Mushak ichiga yuborish uchun Amelotex eritmasi 10mg/ml 1,5ml № 5

Tarkibi

, chiqarish shakli va qadoqlash
Eritma-1 amp.
Faol modda meloksikam 15 mg.
Yordamchi moddalar meglumin-9,375 mg, glikofurfural - 150 mg, poloksamer 188 - 75 mg, natriy xlorid - 4,5 mg, glitserin - 7,5 mg, natriy gidroksid eritmasi 1m-pH 8,2 - 8,9 gacha, suv D/va-1,5 ml gacha.
1,5 ml - rangli yoriq halqasi yoki rangli nuqta va tirqish bilan rangsiz shisha ampulalar - hujayra konturlari - karton paketlar.
Dozalash shaklining tavsifi
I/m in'ektsiyasi uchun eritma shaffof yoki engil opalescent suyuqlik shaklida sariq rangga ega bo'lib, yashil rangga ega.
Farmakoterapiya guruhi
NSAID. Og'riq qoldiruvchi, yallig'lanishga qarshi va antipiretik ta'sirga ega.

Farmakokinetikasi

Assimilyatsiya
Oshqozon-ichak traktidan yaxshi so'riladi, meloksikamning mutlaq bioavailability 89% ni tashkil qiladi. Bir vaqtning o'zida ovqatlanish preparatning so'rilishini o'zgartirmaydi. Preparatning muvozanat holatidagi plazmadagi Cmax preparatini qo'llashdan taxminan 5 soat o'tgach erishiladi. Preparatni bir marta qabul qilish bilan plazmadagi o'rtacha Cmax 5-6 soat ichida erishiladi, preparatni og'iz orqali 7,5 va 15 mg dozalarda qo'llashda uning konsentratsiyasi dozalarga mutanosibdir. Css-ga 3-5 kun ichida erishiladi.
Preparatni uzoq muddat qo'llash bilan (1 yildan ortiq), konsentratsiyalar Css-ning birinchi yutug'idan keyin qayd etilganlarga o'xshaydi.
Preparatning kuniga 1 marta qabul qilinganidan keyin Cmin va Cmax o'rtasidagi farq oralig'i nisbatan kichik va 7,5 mg 0,4-1 mkg/ml dozada qo'llanilganda va 15 mg dozada qo'llanilganda – 0,8-2,1 mkg/ml, (tegishli ravishda Cmin va Cmax qiymatlari berilgan).
Tarqatish
Plazma oqsillari bilan bog'lanish 99% dan ortiq, asosan albumin bilan.
Meloksikam gistogematik to'siqlardan o'tadi, sinovial suyuqlikdagi konsentratsiya preparatning plazmadagi maksimal konsentratsiyasining 50% ga etadi. VD past va o'rtacha 11 litrni tashkil qiladi.shaxsiy tebranishlar 30-40% ni tashkil qiladi.
Metabolizm
Jigarda deyarli to'liq metabolizmga uchraydi va farmakologik jihatdan faol bo'lmagan 4 ta hosilani hosil qiladi. Asosiy metabolit, 5 '- karboksimeloksikam (dozaning 60%), oraliq metabolitning oksidlanishi natijasida hosil bo'ladi, 5'-gidroksimetilmeloksikam, u ham chiqariladi, lekin kamroq darajada (dozaning 9%). In vitro tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, ushbu metabolik o'zgarishda SUR2C9 izoenzimi muhim rol o'ynaydi, SURZ4 izoenzimi qo'shimcha ahamiyatga ega. Peroksidaza boshqa ikkita metabolitning hosil bo'lishida ishtirok etadi (mos ravishda preparatning dozasi miqdorining 16% va 4% ni tashkil qiladi), uning faolligi, ehtimol, individual ravishda farq qiladi.
Olib tashlash
Ichak va buyraklar orqali, asosan metabolitlar shaklida teng ravishda chiqariladi. Ichak orqali sutkalik dozaning 5% dan kamrog'i o'zgarmagan holda chiqariladi, siydikda o'zgarmagan holda preparat faqat iz miqdorida aniqlanadi. T1/2 meloksikam 15-20 soatni tashkil qiladi, Plazma klirensi o'rtacha 8 ml / min.
Maxsus klinik holatlarda farmakokinetikasi
Jigar funktsiyasining etishmasligi, shuningdek engil va o'rtacha darajadagi buyrak etishmovchiligi meloksikamning farmakokinetikasiga sezilarli ta'sir ko'rsatmaydi. Buyrak etishmovchiligining so'nggi bosqichida VD ning ko'payishi erkin meloksikamning yuqori konsentratsiyasiga olib kelishi mumkin, shuning uchun bu bemorlarda sutkalik doza 7.5 mg dan oshmasligi kerak.
Keksa bemorlarda (65 yoshdan oshgan) farmakokinetikaning muvozanat holatidagi o'rtacha plazma klirensi yoshlarga qaraganda ancha past.
Foydalanish uchun ko'rsatmalar
* osteoartrit;
* Romatoid artrit;
* Ankilozan spondilit(Bexterev kasalligi);
* og'riq sindromi bilan kechadigan yallig'lanishli va degenerativ qo'shma kasalliklar (D/v/m yuborish eritmasi uchun).
Semptomatik terapiya uchun mo'ljallangan, foydalanish paytida og'riq va yallig'lanishni kamaytiradi, kasallikning rivojlanishiga ta'sir qilmaydi.
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
* preparatning faol moddasi yoki yordamchi tarkibiy qismlariga yuqori sezuvchanlik;
* koronar arteriya bypassidan keyingi davr;
* dekompensatsiyalangan yurak etishmovchiligi;
* bronxial astma, burun va paranasal sinuslarning takroriy polipozi va Asetilsalitsil kislotasi va boshqa NSAIDLARGA nisbatan murosasizlikning to'liq yoki to'liq bo'lmagan kombinatsiyasi (shu jumladan anamnezda);
* oshqozon yoki o'n ikki barmoqli ichak shilliq qavatidagi eroziv va yarali o'zgarishlar;
* oshqozon-ichakdan faol qon ketish;
* ichakning yallig'lanish kasalliklari (o'ziga xos bo'lmagan ülseratif kolit, Kron kasalligi);
* serebrovaskulyar qon ketish yoki boshqa qon ketish;
* og'ir jigar etishmovchiligi yoki faol jigar kasalligi;
* dializga uchramaydigan bemorlarda og'ir buyrak etishmovchiligi (kk <30 ml/min);
* buyrakning progressiv kasalliklari, shu jumladan tasdiqlangan giperkalemiya;
* homiladorlik;
* emizish davri;
* 15 yoshgacha bo'lgan bolalar;
* Rektum yoki anusning yallig'lanish kasalliklari, yaqinda Rektum yoki anusdan qon ketish (rektal süpozituarlari uchun).
Ameloteks laktoza tabletkalari tarkibida laktoza intoleransi, laktaza etishmovchiligi yoki glyukoza-galaktoza malabsorbsiyasi kabi noyob irsiy kasalliklarga chalingan bemorlar preparatni qabul qilmasliklari kerak.
Ehtiyotkorlik bilan
Noxush hodisalarni rivojlanish xavfini kamaytirish uchun amelotex minimal samarali dozada SAPR, serebrovaskulyar kasalliklar, konjestif yurak etishmovchiligi, dislipidemiya/giperlipidemiya, qandli diabet, periferik arteriya kasalliklari, chekish, 30-60 ml/min kk, oshqozon-ichak traktining yarali shikastlanishining rivojlanish tarixi, Helicobacter pylori infektsiyasi mavjud bo'lganda,minimal samarali dozada qo'llanilishi kerak.. uzoq muddatli NSAID, og'ir somatik kasalliklar, antikoagulyantlar (masalan, varfarin), antiplatelet agentlari (masalan,, Asetilsalitsil kislotasi, klopidogrel), og'iz orqali qabul qilish uchun GCS (masalan, prednizon), selektiv serotoninni qaytarib olish inhibitörleri (masalan, sitalopram, fluoksetin, paroksetin, sertralin), tez-tez spirtli ichimliklarni iste'mol qilish, keksa bemorlarda.
Homiladorlik va laktatsiya
Preparat homiladorlik va laktatsiya davrida (emizish) kontrendikedir.
Prostaglandin sintezini bostirish homiladorlik va homila rivojlanishiga istalmagan ta'sir ko'rsatishi mumkin.
NSAIDLAR ona sutiga o'tishi ma'lum, Shuning uchun emizish davrida Ameloteksdan foydalanish tavsiya etilmaydi.
Meloksikamni qo'llash, prostaglandin sintezini blokirovka qiluvchi boshqa dorilar singari, tug'ilishga ta'sir qilishi mumkin, shuning uchun homiladorlikni rejalashtirayotgan ayollar uchun tavsiya etilmaydi.
Bolalarda foydalanish
Preparatni 15 yoshgacha bo'lgan bolalarda qo'llash kontrendikedir.
Yon ta'siri
JSST tasnifiga muvofiq salbiy reaktsiyalar chastotasini aniqlash juda tez-tez (>10%), tez-tez (1-10%), kamdan-kam (0.1-1%), kamdan-kam (0.01-0.1%), juda kam (<0.01%), shu jumladan alohida xabarlar.
Ovqat hazm qilish tizimidan ko'pincha-dispepsiya, shu jumladan ko'ngil aynishi, qusish, qorin og'rig'i, ich qotishi, meteorizm, diareya; kamdan-kam hollarda-jigar transaminazalari faolligining vaqtincha oshishi, giperbilirubinemiya, Belching, ezofagit, oshqozon va o'n ikki barmoqli ichak yarasi, oshqozon-ichak traktidan qon ketish (shu jumladan yashirin), stomatit; kamdan - kam hollarda-teshilish Oshqozon-ichak trakti, kolit, gepatit, gastrit.
Gemopoez tizimidan ko'pincha-anemiya; kamdan - kam hollarda-qon formulasining o'zgarishi, shu jumladan leykopeniya, trombotsitopeniya.
Teri tomondan ko'pincha-qichishish, teri toshmasi; kamdan-kam hollarda-fotosensitizatsiya, bullyoz toshmalar, eritema multiforme, shu jumladan Stivens-Jonson sindromi, toksik epidermal nekroliz. Tashqi foydalanish uchun jelni qo'llashda giperemiya, papulyar-vesikulyar toshmalar, peeling mumkin.
Nafas olish tizimidan kamdan-kam hollarda-bronxospazm.
Asab tizimidan ko'pincha - bosh aylanishi, bosh og'rig'i; kamdan - kam hollarda-vertigo, tinnitus, uyquchanlik; kamdan-kam hollarda-chalkashlik, disorientatsiya, hissiy labillik.
Yurak-qon tomir tizimidan ko'pincha-periferik shish; kamdan - kam hollarda-qon bosimining ko'tarilishi, yurak urishi hissi, yuzning terisiga qonning "qizarishi".
Siydik chiqarish tizimidan kamdan-kam hollarda-giperkreatininemiya va / yoki zardobdagi karbamid kontsentratsiyasining oshishi; kamdan - kam hollarda - o'tkir buyrak etishmovchiligi; amelotex preparatini qabul qilish bilan bog'liqlik aniqlanmagan-interstitsial nefrit, albuminuriya, gematuriya.
Sezgi organlari tomonidan kamdan-kam hollarda-kon'yunktivit, ko'rishning buzilishi, shu jumladan.vizual idrokning xiralashishi.
Allergik reaktsiyalar kamdan - kam hollarda-ürtiker; kamdan-kam hollarda-angioedema, anafilaktoid/anafilaktik reaktsiyalar.
Mahalliy reaktsiyalar rektal foydalanish bilan-defekatsiya va noqulaylik hissi paydo bo'lishi mumkin, ular o'z - o'zidan o'tib ketadi va preparatni bekor qilishni talab qilmaydi; qichishish, perianal mintaqada yonish, Rektum shilliq qavatining tirnash xususiyati; tomir ichiga yuborish bilan-in'ektsiya joyida yonish va og'riq paydo bo'lishi mumkin.
Agar nojo'ya reaktsiyalar yuzaga kelsa, shu jumladan.yuqorida ko'rsatilmagan bemor preparatni qo'llashni to'xtatishi va shifokor bilan maslahatlashishi kerak.
Dori vositalarining o'zaro ta'siri
Boshqa NSAIDLAR (shuningdek, Asetilsalitsil kislotasi) bilan bir vaqtda qo'llanganda, eroziv-yarali shikastlanishlar va oshqozon-ichak traktidan qon ketish xavfi ortadi.
Antihipertenziv dorilar (masalan, beta-blokerlar, Ace inhibitörleri, vazodilatatorlar, diuretiklar) bilan bir vaqtda qo'llanganda, vazodilatator xususiyatlarga ega prostaglandinlar sintezini inhibe qilish natijasida ikkinchisining samaradorligi pasayishi mumkin.
NSAID va angiotensin II retseptorlari antagonistlarini (shuningdek, Ace inhibitörlerini) birgalikda qo'llash glomerulyar filtratsiyani kamaytirish ta'sirini kuchaytiradi. Buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarda bu o'tkir buyrak etishmovchiligining rivojlanishiga olib kelishi mumkin.
Lityum preparatlari bilan bir vaqtda qo'llanganda, buyrakning chiqarilishini kamaytirish va uning toksik ta'sirini oshirish orqali lityum to'planishi mumkin (agar bunday kombinatsiyalangan terapiya zarur bo'lsa, qon plazmasidagi lityum kontsentratsiyasini nazorat qilish tavsiya etiladi).
Metotreksat bilan bir vaqtda qo'llanilganda, NSAIDLAR metotreksatning tubulyar sekretsiyasini kamaytirishi va shu bilan metotreksatning plazmadagi konsentratsiyasini oshirishi, uning gematopoetik tizimga yon ta'sirini kuchaytirishi mumkin (anemiya va leykopeniya xavfi, umumiy qon testini davriy nazorat qilish ko'rsatiladi). Shu munosabat bilan, yuqori dozalarda metotreksat olgan bemorlarda (haftasiga 15 mg dan ortiq) NSAIDLARNI bir vaqtda qo'llash tavsiya etilmaydi. Metotreksat va NSAIDLARNI bir vaqtning o'zida qo'llash bilan o'zaro ta'sir qilish xavfi past dozali metotreksat olgan bemorlarda, ayniqsa buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda ham mumkin. Agar kombinatsiyalangan terapiya zarur bo'lsa, qon formulasi va buyrak funktsiyasi kuzatilishi kerak. NSAID va metotreksat bir vaqtning o'zida 3 kun davomida qo'llanilganda ehtiyot bo'lish kerak, chunki metotreksatning plazmadagi konsentratsiyasi oshishi va natijada toksik ta'sir ko'rsatishi mumkin. Amelotex preparatini bir vaqtda qo'llash metotreksatning farmakokinetikasiga haftasiga 15 mg dozada ta'sir ko'rsatmadi, ammo shuni hisobga olish kerakki, metotreksatning gematologik toksikligi NSAIDLARNI bir vaqtning o'zida qabul qilish bilan kuchayadi.
Diuretiklar va siklosporin bilan bir vaqtda qo'llanganda, o'tkir sharafli etishmovchilik xavfi ortadi. Amelotex va diuretiklarni qabul qiladigan bemorlarda tananing etarli darajada namlanishini ta'minlash kerak. Davolashni boshlashdan oldin buyrak faoliyatini tekshirish kerak. Buyrak prostaglandinlariga ta'sir ko'rsatadigan NSAIDLAR siklosporinning nefrotoksikligini oshirishi mumkin. Kombinatsiyalangan terapiya holatida buyrak faoliyatini nazorat qilish kerak.
Intrauterin kontratseptivlar bilan bir vaqtda qo'llanganda, ikkinchisining samaradorligi pasayishi mumkin.
Antikoagulyantlar (geparin, tiklopidin, varfarin), shuningdek trombolitik dorilar (streptokinaza, fibrinolizin) bilan bir vaqtda qo'llanganda qon ketish xavfi ortadi (qon ivish ko'rsatkichlarini davriy nazorat qilish zarur).
Kolestiramin bilan bir vaqtda qo'llanganda, amelotex preparatini bog'lash natijasida uning oshqozon-ichak trakti orqali chiqarilishi kuchayadi.
Selektiv serotoninni qaytarib olish inhibitörleri bilan bir vaqtda qo'llanilganda, oshqozon-ichakdan qon ketish xavfi ortadi.
Og'iz orqali qabul qilish uchun gipoglikemik dorilar bilan o'zaro ta'sir qilish imkoniyatini istisno qilib bo'lmaydi.
Qo'llash usuli va dozasi
Inyeksiya uchun eritma
V / m chuqur kiritiladi. Doza kuniga 1 marta 7,5-15 mg ni tashkil qiladi.
Yon ta'siri xavfi yuqori bo'lgan bemorlarda boshlang'ich dozasi kuniga 7,5 mg ni tashkil qiladi.
Maksimal sutkalik doza 15 mg.
Buyrak funktsiyasining ozgina yoki o'rtacha darajada buzilishi (kk\u003e 25 ml/min), shuningdek barqaror klinik holatda jigar sirrozi bilan dozani tuzatish talab qilinmaydi. Og'ir buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda maksimal doz kuniga 7,5 mg ni tashkil qiladi.
Dozani oshirib yuborish
Alomatlar ongning buzilishi, ko'ngil aynishi, qusish, epigastral og'riq, oshqozon-ichakdan qon ketish, o'tkir buyrak etishmovchiligi, jigar etishmovchiligi, nafas olishni to'xtatish, asistol.
Davolash o'ziga xos antidot yo'q; oshqozonni yuvish, faollashtirilgan ko'mirdan foydalanish (keyingi bir soat ichida), simptomatik terapiya ko'rsatiladi. Kolestiramin preparatni tanadan olib tashlashni tezlashtiradi. Preparatning qon oqsillari bilan yuqori bog'lanishi tufayli majburiy diurez va gemodializ samarasiz.
Saqlash shartlari
Xona haroratida
Dorixonalardan ta'til shartlari
Retsept bo'yicha

Ishlab chiqaruvchi

Sotex Farmfirmasi, Rossiya