Бисопролол таб. 10мг №30 Борисовский

Описание

Название

Бисопролол
Международное название Бисопролол

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой 2.5 мг, 5 мг и 10 мг

Состав

Действующее вещество

bisoprolol;
1 таблетка содержит бисопролола фумарата в пересчёте на 100% вещество 5 мг или 10 мг;
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, жёлтый закат FCF (E 110), магния стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.
Основные физико-химические свойства: таблетки по 5 мг круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, бледно-розового цвета, с риской или без риски. На поверхности таблеток допускаются вкрапления;
таблетки по 10 мг круглой формы с плоской поверхностью, с фаской и риской, бледно-розового цвета. На поверхности таблеток допускаются вкрапления.

Фармакотерапевтическая группа

Селективные блокаторы β-адренорецепторов.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Бисопролол – высокоселективный ß1-адреноблокатор. Не имеет внутренней симпатомиметической активности и клинически выраженных мембраностабилизирующих свойств. Препарат обладает очень низким сродством с ß2-рецепторами гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также с ß2-рецепторами, которые принимают участие в метаболической регуляции. Таким образом, бисопролол не влияет на давление дыхательных путей и ß2-опосредованные метаболические эффекты. Селективность бисопролола относительно ß1-адренорецепторов распространяется за пределы терапевтического диапазона доз. Бисопролол не имеет выраженного негативного инотропного эффекта.
Максимальный эффект бисопролола наступает через 3-4 часа после перорального приема. Период полувыведения из плазмы крови составляет 10-12 часов, что приводит к 24-часовой эффективности после одноразового приема. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 2 недели приема.
При интенсивной терапии у пациентов с ишемической болезнью сердца без хронической сердечной недостаточности бисопролол уменьшает сердечный выброс и потребность миокарда в кислороде благодаря уменьшению ЧСС и ударного объема. При длительной терапии повышенное периферическое давление уменьшается. Также в основе антигипертензивного эффекта ß- блокаторов лежит механизм действия снижения активности ренина в плазме.
Бисопролол угнетает реакцию на симпатоадренергическую активность, блокируя кардио- ß1-рецепторы. Это приводит к замедлению сердцебиения и снижению сократительной функции миокарда, что вызывает снижение потребности миокарда в кислороде. Благодаря этому достигается желаемый эффект у пациентов со стенокардией и ишемической болезнью сердца.

Фармакокинетика

Абсорбция. После приема внутрь более чем 90% бисопролола абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Абсорбция не зависит от приема пищи. Значение эффекта первого прохождения составляет ≤ 10%. Биодоступность составляет около 90%.
Распределение. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет около 30 %.
Метаболизм и выведение. Бисопролол выводится из организма двумя путями: 50 % биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов и выводится почками, 50 % выводится почками в неизмененном виде. Общий клиренс бисопролола составляет 15 л/час. Благодаря длительному периоду полувыведения (10–12 часов) препарат сохраняет терапевтический эффект в течение 24 часов при использовании один раз в сутки.
Линейность. Фармакокинетика бисопролола линейная, ее показатели не зависят от возраста.
Особые группы пациентов. Поскольку бисопролол выводится из организма почками и печенью в равной мере, у пациентов с нарушением функции печени или с нарушениями функции почек коррекция режима дозирования не нужна. Фармакокинетика у пациентов со стабильной хронической сердечной недостаточностью и с нарушением функций печени или почек не изучалась. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью III функционального класса (по NYHA) уровень бисопролола в плазме крови выше и период полувыведения более длительный в сравнении со здоровыми добровольцами. Максимальная концентрация в плазме крови при равновесном состоянии составляет 64+21 нг/мл при суточной дозе 10 мг и периоде полувыведения 17+5 часов.
Клинические характеристики.
Показания
• Артериальная гипертензия;
• ишемическая болезнь сердца (стенокардия);
• хроническая сердечная недостаточность с систолической дисфункцией левого желудочка в комбинации с ингибиторами АПФ, диуретиками, при необходимости – сердечными гликозидами.

Противопоказания

• Острая сердечная недостаточность или сердечная недостаточность в состоянии декомпенсации, требующая инотропной терапии;
• кардиогенный шок;
• атриовентрикулярная блокада II и III степени (за исключением таковой у пациентов с искусственным водителем ритма);
• синдром слабости синусового узла;
• синоатриальная блокада;
• симптоматическая брадикардия;
• симптоматическая артериальная гипотензия;
• тяжелая форма бронхиальной астмы;
• поздние стадии нарушения периферического кровообращения или болезни Рейно;
• нелеченная феохромоцитома;
• метаболический ацидоз;
• повышенная чувствительность к бисопрололу или другим компонентам препарата.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Комбинации, которые не рекомендовано применять.
Лечение хронической сердечной недостаточности.
• Антиаритмические средства І класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): возможно потенциирование эффекта относительно атриовентрикулярной проводимости и усиление негативного инотропного эффекта.
Все показания.
• Антагонисты кальция (группы верапамила, в меньшей мере – дилтиазема): негативное влияние на сократительную функцию миокарда и атриовентрикулярную проводимость. Внутривенное введение верапамила у пациентов, которые принимают ß-блокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и атриовентрикулярной блокаде.
• Гипотензивные препараты с центральным механизмом действия (клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин): возможно ухудшение течения сердечной недостаточности вследствие снижения центрального симпатического тонуса (снижение частоты сердечных сокращений и сердечного выброса, вазодилятация). Внезапная отмена препарата, особенно если ему предшествует отмена блокаторов β–адренорецепторов, может повысить риск возникновения рикошетной гипертензии.
Комбинации, которые следует применять с осторожностью.
Лечение артериальной гипертензии или ишемической болезни сердца (стенокардии).
• Антиаритмические средства І класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): возможно потенциирование эффекта относительно атриовентрикулярной проводимости и усиление негативного инотропного эффекта.
Все показания.
• Антагонисты кальция типа дигидропиридинового ряда (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин): возможно повышение риска возникновения артериальной гипотензии. Не исключается возможность увеличения негативного влияния на инотропную функцию миокарда у пациентов с сердечной недостаточностью.
• Антиаритмические препараты ІІІ класса (например, амиодарон): возможно потенциирование влияния на атриовентрикулярную проводимость.
• ß-блокаторы местного действия (например те, которые содержатся в глазных каплях для лечения глаукомы): возможно усиление системных эффектов бисопролола.
• Парасимпатомиметики: может увеличиваться время атриовентрикулярной проводимости и повышаться риск брадикардии.
• Инсулин и пероральные гипогликемизирующие средства: усиление гипогликемического действия. Блокада β – адренорецепторов может маскировать симптомы гипогликемии.
• Средства для анестезии: повышается риск угнетения функции миокарда и возникновения артериальной гипотензии.
• Сердечные гликозиды: снижают частоту сердечных сокращений, увеличивают время атриовентрикулярной проводимости.
• Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС): могут ослаблять гипотензивный эффект бисопролола.
• ß-симпатомиметики (например, орципреналин, изопреналин, добутамин): применение в комбинации с препаратом Бисопрол может привести к снижению терапевтического эффекта обоих средств. Для лечения аллергических реакций могут быть необходимы более высокие дозы адреналина.
• Симпатомиметики, которые активируют α- и ß-адренорецепторы (например, адреналин, норадреналин): возможно проявление опосредованного, через α-адренорецепторы, сосудосуживающего эффекта, что приводит к повышению артериального давления и усилению перемежающейся хромоты. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективных β-блокаторов.
• При совместном применении с антигипертензивными средствами и средствами, имеющими гипотензивное действие (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазин) возможно повышение риска артериальной гипотензии.
Возможные комбинации.
• Мефлохин: могут повышать риск развития брадикардии.
• Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В): повышают гипотензивный эффект ß-блокаторов, но существует риск развития гипертонического криза.

Особенности применения

Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности с применением бисопролола необходимо начинать с фазы титрования.
Пациентам с ишемической болезнью сердца лечение не следует прекращать внезапно без крайней необходимости, потому что это может привести к транзиторному ухудшению состояния. Инициирование и прекращение лечения бисопрололом требует регулярного мониторинга.
В настоящее время нет достаточного терапевтического опыта лечения хронической сердечной недостаточности у пациентов со следующими заболеваниями и патологическими состояниями: сахарный диабет I типа (инсулинозависимый), тяжелые нарушения функции почек, тяжелые нарушения функции печени, рестриктивная кардиомиопатия, врожденные пороки сердца, гемодинамически значимые приобретенные клапанные пороки сердца, инфаркт миокарда в течение последних 3 месяцев.
Препарат следует применять с осторожностью пациентам при таких состояниях:
• бронхоспазм (при бронхиальной астме, обструктивных заболеваниях дыхательных путей);
• сахарный диабет с резкими колебаниями уровня глюкозы в крови, при этом симптомы гипогликемии (тахикардия, сердцебиение, потливость) могут быть скрытыми;
• строгая диета;
• проведение десенсибилизирующей терапии. Как и другие β – блокаторы, бисопролол может повышать чувствительность к аллергенам и увеличивать тяжесть анафилактических реакций. В таких случаях лечение адреналином не всегда дает положительный терапевтический эффект;
• атриовентрикулярная блокада I степени;
• стенокардия Принцметала;
• облитерирующие заболевания периферических артерий (в начале терапии возможно усиление жалоб);
• общая анестезия.
Пациентам, которым планируется проведение общей анестезии, использование β-блокаторов снижает случаи аритмии и ишемии миокарда в течение введения в наркоз, интубации и послеоперационного периода. Рекомендовано продолжать использование β-блокаторов во время периоперационного периода. Необходимо обязательно предупредить врача-анастезиолога о приеме блокаторов β-адренорецепторов, поскольку врач должен учитывать потенциальное взаимодействие с другими лекарствами, которая может привести к брадиаритмии, рефлекторной тахикардии и снижения возможностей рефлекторного механизма компенсации кровопотери. В случае отмены бисопролола перед оперативным вмешательством дозу необходимо постепенно снизить и прекратить прием препарата за 48 часов до общей анестезии.
Комбинации бисопролола с антагонистами кальция типа верапамил или дилтиазем, с антиаритмическими препаратами 1 класса и с гипотензивными средствами центрального действия не рекомендуются.
Несмотря на то, что кардиоселективные ß-блокаторы (ß1) имеют меньшее влияние на функцию легких по сравнению с неселективными ß-блокаторами, следует избегать их применения, как и всех ß-блокаторов, при обструктивных заболеваниях дыхательных путей, если нет веских причин для проведения терапии. В случае необходимости препарат Бисопрол следует применять с осторожностью. У пациентов с обструктивными заболеваниями дыхательных путей лечения бисопрололом следует начинать с самой низкой возможной дозы и следует наблюдать за состоянием пациентов при возникновении новых симптомов (таких как, одышка, непереносимость физических нагрузок, кашель).
При бронхиальной астме или других хронических обструктивных заболеваниях легких, которые могут вызвать симптомы, показана сопутствующая терапия бронходилататорами. В некоторых случаях на фоне приема препарата пациентам с бронхиальной астмой, из-за повышения резистентности дыхательных путей, могут потребоваться более высокие дозы ß2-симпатомиметиков.
Пациентам с псориазом (в т.ч. в анамнезе) β-блокаторы (например, бисопролол) назначают после тщательного изучения соотношения польза/риск.
Пациентам с феохромоцитомой назначают препарат Бисопрол только на фоне предварительной терапии α-адреноблокаторами. Симптомы тиреотоксикоза могут быть замаскированы на фоне приема препарата. При применении препарата Бисопрол возможен позитивный результат при проведении допинг-контроля.
Лечение препаратом Бисопрол не следует прекращать внезапно, если для этого нет четких показаний.
В состав таблеток Бисопрол 5 мг и 10 мг входит лактоза, поэтому этот препарат не рекомендуется принимать пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, с дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Применение в период беременности или кормления грудью
Беременность. Бисопролол имеет фармакологические свойства, которые могут оказывать вредное воздействие на течение беременности и/или развитие плода/новорожденного. Как правило, β – адреноблокаторы уменьшают плацентарный кровоток, что может вызвать задержку внутриутробного развития, внутриутробную смерть, самопроизвольный аборт или преждевременные роды. Могут развиться побочные эффекты у плода и новорожденного (например, гипогликемия, брадикардия). Если лечение β – блокаторами необходимо, желательно, чтобы это был ß1 – селективный адреноблокатор.
В период беременности препарат применяют только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Необходимо контролировать маточно–плацентарный кровоток и рост плода. В случае вредного воздействия на течение беременности или плод следует рассмотреть возможность альтернативного лечения.
После родов новорожденный должен находиться под тщательным наблюдением. Симптомы гипогликемии и брадикардии можно ожидать в течение первых 3 суток.
Период кормления грудью.
Данных относительно экскреции бисопролола в грудное молоко нет, поэтому не рекомендуется применять препарат Бисопрол во время кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
В ходе исследований при участии пациентов с ишемической болезнью сердца препарат не влиял на способность управлять автомобилем.
Однако в индивидуальных случаях препарат может повлиять на способность управлять автотранспортом или работать со сложными механизмами. Особое внимание необходимо уделять в начале лечения, при изменении дозы препарата или при взаимодействии с алкоголем.

Срок годности

3 года.
Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Категория отпуска.
По рецепту.