Зефепим пор.инъек.1г№1

Описание

Состав

один флакон содержит: активное вещество: цефепим (в виде цефепима гидрохлорида) – 1,0г; вспомогательное вещество: аргинин.

Описание

Порошок от белого до светло-желтого цвета.

Фармакологическое действие

Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром действия. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая большинство штаммов, резистентных к аминогликозидам или цефалоспориновым антибиотикам III поколения. Цефепим высокоустойчив к действию большинства бета-лактамаз; обладает малым сродством в отношении бета-лактамаз, кодируемых хромосомными генами, быстро проникает в грамотрицательные бактерии. Отношение МБК (минимальная бактерицидная концентрация)/МПК для цефепима составляет менее 2 для более чем 80 % изолятов всех чувствительных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.
Препарат активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов:
- аэробные грамположительные бактерии: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу); другие штаммы стафилококков, включая Staphylococcus hominis, Staphylococcussaprophyticus; Streptococcus pyogenes (стрептококки группы А); Streptococcus pneumonia (включая штаммы со средней устойчивостью к пенициллину – МПК от 0,1 до 0,3 мкг/мл); (стрептококки группы В), Streptococcus viridians.
Большинство штаммов энтерококков, например Enterococcus faecalis и метициллинустойчивых стафилококков резистентнык цефепиму.
- аэробные грамотрицательные бактерии: Pseudomonas spp., включая P. aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp. (включая K. pneumonia, K. oxytoca), Enterobacter spp. (включая E. agglomerans), Proteus spp. (включая P. mirabilis, P. vulgaris), Acinetobacter calcoaceticus (lwofii), Citrobacter spp. (включая C. diversus, C. freundii), Haemophilus influenza (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу), Hafnia alvei, Morganella morganii, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу), Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу), Providencia spp. (включая P.rettgeri, P.stuartii), Serratia (включая S. marcescens).
Цефепим неактивен в отношении многих штаммов Stenotrophomonas (ранее Xanthomonas maltpphilia и Pseudomonas maltophilia).
Цефепим неактивен в отношении большинства штаммов Clostridium.

Фармакокинетика

Время достижения максимальной концентрации при в/в и в/м введении в дозе 0,5 г – к концу инфузии и 1-2 часа соответственно. Средние максимальные (Сmax) концентрации цефепима в плазме крови при в/в введении в дозе 0,25 г, 0,5 г, 1 г и 2 г – 18, 39, 82, и 164 мкг/мл соответственно; при однократном в/м введении в дозе 0,5 г, 1 г и 2 г - 14, 30 и 57 мкг/мл соответственно, время достижения средней терапевтической концентрации в плазме 12 часов. Средняя терапевтическая концентрация при в/в введении – 0,7 мкг/мл; при в/м введении 0,2 мкг/мл. Терапевтические концентрации цефепима достигаются в моче, желчи, перитонеальной жидкости, слизистом секрете бронхов, мокроте, простате, аппендиксе и желчном пузыре. Объем распределения – 0,25 л/кг, у детей от 2 месяцев до 16 лет – 0,33 л/кг. Метаболизируется в печени и почках на 15% с образованием N-метилпирролидина, который быстро превращается в соответствующий N-оксид. Около 80 % цефепима экскретируется с мочой в неизмененном виде главным образом за счет клубочковой фильтрации; менее 1 % введенной дозы обнаруживается в моче в форме N-метилпирролидина. Связывание цефепима с белками сыворотки крови составляет менее 19 % и не зависит от концентрации антибиотика в крови. Фармакокинетические параметры цефепима у детей после в/в введения в дозе 50 мг/кг сравнимы с экспозицией у взрослых после в/в дозы 2 г. Абсолютная биодоступность цефепима у 8 пациентов после в/м инъекции в дозе 50 мг/кг составляла 82,3 (±15)%. Проникает в грудное молоко.
Общий клиренс препарата составляет 120 мл/мин. Средний почечный клиренс цефепима составляет 110 мл/мин. Фармакокинетика цефепима существенно не изменяется у больных с нарушенной функцией печени или муковисцидозом (коррекции дозы не требуется); при почечной недостаточности период полувыведения цефепима увеличивается, при этом наблюдается линейная зависимость между общим клиренсом цефепима и клиренсом креатинина. Период полувыведения цефепима 2 часа; при проведении гемодиализа составляет 13 ч, при непрерывном амбулаторном перитонеальном диализе — 19 ч. Не кумулирует в организме.
Исследования фармакокинетики у пожилых лиц (65 лет и старше) установили уменьшение общего клиренса цефепима в зависимости от клиренса креатинина. Поэтому дозы цефепима у пожилых людей должны корректироваться по мере необходимости, если клиренс креатинина пациента составляет 60 мл/мин или меньше.

Побочное действие

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, астения, парестезия, бессонница, чувство беспокойства, спутанность сознания, судороги, галлюцинации, кома.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, одышка, периферические отеки, анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, эозинофилия, панцитопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, кровотечения.
Со стороны дыхательной системы: кашель.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, запор, диарея, диспепсия, псевдомембранозный энтероколит, нарушения функции печени (включая холестаз).
Со стороны мочеполовой системы: вагинит, нарушение функции почек, олигурия, токсическая нефропатия.
Аллергические реакции: сыпь (в том числе эритематозные высыпания), зуд, лихорадка, анафилактоидные реакции, положительная реакция Кумбса, эозинофилия, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, редко – токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Прочие: реакции в месте введения: при в/м введении — боль, уплотнение и воспаление тканей в месте введения; при в/в введении — флебит; боли в спине и горле, повышенное потоотделение, развитие суперинфекции, кандидоз.
Лабораторные показатели: снижение гематокрита; увеличение протромбинового времени, повышение концентрации мочевины, креатинина, билирубина; повышение плазменного уровня кальция, повышение активности печеночных трансаминаз (АСТ и АЛТ) и щелочной фосфатазы, увеличение или уменьшение уровня фосфора в крови.

Передозировка

Симптомы: повышение нервно-мышечной возбудимости, судороги, энцефалопатия (нарушение сознания, в том числе спутанность сознания, галлюцинации, ступор и кома (особенно у пациентов с почечной недостаточностью)), миоклонус.
Лечение: гемодиализ.
Использование в педиатрии. Профиль безопасности применения препарата у детей и у взрослых одинаков. Безопасность и эффективность применения препарата у детей в возрасте до 2 месяцев не установлена. Препарат рекомендуется применять у детей с 2 месяцев.
В/в путь введения предпочтителен для больных с тяжелыми или угрожающими жизни инфекциями, особенно при угрозе шока.
Для в/в введения цефепим растворяют в стерильной воде для инъекций, 5 % растворе декстрозы или 0,9 % растворе натрия хлорида для инъекций. Для в/м введения - в стерильной воде для инъекций с парабеном или бензиловым спиртом, 0,5 % или 1 % растворе лидокаина гидрохлорида. Приготовленный раствор хранить не более 24 ч при комнатной температуре или в течение 7 дней - в холодильнике. Изменение цвета не влияет на активность препарата.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте

Срок годности

2 года.

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача.