Анальгин tabletkalar 0,5 g №10 (Usol'e-Sibirskiy)

Preparatning savdo nomi

Anal'gin
Ta'sir etuvchi modda (XPN) Metamizol natriy

Dori shakli

tabletkalar

Tarkibi

1 tabletka quyidagilarni saqlaydi
faol modda
Metamizol natriy monogidrati 500 mg;
yordamchi moddalar
Saxaroza 10 mg
Kartoshka kraxmali 34 mg
Tal'k 1 mg
Kal'tsiy stearati 5 mg.
Ta'rifi oq yoki biroz sarg‘ish tusli oq rangli, yassi silindrik shaklli, faskali va
riskali tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruhi

Og‘riq qoldiruvchi nonarkotik vosita.
ATX kodi NO2BB02

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Og‘riq qoldiruvchi, isitmani tushiruvchi va spazmolitik ta'sirlarga ega pirazolonlar guruhiga mansub og‘riq qoldiruvchi nonarkotik vosita. Uning ta'sir mexanizmi oxirigacha aniqlanmagan. Mavjud ma'lumotlar metamizol va uning asosiy metaboliti (4-N-metilaminoantipirin [4-MAA]) markaziy va periferik ta'sir mexanizmlariga ega deb hisoblash imkonini beradi. Terapevtikdan yuqori dozalarda, ehtimol prostaglandinlar sintezini susayishi hisobiga yallig‘lanishga qarshi samaraga erishilishi mumkin.

Farmakokinetikasi

So‘rilishi
Metamizol natriy ichga qabul qilingandan keyin me'da shirasi ta'siri ostida o‘zining asosiy metaboliti (4-MAA)gacha tez gidrolizga uchraydi, u yaxshi so‘riladi. Metamizol natriy ichga qabul qilingandan keyin deyarli to‘liq so‘riladi. 4-MAA ning biokiraolishligi 85-9396 ni tashkil qiladi. Maksimal kontsentratsiyasiga erishish vaqtining o‘rtacha ko‘rsatkichi - 1,2-2 soat.
Bir vaqtda ovqat qabul qilish metamizol natriyning farmakokinetikasiga ahamiyatli ta'sir ko‘rsatmaydi.
Taqsimlanishi
4-MAA qon plazmasidagi oqsillar bilan bog‘lanishi 58%. Metamizolning boshqa metabolitlari qon plazmasidagi oqsillar bilan quyidagi darajada bog‘lanadi
4- aminoantipirin - 48%, 4-formilaminoantipirin - 18% va 4- atsetilaminoantipirin -14%.
Metamizol yo‘ldosh to‘sig‘idan o‘tadi. Metamizolning metabolitlari emizikli onalarning ko‘krak sutiga kiradi.
Metabolizmi
Metamizolning asosiy metaboliti 4-MAA oksidlanish, demetilizatsiya va keyinchalik atsetilizatsiya yo‘li bilan jigarda keyingi metabolizmga uchraydi. Metamizolning boshqa asosiy metabolitlari bo‘lib 4-aminoantipirin (4-AA), 4-formilaminoantipirin (4-FAA) va 4-atsetilaminoantipirin (4-ATSAA) hisoblanadi. Metamizolning to‘rtta asosiy metabolitlarining xususiyatlarini o‘rganish, preparatning isitmani tushiruvchi, og‘riq qoldiruvchi va yallig‘lanishga qarshi ta'siri 4-MAA va 4-AA metabolitlari bilan bog‘liq bo‘lishi mumkinligini namoyish qilgan.
Chiqarilishi
Sog‘lom erkaklarda ichga qabul qilingan preparat dozasining 90% dan ko‘prog‘i 7 kun davomida siydik bilan chiqariladi. Radioizotop bilan nishonlangan metamizolning yarim chiqarilish davri (T½) taxminan 10 soatni tashkil qiladi.
4-MAA uchun turli yuborish usullarida terminal T½ 2,5±0,06 dan 3,2±0,8 soatlar orasida o‘zgaradi, boshqa metabolitlari uchun esa T½ 3,7 dan 11,2 soatgachani tashkil qiladi. Proportsionallik/nopropartsionallik
Metamizolning barcha metabolitlari uchun noproportsional farmakokinetika xarakterli. Ushbu faktning klinik ahamiyati aniqlanmagan. Qisqa davolash kursida metabolitlarini to‘planishi minimal ahamiyatga ega.
Patsiyentlarning alohida guruhlari
Keksa yoshdagi patsiyentlar
Keksa yoshdagi sog‘lom ko‘ngillilarda yoshroq shaxsdagilarga nisbatan 4-MAA ning T½ ahamiyatli davomliroq, 4-MAA ning klirensi esa – ahamiyatli pastroq bo‘lgan.
Bolalar
Bolalarda kattalarga nisbatan metabolitlarini chiqarilishi ahamiyatli ravishda tezroq amalga oshiriladi.
Jigar funkuiyasini buzilishi
Jigar funktsiyasini buzilishi bo‘lgan patsiyentlarda 4-MAA va4-FAA ning T½ taxminan 3 marta oshadi. Shuning uchun jigar funktsiyasini buzilishi bo‘lgan patsiyentlarda preparatni yuqori dozalarda qo‘llashdan saqlanish kerak.
Buyrak funktsiyasini buzilishi
Buyrak funktsiyasini buzilishida ayrim metabolitlarini (4-AtsA, 4-FAA) chiqarilishi tezligi pasayadi. Shuning uchun buyrak funktsiyasini buzilishi bo‘lgan patsiyentlarda preparatni yuqori dozalarda qo‘llashdan saqlanish kerak.

Qo‘llanilishi

- Jarohatlar va operatsiyadan keyingi davr, sanchiqlar, onkologik kasalliklar va davolashning boshqa terapevtik choralarini qo‘llash mumkin bo‘lmagan boshqa holatlarda og‘ir darajadagi o‘tkir yoki surunkali og‘riq sindromida.
- Davolashning boshqa usullariga chidamli isitmada qo‘llanadi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Og‘riq va isitmani nazorat qilish uchun yetarli bo‘lgan minimal dozani qo‘llash kerak.
Og‘riq sindromi saqlanganda yoki jadalligi oshganida simptomlar sabablarini aniqlash uchun shifokor bilan maslahatlashish kerak.
Shifokor ko‘rsatmasasiz preparatni uzoq vaqt davomida qabul qilish yoki dozani oshirish mumkin emas.
Uzoq vaqt qo‘llanilganda qonning umumiy tahlilini (qonning shaklli elementlari sonini) nazorat qilish kerak.
Kattalar va 15 yoshdan oshgan o‘smirlar uchun bir martalik doza 500 mg (1 tabletka)ni tashkil qiladi. Maksimal bir martalik doza – 1000 mg (2 tabletka). Agar boshqacha buyurilmagan bo‘lsa, bir martalik doza sutkada 2-3 marta qabul qilinishi mumkin. Maksimal sutkalik doza – 2000 mg (4 tabletka).
Og‘riq qoldiruvchi vosita sifatida qo‘llanilganda davolash davomiyligi 1-5 kun, isitmani tushiruvchi vosita sifatida — 1-3 kunni tashkil qiladi. Tabletkalarni chaynamasdan, yetarli miqdordagi suv bilan qabul qilish kerak.
Keksa yoshdagi patsiyentlar
Keksa yoshdagi patsiyentlarda dozani pasaytirish kerak, chunki metamizol natriy metabolitlarini chiqarilishi sekinlashishi mumkin.
Jigar funktsiyasini buzilishi
Jigar funktsiyasini buzilishlarida preparatni chiqarilish tezligi pasayishi tufayli, preparatning yuqori dozalarini takroriy kabul qilishdan saqlanish kerak. Preparatni qisqa vaqt davomida qo‘llaganda dozani pasaytirish talab etilmaydi. Preparatni uzoq vakt qo‘llash haqida ma'lumotlar yo‘q.
Buyrak funktsiyasini buzilishi
Umumiy holatini buzilishlari va kreatinin klirensini pasayishi bo‘lgan patsiyentlarda dozani pasaytirish kerak, chunki metamizol natriy metabolitlarini chiqarilishi sekinlashishi mumkin.
Buyrak funktsiyasini buzilishlarida preparatni chiqarilish tezligi pasayishi tufayli, preparatning yuqori dozalarini takroriy qabul qilishdan saqlanish kerak, Preparatni qisqa vaqt davomida qo‘llaganda dozani pasaytirish talab etilmaydi. Preparatni uzoq vaqt qo‘llash haqida ma'lumotlar yo‘q.
Nojo‘ya ta'sirlari
Noxush reaktsiyalar JSST (Jahon sog‘liqni saqlash tashkiloti) tasnifiga muvofiq quyidagicha tasniflangan juda tez-tez (˃1/10), tez-tez (˃1/100 dan ˂1/10 gacha), tez-tez emas (˃1/1000 dan ˂1/100 gacha), kam xollarda (>1/10000 dan <1/1000 gacha), juda kam xollarda (<1/10000 gacha) va tez-tezligi noma'lum (mavjud ma'lumotlar asosida baholab bo‘lmaydi).

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

- Metamizol natriy va boshqa yordamchi moddalar, shuningdek boshqa pirazolonlar (fenazon, propifenazon, izopropilaminofenazon) yoki pirazolidinlar (fenilbutazon, oksifenbutazon)ga yuqori sezuvchanlik, shu jumladan masalan anamnezida ushbu preparatlardan birontasini qo‘llaganda agranulotsitozni rivojlanishiga ishora.
- Suyak ko‘migida qon yaratishni buzilishlari (masalan sitostatiklar bilan davolagandan keyin) yoki gematopoztik tizim kasalliklari.
- Anamnezida salitsilatlar, paratsetamol, diklofenak, ibuprofen, indometatsin, naproksen kabi og‘riq qoldiruvchi preparatlarni qo‘llaganda bronxospazm yoki boshqa anafilaktik reaktsiyalar (masalan eshakemi, rinit, angionevrotik shish) rivojlanishiga ko‘rsatmalar.
- O‘tkir doimiy davom etuvchi jigar porfiriyasi (porfiriya zo‘rayishlarini rivojlanishi xavfi).
- Glyukozo-6-fosfat-degidrogenazani tug‘ma yetishmovchiligi (gemoliz rivojlanishi xavfi).
- Homiladorlik (birinchi va uchinchi uch oyliklar).
- Emizish davri.
- Bolalar (15 yoshgacha).
- Saxaraza/izomal'taza tanqisligi, fruktozani o‘zlashtiraolmaslik, glyukozo-galaktoz mal'absorbtsiyada qo‘llash mumkin emas.
Ehtiyotkorlik bilan
— Arterial gipotenziya (sistolik arterial bosim 100 mm sim. ust. dan past), nostabil gemodinamika (miokard infarkti, ko‘plab jarohat, boshlanayotgan shok), aylanib yuruvchi qon xajmini kamayishi, boshlanayotgan yurak yetishmovchiligi, yuqori darajadagi isitma (arterial bosimni to‘satdan pasayishining yuqori xavfi).
— Arterial bosimni ahamiyatli pasayishi yuqori xavf tug‘dirishi mumkin bo‘lgan kasalliklar (og‘ir darajadagi yurak ishemik kasalligi va bosh miya arteriyalarining yaqqol stenozi bo‘lgan patsiyentlar).
— Alkogolizm.
— Quyidagilari bo‘lgan patsiyentlarda og‘ir darajadagi anafilaktik/anafilaktoid reaktsiyalarni rivojlanishining yuqori xavfida
— bronxial astma, ayniqsa yondosh polipoz rinosinusit bilan birga;
— surunkali eshakemi va atopiyaning boshqa turlari (rivojlanishida sensibilizatsiyaga nasliy moyillik ahamiyatli rolga ega bo‘lgan allergik kasalliklar pollinozlar, allergik rinit va boshqalar);
— alkogolni o‘zlashtiraolmaslik (qichishish, ko‘z yoshi oqishi va yuzni yaqqol qizarishi simptomlar kabi ma'lum alkogolli ichimliklarning hatto oz miqdoriga reaktsiya);
Bo‘yovchilarni (maslan tartrazina) yoki konservantlarni (masalan benzoatlar) o‘zlashtiraolmaslik.
— Jigar va buyrak funktsiyasini yaqqol buzilishlarida (metamizol natriyni chiqarilishini sekinlashishi mumkinligi tufayli past dozalarni qo‘llash tavsiya etiladi).
— Homiladorlikda (ikkinchi uch oylik).
Agar Sizda sanab o‘tilgan kasallik holatlardan birontasi bo‘lsa, preparatni qabul qilishdan oldin albatta shifokor bilan maslahatlashing.
Dorilarning o‘zaro ta'siri
Siklosporin bilan
Metamizol natriy qon zardobida siklosporinning kontsentratsiyasini pasaytirishi mumkin, shuning uchun ularni birga qo‘llaganda siklosporinning kontsentratsiyasini nazorat qilish kerak.
Boshqa nonarkotik og‘riq qoldiruvchi vositalar bilan
Metamizol natriyni boshqa nonarkotik og‘riq qoldiruvchi vositalar bilan bir vaqtda qo‘llash toksik samaralarni o‘zaro kuchayishiga olib kelishi mumkin.
Tritsiklik antidepressantlar, peroral kontratseptivlar, allopurinol bilan
Tritsiklik antidepressantlar, peroral kontratseptivlar, allopurinol jigarda metamizol natriyning metabolizmini izdan chiqaradi va uning toksikligini oshiradi.
Barbituratlar, fenilbutazon va boshqa jigar mikrosomal fermentlari induktorlari
bilan
Barbituratlar, fenilbutazon va boshqa jigar mikrosomal fermentlari metamizol natriyning ta'sirini susaytiradi.
Sedativ vositalar va trankvilizatorlar bilan
Sedativ vositalar va trankvilizatorlar metamizol natriyning og‘riq qoldiruvchi ta'sirini kuchaytiradi. Metamizol natriy va xlorpromazinni bir vaqtda qo‘llaganda og‘ir darajadagi gipotermiya rivojlanishi mumkin.
Plazmadagi oqsillar bilan yuqori darajada bog‘lanadigan dori vositalari (peroral gipoglikemik vositalar, bilvosita antikoagulyantlar, glyukokortikosteroidlar va indometatsin) bilan
Metamizol natriy peroral gipoglikemik vositalar, bilvosita antikoagulyantlar, glyukokortikosteroidlar va indometatsinni plazmadagi oqsillar bilan bog‘idan siqib chiqarib ularning ta'sirini kuchaytiradi.
Miyelotoksik dori vositalari bilan
Miyelotoksik dori vositalari metamizol natriyning gematotoksiklik ko‘rinishlarini kuchaytiradi.
Metotreksat bilan
Metotreksat bilan davolashga metamizol natriyni qo‘shish, ayniqsa keksa yoshdagi patsiyentlarda metotreksatning gematotoksik ta'sirini kuchaytirishi mumkin. Shuning uchun ushbu dori vositalarini birga qo‘llashdan saqlanish kerak.
Tiamazol va sarkolizin bilan
Tiamazol va sarkolizin leykopeniya rivojlanishi xavfini oshiradi.
Kodein, H2-gistamin retseptorlari blokatorlari va propranolol bilan
Kodein, N2-gistamin retseptorlari blokatorlari va propranolol metamizol natriyning samaralarini kuchaytiradi.
Rentgenokontrast moddalar, kolloid qon o‘rnini bosuvchi vositalar va penitsillin bilan
Metamizol natriy bilan davolash vaktida rentgenokontrast moddalar, kolloid qon o‘rnini bosuvchi vositalar va penitsillinni qo‘llash mumkin emas anafilaktik/anafilaktoid reaktsiyalarni rivojlanishining yuqori xavf).
Atsetilsalitsil kislotasi bilan
Metamizol natriy bilan birga qo‘llanilganda atsetilsalitsil kislotasining trombotsitlar agregatsiyasiga ta'sirini kamaytirishi mumkin. Shuning uchun kardioprotektsiya (tromb hosil bo‘lishini oldini olish) uchun atsetilsalitsil kislotasining past dozalarini qabul qilayotgan patsiyentlarni davolaganda ushbu majmuani ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.
Bupropion bilan
Metamizol natriy qonda bupropionning kontsentratsiyasini pasaytirishi mumkin, metamizol natriy va bupropionni bir vaqtda qo‘llaganda buni e'tiborga olish kerak.

Maxsus ko‘rsatmalar

Sitostatik vositalarni qabul qilayotgan patsiyentlarni davolaganda metamizol natriyni qabul qilish faqat shifokor kuzatuvi ostida amalga oshiriladi.
Anafilaktik/anafilaktoid reaktsiyalar
Preparatni yuborish usulini tanlaganda, parenteral qo‘llash anafilaktik/anafilaktoid reaktsiyalarni yuzaga kelishining yuqoriroq xavfi bilan bog‘liqligini e'tiborga olish kerak.
Metamizol natriyga o‘ta yuqori sezuvchanlik reaktsiyasini rivojlanishining yuqori xavfiga quyidagi holatlar olib keladi
- og‘riq qoldiruvchi vositalarni qabul qilish chaqirgan bronxial astma;
- og‘riq qoldiruvchi vositalarni eshakemi yoki angionevrotik shish tipi bo‘yicha o‘zlashtiraolmaslik;
- bronxial astma, burun va burun yondosh bo‘shliqlarini qaytalanuvchi polipozi va atsetiosalitsil kislotasi yoki boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlarni o‘zlashtiraolmaslikni to‘liq yoki noto‘lik birga kuzatilishi (shu jumladan anamnezida);
- surunkali eshakemi;
- alkogolni o‘zlashtiraolmaslik (alkogolga yuqori sezuvchanlik), uning fonida hatto alkogolli ichimliklarning juda oz miqdori qabul qilinganda ham patsiyentlarda aksirish, ko‘z yoshi oqishi va yuzni yaqqol qizarishi yuzaga kelishi mumkin. Alkogolni o‘zlashtiraolmaslik avval aniqlanmagan og‘riq qoldiruvchi vositalar bilan bog‘liq bo‘lgan bronxial astma (aspirin astmasi)dan dalolat berishi mumkin;
- bo‘yovchilar (masalan tartrazin) yoki konservantlarni (masalan benzoatlar) o‘zashtiraolmaslik yoki yuqori sezuvchanlik;
- anamnezida boshqa pirazolonlar, pirazolidinlar va boshqa nonarkotik og‘riq qoldiruvchi vositalarga anafilaktik yoki boshqa immunologik reaktsiyalar.
Anal'gin preparatini qo‘llashdan oldin patsiyentni sinchkovlik bilan so‘rov o‘tkazish kerak. Patsiyent anafilaktoid reaktsiyalar rivojlanishining alohida xavf guruhiga mansubligi aniqlansa, preparatni faqat xavflar va kutilgan foydani sinchkovlik bilan baholagandan keyingina buyurish mumkin. Bunday patsiyentlarda Anal'gin preparatini qo‘llash haqida qaror qabul qilinganda ularning holatini qat'iy tibbiy nazorati talab etiladi va anafilaktikganafilaktoid reaktsiyalar rivojlanganda shoshilinch yordam ko‘rsatish uchun vositalar mavjud bo‘lishi kerak.
Moyil patsiyentlarda anafilaktik shok yuzaga kelishi mumkin, shuning uchun bronxial astma yoki atopiyasi bo‘lgan patsiyentlarga metamizol natriyni ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak.

Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari
Doza oshirib yuborilganda quyidagi simptomlar paydo bo‘lishi mumkin ko‘ngil aynishi, qusish, qorinda og‘riq, buyrak funktsiyasini pasayishi oliguriya bilan kechuvchi o‘tkir buyrak yetishmovchiligi (masalan interstitsial nefrit rivojlanishi oqibatida), kamroq xollarda markaziy nerv tizimi tomonidan simptomlar (bosh aylanishi, somnolentsiya, koma, tirishishlar) va arterial bosimni to‘satdan pasayishi (ayrim holatlarda shokkacha avj oluvchi), shuningdek yurak ritmini buzilishlari (taxikardiya). Juda yuqori dozalar yuborilgandan keyin buyraklar orqali toksik bo‘lmagan metaboliti (rubazon kislotasini) chiqarilishi siydikni qizil ranggacha bo‘yalishiga olib kelishi mumkin.
Davolash
Preparatni yaqinda qabul qilganda metamizol natriyni keyingi so‘rilishini cheklashga qaratilgan birlamchi detoksikatsiya choralarini amalga oshirish mumkin (masalan me'dani yuvish va faollashtirilgan ko‘mirni qo‘llash). Metamizol natriy uchun spetsifik antidoti yo‘q. Metamizolning asosiy metaboliti (4-M-metilaminoantipirin) gemodializ, gemofilvtratsiya, gemoperfuziya yoki plazma fil'tratsiyasi yordamida chiqariladi. Tirishish sindromi rivojlanganda — diazepam va tez ta'sir etuvchi barbituratlarni vena ichiga yuborish.

Chiqarilish shakli

Tabletkalar 500 mg.
10 tabletkadan polivinilxlorid plyonkali va bosma laklangan alyumin fol'gali kontur uyali o‘ramlarda.
1 kontur uyali o‘ramdan tibbiyotda qo‘llanilishiga doir yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylanadi.

Saqlash sharoiti

Yerug‘likdan himoyalangan joyda, 25°C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.
Bolalar ololmaydigan joyda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

5 yil.

Yaroqlilik muddati

o‘tgach qo‘llanilmasin.

Dorixonalardan berish tartibi

Retseptsiz.

Ishlab chiqaruvchi

/e'tirozlarni qabul qiluvchi tashkilot
«Usol'e-Sibirskiy ximfarmzavod» AJ
Rossiya, 665462, Irkutsek vil., Usol'e-Sibirskoye sh., shaharning shimoliy-g‘arbiy qismi,
shimol-sharq tomonidan, Pribaykal avtoyo‘lidan 115 m.
tel./faks +7 (39543) 58910, +7(39543)58908.