Kamagra jele 100 mg/ 5 g № 1, sashe

Preparatning savdo nomi

Kamagra
Ta'sir etuvchi modda (XPN) sildenafil sitrati

Dori shakli

jele

Tarkibi

Har bir 5 g jele quyidagilarni saqlaydi
faol modda 50 mg/100 mg sildenafilga ekvivalent sildenafil sitrati
Ta'rifi sariq rangli, gomogenlangan, shirin ta'mli va xushbo‘y xidli jele. Farmakoterapevtik guruxi potentsiyani muvofiqlashtirish uchun vosita.
ATX kodi G04BE03

Farmakologik xususiyatlari

Kamagra jele siklik guanozinmonofosfat (GMR) – spetsifik 5 tur fosfodiesteraza (RDE5) ingibitori bo‘lgan sildenafilning sitrat tuzini saqlaydi.
Jinsiy olatning fiziologik erektsiyasining mexanizmi seksual rag‘batlantirish vaqtida g‘ovak tanada azot oksidini (NO) ni ajralib chiqishidan iboratdir. NO guanilattsiklaza fermentini faollashtiradi, bu g‘ovak tana mushaklarini yengil bo‘shashishini va ularga qon oqib kelishini kuchayishini chaqirib, siklikguanozinmonofosfat (tsGMF) darajasini oshishiga olib keladi. Sildenafil sitrati insonning izolyatsiyalangan g‘ovak tana to‘qimalariga bevosita ta'sir ko‘rsatmaydi, biroq u g‘ovak tanada sGMF niparchalanishiga yordam beradigan 5 tur fosfodiesteraza (FDE­5) fermentini susaytirish yo‘li bilan NO ning samarasini sezilarli darajada oshiradi.
Seksual rag‘batlanishda NO ni lokal ajralib chiqishi yuzaga kelganida, FDE­5 ni Sildenafil tomonidan susaytirilishi g‘ovak tanada sGMF ning kontsentratsiyasini oshishiga olib keladi, natijada mushaklar yengil bo‘shashadi va jinsiy olat to‘qimalariga qon oqib kelishi kuchayadi, bu esa erektsiyani chaqiradi. Sildenafil sitrati tavsiya qilingan dozalarda seksual rag‘batlanishi bo‘lmaganida o‘z samarasini namoyon etmaydi.
In vitro tadqiqotlarda Sildenafil sitratining FDE5 ga nisbatan selektivlikka egaligi aniqlangan. Uning FDE5 ga bo‘lgan faolligi boshqa ma'lum FDE larga nisbatan (FDE 1 ga nisbatan 80 marta, FDE 2, FDE 3 va FDE 4 ga nisbatan -100 marta) yaqqolroq. Muximi shundaki, FDE yurakning qisqarish jarayonlarida ishtirok etganligi sababli, FDE 3 ga nisbatan FDE 5 ga selektivlik taxminan 4000 marta yaxshiroq.
Sildenafil Sitrati ko‘zning to‘r pardasida topilgan FDE 6 fermentidan 10 marta kuchliroq ma'lumki bunday past selektivlik plazmdagi yuqori dozalar yoki darajalarda kuzatilgan rangli ko‘rish bilan bog‘liq buzilishlarning asosi hisoblanadi.

Farmakokinetikasi

Kamagra jele og‘iz bo‘shlig‘ida tez erishi hisobiga tez so‘riladi. Biokirishaolishligi 100%, plazmadan yarim chiqarilish davri 4,73 soatni tashkil qiladi. Sildenafil Sitrati asosan mikrosomalarda joylashgan jigar izofermentlari, SYP 3A4 (asosiy yo‘l) va SYP 2S9 (ikkinchi darajali yo‘l) ta'sirida metabolizmga uchraydi. Asosiy aylanib yuruvchi metaboliti sildenafilni N-metil guruhini yo‘qotishi natijasida hosil bo‘ladi. Bu metabolit sildenafilga o‘xshab FDE 5 ga selektivligi bilan harakterlanadi, biroq uning FDE 5 ga nisbatan faolligi sildenafil preparatining faolligini taxminan 50% ni tashkil qiladi. Sildenafil ko‘proq ba'zi metabolitlar shaklida asosan axlat bilan (yuborilgan dozaning taxminan 80%) va kam darajada (yuborilgan dozaning taxminan 13%) siydik bilan chiqariladi.

Qo‘llanilishi

Kamagra jele erkaklarda erektil disfunktsiyani davolash uchun buyuriladi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Patsiyentlarning asosiy guruhiga Kamagra jeleni tavsiya qilingan dozasi 50 mg ni tashkil qiladi, va jinsiy aloqadan yarim soat oldin qabul qilinadi. Maksimal sutkalik doza 100 mg ni tashkil qiladi, maksimal tavsiya qilingan qabul qilish soni esa sutkada1 martani tashkil etadi.
Quyidagi omillar sildenafilning qon plazmadagi kontsentratsyasini oshishi bilan bog‘liq 65 yoshdan kattalar (AUS ni 40% oshishi), jigar yetishmovchiligi (masalan, jigar sirrozi, 80%), o‘tkir buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi <30 ml/min, 100%) va kuchli ta'sirga ega sitoxromR450 3A4 ingibitorlari (eritromitsin, ketokonazol, itrakonazol, 200%) yo‘ldosh qabul qilish.
Xullas, plazmadagi ancha yuqori darajalar preparatning samaradorligini ham va nojo‘ya samaralar tez-tezligini ham bir xil oshirishi mumkin, shuning uchun patsiyent sinchkov nazorat ostida bo‘lishi kerak. Bunday patsiyentlarga 100 mg dozada jeleni qabul qilish mumkin emas.
Nojo‘ya ta'sirlari
Dunyoning turli mamlakatlarida o‘tkazilgan klinik tadqiqotlarda Sildenafil3700 nafardan ortiq patsiyentlarda (19 yoshdan 87 yoshgacha) qo‘llangan. 550 dan ortiq bemorlar bir yildan ortiq vaqt davomida davolanganlar. Sildenafil yaxshi o‘zlashtirilgan. Platsebo – nazoratli klinik tadqiqotlarda sildenafil sitrati sababli preparatni qabul qilishni to‘xtatish hollarining soni kam (2,5%) va platsebo qabul qiluvchi patsiyentlar guruhi (2,35%) bilan bir xil bo‘lgan. Nojo‘ya samaralar odatda o‘tkinchi va yengil yoki o‘rtacha yaqqollik darajasida bo‘lgan.
Peroral qabul qilish uchun jele qo‘llanganda patsiyentlarda qayd qilingan yuz bergan nojo‘ya samaralar boshqa peroral shakllari qo‘llanganda yuz bergan xollari bilan bir xil bo‘lgan.
Umuman, turli loyihalar bo‘yicha sildenafilni qabul qilgan patsiyentlar ta'riflagan nojo‘ya reaktsiyalar o‘xshash bo‘lgan.
Platsebo - nazoratli tadqiqotlarida, sildenafilni yengil o‘zgartirish mumkin bo‘lgan tavsiya etilgan dozalarda (zaruratga ko‘ra) qabul qilinganida nojo‘ya samaralar 2% dan ortiqroq bo‘lgan, 2% dan ortiqroq patsiyentlarda (sildenafil qabul qilinganida platseboga qaraganda ko‘proq) bosh og‘rig‘i, giperemiya, dispepsiya, burun bitishi, siydik yo‘llarining infektsiyalari, diareya, bosh aylanishi, toshmalar va ko‘rishni buzilishi (o‘rtacha va o‘tkinchi, asosan rangli ko‘rishni buzilishi, shuningdek yorug‘likka bo‘lgan sezuvchanlikni yoki tasvirni xira ko‘rishni oshishi) kuzatilgan.
Sildenafil qabul qilgan guruh va platsebo guruhidagi boshqa o‘xshash tez­tezlikdagi (2% ko‘proq) kuzatiladigan nojo‘ya samaralar nafas yo‘llarining infektsiyalari, belda og‘riq, grippga o‘xshash sindrom, artralgiya bo‘lgan.
Belgilangan dozalar tekshirilganida, preparat 100 mg dozada qabul qilinganda dispepsiya (17%) va ko‘rishni buzilishi (11%) kam dozalarga nisbatan ko‘proq kuzatilgan. Yuqori dozalarda nojo‘ya samaralar xuddi shunday bo‘lgan, faqat ular ko‘proq kuzatilgan.
Platsebo-nazoratli tadqiqotlarda kuzatilgan va 2% dan kam hollarda uchragan sildenafilning nojo‘ya samaralari quyida keltirilgan. Preparatni qo‘llanilishiga aniq aloqasi bo‘lgan nojo‘ya samaralar qayd qilingan, muhim bo‘lmagan nojo‘ya samaralar esa keltirilmagan.
Umumiy yuzni shishi, yorug‘likni sezuvchanlik, shok, holsizlik, og‘riq, shamollash, tasodifiy yiqilishlar, qorinda og‘riqlar, allergik reaktsiyalar, ko‘krakda og‘riq, behosdan jarohatlar.
Yurak-qon tomir tizim tomonidan stenokardiya, AV-blokada, migren, hushdan ketish, taxikardiya, yurak urishini tezlashishi, qon bosimni pasayishi, qon bosimni postural pasayishi, miokard ishemiyasi, miya tomirlari trombozi, yurakni to‘xtab qolishi, yurak yetishmovchiligi, elektrokardiogrammada o‘zgarishlar, kardiomiopatiya.
MIY tomonidan ko‘ngil aynishi, glossit, kolit, disfagiya, gastrit, gastroenterit, ezofagit, stomatit, og‘izni qurishi, jigar disfunktsiyasi, rektal qon ketishlar, gingivit.
Qon yaratishva limfa tizimi tomonidan anemiya va leykopeniya.
Moddalar almashinuvi tomonidan chanqoqlik, shish, podagra, barqaror bo‘lmagan diabet, giperglikemiya, periferik shish, giperurikemiya, giperglikemik reaktsiya, gipernatremiya.
Harakat-tayanch tizimi tomonidan artrit, artroz, mialgiya, paylarni uzilishi, gemosinovit, suyak og‘riqlari, miasteniya, sinovit.
Nerv tizimi va sezgi a'zolari tomonidan ataksiya, gipertoniya, nevralgiya, nevropatiya, paresteziya, miya chayqalishi, bosh aylanishi, depressiya, uyqusizlik, uyquchanlik, g‘ayri-tabiiy fikrlar, reflekslarni kuchsizlanishi, gipesteziya.
Respirator tizim tomonidan astma, hansirash, faringit, sinusit, laringit, bronxit, balg‘am ajralishini ko‘payishi, yo‘talni kuchayishi.
Teri qoplamlari tomonidan eshakemi, oddiy gerpes, qichishish, ko‘p terlash, teri yaralari, kontaktli dermatit.
Alohida hislar midriaz, kon'yunktivit, fotofobiya, quloqlarni shang‘illashi, ko‘z soqqasida og‘riq, garanglik, quloqlarda og‘riq, ko‘z soqqasiga qon quyilishi, katarakta, ko‘zlarni qurishi.
Siydik-tanosil tizimi tomonidan sistit, nikturiya, tez-tez siyish, ko‘krakni kattalashish, siydikni tutib tura olmaslik, eyakulyatsiyani buzilishi, jinsiy a'zolarni shishi va anorgazmiya.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Kamagrani ta'sir etuvchi modda yoki preparatning boshqa har qanday komponentlariga yuqori sezuvchanligi bo‘lgan patsiyentlarga qo‘llash mumkin emas. NO/ sGMF almashinuviga ta'siri tufayli, Sildenafil bir vaqtda qo‘llaganda yoki davomli qo‘llaganda nitratlarning gipotenziv ta'sirini kuchaytiradi, shuning uchun uni NO donatorlari, organik nitratlar yoki organik nitritlar bilan bir vaqtda turli shaklda doimiy yoki vaqti­vaqti bilan qo‘llash mumkin emas.
Ayollarda qo‘llanilishi
Sildenafil ayollarga buyurilmaydi.
Pediatriyada qo‘llanilishi
Sildenafil bolalarga buyurilmaydi.
Dorilarning o‘zaro ta'siri
Boshqa dori vositalarini sildenafilga ta'siri
In vitro tadqiqotlar Sildenafilning metabolizmi asosan R450 (SYR) sitoxromi, xususan 3A4 (asosiy yo‘l) va 2S9 izoformalari (ikkinchi darajali yo‘l) yordamida amalga oshiriladi. Shunday qilib, ushbu izofermentlarning ingibitorlari Sildenafil klirensini kamaytirishi mumkin.
In vivo tadqiqotlar SYR 3A4 ning nospetsifik ingibitori Simetidin (800 mg) sog‘lom ko‘ngillilarga 50 mg dozada buyurilganida sildenafilning qondagi kontsentratsiyasini 56% ga oshirgan.
SYR 3A4 ning ketokonazol va itrakonazol kabi kuchli ingibitorlari ancha yaqqol ta'sir ko‘rsatadi. Klinik tadqiqotlarning populyatsion farmakokinetik taxlilining natijalari Sildenafil SYR 3A4 ingibitorlari (ketokonazol, eritromitsin, simetidin) bilan bir vaqtda qo‘llanganda uning klirensini pasayishini namoyish etgan. SYR 3A4 ning rifampitsin kabi induktorlari birga qo‘llanganda sildenafilning plazmadagi kontsentratsiyasini kamaytirishi mumkinligi kutilgan.
Antatsid (magniy gidroksidi, alyuminiy gidroksidi) ni bir marta qabul qilish sildenafilning biokiraolishligiga ta'sir ko‘rsatmaydi.
SYR 2S9 ingibitorlari (tolbutamid, varfarin kabi), SYR 2D6 ingibitorlari (serotoninni qayta qamrab olinishining selektiv ingibitorlari, tritsiklik antidepressantlari kabi), tiazidlar va tiazidga o‘xshash diuretiklar, AAF ingibitorlari, kaltsiy kanallarining blokatorlari sildenafilning farmakokinetikasiga ta'sir qilmagan. Xalqali va kaliyni tejovchi diuretiklar ta'siri ostida faol metaboliti N-desmetil sildenafilning AUS ko‘rsatkichi 62% ga, va nospetsifik beta-blokatorlar qabul qilinganida esa 102% ga oshadi.
Sildenafilni boshqa dori preparatlariga ta'siri
In vitro tadqiqotlar Sildenafil – sitoxrom izoformalarini, ayniqsa R450 ning 1A2, 2S9, 2S19, 2D6, 2E1 va 3A4 (IK 50 > 150 μM) izofermentlarini kuchsiz ingibitoridir. Tavsiya qilingan dozalarda qo‘llaganda sildenafilni qon plazmasidagi Smax ko‘rsatkichi taxminan 1 mkm ga yetadi, shuning uchun sildenafil ushbu izofermentlarning substratlarini farmakokinetikasini o‘zgartira olish ehtimoli kam.
In vivo tadqiqotlar Har biri SYR 2S9 ta'sirida metabolizmga uchraydigan Sildenafil (50 mg) tolbutamid (250 mg) yoki varfarin (40 mg) o‘rtasida sezilarli o‘zaro ta'sir belgilari aniqlanmagan.
Sildenafil (50 mg) aspirin (150 mg) chaqirgan qon ketishi vaqtini oshishini potentsiyalamagan.
Sildenafil (50 mg) atsetilsalitsil kislotasi (150 mg) keltirib chiqargan qon ketishi davomiyligini oshishiga olib kelmaydi.
Sildenafil (50 mg) qonida alkogolning maksimal darajasi 0,08%(80 mg/dl) bo‘lgansog‘lom ko‘ngillilarda alkogolning gipotenziv samarasini kuchaytirmagan.
Gipertenziyasi bo‘lgan patsiyentlarga Sildenafil (100 mg) va amlodipin bir vaqtda buyurilganda o‘zaro ta'siri kuzatilmagan. Qon bosimining o‘rtacha qo‘shimcha kamayishi gorizontal holatda sistolik bosim uchun 8 mm sm.ust. ni va diastolik bosim uchun7 mm sm.ust. ni tashkil qilgan.
Preparatning xavfsizligini tahlili, Sildenafilni monoterapiyada va antigipertenziv preparatlari bilan majmuada qabul qilayotgan patsiyentlarda nojo‘ya samaralar profilining farqi yo‘qligini ko‘rsatdi.

Maxsus ko‘rsatmalar

Erektsiya buzilishini diagnostika qilish, kasallikning sabablarini aniqlash va adekvat davolashni buyurish uchun patsiyentning kasallik tarixini sinchiklab o‘rganib chiqish va sinchkov tibbiy tekshiruvni o‘tkazish kerak.
Yurak hurujini yuz berish mumkinligi tufayli, seksual faollik ma'lum darajadagi xavf bilan bog‘liq bo‘lishi mumkin. Erektsiya buzilishini har qanday davolash kursini boshlashdan oldin shifokor patsiyentning yurak-qon tomir holatini aniqlashi kerak. Jinsiy olatning anatomik deformatsiyasi (masalan, angulyatsiya, kavernoz fibroz yoki Peyroni kasalligi) bo‘lgan patsiyentlarda yoki priapizm rivojlanishiga olib kelishi mumkin bo‘lgan kasalliklari (o‘roqsimon–hujayrali anemiya, ko‘p sonli miyeloma yoki leykemiya kabi kasalliklari) bo‘lgan patsiyentlarda erektsiyani buzilishini davolash uchun mo‘ljallangan preparatlarni ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim.
Kamagrani erektil disfunktsiyani davolashning boshqa turlari bilan majmuada qo‘llash havfsizligi va samaradorligi o‘rganilmagan, shuning uchun bunday majmualarni qo‘llash tavsiya qilinmaydi.
Kamagra jele aspirin bilan birga yoki monoterapiyada qo‘llanganda qon ketishining davomiyligiga ta'sir ko‘rsatmaydi.
Inson trombotsitlarining in vitro tadqiqotlarida sildenafil natriy nitroprussidning (azot oksidi donatori) antiagregatsion samarasini kuchaytiradi. Qon ketishiga moyilligi bo‘lgan yoki o‘tkir me'da yarasi bo‘lgan patsiyentlarga Kamagra jeleni buyurishda havfsizligiga oid ma'lumotlar yo‘q, shuning uchun Kamagrani bunday patsiyentlarga ehtiyotkorlik bilan buyurish lozim.
Nasliy to‘r pardaning degenerativ kasalliklari bo‘lgan patsiyentlarning ozgina qismida to‘r pardaning FDE genetik kasalliklari mvjud. Sildenafilni pigmentli retiniti bo‘lgan patsiyentlarda qo‘llash xavfsizligi to‘g‘risida ma'lumotlar yo‘q. Shu sababli bunday bemorlarda Kamagra jeleni ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.
Homiladorlik
Sildenafilni homilador ayollarda qo‘llanishi yuzasidan adekvat va nazoratli tadqiqotlari o‘tkazilmagan. Sildenafilni homiladorlikda qo‘llash mumkin emas.
Laktatsiya
Sildenafil emizikli ayollarga buyurilmaydi.
Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Sildenafilni bir marta 800 mg dozagacha qabul qilgan sog‘lom ko‘ngillilardagi nojo‘ya samaralar kichik dozalarni qabul qilganlardagilar bilan bir xil bo‘lgan, ammo nojo‘ya samaralarning paydo bo‘lish tez-tezligi va og‘irlik darajasi ortgan. Dozani oshirib yuborish hollarida simptomatik davolash o‘tkaziladi. Dializ preparatning chiqarilishini tezlashtirmaydi, chunki sildenafil qon plazmasi oqsillari bilan mahkam bog‘lanadi va siydik bilan chiqarilmaydi.

Chiqarilish shakli

Kamagra jele 50 mg/100 mg paketchalarda 5 g dan chiqariladi.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Saqlash sharoiti

Salqin, quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda 25°S dan yuqori bo‘lmagan xaroratda saqlansin.

Dorixonalardan berish tartibi

Retsept bo‘yicha

Ishlab chiqaruvchi

AJANTA PHARMA LIMITED
Ajanta House, Charkop,
Kandivili (W), Mumbay 400 067, Xindiston.