства, в том числе монтелукаст, может возникать системная эозинофилия, иногда сопровождающаяся клиническими проявлениями васкулита (так называемый синдром Черджа — Стросс), лечение которого осуществляется путем системной кортикостероидной терапии. Такие случаи обычно (но не всегда) были связаны со снижением дозы или прекращением применения кортикостероидного препарата. Возможную взаимосвязь между антагонистами лейкотриеновых рецепторов и появлением синдрома Черджа — Стросс невозможно опровергнуть или подтвердить. Врачи должны помнить о возможности возникновения у пациентов эозинофилии, васкулитной сыпи, ухудшения легочной симптоматики, осложнений со стороны сердца и/или нейропатии. Пациентов, у которых возникли такие симптомы, следует повторно обследовать и пересмотреть их схему лечения.
Лечение монтелукастом не позволяет пациентам с аспиринзависимой БА применять ацетилсалициловую кислоту или другие НПВП.
Синглон содержит аспартам, который является источником фенилаланина. Пациентам с фенилкетонурией необходимо учитывать, что 1 таблетка жевательная по 4 мг содержит аспартам в количестве, эквивалентном 0,674 мг фенилаланина на дозу; 1 таблетка жевательная по 5 мг содержит аспартам в количестве, эквивалентном 0,842 мг фенилаланина на дозу.
Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение всасывания глюкозы-галактозы, не следует принимать этот препарат.
Применение в период беременности и кормления грудью. Беременность. Исследования на животных не показали какого-либо вредного воздействия препарата на беременность или развитие эмбриона/плода.
Ограниченная информация, отмеченная в базе данных беременностей, не указывает на причинно-следственную связь между применением монтелукаста и возникновением мальформаций (таких как дефекты конечностей), о которых редко сообщалось по данным всемирного пострегистрационного опыта применения препарата.
Синглон можно применять в период беременности только в том случае, если это считается абсолютно необходимым.
Кормление грудью. Исследования на крысах показали, что монтелукаст проникает в грудное молоко. Неизвестно, выводится ли монтелукаст с грудным молоком у женщин.
Синглон можно применять в период кормления грудью только в том случае, если это считается абсолютно необходимым.
Дети. Препарат Синглон, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг, применяют у детей в возрасте от 15 лет.
У детей в возрасте 2–5 лет применяют препарат Синглон таблетки жевательные по 4 мг, и в возрасте 6–14 лет — Синглон таблетки жевательные по 5 мг.
Безопасность и эффективность у детей в возрасте до 2 лет не установлены.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Не ожидается влияния монтелукаста на способность управлять автомобилем или работать с другими механизмами. Однако у отдельных пациентов могут возникать сонливость и/или головокружение, таким пациентам во время приема препарата Синглон следует воздержаться от управления автомобилем или работы с другими механизмами.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Синглон можно назначать вместе с другими препаратами, которые обычно применяются для профилактики или длительного лечения БА. Во время исследований взаимодействия между лекарственными средствами клиническая доза монтелукаста не оказывала важного клинического влияния на фармакокинетику следующих препаратов теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.
У пациентов, которые одновременно принимали фенобарбитал, AUC для монтелукаста снижалась примерно на 40%. Поскольку монтелукаст метаболизируется с помощью CYP 3А4, 2С8 и 2С9, необходимо соблюдать осторожность, особенно в отношении детей, если монтелукаст назначать одновременно с индукторами CYP 3А4, 2С8 и 2С9, например фенитоином, фенобарбиталом и рифампицином.
Исследования in vitro показали, что монтелукаст является мощным ингибитором CYP 2С8. Однако данные клинического исследования взаимодействия лекарственных средств, включающих монтелукаст и розиглитазон (маркерный субстрат; препарат, который метаболизируется с помощью CYP 2С8), показали, что монтелукаст не является ингибитором CYP 2С8 in vivo. Таким образом, монтелукаст не влияет в значительной степени на метаболизм препаратов, метаболизирующихся с помощью этого фермента (например паклитаксела, розиглитазона и репаглинида).
Во время исследований in vitro установлено, что монтелукаст является субстратом CYP 2С8 и в меньшей степени — 2С9 и 3А4. В ходе клинического исследования взаимодействия лекарственных средств с применением монтелукаста и гемфиброзила (ингибитора CYP 2C8 и 2С9) гемфиброзил повышал системное влияние монтелукаста в 4,4 раза. В случае одновременного применения с гемфиброзилом или другими мощными ингибиторами CYP 2С8 коррекции дозы монтелукаста не требуется, но врач должен учитывать повышенный риск возникновения побочных реакций.
По результатам исследований in vitro, не ожидается возникновения клинически важных взаимодействий с менее мощными ингиби
таблетки для жевания 4 мг блистер, №28
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
фармакодинамика. Цистеинил-лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) — мощные эйкозаноиды воспаления, которые высвобождаются из разных клеток, включая тучные клетки и эозинофилы. Это важные проастматические медиаторы, которые связываются с цистеинил-лейкотриеновыми рецепторами (Cys-LT) в дыхательных путях человека и служат причиной таких реакций, как бронхоспазм, гиперсекреция, повышение проницаемости сосудов и увеличение количества эозинофилов.
Перорально введенный монтелукаст является активным соединением, которое с высокой избирательностью и химическим сродством связывается с CysLT1-рецепторами. Известно, что монтелукаст подавляет бронхоспазм после ингаляции LTD4 в дозе 5 мг. Бронходилатация отмечается в течение 2 ч после перорального применения; этот эффект является аддитивным к бронходилатации, вызванной β-агонистами. Лечение монтелукастом подавляло как раннюю, так и позднюю фазы бронхоконстрикции, вызванной антигенной стимуляцией. Монтелукаст уменьшает количество эозинофилов периферической крови у взрослых пациентов и детей по сравнению с плацебо. Известно, что прием монтелукаста значительно уменьшал количество эозинофилов в дыхательных путях (по анализу мокроты). У взрослых пациентов и детей в возрасте 2–14 лет монтелукаст уменьшает количество эозинофилов периферической крови по сравнению с плацебо и улучшает клинический контроль БА.
Лечение монтелукастом уменьшает выраженность дневных и ночных симптомов астмы, дополняет клинический эффект ингаляционных кортикостероидов, снижает годовую частоту эпизодов обострения астмы и необходимость использования β-агониста.
Фармакокинетика
Всасывание. Монтелукаст быстро всасывается после перорального приема. После применения у взрослых натощак таблеток 10 мг, покрытых пленочной оболочкой, средняя Cmax в плазме крови достигалась через 3 ч (Tmax). Биодоступность при пероральном применении составила 64%. Употребление обычной пищи не влияло на биодоступность и Cmax при пероральном применении препарата. Безопасность и эффективность подтверждены в ходе клинических исследований, которые проводились с применением таблеток 10 мг, покрытых пленочной оболочкой, независимо от времени приема пищи.
Для таблеток жевательных 5 мг, показатель Cmax у взрослых достигался через 2 ч после перорального приема. Биодоступность при пероральном применении составляет 73% и снижается до 63% в случае приема с обычной пищей.
После приема натощак таблеток жевательных 4 мг у детей в возрасте 2–5 лет показатель Cmax достигается через 2 ч после приема препарата. Среднее значение Cmax на 66% выше, а среднее Cmin ниже, чем у взрослых после приема таблеток 10 мг.
Распределение. Более 99% монтелукаста связывается с белками плазмы крови. Объем распределения монтелукаста в равновесном состоянии в среднем составляет 8–11 л. В ходе исследований на крысах с применением радиоактивно меченного монтелукаста, проникновение через ГЭБ было минимальным. Кроме того, концентрации меченного радиоизотопом материала во всех других тканях через 24 ч после введения препарата также оказались минимальными.
Метаболизм. Монтелукаст активно метаболизируется. Во время исследований с применением терапевтических доз метаболиты монтелукаста не определяются в плазме крови (в равновесном состоянии) у взрослых пациентов и больных детского возраста.
Цитохром Р450 2С8 является основным ферментом в метаболизме монтелукаста. Кроме того, CYP 3А4 и 2С9 играют незначительную роль в метаболизме монтелукаста, хотя итраконазол (ингибитор CYP 3А4) не изменял фармакокинетические показатели монтелукаста у здоровых добровольцев, получавших 10 мг монтелукаста в сутки. Согласно результатам исследований in vitro с использованием микросом печени человека терапевтические плазменные концентрации монтелукаста не подавляют цитохромы Р450 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6. Участие метаболитов в терапевтическом действии монтелукаста минимально.
Выведение. Клиренс монтелукаста из плазмы крови у здоровых взрослых добровольцев в среднем составляет 45 мл/мин. После приема монтелукаста, меченного изотопом, 86% вещества выводится с калом в течение 5 дней и менее 0,2% — с мочой. Этот факт в сочетании с данными о биодоступности монтелукаста при пероральном применении свидетельствует, что монтелукаст и его метаболиты почти полностью выводятся с желчью.
Фармакокинетика
у разных групп пациентов. Пациентам с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется. Исследований при участии пациентов с нарушением функции почек не проводили. Поскольку монтелукаст и его метаболиты выводятся с желчью, коррекция дозы для пациентов с нарушением функции почек не считается необходимой. Данные фармакокинетики монтелукаста у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени (более 9 баллов по классификации Чайлда — Пью) отсутствуют.
В случае приема высоких доз монтелукаста (в 20 и 60 раз выше дозы, рекомендованной для взрослых) выявляли снижение концентрации теофиллина в плазме крови. Этот эффект не отмечался при приеме рекомендованной дозы 10 мг 1 раз в сутки.
ПОКАЗАНИЯ
Синглон таблетки жевательные 4 мг, 5 мг
Лечение БА
как дополнительное средство лечения БА у пациентов в возрасте 2–5 лет с персистирующей астмой легкой и средней степени тяжести, которая недостаточно контролируется ингаляционными кортикостероидами, а также в случае недостаточного контроля астмы короткодействующими β-агонистами, применяемыми в случае необходимости;
как альтернативный метод лечения, заменяющий низкие дозы ингаляционных кортикостероидов, у пациентов в возрасте 2–5 лет с персистирующей БА легкой степени тяжести, у которых в последнее время не отмечалось тяжелых приступов БА, требующих применения пероральных кортикостероидов, а также у пациентов, которые не могут применять ингаляционные кортикостероиды (см. ПРИМЕНЕНИЕ).
Профилактика бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой, у пациентов в возрасте старше 2 лет.
Уменьшение выраженности симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита.
Синглон таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг
Лечение БА как дополнительное средство лечения БА у пациентов с персистирующей астмой легкой и средней степени тяжести, которая недостаточно контролируется ингаляционными кортикостероидами, а также в случае недостаточного контроля астмы короткодействующими β-агонистами, применяемых в случае необходимости. У пациентов с астмой, принимающих Синглон, этот препарат также уменьшает выраженность симптомов сезонного аллергического ринита.
Профилактика астмы, основным компонентом которой является бронхоспазм, вызванный физической нагрузкой.
Уменьшение выраженности симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита.
ПРИМЕНЕНИЕ
Синглон таблетки жевательные 4 мг, 5 мг
Препарат необходимо применять у детей под присмотром взрослых.
Пациентам с БА и аллергическим ринитом (сезонным и круглогодичным) необходимо принимать 1 таблетку жевательную 4 мг 1 раз в сутки. Для уменьшения выраженности симптомов аллергического ринита время приема следует подбирать индивидуально.
Для лечения БА доза для детей в возрасте 2–5 лет составляет 1 жевательную таблетку (4 мг) в сутки, вечером. Синглон следует принимать за 1 ч до или через 2 ч после еды. Коррекции дозы для этой возрастной группы не требуется. Препарат Синглон в лекарственной форме таблетки жевательные (4 мг) не рекомендуется для детей в возрасте до 2 лет.
Дети в возрасте 6–14 лет 1 таблетка жевательная (5 мг) 1 раз в сутки (вечером, за 1 ч до или 2 ч после еды). Подбирать дозу в этой возрастной группе не требуется.
Общие рекомендации. Терапевтическое воздействие препарата Синглон на показатели контроля БА наступает в течение 1 дня. Пациентам следует рекомендовать продолжать принимать препарат Синглон, даже если контроль астмы достигнут, а также в периоды обострения астмы.
Нет необходимости в коррекции дозы у пациентов с нарушением функции почек или с нарушениями функции печени легкой и средней степени. Данные относительно пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени отсутствуют. Для мальчиков и девочек применяют одинаковые дозы.
Альтернативный метод лечения вместо низкодозовых ингаляционных кортикостероидов при персистирующей БА легкой степени. Монтелукаст не рекомендован в качестве монотерапии у пациентов с персистирующей астмой средней степени. Применение монтелукаста как альтернативы низкодозовых ингаляционных кортикостероидов у детей с персистирующей БА легкой степени следует рассматривать только для пациентов, у которых за последнее время не отмечено серьезных приступов БА, требовавших применения пероральных кортикостероидов, и которые не могут применять ингаляционные кортикостероиды. Персистирующая БА легкой степени определяется как возникновение симптомов астмы чаще 1 раза в неделю, но реже 1 раза в сутки, возникновение ночных симптомов чаще 2 раз в месяц, но реже 1 раза в неделю, и нормальная функция легких в периодах между эпизодами БА. Если достаточного контроля астмы не достигнуто, в дальнейшем (обычно в течение 1 мес) следует определить необходимость в дополнительной или другой противовоспалительной терапии, основываясь на последовательном лечении симптомов БА. Следует периодически оценивать состояние пациентов на предмет контроля БА.
Профилактика БА у пациентов в возрасте 2–5 лет, у которых основным компонентом БА является бронхоспазм, индуцированный физической нагрузкой. Синглон рекомендован пациентам в возрасте 2–5 лет для профилактики бронхоспазма, индуцированного физической нагрузкой, который может быть основным проявлением персистирующей БА, что требует применения ингаляционных кортикостероидов. Состояние пациентов следует оценить после 2–4 нед лечения монтелукастом. Если достаточной реакции не достигнуто, следует рассмотреть вопрос о дополнительной или иной терапии.
Лечение препаратом Синглон в зависимости от других средств лечения БА. Если препарат Синглон применяется как дополнительное средство к ингаляционным кортикостероидам, Синглон не должен резко заменять ингаляционные кортикостероиды.
Синглон таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг
Доза для пациентов (в возрасте от 15 лет) с БА или БА с сопутствующим сезонным аллергическим ринитом составляет 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки, вечером, независимо от приема пищи. Для уменьшения выраженности симптомов аллергического ринита время применения препарата следует подбирать индивидуально.
Общие рекомендации. Терапевтический эффект препарата Синглон на показатели контроля БА составляет 1 сут. Препарат можно применять независимо от приема пищи. Пациентам необходимо рекомендовать продолжать принимать Синглон даже в случае достижения контроля симптомов БА, а также в периоды обострения БА.
Синглон не следует применять с другими средствами, содержащими то же действующее вещество — монтелукаст.
Пациентам пожилого возраста, с почечной или печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести не требуется коррекции доз. Данные относительно пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени отсутствуют. Дозы препарата для мужчин и женщин одинаковы.
Лечение препаратом Синглон в зависимости от других способов лечения БА. Синглон можно добавлять к уже существующему курсу лечения пациента.
Ингаляционные кортикостероиды Синглон можно применять в качестве дополнительного средства лечения пациентов, у которых не достигается удовлетворительный клинический контроль заболевания путем применения ингаляционных кортикостероидов в комплексе с короткодействующими β-агонистами, применяемыми в случае необходимости.
Синглон не должен резко заменять ингаляционные кортикостероиды.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
гиперчувствительность к монтелукасту или любому из вспомогательных веществ препарата.
Детский возраст до 2 лет (для Синглона таблеток жевательных 4 мг и 5 мг), до 15 лет — для дозирования 10 мг.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
о побочных реакциях сообщалось с частотой >1/100–<1/10. Известно, что при продолжительном лечении у взрослых и детей профиль безопасности не изменялся. Сообщалось о таких побочных эффектах, распределенных по классам и системам органов
инфекционные и паразитарные заболевания инфекции верхних дыхательных путей;
со стороны крови и лимфатической системы повышенная склонность к кровотечениям;
со стороны иммунной системы реакции гиперчувствительности, в том числе анафилаксия, эозинофильная инфильтрация печени;
психические нарушения нарушения сна, необычные сновидения, включая ночные кошмары, галлюцинации, психомоторная гиперактивность, раздражительность, беспокойство, возбуждение, в том числе агрессивное поведение или враждебность, тремор, беспокойство, депрессия, бессонница, сомнамбулизм (снохождение), ухудшение/потеря памяти, нарушение внимания, гнев, нетерпение, дезориентация, суицидальные мысли и поведение (попытка суицида);
со стороны нервной системы головная боль, головокружение, сонливость, парестезии/гипестезия, судороги, вялость;
со стороны сердца сердцебиение;
со стороны пищеварительного тракта боль в животе, диарея, сухость во рту, расстройства пищеварения, диспепсия, тошнота, рвота;
со стороны печени и желчевыводящих путей повышение уровня трансаминаз в плазме крови (АлАТ, АсАТ), гепатит (включая холестатическое, гепатоцеллюлярное и смешанное поражение печени);
со стороны кожи и подкожной клетчатки ангионевротический отек, склонность к появлению кровоподтеков, крапивница, зуд, сыпь, узловатая эритема, мультиформная эритема;
со стороны почек и мочевых путей энурез у детей;
со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани артралгия, миалгия, в том числе мышечные спазмы;
общие нарушения и нарушения в месте введения астения/повышенная утомляемость, недомогание, отеки, жажда, гипертермия.
Во время лечения монтелукастом пациентов с БА сообщалось о единичных случаях появления синдрома Черджа — Стросс (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
пациентов следует предупредить, что Синглон для перорального применения никогда не следует использовать для лечения острых приступов БА, а также о том, что они должны всегда иметь при себе соответствующий препарат неотложной помощи. В случае острого приступа следует применять ингаляционные β-агонисты короткого действия. Пациенты должны как можно быстрее проконсультироваться с врачом, если им требуется большее количество β-агониста короткого действия, чем обычно.
Отсутствуют данные в подтверждение того, что дозу пероральных кортикостероидов можно снижать в случае одновременного применения монтелукаста.
Сообщалось о возникновении психоневрологических явлений у пациентов, принимающих Синглон (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ). Поскольку на эти явления могут влиять другие факторы, неизвестно, связаны ли они с применением препарата Синглон. Врачи должны обсудить эти нежелательные явления со своими пациентами и/или их сиделкой. Пациентам и/или сиделкам следует предоставить указания о том, чтобы они сообщали своему врачу о возникновении таких изменений.
В редких случаях у пациентов, получающих противоастматические средства, в том числе монтелукаст, может возникать системная эозинофилия, иногда сопровождающаяся клиническими проявлениями васкулита (так называемый синдром Черджа — Стросс), лечение которого осуществляется путем системной кортикостероидной терапии. Такие случаи обычно (но не всегда) были связаны со снижением дозы или прекращением применения кортикостероидного препарата. Возможную взаимосвязь между антагонистами лейкотриеновых рецепторов и появлением синдрома Черджа — Стросс невозможно опровергнуть или подтвердить. Врачи должны помнить о возможности возникновения у пациентов эозинофилии, васкулитной сыпи, ухудшения легочной симптоматики, осложнений со стороны сердца и/или нейропатии. Пациентов, у которых возникли такие симптомы, следует повторно обследовать и пересмотреть их схему лечения.
Лечение монтелукастом не позволяет пациентам с аспиринзависимой БА применять ацетилсалициловую кислоту или другие НПВП.
Синглон содержит аспартам, который является источником фенилаланина. Пациентам с фенилкетонурией необходимо учитывать, что 1 таблетка жевательная по 4 мг содержит аспартам в количестве, эквивалентном 0,674 мг фенилаланина на дозу; 1 таблетка жевательная по 5 мг содержит аспартам в количестве, эквивалентном 0,842 мг фенилаланина на дозу.
Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение всасывания глюкозы-галактозы, не следует принимать этот препарат.
Применение в период беременности и кормления грудью. Беременность. Исследования на животных не показали какого-либо вредного воздействия препарата на беременность или развитие эмбриона/плода.
Ограниченная информация, отмеченная в базе данных беременностей, не указывает на причинно-следственную связь между применением монтелукаста и возникновением мальформаций (таких как дефекты конечностей), о которых редко сообщалось по данным всемирного пострегистрационного опыта применения препарата.
Синглон можно применять в период беременности только в том случае, если это считается абсолютно необходимым.
Кормление грудью. Исследования на крысах показали, что монтелукаст проникает в грудное молоко. Неизвестно, выводится ли монтелукаст с грудным молоком у женщин.
Синглон можно применять в период кормления грудью только в том случае, если это считается абсолютно необходимым.
Дети. Препарат Синглон, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг, применяют у детей в возрасте от 15 лет.
У детей в возрасте 2–5 лет применяют препарат Синглон таблетки жевательные по 4 мг, и в возрасте 6–14 лет — Синглон таблетки жевательные по 5 мг.
Безопасность и эффективность у детей в возрасте до 2 лет не установлены.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Не ожидается влияния монтелукаста на способность управлять автомобилем или работать с другими механизмами. Однако у отдельных пациентов могут возникать сонливость и/или головокружение, таким пациентам во время приема препарата Синглон следует воздержаться от управления автомобилем или работы с другими механизмами.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Синглон можно назначать вместе с другими препаратами, которые обычно применяются для профилактики или длительного лечения БА. Во время исследований взаимодействия между лекарственными средствами клиническая доза монтелукаста не оказывала важного клинического влияния на фармакокинетику следующих препаратов теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.
У пациентов, которые одновременно принимали фенобарбитал, AUC для монтелукаста снижалась примерно на 40%. Поскольку монтелукаст метаболизируется с помощью CYP 3А4, 2С8 и 2С9, необходимо соблюдать осторожность, особенно в отношении детей, если монтелукаст назначать одновременно с индукторами CYP 3А4, 2С8 и 2С9, например фенитоином, фенобарбиталом и рифампицином.
Исследования in vitro показали, что монтелукаст является мощным ингибитором CYP 2С8. Однако данные клинического исследования взаимодействия лекарственных средств, включающих монтелукаст и розиглитазон (маркерный субстрат; препарат, который метаболизируется с помощью CYP 2С8), показали, что монтелукаст не является ингибитором CYP 2С8 in vivo. Таким образом, монтелукаст не влияет в значительной степени на метаболизм препаратов, метаболизирующихся с помощью этого фермента (например паклитаксела, розиглитазона и репаглинида).
Во время исследований in vitro установлено, что монтелукаст является субстратом CYP 2С8 и в меньшей степени — 2С9 и 3А4. В ходе клинического исследования взаимодействия лекарственных средств с применением монтелукаста и гемфиброзила (ингибитора CYP 2C8 и 2С9) гемфиброзил повышал системное влияние монтелукаста в 4,4 раза. В случае одновременного применения с гемфиброзилом или другими мощными ингибиторами CYP 2С8 коррекции дозы монтелукаста не требуется, но врач должен учитывать повышенный риск возникновения побочных реакций.
По результатам исследований in vitro, не ожидается возникновения клинически важных взаимодействий с менее мощными ингиби
Обратите внимание!
Информация предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принимать решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Сайт pharmaclick.uz не несет ответственности за возможные негативные последствия, возникшие в результате использования информации, размещенной на сайте pharmaclick.uz.
