Название Амоксиклав® 2Х Международное название Нет
Лекарственная форма
порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, 457 мг/5 мл , 70 мл
Состав
5мл суспензии (1 дозировочная пипетка) содержат активные вещества амоксициллин в форме тригидрата 400 мг и клавулановая кислота в форме калиевой соли 57 мг, в соотношении 71 вспомогательные вещества кислота лимонная безводная измельченная, натрия цитрат безводный измельченный, микрокристаллическая целлюлоза и карбоксиметилцеллюлоза высушенная, камедь ксантановая, кремний коллоидный безводный, кремния диоксид, аромат дикой вишни, аромат лимона, сахарин натрия, высушенный, маннитол
Описание
внешнего вида препарата, таблеток Кристаллический порошок от белого до желтовато-белого цвета. Приготовленная суспензия однородная от почти белого до желтоватого цвета. Фармокологическая группа препарата Бета-лактамные антибактериальные препараты в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз. Код АТС J01CR02.
Фармакологические свойства
Абсорбция Амоксициллин и калия клавуланат хорошо абсорбируются из желудочно-кишечного тракта при приеме внутрь пиковые уровни в сыворотке крови наблюдаются через 1,0 – 2,5 часа. Клавулановая кислота хорошо абсорбируется при приеме внутрь, и ее основные фармакокинетические свойства аналогичны таковым у амоксициллина. Комбинированное применение клавулановой кислоты и амоксициллина не влияет на абсорбцию каждого из этих компонентов. При приеме препарата натощак степень абсорбции самая высокая; однако, прием пищи незначительно влияет на абсорбцию. Амоксиклав можно принимать с едой. Однако, более высокая абсорбция калия клавуланата наблюдается при приеме Амоксиклава сразу перед приемом пищи. С целью снижения вероятности возникновения признаков желудочно-кишечной непереносимости Амоксиклав следует принимать перед едой. Биологический период полувыведения амоксициллина составляет 78 минут а клавулановой кислоты 60 - 70 минут. Распределение И амоксициллин и калия клавуланат проникают в большинство тканей и жидкостей организма (легкие, плевральная жидкость, секрет барабанной полости среднего уха, секреты околоносовых пазух, миндалины, мокрота, бронхиальный секрет, перитонеальная жидкость, печень, желчный пузырь, простата, матка, яичники, мышцы, синовиальная жидкость), за исключением мозга и спинно-мозговой жидкости. Достигаются высокие концентрации в моче. Амоксициллин и клавуланат проходят через плацентарный барьер, также низкие концентрации наблюдаются в грудном молоке. Амоксициллин и клавулановая кислота связываются с белками плазмы крови в незначительной степени для амоксициллина 17% - 20% и для клавулановой кислоты 22% - 30%. Метаболизм Амоксициллин метаболизируется лишь частично. Метаболизм клавуланата калия до настоящего времени полностью не установлен, но, по всей вероятности, он имеет широкий метаболический путь. Экскреция И амоксициллин и клавуланат калия выделяются с мочой; при этом амоксициллин выделяется неизмененным, а клавулановая кислота в частично метаболизированном виде. Незначительные количества могут выделяться с калом и выдыхаемым воздухом. Амоксициллин выделяется главным образом путем почечной канальцевой секреции и клубочковой фильтрацией; препарат также выделяется с грудным молоком. Клавуланат калия выделяется с помощью клубочковой фильтрации. Период полувыведения амоксициллина у взрослых от 1 до 1,5 часов; при этом он удлиняется у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек до 7,5 часов. Период полувыведения клавуланата у взрослых от 1 до 1,5 часов; при этом он удлиняется у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек до 4,5 часов. Оба вещества хорошо выводятся из организма при помощи гемодиализа, и при этом практически не выводятся при перитонеальном диализе. Амоксиклав®2Х является комбинированным антибактериальным препаратом для применения внутрь, состоящим из полусинтетического антибиотика амоксициллина и ингибитора бета-лактамаз клавулановой кислоты в виде калиевой соли. Амоксициллин действует бактерицидно; он взаимодействует с пенициллин-связывающими белками бактерий, и таким образом угнетает синтез бактериальной клеточной стенки. Клавуланат обладает незначительной антибактериальной активностью и не влияет на механизм действия амоксициллина. Однако, клавулановая кислота имеет бета-лактамное кольцо, структурно схожее с таковым у пенициллинов и цефалоспоринов; эта часть необратимо связывается с определенными бета-лактамазами и устраняет их инактивирующее действие на амоксициллин, усиливая его бактерицидную активность в отношении устойчивых организмов, которые вырабатывают бета-лактамазы, чувствительные к клавулановой кислоте. В основном чувствительные виды бактерий Грам-положительные Enferococcus faecalis Enterococcus faecium Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные) Streptococcus pyogenes Грам-отрицательные Haemophilus influenzae Moraxella catarrhalis Анаэробы Bacteroides fragilis Closfridjum perfringens Pepfostreptococcus spp. Виды бактерий, у которых наблюдается приобретенная резистентность Грам-положительные Streptococcus pneumoniae Грам-отрицательные Escherichia coli Klebsiella pneumoniae Proteus mirabilis Резистентные бактерии Staphylococcus aureus (метициллин- резистентные) Pseudomonas aeruginosa Legionella spp. Chlamydia spp. Mycoplasma spp. Резистентность Микроорганизмы, которые имеют в норме устойчивость к амоксициллину, опосредованную не бета-лактамазными механизмами (такими, как непроницаемость для препарата, нарушенные пенициллин-связывающие протеины или нарушенные клеточные насосы, выводящие препарат из бактерий), или выработкой ферментов, которые не ингибируются клавулановой кислотой, также будут устойчивы к амоксициллину /клавуланату.
Показания
к применению Лечение бактериальных инфекций, устойчивых к амоксициллину, опосредованной бета-лактамазами, и при этом чувствительных к комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты. - инфекции верхних дыхательных путей (включая ЛОР патологию), в частности синуситы, средний отит, рецидивирующий тонзиллит - инфекции нижних дыхательных путей, в частности тяжелые обострения хронического бронхита и бронхопневмонии - инфекции мочеполового тракта и органов брюшной полости, в частности цистит (особенно рецидивирующий или осложненный, за исключением простатита), септические аборты, тазовый или послеродовый сепсис и интраабдоминальный сепсис - инфекции кожи и мягких тканей, а также соединительной ткани, в частности целлюлит, укусы животных - стоматологические абсцессы с воспалением окружающих тканей - смешанные инфекции, вызванные амоксициллин-чувствительными микроорганизмами в сочетании с Амоксиклав-чувствительными ?-лактамаза-продуцирующими микроорганизмами Способы применения
Дозировка
Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек, тяжести и локализации инфекции, а также от чувствительности заподозренных или установленных возбудителей. Младенцы в возрасте до 2 месяцев Такая дозировка для данной группы не рекомендуется. Этой возрастной группе рекомендуется другая дозировка в виде Амоксиклава 156,25 мг/5 мл суспензия для приёма внутрь (см. раздел «
Особые указания
»). Детям в возрасте от 2 месяцев до 12 лет (с массой тела менее 40 кг) Однократные дозы должны приниматься через регулярные интервалы в течение суток, в идеале через 12-часовые интервалы. В зависимости от тяжести инфекции, суточная доза у детей менее 40 кг массы тела составляет от 25 до 45 мг/кг массы тела (на основе амоксициллинового компонента), разделённая на две одинаковые дозы. - При лёгких и умеренных инфекциях (верхних отделов дыхательных путей, например, при рецидивирующем тонзиллите, нижних отделов дыхательных путей и при инфекциях кожи и мягких тканей) суточная доза составляет 25 мг/кг/сут (на основе амоксициллинового компонента) разделённые на две одинаковые дозы. - При более тяжёлых инфекциях (верхних отделов дыхательных путей, например, отит, синусит, нижних отделов дыхательных путей, например, бронхопневмония, инфекции мочевыводящих путей) обычная суточная доза у детей составляет 45 мг/кг/сут (на основе амоксициллинового компонента) разделённые на две одинаковые дозы. Прилагается дозатор (дозировочная пипетка) для дозировки и введения суспензии (объем дозатора 5 мл)
Побочные действия
Для частоты нежелательных эффектов используется следующая общепринятая классификация очень частые >1/10 частые >1/100 и <1/10 нечастые >1/1,000 и <1/100 редкие >1/10,000 и <1/1,000 очень редкие >1/10,000 Часто - кандидоз гениталий, кожно-слизистый кандидоз - тошнота, рвота, диарея, зуд в анальной области - кожная сыпь, зуд, крапивница Редко - тромбоцитоз, гемолитическая анемия - головокружение, головная боль и судороги - боли в животе, стоматит, колит, колит, связанный с применением антибиотиков (включая псевдомембранозный колит и геморрагический колит), поверхностное изменение цвета зубов - мультиформная эритема - некоторое повышение АсАТ и/или АлАТ Очень редко - лейкопения, гранулоцитопения, нейтропения, эозинофилия, тромбоцитопения, панцитопения, анемия, агранулоцитоз, миелосупрессия, увеличение времени кровотечения и протромбинового времени - черный язык («волосатый» язык) - интерстициальный нефрит, гематурия, кристаллурия - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустуллез (AGEP), синдром Лайелла - ангионевротический отек, анафилаксия, синдром сывороточной болезни, аллергический васкулит, лекарственная лихорадка - гепатит и холестатическая желтуха - гиперактивность, чувство тревоги, сонливость, спутанность сознания, агрессия
Противопоказания
- гиперчувствительность к амоксициллину, клавулановой кислоте или к любому из компонентов препарата - аллергические реакции на любые бета-лактамные антибиотики (такие как пенициллины и цефалоспорины) в анамнезе - тяжелые нарушения функции печени, и пациенты, имеющие в анамнезе холестатическую желтуху или другие нарушения функции печени, которые возникали при применении пенициллина или амоксициллина/клавулановой кислоты - инфекционный мононуклеоз - лимфолейкоз - новорожденные до 2 месяцев. Лекарственные взаимодействия Амоксиклав нельзя комбинировать с некоторыми бактериостатическими химиотерапевтическими/антибактериальными препаратами (такими как хлорамфеникол, макролиды, тетрациклины или сульфаниламиды), поскольку в лабораторных условиях наблюдается антагонистический эффект. Одновременное применение препарата с аллопуринолом может увеличить риск возникновения кожной сыпи. Совместное использование Амоксиклава и метотрексата может повысить токсичность метотрексата (лейкопения, тромбоцитопения, возникновения язв на коже). Пробенецид снижает почечную канальцевую секрецию амоксициллина. Одновременное использование его с Амоксиклавом может привести к повышенному уровню амоксициллина в крови, однако, это не наблюдается в отношении клавулановой кислоты. Как и другие антибиотики широкого спектра действия Амоксиклав может снижать эффективность оральных контрацептивов. В некоторых случаях препарат может удлинять протромбиновое время, по этой причине следует соблюдать осторожность при одновременном использовании оральных антикоагулянтов и Амоксиклава. Аминопенициллин может снижать концентрацию сульфасалазина в плазме. Также вероятно увеличение степени абсорбции дигоксина при одновременном его применении с амоксициллином/клавулановой кислотой. Амоксиклав не следует применять одновременно с дисульфирамом.
Особые указания
С целью снижения риска развития побочных эффектов со стороны ЖКТ следует принимать препарат во время еды. После разведения, суспензию следует хранить в холодильнике не более 7 суток, но не замораживать. При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек. У пациентов с тяжелыми аллергическими состояниями или астмой Амоксиклав следует применять с осторожностью, поскольку у них велика вероятность возникновения аллергической реакции на лечение препаратом. У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции к цефалоспориновым антибиотикам. У пациентов с нарушением функции почек Амоксиклав следует использовать с осторожностью. Доза должна быть снижена или увеличены интервалы между приемами в зависимости от тяжести нарушения и массы пациента. У пациентов с клиренсом креатинина < 30 мл/мин (0,5 мл/сек) применять Амоксиклав не рекомендуется. У пациентов с заболеваниями печени препарат следует использовать с осторожностью, при этом следует с определенной частотой осуществлять контроль за функцией органа. Повреждение печени может наступить даже через несколько недель после прекращения лечения. Препарат не следует применять у пациентов с тяжелыми желудочно-кишечными расстройствами, сопровождающимися рвотой и/или диареей, поскольку в данной ситуации нельзя гарантировать адекватную абсорбцию. При применении практически любого антибактериального препарата может развиться псевдомембранозный колит, при этом он может протекать как в легкой форме, так и в тяжелой, угрожающей жизни больного, форме. По этой причине очень важно не забывать о данном диагнозе у пациентов, имеющих тяжелую персистирующую диарею, развивающуюся после применения антибактериальных препаратов. В случае возникновения тяжелой длительной диареи следует немедленно сообщить врачу. Препараты, угнетающие перистальтику, противопоказаны. При длительном использовании препарата - также как и других антибиотиков широкого спектра действия - может произойти суперинфекция за счет роста нечувствительных бактерий и грибков (Pseudomonas spp., Candida albicans), что может потребовать прекращения лечения или соответствующего изменения или дополнения антимикробной терапии. У пациентов со сниженным диурезом, кристаллурия наблюдалась крайне редко, главным образом при парентеральном введении амоксициллина и клавулановой кислоты. При применении высоких доз амоксициллина, рекомендуется поддерживать потребление адекватного количества жидкости и диурез с целью снижения вероятности возникновения кристаллурии, вызванной амоксициллином. При применении высоких доз амоксициллина препарат может осаждаться в мочевых катетерах; по этой причине катетеры следует регулярно проверять. У пациентов с инфекционным мононуклеозом и лимфолейкозом при применении препарата возможно возниконовение кореподобной сыпи. Влияние на результаты диагностических лабораторных исследований Пероральный прием Амоксиклава вызывает появление амоксициллина в моче. Высокие концентрации амоксициллина дают ложно-положительную реакцию на глюкозу мочи при использовании реактива Бенедикта или раствора Феллинга. Рекомендуется использовать ферментативные реакции с глюкозооксидазой. Подобным образом может быть изменена реакция на уробилиноген. А также возможно возникновение ложно-положительных результатов в реакции Кумбса. При введении ампициллина беременным женщинам наблюдалось преходящее снижение концентрации общего конъюгированного эстриола, эстриол-глюкуронида, конъюгированного эстриона и эстрадиола в плазме. Данный эффект также может наблюдаться при использовании амоксициллина, а следовательно и Амоксиклава. Беременность и период лактации Данные свидетельствуют об отсутствии нежелательных влияний амоксициллина/клавулановой кислоты на течение беременности, а также на плод и новорожденного ребенка. Однако, в исследовании у беременных с преждевременным разрывом водной оболочки сообщалось, что профилактическое применение амоксициллина/клавулановой кислоты может быть связано с повышенным риском возникновения некротизирующего энтероколита у новорожденных. В качестве меры предосторожности Амоксиклав во время беременности следует применять, только если врач посчитает, что польза от терапии превосходит возможный риск. В период кормления грудью комбинацию амоксициллина/клавулановой кислоты применять можно. За исключением риска сенсибилизации, связанного с выделением следовых количеств препарата в грудное молоко, никаких других отрицательных воздействий на детей, вскармливаемых грудным молоком, не обнаружено. Особенности влияния на способность управлять транспортом и потенциально опасными механизмами Амоксициллин/клавулановая кислота оказывают крайне слабое влияние на способность управлять автомобилем и сложными механизмами. В крайне редких случаях амоксициллин/клавулановая кислота может вызывать такие нежелательные реакции, как спутанность сознания, головокружение и судороги, которые могут нарушить способность управлять транспортным средством и сложными механизмами и/или безопасно работать.
Передозировка
Симптомы возможно боли в животе, рвота, диарея, нарушения со стороны водно-электролитного баланса, кожная сыпь, гиперчувствительность, сонливость, судороги, мышечные фасцикуляции, снижение уровня сознания, кома, гемолитические реакции, почечная недостаточность, ацидоз и кристаллурия. В исключительных обстоятельствах в течении 20-40 минут может развиться шок. Лечение симптоматическое лечение. Если препарат был принят относительно недавно (4 часа и меньше), при отсутствии противопоказаний, желудок пациента следует опорожнить путем вызывания рвоты или промыванием, при этом следует дать пациенту принять активированный уголь, для снижения абсорбции. Амоксициллин/калия клавуланат можно вывести из организма путем гемодиализа. Подробнее
Форма выпуска
и упаковка По 8.75 г или 17.5 г во флаконы темного стекла, укупоренные завинчивающимися пластиковыми крышками с полоской контроля первого вскрытия. На флакон наклеивают этикетку из бумаги этикеточной самоклеющейся. Флакон вместе с дозировочной пипеткой и инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом месте при температуре не выше 25 °C. Приготовленную суспензию хранить в холодильнике (при температуре от 2 °С до 8 °С) не более 7 суток, в плотно закрытом флаконе. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 2 года Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
из аптек По рецепту
Производитель
Лек Фармасьютикалс д.д."