Дексаром р-р для в/в и в/м введ. 25мг/мл 2 мл №5

Торговое название Дексаром
Международное непатентованное название Декскетопрофен

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 25 мг/мл

Состав

2 мл препарата содержит
Активное вещество - декскетопрофена трометамол 73.8 мг (эквивалентно декскетопрофену 50.0 мг),
Вспомогательные вещества этанол (96%), натрия хлорид, 1 М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный бесцветный раствор без видимых частиц.

Фармакотерапевтическая группа

Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Пропионовой кислоты производные. Декскетопрофен.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание
После внутримышечного введения декскетопрофена трометамола максимальная концентрация достигается спустя 20 минут (от 10 до 45 мин). Показано, что при однократном внутримышечном и внутривенном введении 25–50 мг препарата, площадь под кривой (AUC) пропорциональна дозе.
Распределение
Биодоступность составляет 90% и увеличивается последовательно с увеличением дозы препарата. Декскетопрофен на 99% связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбуминовой фракцией. Объем распределения составляет 0.25 л/кг.
Период полураспределения составляет примерно 0.35 ч.
Метаболизм
Подвергается метаболизму в печени, где он конъюгирует с глюкуроновой кислотой.
Выведение
Около 80% декскетопрофена выделяется с мочой, преимущественно в виде конъюгата с глюкуроновой кислотой. Менее 10% выводится в неизмененном виде с калом.
Период полувыведения декскетопрофена варьирует от 1 до 2.7 часа. У пациентов с почечной недостаточностью декскетопрофен выводится медленнее, а его период полувыведения продлевается на 1 час.

Фармакодинамика

Декскетопрофена трометамол является солью трометамина пропионовой кислоты S-(+)-2-(3-бензоилфенил), oбладает обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным действием, входит в группу нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП).
Механизм действия НПВП связан с уменьшением синтеза простагландинов путем ингибирования активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2. В частности, НПВП ингибируют превращение арахидоновой кислоты в циклические эндопероксиды PGG2 и PGH2, из которых образуются простагландины PGE1, PGE2, PGF2α и PGD2, простациклин PGI2 и тромбоксаны (TxA2, TxB2). Кроме того, ингибирование синтеза простагландинов может повлиять на другие медиаторы воспаления, такие как кинины.

Показания к применению

- симптоматическое лечение острой боли, от умеренной до сильной интенсивности, в случае, когда пероральный прием не рекомендован

Способ применения и дозы

Дозирование
Взрослые. Рекомендуемая доза составляет 50 мг декскетопрофена каждые 8-12 часов. При необходимости, введение можно повторить через 6 часов. Общая суточная доза не должна превышать 150 мг декскетопрофена.
Дексаром предназначен для краткосрочного применения, лечение должно быть ограничено острым симптоматическим периодом и не должно превышать два дня. Как только становится возможным, пациенты должны перейти на пероральное обезболивающее лечение.
Для того, чтобы свести к минимуму риск возникновения побочных эффектов, рекомендуется использовать минимальную эффективную дозу в течение самого короткого периода времени, необходимого для контролирования симптомов.
Пожилые. В целом, нет необходимости в регулировании дозировки у пожилых пациентов. Однако, из-за физиологического снижения функции почек у пациентов пожилого возраста, рекомендуется более низкая доза в случае легкой почечной недостаточности 50 мг декскетопрофена – общая суточная доза.
Печеночная недостаточность. В случае пациентов с легкой до умеренной степени печеночной недостаточности (Child-Pugh 5-9), общая суточная доза должна быть снижена до 50 мг Дексарома при тщательном мониторинге функции печени. Дексаром не следует принимать пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (Child-Pugh 10-15).
Почечная недостаточность. У пациентов с легкой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 50-80 мл/мин) доза должна быть уменьшена до общей суточной дозы 50 мг Дексарома. Дексаром не следует принимать пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 50 мг/мл).
Дети и подростки. Безопасность и эффективность Дексарома в педиатрической практике не была установлена.
Для внутривенного и внутримышечного введения.
Внутримышечно.
Содержимое одной ампулы Дексарома (2 мл) вводят путем медленной инъекции глубоко в мышцу.
Внутривенно.
Внутривенная инфузия для введения в виде внутривенной инфузии, содержимое одной ампулы (2 мл) с препаратом Дексаром разводят в 30-100 мл физиологического раствора, раствора глюкозы или раствора Рингера (лактата).
Приготовленный раствор должен быть прозрачным и бесцветным.
Продолжительность введения от 10 до 30 мин.
Внутривенное болюсное введение При необходимости, содержимое одной ампулы (2 мл) с препаратом Дексаром следует вводить внутривенно медленно в течение минимум 15 секунд.
Инструкции для введения лекарственного средства если Дексаром вводят внутримышечно или внутривенно болюсно, раствор следует вводить немедленно после извлечения из ампулы.
Для применения в виде внутривенной инфузии раствор должен быть подготовлен в стерильных условиях, защищен от попадания прямых солнечных лучей из-за светочувствительности препарата и применен сразу после приготовления.

Побочные действия

Побочные реакции классифицируются в зависимости от частоты появления, следующим образом
Очень часто
(≥ 1/10)
Часто
(≥ 1/100 до < 1/10)
Нечасто
(≥ 1/1 000 до < 1/100)
Редко
(≥ 1/10.000 до < 1/1.000)
Очень редко
(< 1/10.000)
Неизвестная частота
(не может быть оценена на основе имеющихся данных)
Нарушения крово- и лимфообращения
Нечасто анемия.
Очень редко нейтропения, тромбоцитопения.
Нарушения иммунной системы
Редко отек гортани.
Очень редко анафилактические реакции, в том числе анафилактический шок.
Нарушения метаболизма и питания
Редко гипергликемия, гипогликемия, гипертриглицеридемия, анорексия.
Психические расстройства
Нечасто бессонница.
Расстройства со стороны нервной системы
Нечасто головная боль, головокружение, сонливость.
Редко парестезия, обморок.
Нарушения зрения
Нечасто затуманенное зрение.
Нарушения слуха и вестибулярные расстройства
Редко звон в ушах.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы
Нечасто гипотензия, приливы.
Редко экстрасистолия, тахикардия, гипертензия, тромбофлебит поверхностных вен.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Редко брадипноэ.
Очень редко бронхоспазм, диспноэ.
Желудочно-кишечные расстройства
Часто тошнота, рвота.
Нечасто боль в животе, диспепсия, диарея, запор, гематемезис (кровавая рвота), сухость во рту.
Редко язвенная болезнь, желудочно-кишечное кровотечение или желудочно-кишечная перфорация.
Неизвестная частота панкреатит.
Нарушения со стороны гепатобилиарной системы
Редко гепатит, желтуха.
Очень редко гепатоцеллюлярное повреждение.
Заболевания кожи и подкожных тканей
Нечасто дерматит, зуд, сыпь, повышенное потоотделение.
Редко крапивница, угревая сыпь.
Очень редко синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), отек Квинке, отек лица, реакции фотосенсибилизации.
Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани
Редко ригидность мышц, тугоподвижность суставов, мышечные спазмы, боль в спине.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Редко острая почечная недостаточность, полиурия, почечная колика, кетонурия, протеинурия.
Очень редко нефрит, нефротический синдром.
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез
Редко нарушения менструального цикла, нарушения со стороны предстатель-ной железы.
Общие нарушения и в месте введения
Часто боль в месте инъекции, реакции в месте инъекции, в том числе отек, гематома или кровотечение.
Нечасто лихорадка, усталость, боль, ощущение холода.
Редко озноб, периферические отеки.
Диагностические исследования
Редко аномальные значения тестов функций печени.
Чаще всего наблюдаются побочные действия со стороны желудочно-кишечного тракта. Так, возможно развитие язвенной болезни, перфорации или желудочно-кишечного кровотечения, иногда со смертельным исходом, особенно у пожилых пациентов. На фоне применения препарата может появляться тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспепсия, боли в животе, мелена, кровавая рвота, язвенный стоматит, обострение колита и болезнь Крона. Реже наблюдается гастрит.
Также отмечены отеки, гипертензия и сердечная недостаточность при лечении с НПВП.
Как и в случае применения других НПВП, возможны следующие побочные действия асептический менингит, который чаще возникает у больных с системной красной волчанкой или смешанным заболеванием соединительной ткани; реакции со стороны крови (пурпура, апластическая и гемолитическая анемия, редко агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга).
Буллезные реакции, в том числе синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (очень редко).

Противопоказания

- повышенная чувствительность к декскетопрофену, к другим НПВП или к любым к другим компонентам препарата
- пациенты, у которых прием действующих веществ с аналогичным действием (например, ацетилсалициловая кислота и другие НПВП) вызывает бронхиальную астму, бронхоспазм, острый ринит, полипы носа, крапивницу или отек Квинке
- пациенты с фотоаллергической и фототоксической реакцией во время лечения кетопрофеном или фибратами
- пациенты, у которых подозревается или диагностирована активная язвенная болезнь/геморрагия или рецидивирующая язвенная болезнь в анамнезе/геморрагия (два или больше диагностированных эпизода язвы или кровотечения) или хроническая диспепсия
- пациенты с желудочно-кишечным кровотечением или другим активным кровотечением или с нарушениями свертываемости крови
- пациенты с желудочно-кишечной перфорацией или желудочно-кишечным кровотечением, которые были вызваны лечением НПВП в анамнезе
- пациенты с болезнью Крона или язвенным колитом
- пациенты с бронхиальной астмой в анамнезе
- пациенты с тяжелой сердечной недостаточностью
- пациенты с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <50 мл/мин)
- пациенты с тяжелой печеночной дисфункцией (Child-Pugh 10-15)
- пациенты с тяжелой дегидратацией (вызванной рвотой, диареей или недостаточным потреблением жидкости)
- геморрагический диатез и другие нарушения свертываемости крови - эпидуральное или интратекальное введение, из-за входящего в состав препарата этанола
- беременность и период лактации
- детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Следующие взаимодействия характерны для НПВП в целом
Не рекомендованные комбинации
Другие НПВП, в том числе высокие дозы салицилатов (≥ 3 г/день) могут повысить риск желудочно-кишечных язв и кровотечений вследствие синергического эффекта.
Антикоагулянты НПВП усиливают действие антикоагулянтов, таких как варфарин за счет повышенного связывания с белками плазмы декскетопрофена, ингибирования функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка. Если нельзя избежать этого сочетания, пациенты должны находиться под тщательным клиническим и лабораторным контролем.
Гепарины повышение риска кровотечений (за счет ингибирования функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки гастродуоденального тракта). Если нельзя избежать этого сочетания, пациенты должны находиться под тщательным клиническим и лабораторным контролем.
Кортикостероиды повышенный риск желудочно-кишечных язв и кровотечений.
Литий НПВП увеличивают концентрацию лития в крови, которая может достичь токсического уровня (в связи с сокращением почечной экскреции лития). Поэтому, рекомендуется контроль данного параметра в начале лечения, при корректировке дозы и после лечения декскетопрофеном.
Метотрексат, в дозах превышающих 15 мг/неделю или больше увеличение гематологической токсичности метотрексата, за счет снижения почечного клиренса противовоспалительными препаратами в целом.
Гидантоины и сульфаниламиды токсический эффект этих веществ может быть увеличен.
Комбинации, которые требуют мер предосторожности
Диуретики, ингибиторы АПФ, антибактериальные аминогликозиды и антагонисты рецепторов ангиотензина II декскетопрофен может снизить эффект диуретиков и других антигипертензивных препаратов. В случае пациентов с нарушениями функции почек (например, обезвоженные больные или пожилые пациенты с нарушениями функции почек) одновременный прием ингибиторов циклооксигеназы и ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II или антибактериальных аминогликозидов может привести к дальнейшему ухудшению функции почек, которое, как правило, обратимо. В случае совместного приема декскетопрофена и диуретика, очень важно, чтобы пациенту в начале лечения была обеспечена оптимальная гидратация, а функция почек должна отслеживаться.
Метотрексат, в дозах не превышающих 15 мг/неделю увеличение гематологической токсичности метотрексата из-за снижения почечного клиренса, вызванного противовоспалительными препаратами. Рекомендуется еженедельный контроль анализа крови в течение первых недель комбинированной терапии.
Необходимо интенсифицировать мониторинг в случае изменения функции почек (даже в случае легкого изменения), а также у пожилых пациентов.
Пентоксифилин повышает риск кровотечения. Рекомендуется тщательное клиническое наблюдение и мониторинг времени кровотечения.
Зидовудин повышенный риск развития гематологической токсичности на уровне красной клеточной линии, путем воздействия на ретикулоциты с тяжелой анемией, которая появляется через неделю после начала лечения НПВП. Следует провести клинический анализ крови и подсчет ретикулоцитов через 1-2 недели после начала лечения НПВП.
Сульфонилмочевина НПВП могут повысить гипогликемический эффект сульфонилмочевины путем ее замещения с мест связывания с белками плазмы.
Комбинации, которые требуют контроля
Бета-блокаторы лечение НПВП может снизить их антигипертензивное действие путем ингибирования синтеза простагландинов.
Циклоспорин и такролимус НПВП могут повысить нефротоксический эффект, за счет эффектов, опосредованных почечным простагландином. Во время комбинированной терапии функция почек должна быть под тщательным наблюдением.
Тромболитики повышенный риск кровотечения.
Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина повышенный риск развития желудочно-кишечных кровотечений.
Пробенецид концентрация декскетопрофена в плазме крови может быть повышена; это взаимодействие может быть связано с ингибированием почечной канальцевой секреции и глюкуронизации, требуя коррекции дозы декскетопрофена.
Сердечные гликозиды НПВП могут увеличивать плазменные концентрации гликозидов.
Мифепристон в связи с теоретическим риском влияния ингибиторов простагландинсинтетазы на эффективность мифепристона, НПВП не следует принимать в течение 8-12 дней после приема мифепристона.
Хинолоны испытания на животных показывают, что высокие дозы хинолона в комбинации с НПВП могут повысить риск появления судорог.

Особые указания

Не была установлена безопасность применения препарата у детей и подростков.
Дексаром нельзя смешивать в малых объемах (например, в шприце) с растворами допамина, прометазина, пентазоцина, петидина или гидроксизина, так как образуется осадок в растворе. Разведенные растворы для инфузий не должны быть смешаны с прометазином или пентазоцином.
Данное лекарство нельзя смешивать с другими лекарствами кроме тех, которые перечислены в данной инструкции.
Следует назначать с осторожностью у пациентов с аллергическими реакциями в анамнезе.
Следует избегать одновременного применения препарата Дексаром с другими НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

Форма выпуска

По 2 мл препарата в ампулы из темного стекла гидролитического класса I, с кольцом излома.
На каждую ампулу наклеивают этикетку.
По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из полиэтилена.
1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

4 года
Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Ромфарм Компани С.Р.Л., г. Отопень, ул. Ероилор №1А, Румыния