Инфекон р-р д/инф. 2мг/мл по 100 мл.

Торговое название

препарата
Инфекон™ (Infecon)

Действующие вещества

Fluconazole

Фармакотерапевтическая группа

Противогрибковые средства., Противогрибковые средства.

Форма выпуска

100 мл плотно закрытый пластиковый флакон в картонной коробке с инструкцией по применению.

Лекарственная форма

Раствор для инфузий 2 мг/мл по 100 мл (флаконы)

Состав

100 мл раствора содержит активное вещество флуконазола (Ф.США) – 200 мг; вспомогательные вещества натрия хлорида (Б.Ф.) – 0.9% в/о; вода для инъекций (Б.Ф.) – q.s.

Фармакологические свойства

Инфекон является изоосмотическим, стерильным, апирогенным раствором флуконазола. Флуконазол - противогрибковый препарат триазолового ряда, действие которого заключается в специфическом торможении биосинтеза эргостерола, в результате чего происходит разрушение мембраны грибов. Флуконазол имеет высокую степень специфичности к грибковому цитохром-Р-450-зависимому ферменту. Не обладает антиандрогенной активностью. Спектр воздействия включает в себя ряд патогенов, таких как Candida albicans и другие виды грибов, класса Cryptococcus и дерматофиты. Candida krusei устойчива к флуконазолу. Candida glabrata имеет пониженную чувствительность к флуконазолу, около 40% изолятов устойчивы к флуконазолу. К инфекциям, относящимся к Aspergillus видам, не следует применять флуконазол.

Фармакокинетика

После внутривенного введения флуконазол хорошо проникает в ткани и жидкости организма. Распределение Концентрация в плазме крови находится в прямой пропорциональной зависимости от дозы. Концентрации активного вещества в грудном молоке, суставной жидкости, слюне, мокроте и перитонеальной жидкости аналогичны таковым в плазме крови. В потовой жидкости, эпидермисе и роговом слое (селективное накопление) достигаются концентрации, превышающие плазменные. Хорошо проникает в спинномозговую жидкость; при грибковом менингите концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 85 % от таковой в плазме крови. 90 % равновесная концентрация флуконазола в плазме крови (Css) достигается к 4-5 дню. Введение «ударной» дозы (в первый день), в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, позволяет достичь концентрации, соответствующей 90 % Css, ко 2 дню. Кажущийся объем распределения (Vd) приближается к общему содержанию жидкости в организме. Связь с белками плазмы крови низкая -11-12%. Метаболизм и выведение Период полувыведения (T½ ) - 30 ч. Является ингибитором изофермента CYP2C9 в печени. Выводится преимущественно почками (80% - в неизмененном виде, 11% - в виде метаболитов). Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина (КК).

Фармакокинетика

флуконазола существенно зависит от функционального состояния почек, при этом существует обратная зависимость между Т½ и КК. После гемодиализа в течение 3 ч концентрация флуконазола в плазме крови снижается на 50 %.

Фармакокинетика

флуконазола сходна при внутривенном введении и приеме внутрь, что позволяет легко переходить с одного вида применения на другой.

Фармакокинетика

у детей У детей были получены следующие фармакокинетические параметры ВозрастДоза (мг/кг)Период полувыведения (час)Площадь под кривой (мкг.ч/мл) 11 дней – 11 мес Однократно – в/в 3 мг/кг23110,1 9 мес – 13 летОднократно – внутрь 2 мг/кг25,094,7 9 мес – 13 лет Однократно – внутрь 8 мг/кг19,5362,5 5 лет – 15 летМногократно – в/в 2 мг/кг17,4*67,4* 5 лет – 15 летМногократно – в/в 4 мг/кг15,2*139,1* 5 лет – 15 летМногократно – в/в 8 мг/кг17,6*196,7* Средний возраст 7 летМногократно – внутрь 3 мг/кг15,541,6 * показатель, отмеченный в последний день Недоношенным детям (около 28 недель развития) флуконазол вводили внутривенно в дозе 6 мг/кг каждый 3-й день до введения максимум 5 доз в то время, пока дети оставались в отделении интенсивной терапии. Средний период полувыведения составлял 74 ч (в пределах 44-185 ч) в 1-й день, с уменьшением на 7-й день в среднем до 53 ч (в пределах 30-131 ч) и на 13-й день в среднем до 47 ч (в пределах 27-68 ч). Значения площади под кривой составляли 271 мкг-ч/мл (в пределах 173-385 мкг.ч/мл) в 1-й день, затем увеличивались до 490 мкг.ч/мл (в пределах 292- 734 мкг.ч/мл) на 7-й день и снижались в среднем до 360 мкг.ч/мл (в пределах 167-566 мкг.ч/мл) к 13-му дню. Объем распределения составлял 1183 мл/кг (в пределах 1070-1470 мл/кг) в 1- й день, затем увеличивался в среднем до 1184 мл/кг (в пределах 510-2130 мл/кг) на 7-й день и до 1328 мл/кг (в пределах 1040-1680 мл/кг) на 13-й день.

Фармакокинетика

у пожилых пациентов При однократном применении флуконазола в дозе 50 мг внутрь пожилым пациентам в возрасте 65 лет и старше, некоторые из которых одновременно принимали диуретики, установлено, что максимальная концентрация в плазме крови Сmах достигалась через 1,3 ч после приема и составляла 1,54 мкг/мл, средние значения AUC - 76,4 ± 20,3 мкг-ч/мл, а средний период полувыведения - 46,2 ч. Значения этих фармакокинетических параметров выше, чем у молодых пациентов. Одновременный прием диуретиков не вызывал выраженного изменения AUC и Сmах. Клиренс креатинина (74 мл/мин), процент флуконазола, выводимого почками в неизменном виде (0 - 24 ч, 22 %) и почечный клиренс флуконазола (0,124 мл/мин/кг) у пожилых пациентов ниже по сравнению с молодыми, что, вероятно, связано с пониженной почечной функцией, характерной для пожилого возраста.

Фармакокинетика

у пациентов с почечной недостаточностью У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации < 20 мл/мин) период полувыведения увеличивался с 30 до 98 ч.

Показания к применению

Инфекон для в/в инфузии показан для лечения следующих заболеваний • криптококковые инфекции, включая менингит, системные грибковые инфекции, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и пневмония. • грибковые инфекции мочевых путей и перитонит. • орофаренгеальный и эзофагеальный кандидоз • дерматофитоз, отрубевидный лишай и грибковый баланит. • профилактика грибковых инфекций у пациентов с ослабленным иммунитетом. • в целях профилактики кандидоза у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга, которые получают цитотоксическую химиотерапию или лучевую терапию.

Способ применения

Дозировка

, частота дозирования и продолжительность терапии назначается в зависимости от тяжести инфекции. Так как пероральная абсорбция флуконазола является быстрой и полной, суточная доза является одинаковой для перорального и внутривенного введения. Взрослым Тип инфекции

Дозировка

криптококковая инфекция, включая менингит400 мг в первый день, а затем 200 мг один раз в день в течение 10-12 недель или до отрицательного КСФ системные грибковые инфекции, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и пневмонию400 мг один раз в день (затем 200 мг один раз в день в течение 4 недель при системном кандидозе) грибковые инфекции мочевыводящих путей и перитонит50-200 мг один раз в день орофарингеальный кандидоз200 мг в первый день, а затем 100 мг один раз в день в течение 2 недель эзофагеальный кандидоз200 мг в первый день, а затем 100 мг один раз в день в течение 2-3 недель дерматофитоз и отрубевидный лишай50 мг один раз в день до 6 недель профилактика грибковых инфекций у пациентов с ослабленным иммунитетом50-400 мг один раз в день профилактика у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга 400 мг один раз в день в течение 7 дней Детям Тип инфекции

Дозировка

криптококковая инфекция, включая менингит12 мг/кг в первый день, а затем 6 мг/кг один раз в день в течение 10-12 недель или до отрицательного КСФ системные грибковые инфекции, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз6-12 мг/кг в день орофарингеальный кандидоз 6 мг/кг в первый день, а затем 3 мг/кг один раз в день в течение 2 недель эзофагеальный кандидоз6 мг/кг в первый день, а затем 3 мг/кг один раз в день в течение 2-3 недель профилактика грибковых инфекций у пациентов с ослабленным иммунитетом3-12 мг/кг в день в течение 2-4 недель

Побочные действия

Со стороны крови и лимфатической системы редко – анемия; Со стороны иммунной системы редко – анафилактический шок; Психические нарушения редко – бессонница и сонливость; Со стороны центральной и периферической нервной системы общие – головная боль; редко – судороги, парестезии, тремор и головокружение; Со стороны вегетативной нервной системы редко – сухость во рту и повышенная потливость; Со стороны желудочно-кишечного тракта общие – тошнота, рвота, боли в животе и диарея; редко – анорексия, запор, диспепсия и метеоризм; Со стороны гепатобилиарной системы общие – клинически значимое повышение АСТ, АЛТ и щелочной фосфатазы; редко – холестаз, гепатоцеллюлярные повреждения, желтуха и клинически значимое увеличение общего билирубина; очень редко – некроз печени; Со стороны опорно-двигательного аппарата нечасто – боль в мышцах; Общие симптомы редко – усталость, недомогание, астения и лихорадка.

Противопоказания

Совместное введение терфенадина пациентам, получающим инфекон в дозах 400 мг в сутки или выше противопоказано. Известно, что применение с другими препаратами, такими как цизаприд, астемизол, эритромицин, пимозид и хинидин противопоказан пациентам, получающим флуконазол, в связи с удлинением интервала QT. Инфекон противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к флуконазолу или любым другим компонентам препарата.

Лекарственное взаимодействие

Астемизол передозировка астемизола приводит к удлинению интервала QT, тяжелой желудочковой аритмии, трепетанию-мерцанию желудочков и остановки сердца. Цизаприд воздействие на сердечно-сосудистую систему, включая трепетание-мерцание желудочков, наблюдались у больных, получавших соответствующее лечение флуконазолом и цизапридом. Альфентанил при одновременном применении флуконазола (400 мг) и альфентанила (20 мкг/кг) внутривенно, у здоровых добровольцев AUC 0-10 альфентанила увеличился в 2 раза. Антикоагулянты при одновременном применении флуконазола и варфарина, протромбиновое время увеличивается до двух раз. Целекоксиб при одновременном применении флуконазола (200 мг в день) и целекоксиба (200 мг), Cmax и AUC целекоксиба увеличились на 68% и 134% соответственно. Диданозин совместное применение диданозина и флуконазола является безопасным и мало влияет на фармакокинетику или эффективность диданозина. Халофантрин препараты, которые препятствуют CYP3A4, приводят к торможению метаболизма халофантрина. Циклоспорин клинически значимые взаимодействия между циклоспорином и флуконазолом наблюдались при дозах 200 мг флуконазола и выше. ГМГ КоА-редуктазы ингибиторы риск миопатии увеличивается, когда флуконазол применяется параллельно с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, которые метаболизируются с помощью CYP3A4, например, аторвастатин и симвастатин или с помощью CYP2C9, как флувастатин. При совместном применении может потребоваться снижение дозы ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы.

Особые указания

В редких случаях могут наблюдаться тяжелые гепатотоксические реакции, в том числе летальный исход, чаще всего у пациентов с серьезной основной болезнью. Лечение флуконазолом должно быть прекращено, если имеются клинические признаки заболеваний печени. Обычно гепатотоксическое действие флуконазола обратимо при прекращении терапии. Некоторые азолы, включая флуконазол, способствуют удлинению интервала QT. Редкие случаи трепетания-мерцания желудочков были зафиксированы во время лечения флуконазолом. Хотя связь флуконазола и удлинения QT-интервала до конца не установлена, флуконазол следует использовать с осторожностью у больных с потенциально проаритмическими состояниями, такими как • врожденное или приобретенное удлинение QT-интервала; • кардиомиопатия, в частности, сердечная недостаточность; • синусовая брадикардия; • существующие симптоматические аритмии; • сопутствующая терапия, в целях удлинения интервала QT. Электролитные нарушения, такие как гипокалиемия, гипомагниемия и гипокальциемия, должны быть устранены до начала лечения флуконазолом. В редких случаях у пациентов наблюдались эксфолиативные кожные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз при лечении флуконазолом. Больные СПИДом имеют более высокую склонность к развитию серьезных кожных реакций от различных препаратов. Флуконазол может удлинить протромбиновое время после введения варфарина. Рекомендуется тщательный мониторинг протромбинового времени. Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами Флуконазол не оказывает влияния на способность управлять автомобилем и использование механизмов. Однако, при вождении автотранспорта или управлении потенциально опасными механизмами следует учитывать, что иногда возможно возникновение головокружения или судорог.Применение препарата во время беременности противопоказано, за исключением больных с тяжелыми грибковыми инфекциями опасными для жизни, и в том случае, когда ожидаемая польза от флуконазола превышает возможный риск для плода.

Передозировка

Токсичность Возможные последствия передозировки флуконазола недостаточно изучены. Доза в 1000 мг, введенная взрослому пациенту, не привела к неблагоприятным последствиям. Доза 8200 мг вызвала галлюцинации и параноидальную реакцию. Пациент был госпитализирован и в течение 48 часов, состояние больного было нормализовано. Симптомы При передозировке усиление побочных реакций (головная боль, желудочно-кишечные расстройства), возможны галлюцинации. Лечение При необходимости промывание желудка. Лечение должно быть симптоматическим. Флуконазол, в основном, выделяется с мочой. Форсированный диурез, вероятно, увеличит скорость выведения. После 3-х часового сеанса гемодиализа концентрация флуконазола в плазме уменьшается приблизительно на 50%.

Условия хранения

Хранить в темном и сухом месте, при температуре не выше +25 ° С. Не замораживать.

Срок годности

2 года.

Условия отпуска

По рецепту.

Производитель

Marion Biotech Pvt. Ltd.,Индия

Описания

бесцветный раствор, не содержащий какие-либо частицы или волокна.