Оспамокс ДТ таблетки 1000мг №12 ( Амоксициллин)

Описание

Торговое название

Оспамокс®

Международное непатентованное название

Амоксициллин

Лекарственная форма

Таблетки диспергируемые, 500 мг, 1000 мг

Состав

Одна диспергируемая таблетка содержит
активное вещество - амоксициллина тригидрата 0.5740 г (эквивалентно 500.00 мг амоксициллина) или 1.1480 г (эквивалентно 1000.00 мг амоксициллина),
вспомогательные вещества: персико-абрикосовый ароматизатор, порошкообразный 0.0014 г (для дозировки 500 мг), 0.0028 г (для дозировки 1000 мг); апельсиновый ароматизатор, порошкообразный 0.0020 г (для дозировки 500 мг), 0.0040 г (для дозировки 1000 мг); магния стеарат 0.0022 г (для дозировки 500 мг), 0.0044 г (для дозировки 1000 мг); аспартам 0.0024 г (для дозировки 500 мг), 0.0048 г (для дозировки 1000 мг); натрия кроскармеллоза 0.0100 г (для дозировки 500 мг), 0.0200 г (для дозировки 1000 мг); маннитол 0.0120 г (для дозировки 500 мг), 0.0240 г (для дозировки 1000 мг); тальк 0.0150 г (для дозировки 500 мг), 0.0300 г (для дозировки 1000 мг); кремния диоксид коллоидный безводный 0.0300 г (для дозировки 500 мг), 0.0600 г (для дозировки 1000 мг); целлюлоза микрокристаллическая 0.0510 г (для дозировки 500 мг), 0.1020 г (для дозировки 1000 мг),
состав покрытия: аспартам 0.00023 г (для дозировки 500 мг), 0.00040 г (для дозировки 1000 мг); маннитол 0.00245 г (для дозировки 500 мг), 0.00420 г (для дозировки 1000 мг); мальтодекстрин 0.00245 г (для дозировки 500 мг), 0.00420 г (для дозировки 1000 мг); крахмал растворимый 0.00245 г (для дозировки 500 мг), 0.00420 г (для дозировки 1000 мг); титана диоксид (Е 171) 0.00257 г (для дозировки 500 мг), 0.00440 г (для дозировки 1000 мг); тальк 0.00385 г (для дозировки 500 мг), 0.00660 г (для дозировки 1000 мг).

Описание

Таблетки диспергируемые, от белого до желтовато-белого цвета, продолговатой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с риской, с легким запахом от фруктового до характерного и от безвкусного до слегка горького вкуса, размером около 8 мм х 18 мм (для дозировки 500 мг), размером около 10 мм х 22 мм (для дозировки 1000 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты-пенициллины. Пенициллины широкого спектра действия. Амоксициллин
Код АТХ J01CA04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсолютная биодоступность амоксициллина составляет от 75% до 90%.
В диапазоне доз от 250 до 1000 мг (параметры: AUC и Cmax) биодоступность линейно пропорциональна дозе. При более высоких дозах скорость всасывания уменьшается. Прием пищи не влияет на всасывание амоксициллина. При пероральном приеме одной дозы 500 мг концентрация в плазме составляет 6 - 11 мг/мл. После приема одной дозы 3 г амоксициллина концентрация в плазме составляет 27 мг/мл. Максимальная концентрация в плазме наблюдаются через 1-2 часа после приема.
Связывание с белками плазмы крови составляет около 17%. Амоксициллин хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма, включая мокроту, гнойный бронхиальный секрет, желчь и мочу. При отсутствии воспаления мозговых оболочек амоксициллин проникает в цереброспинальную жидкость в незначительных количествах. Амоксициллин проходит сквозь плаценту, небольшое количество выделяется в грудное молоко.
При пероральном приеме около 60-80% амоксициллина выводится с мочой в неизменном виде в течение 6 часов после введения. Незначительное количество выводится с желчью.
Примерно 7-25% введенной дозы метаболизируется в неактивную пенициллойную кислоту. Период полувыведения амоксициллина у пациентов с нормальной функцией почек составляет около 1-1,5 ч, у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности 5-20 ч. Амоксициллин выводится с помощью диализа.
Дети
При пероральном приеме всасывание и биодоступность амоксициллина у маленьких детей может отличаться от таковых у взрослых пациентов. В связи с уменьшением клиренса, ожидается снижение эффективности в этой группе пациентов, хотя такое увеличение воздействия может быть частично уменьшено за счет снижения биодоступности при пероральном приеме.

Фармакодинамика

Механизм действия
Амоксициллин - бета-лактамный антибиотик, обладающий широким спектром действия. Амоксициллин представляет собой аминобензиловый пенициллин, обладающий бактерицидным действием в результате ингибирования синтеза бактериальной клеточной стенки.
Для амоксициллина, время выше МПК (T> МПК) является ключевым фармакодинамическим параметром при оценке клинических и бактериологических результатов.
К амоксициллину чувствительны следующие микроорганизмы:
Грамположительные аэробы: Bacillus anthracis, Corynebacterium diphteriae, Enterococcus faecalis$, Listeria monocytogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus bovis, Streptococcus pyogenes *
Грамотрицательные аэробы: Helicobacter pylori, Neisseria meningitidis
Анаэробы: Peptostreptococci
Другие: Borrelia
К амоксициллину малочувствительны следующие микроорганизмы:
Грамотрицательные аэробы: Corynebacterium spp, Enterococcus faecium $, Staphylococcus aureus+, Streptococcus pneumoniae *+, Streptococcus viridans
Грамотрицательные аэробы:
Escherichia coli+, Haemophilus influenzae*, Haemophilus para-influenzae*, Moraxella catarrhalis+, Neisseria gonorrhea, Proteus mirabilis
Анаэробы: Prevotella, Fusobacterium spp.
К амоксициллину резистентны следующие микроорганизмы:
Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter spp, Citrobacter spp, Enterobacter spp, Klebsiella spp, Legionella, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia spp, Pseudomonas spp, Serratia spp
Анаэробы: Bacteroides fragilis
Другие: Chlamydia, Mycoplasma, Rickettsia
* клиническая эффективность была продемонстрирована у восприимчивых изолятов для утвержденных клинических показаний
+ патогенов распространенность сопротивление > 50%
$ естественно промежуточные виды
Бактерии могут обладать резистентностью к амоксициллину в результате продукции бета-лактамаз, гидролизующих аминопенициллинов, изменений пенициллин-связывающих белков, нарушения проницаемости для препарата
или благодаря функционированию специальных помповых насосов, выкачивающих препарат из клетки. В одном микроорганизме могут одновременно присутствовать несколько механизмов резистентности, что объясняет существование вариабельной и непредсказуемой резистентности к другим бета-лактамным и антибактериальным препаратам из других групп.

Показания к применению

Лечение инфекционных заболеваний, вызванных грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами чувствительными к амоксициллину:
- инфекции верхних дыхательных путей: в том числе острый средний отит, острый синусит и тонзиллит, вызванный бета-гемолитическим стрептококком группы А
- инфекции нижних дыхательных путей: обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония
- инфекции мочевыводящих путей: цистит
- профилактика эндокардита
- лечение ранней локализованной стадии болезни Лайма, связанной с мигрирующей эритемой (1 стадия)
- эрадикация Helicobacter Pylori: в комбинированной терапии с другим антибактериальным средством и противоязвенным средством у взрослых пациентов с язвенной болезнью желудка ассоциированной с Helicobacter pylori

Способ применения и дозы

Способ применения
Препарат Оспамокс, таблетки дипергируемые, можно принимать двумя способами. Вначале растворить в воде, а затем выпить или принять непосредственно с водой. Таблетки можно разломить для облегчения проглатывания.
Всасывание амоксициллина не уменьшается от приема пищи.
Доза препарата Оспамокс зависит от возраста, массы тела и функции почек пациента, тяжести и локализации инфекции, чувствительности микроорганизма.
Взрослые и дети подросткового возраста с 12 лет (масса тела более 40 кг)
Стандартная доза: от 750 мг до 3 г препарата Оспамокс в сутки, разделенные на 2 или 3 приема.
Особые рекомендации относительно дозы
Тонзиллит: по 1000 мг препарата Оспамокс 2 раза в сутки.
Обострение хронического бронхита: по 1000 мг препарата Оспамокс 2 раза в сутки.
Внебольничная пневмония: по 1000 мг препарата Оспамокс 3 раза в сутки (каждые 8 часов).
Ранняя локализованная стадия болезни Лайма, связанная с мигрирующей эритемой (1 стадия): от 500 мг до 1000 мг препарата Оспамокс 3 раза в сутки, в течение 14-21 суток.
Эрадикация Helicobacter pylori: препарат Оспамокс назначают по 1000 мг 2 раза в сутки, в комбинации с кларитромицином 500 мг 2 раза в сутки и омепразолом 20 мг или лансопразолом 30 мг 2 раза в сутки, в течение 7-14 суток. При лечении пациентов с резистентностью к кларитромицину более 20% следует рассматривать альтернативный режим терапии.
Дети (масса тела менее 40 кг)
Препарат Оспамокс в виде таблеток следует назначать детям с 12 лет.
Детям младше 12 лет и с массой тела менее 40 кг следует назначать препарат Оспамокс в более удобной лекарственной форме в виде суспензии для приема внутрь (например, препарат Оспамокс, порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 125 мг/5 мл или 250 мг/5 мл).
Суточная доза препарата Оспамокс составляет 40 - 90 мг/кг в сутки, разделенная на 2 или 3 приема* (не более 3000 мг в сутки) в зависимости от показаний, тяжести заболевания и чувствительности микроорганизма.
Фармакокинетические/фармакодинамические данные показывают, что при режиме дозирования 3 раза в сутки повышается эффективность терапии, поэтому режим дозирования 2 раза в сутки рекомендуется только, если доза находится в верхнем диапазоне.
Детям с массой тела более 40 кг следует назначать стандартную взрослую дозу препарата Оспамокс.
Особые рекомендации относительно дозы
Тонзиллит: 50 мг/кг препарата Оспамокс в сутки, разделенные на 2 приема.
Ранняя локализованная стадия болезни Лайма, связанная с мигрирующей эритемой (1 стадия): 50 мг/кг в сутки препарата Оспамокс, разделенная на 3 приема, в течение 14-21 суток.
Профилактика эндокардита: назначают 2000 мг – 3000 мг препарата Оспамокс, принимают внутрь за один час до начала хирургической операции.
Дети: назначают 50 мг амоксициллина/кг массы тела в виде однократной дозы за один час до начала хирургической операции.
Пожилые пациенты
Назначают стандартную взрослую дозу, если нет нарушения функции почек.
Нарушение функции почек
Пациентам с тяжелым нарушением функции почек дозу следует уменьшить.
Пациентам с почечным клиренсом ниже 30 мл/мин рекомендуется увеличить интервал между дозами или снизить последующие дозы.
Краткий курс лечения в виде однократной дозы 3000 мг не применяют при почечной недостаточности."