Бидоп таб 5мг №28

Описание

Торговое название препарата

Бидоп

Международное непатентованное название

бисопролол

Лекарственная форма

Таблетки

Состав

1 таблетка содержит:
Активное вещество: бисопролола гемифумарат 5 мг или 10 мг;
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кросповидон, пигмент марки РВ 22812 желтый (лактозы моногидрат 87%, оксид железа желтый 13%) (для дозировки 5 мг), пигмент марки РВ-27215 бежевый (лактозы моногидрат 87%, железа оксид красный и желтый 13%) (для дозировки 10 мг).

Описание

Таблетки 5 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки светло-жёлтого цвета с желтоватыми вкраплениями с маркировкой В1 по центру над риской и цифрой 5 ниже риски.
Таблетки 10 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки светло-коричневого цвета с коричневатыми вкраплениями, с маркировкой В1 по центру над риской и цифрой 10 ниже риски.

Фармакотерапевтическая группа

бета1 - адреноблокатор селективный

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Селективный бета 1-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС) (в покое и при нагрузке). Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Блокируя в невысоких дозах бета1 -адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие, угнетает проводимость и возбудимость.
При превышении терапевтической дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие.
Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения препарата, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 суток возвращается к исходному, а при длительном назначении - снижается.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение артериального давления (АД) и влиянием на центральную нервную систему (ЦНС). При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 мес.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости миокарда, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышаться потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.
При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен; не вызывает задержки ионов натрия (Na+) в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного (AV) проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям.

Фармакокинетика

Абсорбция - 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1-3 ч, связь с белками плазмы крови - 26-33%. Проницаемость через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер - низкая. 50% дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, период полувыведения - 10-12 ч. Около 98% выводится почками, из них 50% в неизмененном виде, менее 2% через кишечник (с желчью).

Показания к применению

• Артериальная гипертензия;
• Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к бисопрололу и другим бета-адреноблокаторам; шок (в том числе кардиогенный); коллапс; отек легких; острая сердечная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии; AV блокада II-III степени без электрокардиостимулятора; синоатриальная блокада; синдром слабости синусового узла; выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин.); кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности); выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда); тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) в анамнезе; одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) (за исключением МАО-В); поздние стадии нарушения периферического кровообращения; синдром Рейно; феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов): метаболический ацидоз; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (т.к. в состав препарата входит лактоза).
С осторожностью
Печеночная недостаточность; хроническая почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин.); миастения; тиреотоксикоз; сахарный диабет; стенокардия Принцметала, AV блокада I степени; псориаз; депрессия (в том числе в анамнезе); аллергические реакции в анамнезе; соблюдение строгой диеты; пожилой возраст.

Применение при беременности и в период лактации

Применение препарата Бидоп при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск развития побочных эффектов у плода и/или ребенка.
Нет данных о том, проникает ли бисопролол в материнское молоко. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

Способ применения и дозы

Внутрь, утром натощак, не разжевывая, однократно. Дозу следует подбирать индивидуально.
Артериальная гипертензия и ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии обычно начальная доза составляет 5 мг 1 раз в сутки.
При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза -20 мг в сутки.
У пациентов с нарушением функции почек при клиренсе креатинина (КК) менее 20 мл/мин. или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза - 10 мг.
Увеличение дозы у таких пациентов необходимо проводить с особой осторожностью.
Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.

Побочное действие

Побочные эффекты, наблюдаемые при применении препарата, классифицированы на категории в зависимости от частоты их возникновения: очень часто >1/10; часто >1/100, <1/10; нечасто >1/1000, <1/100; редко >1/10000, <1/1000; очень редко <1/10000, включая отдельные сообщения.
Со стороны центральной нервной системы: нечасто - повышенная утомляемость, слабость, астения, головокружение, головная боль, расстройства сна, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, редко - галлюцинации, миастения, «кошмарные» сновидения, судороги (в том числе в икроножных мышцах), парестезии в конечностях (у больных с "перемежающейся" хромотой и синдромом Рейно), тремор.
Со стороны органа зрения: редко - нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз; очень редко - конъюнктивит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - синусовая брадикардия, сердцебиение; часто - выраженное снижение АД, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, парестезии, синдром Рейно); нечасто - ортостатическая гипотензия, нарушение проводимости миокарда, AV блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп, одышка), боль в груди.
Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запор или диарея; редко - нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса, гепатит. Со стороны дыхательной системы: нечасто - затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов - ларинго- и бронхоспазм; редко - заложенность носа.
Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.
Аллергические реакции: редко - кожный зуд, сыпь, крапивница.
Со стороны кожных покровов: редко - усиление потоотделения, гиперемия кожи; очень редко - экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза, алопеция.
Лабораторные показатели: редко - повышение активности «печеночных» трансаминаз (повышение аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы), гипербилирубинемия, гипертриглицеридемия; в отдельных случаях - тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения.
Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.
Прочие: нечасто - артралгия; редко - ослабление либидо, снижение потенции; боль в спине, синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Передозировка

Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV блокада, выраженное снижение АД, развитие хронической сердечной недостаточности, цианоз ногтей и ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги, гипогликемия.
Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств; симптоматическая терапия: при развившейся AV блокаде - внутривенное введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или временная постановка кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты IA класса не применяются); при выраженном снижении АД - больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких - внутривенное введение плазмозамещающих растворов, при неэффективности - введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания, хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД); при сердечной недостаточности - сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах - внутривенно диазепам; при бронхоспазме -бета2-адреностимуляторы ингаляционно.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих бисопролол.
Иодсодержащие рентгеноконтрастные средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций.
Фенитоин при внутривенном введении, средства для ингаляционной анестезии (производные углеводородов)повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.
Изменяет эффективность инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).
Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме теофиллина) и повышает их концентрацию в плазме крови, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
Гипотензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (задержка ионов натрия (Na+) и блокада синтеза простагландина почками), глюкокортикостероиды и эстрогены (задержка ионов Na+).
Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы «медленных» кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.
Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.
Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные средства могут привести к чрезмерному снижению АД.
Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.
Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные средства усиливают угнетение центральной нервной системы.
Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО, вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО (за исключением МАО-В) и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.
Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.
Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения; рифампицин укорачивает период полувыведения.

Особые указания

Контроль за больными, принимающими Бидоп, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес.) проведение ЭКГ, определение концентрации глюкозы в крови больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес.). У пожилых пациентов рекомендуется контролировать функцию почек (1 раз в 4-5 мес.). Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин.
Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхолегочным анамнезом.
Примерно у 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины - выраженный коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд./мин.) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток.
У "курильщиков" эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
При использовании у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).
При тиреотоксикозе Бидоп может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.
При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.
При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены препарата Бидоп.
Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина (адреналина) на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.
В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если больной принял препарат перед хирургическим вмешательством, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием.
Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1-2 мг).
Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (в том числе, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного снижения АД или брадикардии.
Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных средств. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.
В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин.), выраженного понижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекратить терапию при развитии депрессии.
Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня). Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.
Влияние на способность управления транспортными средствами и работать с техникой
В период лечения возможно головокружение, особенно в начале терапии, в связи с чем необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, 5 мг, 10 мг.
По 14 таблеток в блистер ПВХ/ПВДХ/Ал. По 1,2 или 4 блистера с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту.