Siglip-M tabletkalar 50 mg/850 mg №35 (blisterlar)

Preparatning savdo nomi

Siglip-M
Tasir etuvchi moddalar (XPN) sitagliptin va metformin gidroxlorid

Dori shakli

plyonka qobigi bilan qoplangan tabletkalar

Tarkibi

50/500 mg
Plyonka qobigi bilan qoplangan 1 tabletka quyidagilarni saqlaydi
faol moddalar
50 mg sitagliptin, sitagliptin fosfati korinishida;
500 mg metformin gidroxlorid.
yordamchi moddalar mikrokristall sellyuloza, natriy kroskarmelloza, kolloidli kremniy dioksidi, magniy stearati, povidon K-30, natriy lauril sulfati, gipromelloza, titan dioksidi, makrogol, Brown Dry mix shade 0/S (1546/284) buyogi, tozalangan talk.
50/850 mg
Plyonka qobigi bilan qoplangan 1 tabletka quyidagilarni saqlaydi
faol moddalar
50 mg sitagliptin, sitagliptin fosfati korinishida;
850 mg metformin gidroxlorid.
yordamchi moddalar mikrokristall sellyuloza, natriy kroskarmelloza, kolloidli kremniy dioksidi, magniy stearati, povidon K-30, natriy lauril sulfati, Opadry II Blue 85G205044, tozalangan talk.
50/1000 mg
Plyonka qobigi bilan qoplangan 1 tabletka quyidagilarni saqlaydi
faol moddalar
50 mg sitagliptin, sitagliptin fosfati korinishida;
1000 mg metformin gidroxlorid.
yordamchi moddalar mikrokristall sellyuloza, natriy kroskarmelloza, kolloidli kremniy dioksidi, magniy stearati, povidon K-30, natriy lauril sulfati, gipromelloza, titan dioksidi, makrogol, temir III oksidi, tozalangan talk.
Tarifi
50/500 mg uzunchoq, shaftoli rangli, ikki tomonlama silliq, plyonka qobigi bilan qoplangan tabletkalar.
50/850 mg uzunchoq, kok rangli, bir tomonida “GETZ” belgisi va boshqa tomonida oyiqchasi bolgan, plyonka qobigi bilan qoplangan tabletkalar.
50/1000 mg uzunchoq, pushti rangli, bir tomoni oyiqchali va boshqa tomoni silliq bolgan, plyonka qobigi bilan qoplangan tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruhi

Gipoglikemik vosita majmuaviy peroral qollash uchun (dipeptidilpeptidaza-4 ingibitori+biguanid).
ATX kodi A10BH01

Farmakologik xususiyatlari

Sitagliptin – yuqori selektiv dipeptidilpeptidazi 4 (DPP-4) ingibitori.
Sitagliptin kimyoviy tuzilishi va farmakologik tasiri boyicha glyukagonsimon peptid-1 (GPP) analoglari, insulin, sulfonilmochevina xosilalari, biguanidlar, peroksisomalar proliferatori (PPAR-γ) tomonidan faollantiriluvchi γ-retseptorlarining antogonistilari alfa-glikozidaza ingibitorlari amilin analoglaridan farq qiladi. DPP – 4 ni ingibitsiya qilib sitagliptin inkretinlar oilasining 2 malum gormonlarining konsentratsiyasini oshiradi GPP-1 va glyukozaga-bogliq insulinotrop peptidi (GIP).
Inkretin oilasi gormonlari sutka davomida ichakda ajralib chiqadi, ularning darajasi ovqat qabul qilishga javoban oshadi. Inkretinlar glyukoza gomeostazining fiziologik nazorati tizimining ichki qismi hisoblanadi.
Metformin gipoglikemiya rivojlanishiga olib kelmasdan giperglikemiyani pasaytiradi. Sulfomochevina hosilalaridan farqli ravishda, insulin sekretsiyasini ragbatlantirmaydi va soglom shaxslarda gipoglikemik samara korsatmaydi. Periferik retseptorlarning insulinga bolgan sezgirligini va xujayralarning glyukozani utilizatsiya qilinishini oshiradi. Glyukoneogenezni va glikogenolizni ingibitsiya bolishi hisobiga jigar tomonidan glyukoza ishlab chiqarilishini susaytiradi. Glyukozaning ichakda sorilishini kechiktiradi. Glikogen sinteziga tasir qilib, metformin glikogenning sintezini ragbatlantiradi. Glyukozani barcha turdagi membranali olib otuvchilarining tashuvchi sigimini oshiradi. Bundan tashqari, lipidlarning metabolizmiga ijobiy samara korsatadi umumiy xolestirin, past zichlikdagi lipoproteinlar va triglitseridlarning miqdorini pasaytiradi. Metforminni qabul qilish fonida patsiyentning tana vazni turgunligicha qoladi yoki biroz pasayadi.

Farmakokinetikasi

Sitagliptin
Sitagliptin ichga qabul qilinganidan keyin meda-ichak yollarida tez soriladi. Smax 1-4 soatdan keyin erishiladi. Mutloq biokiraolishligi taxminan 87% tashkil qiladi. Plazma oqsillari bilan boglanishi 38% tashkil qiladi.
Organizmda preparatning ahamiyatsiz qismi metabolizmga uchraydi. Sitagliptinning taxminan 79% ozgarmagan xolda siydik bilan chiqariladi.
Sitagliptin 100 mg dozada ichga qabul qilinganida T1/2 taxminan 12,4 soatni tashkil qiladi. Buyrak klirensi taxminan minutiga 350 ml tashkil qiladi.
Metformina gidroxlorid
Ichga qabul qilinganidan keyin, metformin meda-ichak yollaridan yetarlicha toliq soriladi. Mutloq biokiraolishligi 50-60% ni tashkil qiladi. Plazmada maksimal konsentratsiyaga (Smax) (taxminan 2 mkg/ml yoki 15 mkmol) 2,5 soatdan keyin erishiladi. Ovqat bilan bir vaqtda qabul qilinganida metforminni sorilishi pasayada va kechikadi.
Metformin toqimalarga tez taqsimlanadi, plazma oqsillari bilan deyarli boglanmaydi.
Metabolizmga juda kuchsiz darajada uchraydi va buyraklar orqali chiqariladi. Soglom subyektlarda metforminning klirensi minutiga 440 ml ni tashkil qiladi (kreatinin klirensiga nisbatan 4 marta kop), bu faol naychalar sekretsiyasini borligidan dalolat beradi. Buyrak yetishmovchiligida u oshadi, preparatni toplanib qolish xavfi paydo boladi.
Qollanilishi
Monoterapiya
Qandli diabetning 2-turi bilan ogrigan bemorlarga parhez va jismoniy mashqlar rejimiga rioya qilish yetarli nazoratga erishishga imkon bermasa, glyukemik nazoratni yaxshilash uchun boshlangich terapiya sifatida; qandli diabetning 2-turi bilan ogrigan bemorlarga metformin yoki sitagliptin bilan monoterapiya fonida yetarli nazoratga erisha olmaganda glikemik nazoratni yaxshilash uchun parhez va jismoniy mashqlar rejimiga qoshimcha sifatida.
Majmuaviy terapiya
Qandli diabetning 2-turi bilan ogrigan bemorlarga mochevinaning sulfonil hosilalari (uch karra birikmasi metformin + sitagliptin + mochevina sulfonil hosilasi) bilan birgalikda glikemik nazoratni yaxshilash uchun ushbu uchta doridan ikkitasi (metformin, sitagliptin yoki mochevina sulfonil hosilalari) bilan davolash birgalikda parhez va jismoniy mashqlar rejimi qollanilganda, yetarli glikemik nazoratga olib kelmasa; tiazolidindionlar (peroksis proliferatori tomonidan faollashtirilgan PPARγ-retseptorlari agonistlari)bilan birgalikda parhez va jismoniy mashqlar rejimi bu uchta dori (metformin, sitagliptin yoki tiazolidindion) ning ikkitasi bilan birgalikda yetarli glikemik nazoratga olib kelmaganda; insulin bilan birgalikda parhez va jismoniy mashqlar rejimi qollanilganda, yetarli glikemik nazoratga olib kelmasa.
Qollash usuli va dozasi
Preparatning dozalash tartibi joriy terapiya, samaradorlik va ozlashtira olinishi asosida individual ravishda, ammo tavsiya etilgan maksimal sutkalik dozalari -metformin 2000 mg va sitagliptin 100 mg dan oshmagan holda tanlanadi. Metformin tasirida meda-ichak yolida kelib chiqadigan salbiy reaksiyalarni kamaytirish uchun preparatning dozasini asta-sekin oshirish kerak.
Preparatning boshlangich dozasi joriy gipoglikemik terapiyaga bogliq.
Qandli diabetning 2-turi bilan ogrigan bemorlarda parhez va jismoniy mashqlar rejimiga rioya qilgan holda glikemik nazorati yetarli bolmasa, tavsiya etilgan boshlangich doza kuniga 2 marta 500 mg metformin + 50 mg sitagliptinni tashkil qiladi. Keyinchalik, dozani kuniga 2 marta 1000 mg metformin + 50 mg sitagliptingacha oshirish mumkin.
Metformin bilan monoterapiyada adekvat nazoratga erisha olmagan bemorlarda preparatning tavsiya etilgan boshlangich dozasi 100 mg sitagliptin va qabul qilingan metformin dozasiga teng bolishi kerak.
Sitagliptin bilan monoterapiyada adekvat nazoratga erisha olmagan bemorlarda tavsiya etilgan boshlangich doza sutkasiga 2 marta 500 mg metformin + 50 mg sitagliptinni tashkil qiladi. Keyinchalik dozani sutkasiga 2 marta 1000 mg metformin + 50 mg sitagliptingacha oshirish mumkin.
Nojoya tasirlari
Tadqiqotlarda sitagliptin va metformin bilan majmuada davolash odatda qandli diabetning 2-turi bilan ogrigan bemorlarda yaxshi ozlashtirilgan. Sitagliptin va metformin bilan birgalikda davolashda nojoya tasirlar tez-tezligini metforminni platsebo bilan birgalikda qollagandagi tez-tezligi bilan solishtirish mumkin edi.
Sitagliptin va metformin bilan birgalikda davolash
Boshlangich terapiya. Metformin 500 mg yoki 1000 mg sutkasiga 2 marta bilan birgalikda 50 mg dozada sitagliptinni sutkasiga 2 marta dozada qabul qilgan bemorlar guruhida boshlangich terapiyaning 24 haftalik platsebo-nazoratli faktorial tadqiqotida, metformin sutkasiga 2 marta 500 mg yoki 1000 mg yoki sutkasiga 1 marta 100 mg dozada sitagliptin yoki platsebo bilan monoterapiya guruhlari bilan taqqoslaganda, preparatni qabul qilish bilan bogliq quyidagi salbiy reaksiyalar tez-tez 1% va undan kop miqdorda kuzatildi diareya - 3,5% (3,3%, 0,0%, 1,1% - metformin, sitagliptin va platsebo guruhi bilan monoterapiya guruhlarida mos ravishda), kongil aynish - 1,6% (2,5%, 0,0%, 0,6%), dispepsiya - 1,3% (1,1%, 0,0% va 0,0%), meteorizm - 1,3% (0,5% , 0,0% va 0,0%), qusish - 1,1% (0,3%, 0,0% va 0,0%), bosh ogrigi - 1,3% (1,1%) , 0,6% va 0,0% va gipoglikemiya - 1,1% (0,5%, 0,6% va 0,0%).
Joriy metformin terapiyasiga sitagliptin qoshish. Sitagliptin va metformin bilan davolash guruhida preparatni qabul qilish bilan bogliq yagona kiruvchi reaksiya - kongil aynishi≥1% tez-tezligi bilan kuzatilgan va platsebo guruhidan kattaroq bolgan (1.1% - metformin va sitagliptin bilan birgalikda davolash guruhida, 0.4% - metformin bilan platsebo guruhida).
Gipoglikemiya va meda-ichak trakti tomonidan nojoya reaksiyalar. Sitagliptin va metformin bilan birgalikda platsebo-nazorat ostida tadqiqotlarida sitagliptin va metformin majmuada bemorlarda gipoglikemiyaning rivojlanish tez-tezligi (sabab-oqibatlardan qatiy nazar) metforminni platsebo bilan birgalikda olib borgan bemorlardagi chastotaga oxshash edi.
Sitagliptin, metformin va mochevina sulfonil hosilasi bilan birgalikda davolash.
24 haftalik platsebo-nazorati tadqiqotida ≥100 mgglimepirid sutkalik ≥4 mgdozasi bilan metforminning sutkalik ≥1500 mg dozali hozirgi majmuaviy davolanishga sitagliptin 100 mg sutkalik dozada qoshilganda, dori bilan bogliq quyidagi nojoya reaksiyalar sitagliptin bilan davolash guruhida ≥1% va platsebo guruhiga qaraganda tez-tez kuzatilgan gipoglikemiya (sitagliptin guruhida 13,8% va platsebo guruhida 0,9%) va ich qotishi (1,7% va 0,0%).
Sitagliptin, metformin va PPARγ-agonisti bilan birgalikda davolash
Platsebo-nazorat ostidagi tadqiqotda, davolashning 18-haftasida rosiglitazon va metformin bilan joriy majmuaviy terapiyaga sitagliptinni sutkalik 100 mg dozada qoshganda, preparat bilan bogliq quyidagi nojoya reaksiyalar tez-tez ≥1% tez-tezlikda sitagliptin bilan davolash guruhi bemorlarida platsebo guruhiga qaraganda tez-tez kuzatilgan bosh ogrigi (sitagliptin guruhida 2,4%, platsebo guruhida 0,0%), diareya (1,8%. 1,1%), kongil aynishi (1,2%. 1,1%), gipoglikemiya ( 1,2%, 0,0%, qusish (1,2%. 0,0%).
Sitagliptin, metformin va insulin bilan kombinatsiyalangan davolash
24 haftalik platsebo-nazorat ostida otkazilgan tadqiqotda ≥1500 mg sutkalik dozadagi metformin va doimiy dozadagi insulin bilan majmuaviy terapiyasiga sutkalik 100 mg dozada sitagliptinning qoshilishida preparat bilan bogliq bolgan yagona nojoya reaksiya kuzatilgan va sitagliptin bilan davolash guruhida ≥1% tez-tezligi bilan kuzatilgan va platsebo guruhiga qaraganda tez-tez gipoglikemiya kuzatilgan (sitagliptin guruhida 10,9%, platsebo guruhida 5,2%).
Qollash mumkin bolmagan holatlar
- preparatga yuqori sezuvchanlik;
- diabetik ketoatsidoz, diabetik koma oldi xolati, koma;
- buyrak funksiyasini buzilishi (kreatinin klirensi minutiga 60 ml dan kam);
- buyrak funksiyasini buzilishi rivojlanishi xavfi bilan kechuvchi otkir kasalliklar degidratatsiya (diareya, qusish), isitma, ogir infeksion kasalliklar, gipoksiya holatlari (shok, sepsis, buyrak infeksiyalari, bronx-opka kasalliklari);
- toqima gipoksiyasiga olib kelishi mumkin bolgan otkir va surunkali kasalliklarning klinik jihatdan yaqqol korinishlari (yurak yoki nafas yetishmovchiligi, otkir miokard infarkti va boshqalar);
- jiddiy jarroxlik operatsiyalari va jarohatlarda (ular fonida insulin bilan davolash korsatilgan) qollash mumkin emas.
Dorilarning ozaro tasiri
Boshqa dori vositalari bilan ozaro tasirini organish boyicha otkazilgan tadqiqotlarda sitagliptin quyidagi preparatlarning farmakokinetikasiga klinik ahamiyatli tasir korsatmagan metformin, roziglitazon, glibenklamid, simvastatin, varfarin, peroral kontratseptiv vositalar.
Sitagliptin bilan birga qollanilganda digoksinning AUC (11%), shuningdek ortacha Smax (18%) oshishi kuzatilgan. Bu korsatkichlarni oshishi klinik ahamiyatli hisoblanmaydi. Bir vaqtda qollanilganda digoksinni ham, preparatning ham dozasini ozgartirish tavsiya etilmaydi. 100 mg bir martalik dozada Siglip-M va 600 mg bir martalik dozada siklosporinni (r-glikoproteinning kuchli ingibitori) birga qollaganda patsiyentlarda sitagliptinning AUC va Cmax ni muvofiq ravishda 29% va 68% ga oshishi kuzatilgan. Sitagliptinning farmakokinetik korsatkichlarini bunday ozgarishlari klinik ahamiyatli hisoblanmaydi. Siklosporin va r-glikoproteinning boshqa ingibitorlari (masalan, ketokonazol) bilan birga qollanilganda preparatning dozasini ozgartirish tavsiya etilmaydi.
Ehtiyotkorlik bilan qollash kerak bolgan majmualar
Glyukokortikoidlar (tizimli va mahalliy qollash uchun), beta-2-agonistlari va diuretiklar oziga hos giperglikemik faollikka ega. Patsiyentlarni bu haqida xabardor qilish va ayniqsa bunday preparatlar bilan davolashni boshida qonda glyukoza darajasini tez-tez nazorat qilish kerak. Agar zarurati bolsa antigiperglikemik preparatning dozasini boshqa preparat bilan davolash va uni bekor qilganda tuzatish kiritish kerak.
AAF ingibitorlari qonda glyukoza darajasini pasaytirishi mumkin. Agar zarurati bolsa, antigiperglikemik preparatning dozasini boshqa preparat bilan davolash va uni bekor qilganda tuzatish kiritish kerak.
Maxsus korsatmalar
Umumiy. Siglip-M preparatini qandli diabetning 1 tipi bolgan patsiyentlarda yoki diabetik ketoatsidozni davolash uchun qollash mumkin emas.
Homiladorlik va emizish davrida qollanishi
Homilador ayollarda Siglip-M preparatining xavfsizligi nomalum. Boshqa antigiperglikemik vositalar kabi Siglip-M preparatini homiladorlik davrida qollash tavsiya etilmaydi.
Sitagliptin odam kokrak suti bilan ajralishi nomalum. Shuning uchun emizikli ayollar Siglip-M preparatini qabul qilmasliklari kerak.
Bolalarda qollash
Preparatni 18 yoshgacha bolgan bolalar va osmirlarda qollashmumkin emas.

Dozani oshirib yuborilishi

Dozani oshirib yuborilgan hollarda standart tutib turuvchi choralar korish kerak, masalan sorilmagan materialni meda-ichak yollaridan chiqarib tashlash, agar zarurati bolsa tutib turuvchi davolashni buyurish.

Chiqarilish shakli

Qobiq bilan qoplangan 7 tabletkadan Al/Al blisterda.
5 blister tibbiyotda qollanilishiga doir yoriqnomasi bilan birga karton qutiga joylanadi.

Saqlash sharoiti

Quruq, yoruglikdan himoyalangan joyda, 30°S dan yuqori bolmagan haroratda saqlansin.
Bolalar ololmaydigan joyda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

2-yil.

Yaroqlilik muddati

otgach qollanilmasin.

Dorixonalardan berish tartibi

Retsept boyicha.

Ishlab chiqaruvchi

Getz Pharma (Pvt.) Ltd.
29-30/27, K.I.A., Karachi – 74 900, Pokiston
Ozbekiston Respublikasi xududida dori vositalarining sifati boyicha etirozlar (takliflar) ni qabul qiluvchi tashkilot nomi va manzili
“PHARMREGISTER” XK
Ozbekiston Respublikasi, 100041, Toshkent sh., Mirzo-Ulugbek tum., Moylisoy koch., 71
Tel. +99893 5553020