Онтик раствор для приема внутрь 2мг/5мл 30мл №1

Описание

Фармакокинетика

Ондансетрон полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте после приема внутрь и подвергается метаболизму «первого прохождения» через печень. Максимальная концентрация в плазме достигается приблизительно через 1,5 часа после приема. Биодоступность несколько увеличивается при одновременном приеме пищи, не изменяется при приеме антацидов.
Распределение ондансетрона одинаково при пероральном приеме, внутримышечном и внутривенном введении; период полувыведения составляет около 3 ч, у пожилых больных может достигать 5 часов, а при выраженной печеночной недостаточности - 15-20 часов. Объем распределения при достижении равновесной концентрации - около 140 л. Связь с белками плазмы - 70-76%. Из системного кровотока он элиминируется главным образом в результате метаболизма в печени, который протекает при участии нескольких ферментных систем. В дозах свыше 8 мг его содержание в крови увеличивается непропорционально,так как-при назначении высоких доз внутрь может уменьшаться его метаболизм при "первом прохождении” через печень.
В неизмененном виде с мочой выводится менее 5% от введенной дозы. Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при его повторном приеме. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 15-60 мл/мин) снижены как системный клиренс, так и объем распределения ондансетрона, результатом чего является небольшое и клинически незначимое увеличение его периода полувыведения (до 5.4 ч).

Фармакокинетика

ондансетрона оставалась практически неизменной у пациентов с тяжелым нарушением функции почек, находящихся на хроническом гемодиализе. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени резко снижается системный клиренс ондансетрона, в результате чего увеличивается период его полувыведения (до 15-32 ч), а биодоступность при пероральном приеме достигает 100% вследствие снижения пресистемного метаболизма.
Особые условия
У пациентов, получавших предшествующее лечение другими селективными антагонистами 5НТ3-рецепторов, сопровождавшееся реакциями повышенной чувствительности, при применении
Поскольку ондансетрон увеличивает время прохождения содержимого по толстой кишке, в случае применения ондансетрона у пациентов с симптомами подострой кишечной непроходимости необходимо регулярное наблюдение.

Дозировка

Дети 6 месяцев -17 лет
С массой тела 8-15 кг по 2 мг 3 раза в день;
С массой тела 15-30 кг по 4мг 3 раза в день;
С массой тела более 30 кг по 8 мг 3 раза в день;
Первая доза должна быть введена за 30 минут до начала эметогенной химиотерапии, а последующая доза через 4 и 8 часов после первой дозы.

Побочные действия

Иммунная система
- редко - реакции гиперчувствительности немедленного типа, иногда тяжелые, вплоть до анафилаксии.
Центральная нервная система
- головная боль, судороги, двигательные нарушения (включая экстрапирамидальные реакции, такие какокулогирный кризис, дистонические реакции и дискинезия без стойких клинических последствий).
Органы зрения
- преходящие зрительные расстройства, преходящая слепота.
Сердечно-сосудистая система аритмия, боль в области сердца (с угнетением сегмента ST или без него), брадикардия, артериальная гипотензия, приливы.
Желудочно-кишечный тракт и печень
- икота, сухость во рту, запор или диарея;
- иногда - транзиторное повышение активности аминотрансфераз, недостаточность функции печени.
Аллергические реакции
- крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек.
Лекарственное взаимодействие
Требуется осторожность при совместном применении
- с индукторами ферментов (барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глютетимид, гризеофульвин, динитроген оксид, папаверин, фенилбутазон, фенитоин (по вероятности и другие гидантоины), примидон, рифампицин, толбутамид);
- с ингибиторами ферментов (аллопуринол, макролидные антибиотики, антидепрессанты (ингибиторы МАО), хлорамфеникол, циметидин, противозачаточные средства, содержащие эстроген, дилтиазем, дисульфирам, вальпроевая кислота, дивальпроат натрия, эритромицин, флуконазол, фторхинолоны, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронйдазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, верапамил).
Ондансетрон метаболизируется ферментной системой цитохром Р450, . поэтому, индукторы или ингибиторы этой ферментной системы изменяют клиренс ондансетрона й время полувыведения.
Ондансетрон не вступает.в реакцию с алкоголем, с темазепамом, с фуросемидом, с трамадолом и с пропофолом.

Форма выпуска

Лекарственная форма

выпуска Раствор для приема внутрь 2 мг/5 мл 30 мл N1 (флаконы с мерным стаканчиком и/или пипеткой).
СОСТАВ
Каждые 5 мл раствора содержат
Активные вещества Ондансетрона гидрохлорид, эквивалентный ондансетрону-2.0 мг.
Вспомогательные вещества натрия цитрат, глицерин, лимонной кислоты моногидрат, натрия бензоат, подсластитель неотам, вкус клубники, краситель «желтый закат», ксантановая камедь прозрачная, вода очищенная.

Описание

оранжевого цвета ароматный сироп.
Фармокологическое действие
Селективный антагонист серотониновых 5НТ3-рецепторов. Оказывает сильное противорвотное действие, механизм которого окончательно не установлен. Препараты, применяемые для химиотерапии, и радиологическое воздействие могут вызывать высвобождение серотонина в тонкой кишке, запуская тем самым рвотный рефлекс через активацию серотониновых 5НТ3-рецепторов и возбуждение афферентных окончаний блуждающего нерва. Онтик блокирует пусковые механизмы этого рефлекса. Активация афферентных окончаний блуждающего нерва, в свою очередь, может вызвать выброс серотонина в зоне, пострема, находящейся на дне IV желудочка, и, следовательно,' запустить рвотный рефлекс через центральный механизм. Подавление тошноты и рвоты, спровоцированные цитотоксической химиотерапией и радиотерапией, по-видимому, осуществляется благодаря антагонистическому действию ондансетрона на серотониновые 5НТ3-рецепторы нейронов центральной и периферической нервной системы. Механизм действия ондансетрона в лечении и предупреждении тошноты и рвоты при цитостатической терапии или после оперативного вмешательства одинаковый.