Престариум таб п/о 5 мг №30

Описание

Торговое название препарата

Престариум® (Prestarium)
Действующие вещества: Perindopril

Фармакотерапевтическая группа

Антигипертензивное средство (ингибитор апф), Антигипертензивное средство (ингибитор апф)

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой 5 мг, 10 мг N30 (контейнеры)

Состав

ПРЕСТАРИУМ® является ингибитором ангиотензин-преобразующего фермента (АПФ). Он действует, оказывая расширяющее действие на кровяные сосуды, что облегчает нагнетание крови. Что содержит ПРЕСТАРИУМ®5 мг Aктивный компонент являетсяпериндоприла аргинин. Одна таблетка с пленочным покрытием содержит 3,395 мг периндоприла (что соответствует5 мг периндоприла аргинина). Другие компоненты центральной части таблетки: моногидрат лактозы, стеарат магния (Е470В), мальтодекстрин, гидрофобный коллоидный диоксид кремния, гликолят крахмал натрия (тип А); пленочное покрытие: глицерин (Е422а), гипромеллоза (Е464), медный хлорофиллин (E141(ii)), макрогол6000, стеарат магния (Е470В), двуокись титана (Е171). Что содержит ПРЕСТАРИУМ® 10 мг Aктивный компонент периндоприла аргинин. Одна таблетка с пленочным покрытием содержит 6,790 мг периндоприла, (что соответствует10 мг периндоприла аргинина). Другие компоненты центральной части таблетки: моногидрат лактозы, стеарат магния (Е470В), мальтодекстрин, гидрофобный коллоидный диоксид кремния, гликолят крахмал натрия (тип А); пленочное покрытие: глицерин (Е422а), гипромеллоза (Е464), медный хлорофиллин (E141(ii)), макрогол6000, стеарат магния (Е470В), двуокись титана (Е171).

Фармакокинетика

Абсорбция При пероральном приеме всасывание периндоприла является быстрым и максимальная концентрация достигается в течение 1 часа. Период полураспада периндоприла в плазме составляет 1 час. Периндоприл является пролекарством. Двадцать семь процентов принимаемой дозы периндоприла достигает кровотока в виде активного метаболита периндоприлата. Помимо активного периндоприлата образуются еще пять неактивных метаболитов. Максимальная концентрация периндоприлата в плазме достигается в течение 3-4 часов после приема внутрь. В связи с тем, что пища снижает превращение периндоприла в периндоприлат, а следовательно и его биодоступность, периндоприла аргинин следует принимать перорально один раз в сутки утром перед едой. Было показано, что связь между дозой периндоприла и его экспозицией в плазме является линейной. Распределение Объем распределения несвязанного периндоприлата - приблизительно 0,2 л/кг. Связывание периндоприлата с белками плазмы крови, главным образом, с ангиотензин-преобразующим ферментом, составляет 20% и носит дозозависимый характер. Выведение Периндоприлат выводится с мочой и конечный период полувыведения свободной фракции составляет около 17 часов. Равновесное состояние достигается в течение 4 суток. Особая популяция Выведение периндоприлата снижается у пожилых пациентов и пациентов с сердечной или почечной недостаточностью. Подбор дозы пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется проводить с учетом степени нарушения почечной функции (клиренс креатинина). Диализный клиренс периндоприлата составляет 70 мл/мин. Кинетика периндоприла меняется у пациентов с циррозом: печеночный клиренс исходной молекулы замедляется вдвое. Тем не менее, количество образующегося периндоприлата не уменьшается, и следовательно коррекции дозы не требуется. Механизм действия Периндоприл является ингибитором фермента, превращающего ангиотензинI в ангиотензин II (ангиотензин-преобразующий фермент, АПФ). Преобразующий фермент, или киназа, является экзопептидазой, которая позволяет превращать ангиотензинI в сосудосуживающее вещество ангиотензинII, а также является причиной распада брадикинина, обладающего сосудорасширяющим действием, до неактивного гептапептида. Ингибирование АПФ приводит к снижению ангиотензинаII в плазме, что ведет к повышению активности ренина в плазме (за счет ингибирования негативной обратной связи высвобождения ренина) и снижению секреции альдостерона. Поскольку АПФ блокирует активность брадикинина, ингибирование АПФ также ведет к повышению активности циркулирующей и локальной калликреин-кининовой системы (при этом также активизируется система простагландинов). Возможно, что этот механизм способствует наступлению гипотензивного действия ингибиторов АПФ и частично обуславливает некоторые из побочных эффектов (например, кашель). Периндоприл действует через свой активный метаболит, периндоприлат. Другие метаболиты не показали invitroспособности ингибировать действие АПФ. Клиническая эффективность и безопасность Гипертензия: Периндоприл действует при артериальной гипертензии любой степени: легкой, умеренной, тяжелой; на фоне его применения отмечается снижение систолического и диастолического артериального давления как в положении лежа на спине, так и в положении стоя. Периндоприл снижает периферическое сопротивление сосудов, что приводит к снижению артериального давления. Вследствие этого, увеличивается периферический кровоток без изменения частоты сердечных сокращений. Как правило, почечный кровоток увеличивается, в то время как скорость клубочковой фильтрации (СКФ) не изменяется. Максимальная гипотензивная активность достигается через 4-6 часов после однократного приема и сохраняется по меньшей мере в течение 24 часов: эффект при минимальной активности препарата составляет приблизительно 87-100 % от эффекта при максимальной активности. Снижение артериального давления наступает быстро. У пациентов, восприимчивых к лечению, нормализация достигается в течение месяца и сохраняется без возникновения тахифилаксии. Прекращение терапии не вызывает синдрома отмены. Периндоприл уменьшает гипертрофию левого желудочка. Подтверждено, что у человека периндоприл оказывает сосудорасширяющее действие. Он улучшает эластичность крупных артерий и уменьшает соотношение потока/просвета малых артерий. Комбинация ингибитора АПФ с тиазидным диуретиком приводит к аддитивному синергизму. Комбинация ингибитора АПФ с тиазидным препаратом также снижает риск гипокалиемии, возникающей при приеме диуретиков. Сердечная недостаточность: Периндоприл уменьшает работу сердца, снижая преднагрузку и постнагрузку. Исследования пациентов с сердечной недостаточностью показали: - снижение давления наполнения левого и правого желудочков, - снижение общего сопротивления периферических сосудов, - увеличение сердечного выброса и улучшение сердечного индекса. В сравнительных исследованиях первый прием 2,5 мг периндоприла аргинина пациентами с сердечной недостаточностью легкой или средней степени не вызывал значимого снижения артериального давления по сравнению с плацебо. Пациенты со стабильной коронарной болезнью сердца: Исследование EUROPA - 4-летнее международное многоцентровое двойное слепое плацебо-контролируемое рандомизированное исследование. Двенадцать тысяч двести восемнадцать (12 218) пациентов старше 18 лет были рандомизированы в группу, принимавшую 8 мг периндоприла трет-бутиламина (что соответствует 10 мг периндоприла аргинина) (n=6 110), или в плацебо-группу (n=6 108). У популяции, принимавшей участие в исследовании, наблюдалась ишемическая болезнь сердца без клинических симптомов сердечной недостаточности. В целом, 90% участников исследования ранее перенесли инфаркт миокарда и/или коронарную реваскуляризацию. Большая часть пациентов принимали исследуемый препарат на фоне традиционной терапии, включающей ингибиторы тромбоцитов, гиполипидемические препараты и бета-блокаторы. Основной критерий эффективности - композитная сумма смертности от сердечно-сосудистых заболеваний, инфаркта миокарда без летального исхода и/или остановки сердца с успешной реанимацией. Лечение периндоприлом трет-бутиламином 8 мг (что эквивалентно 10 мг периндоприла аргинина) при приеме один раз в день приводило к абсолютному значимому снижению первичной конечной точки на 1,9% (снижение относительного риска на 20 %, ДИ 95% [9,4; 28,6]) – р<0,001). У пациентов, имевших в анамнезе инфаркт миокарда и/или реваскуляризацию, достигалось абсолютное снижение на 2,2%, что соответствует снижению относительного риска (СОР) на 22,4% (ДИ 95% [12,0; 31,6] – p<0,001) по первичной конечной точке по сравнению с плацебо. Применение у детей и подростков: Безопасность и эффективность периндоприла у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены. В ходе открытого несравнительного клинического исследования с участием 62 гипертензивных пациентов в возрасте от 2 до 15 лет со скоростью клубочковой фильтрации > 30 мл/мин/1,73 м2, пациенты получали периндоприл в средней дозе 0,07 мг/кг. Доза подбиралась индивидуально в зависимости от профиля пациента и реакции кровяного давления и максимально составляла 0,135 мг/кг/день. 59 пациентов прошли трехмесячный период исследования; 36 пациентов завершили период продления исследования, т.е. наблюдались на протяжении минимум 24 месяцев (средняя продолжительность исследования: 44 месяца). Систолическое и диастолическое артериальное давление оставалось стабильным с момента включения в исследование до последнего визита обследования у пациентов, ранее получавших другие антигипертензивные препараты, и снижалось у пациентов, ранее не получавших другие препараты. На момент последнего обследования у более чем 75% детей систолическое и диастолическое артериальное давление было ниже 95-ого процентиля. Безопасность находилась в соответствии с известным профилем безопасности периндоприла. Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, данные клинического исследования: В двух больших рандомизированных контролируемых исследованиях (ONTARGET (Текущее исследование глобального изучения конечных точек с применением телмисартана в монотерапии и в сочетании с рамиприлом) и VANEPHRON-D (Нефропатия при диабете, департамент медицинской помощи ветеранам) изучалось комбинированное применение ингибитора АПФ и блокатора рецепторов ангиотензина II. ONTARGET - исследование, проводившееся с участием пациентов в анамнезе которых наблюдались сердечнососудистые или цереброваскулярные заболевания или сахарный диабет 2 типа, сопровождавшиеся поражением органа-мишени.VANEPHRON-D - исследование с участием пациентов, страдающих сахарным диабетом 2 типа и диабетической нефропатией. Данные исследования не показали значительного положительного эффекта на почечные и/или сердечнососудистые заболевания и смертность. В то же время наблюдался повышенный риск гиперкалиемии, острой почечной недостаточности и/или гипотензии в сравнении с монотерапией. Принимая во внимание схожесть фармакодинамических свойств, данные результаты также применимы и к другим ингибиторам АПФ и блокаторам рецепторов ангиотензинаII. Поэтому одновременное назначение ингибиторов АПФ и блокаторов рецепторов ангиотензинаII пациентам, страдающим диабетической нефропатией, противопоказано. ALTITUDE (Исследование с применением алискирена при диабете 2 типа конечных точек сердечнососудистых и почечных заболеваний) - исследование, целью которого являлось изучение пользы добавления алискирена к стандартной терапии ингибиторами АПФ или блокаторами рецепторов ангиотензинаII у пациентов, страдающих сахарным диабетом 2 типа и хронической почечной недостаточностью, сердечно-сосудистым заболеванием, или обоими заболеваниями. Исследование было завершено досрочно в связи с повышенным риском неблагоприятных исходов. Летальный исход в результате сердечнососудистого заболевания и инсульт в числовом выражении были более частыми в группе, принимавшей алискирен, чем в группе плацебо. Также нежелательные явления и значимые серьезные нежелательные явления (гиперкалиемия, гипотензия и нарушение функции почек) чаще наблюдались в группе, получавшей алискирен, чем в группе, получавшей плацебо.

Показания к применению

ПРЕСТАРИУМ® применяется в следующих случаях: - при лечении повышенного артериального давления (гипертензии), - при лечении сердечной недостаточности (заболевание, при котором сердце перестает снабжать организм кровью в достаточной мере), - для снижения риска сердечных осложнений, таких как сердечный приступ, у пациентов со стабильной болезнью коронарных артерий (состояние, при котором сердечное кровоснабжение снижено или заблокировано), уже перенесших сердечный приступ и/или операцию по улучшению кровоснабжения сердца за счет расширения снабжающих его сосудов.
Способ применения:
При приеме ПРЕСТАРИУМА® всегда строго соблюдайте указания врача или фармацевта. Если вы сомневаетесь в правильности приема препарата, вы должны посоветоваться с врачом или фармацевтом. Таблетки рекомендуется принимать один раз в день, утром, перед завтраком, запивая стаканом воды, желательно в одно и то же время каждый день. Ваш врач решит, какая доза подходит вам. Обычные дозировки: Повышенное артериальное давление: обычная начальная и поддерживающая доза составляет 5 мг один раз в день. При необходимости, после одного месяца лечения дозу можно увеличить до 10 мг один раз в день. При повышенном артериальном давлении максимальная рекомендуемая доза составляет 10 мг в день. Если вам 65 лет и более, обычная начальная доза составляет 2,5 мг один раз в день. После одного месяца лечения дозу можно увеличить до 5 мг один раз в день, а затем, при необходимости, до 10 мг один раз в день. Сердечная недостаточность: обычная начальная доза составляет 2,5 мг один раз в день. После двух недель лечения дозу можно увеличить до 5 мг один раз в день, что является максимальной рекомендованной дозой при сердечной недостаточности. Стабильная болезнь коронарных артерий: обычная начальная доза составляет 5 мг один раз в день. После двух недель лечения дозу можно увеличить до 10 мг один раз в день, что является максимальной рекомендованной дозой при этом показании. Если вам 65 лет и более, обычная начальная доза составляет 2,5 мг один раз в день. После одной недели лечения дозу можно увеличить до 5 мг один раз в день, а затем, еще через неделю, до 10 мг один раз в день. Прием детьми и подростками Назначать данный препарат детям и подросткам не рекомендуется. Если вы забыли принять ПРЕСТАРИУМ® Важно принимать препарат каждый день, так как регулярность приема делает лечение более эффективным. Тем не менее, если вы забыли принять дозу Престариума®, просто примите следующую дозу в обычное время. Не удваивайте последующую дозу. Если вы прекращаете прием ПРЕСТАРИУМА® Поскольку прием Престариума® обычно длится всю жизнь, вы должны посоветоваться со своим врачом, прежде чем прекращать прием препарата. Если у вас возникли дополнительные вопросы по приему препарата, обратитесь к своему лечащему врачу, фармацевту или медсестре.

Побочные действия

Как и все остальные лекарственные препараты, этот препарат, хотя и не у каждого пациента, может вызывать побочные эффекты. Немедленно прекратите прием данного медицинского препарата и свяжитесь со своим врачом, если у вас наступило одно из следующих состояний, которое может привести к серьезным последствиям: - отек лица, губ, ротовой полости, языка или горла, затрудненное дыхание (ангиоотек) (См. раздел 13 "Особые указания") (Нераспространенные, наступают менее, чем у 1 пациента из 100), - сильное головокружение или потеря сознания, вызванные низким артериальным давлением (Распространенные - наступают менее, чем у 1 пациента из 10), - непривычно быстрое или нерегулярное сердцебиение, боль в груди (стенокардия) или сердечный приступ (Очень редкие - наступают менее, чем у 1 пациента из 10000), - слабость в руках или ногах, проблемы при разговоре, что может являться признаком инсульта (Очень редкие - наступают менее, чем у 1 пациента из 10000), - внезапное свистящее дыхание, боль в груди, одышка или затрудненное дыхание (спазм бронхов) (Нераспространенные - наступают менее, чем у 1 пациента из 100), - воспаление поджелудочной железы, которое может вызвать серьезные боли в животе и спине, сопровождающиеся плохим самочувствием (Очень редкие, - наступает менее, чем у 1 пациента из 10000). - пожелтение кожи или белков глаз (желтуха), что может являться признаком гепатита (Очень редкие - наступают менее, чем у 1 пациента из 10000), - кожная сыпь, которая часто начинается появлением красных зудящих пятен на лице, руках или ногах (многоформная эритема) (Очень редкие - наступают менее, чем у 1 пациента из 10000). Если вы отметите у себя какой-либо из следующих побочных эффектов, сообщите об этом своему врачу: Распространенные (наступают менее, чем у 1 пациента из 10): - головная боль, - головокружение, - вертиго, - ощущение покалывания в конечностях, - нарушение зрения, - тиннитус (шум в ушах), - кашель, - одышка (диспноэ), - нарушения желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, боль в животе, нарушения вкусовых ощущений, диспепсия или нарушения пищеварения, диарея, запор), - аллергические реакции (такие как кожная сыпь, зуд), - мышечные судороги, - чувство слабости. Нераспространенные (наступают менее, чем у 1 из 100 пациентов): - перепады настроения, - нарушения сна, - сухость во рту, - сильный зуд или обильная кожная сыпь, - очаговое образование волдырей на коже, - нарушение функции почек, - половое бессилие, - потливость. - повышенное содержание эозинофилов (вид белых кровяных телец), - сонливость, - потеря сознания, - учащенное сердцебиение, - тахикардия, - васкулит (воспаление кровеносных сосудов), - реакция светочувствительности (повышенная чувствительность кожи к солнцу), - артралгия (боль в суставах), - миалгия (боль в мышцах), - боль в груди, - чувство дискомфорта, - периферический отек, - температура, - падение, - изменения лабораторных параметров: высокий уровень калия в крови, снижающийся после прекращения терапии, низкий уровень натрия, гипогликемия (очень низкий уровень сахара в крови) у пациентов, страдающих диабетом, повышенное содержание мочевины и креатинина в крови. Редкие (наступают менее, чем у 1 из 1000 пациентов): - изменения лабораторных параметров: Повышенный уровень печеночных ферментов, высокий уровень билирубина в крови. Очень редкие (наступают менее, чем у 1 пациента из 10 000): - спутанность сознания, - эозинофильная пневмония (редкий тип пневмонии), - ринит (заложенный нос или выделения из носа), - острая почечная недостаточность, - нарушения состава крови, такие как уменьшение количества лейкоцитов и эритроцитов, пониженный гемоглобин, уменьшение количества тромбоцитов Сообщение о побочных эффектах Если у вас появляются какие-либо побочные эффекты, обратитесь к своему лечащему врачу, фармацевту или медсестре. Это также касается появления любых возможных побочных эффектов, не перечисленных в этом листке-вкладыше. Сообщая о побочных эффектах вы помогаете собрать больше информации о профиле безопасности данного лекарственного препарата.

Противопоказания

Не следует принимать ПРЕСТАРИУМ® - если у вас имеется аллергия на периндоприл или любой другой компонент этого препарата (компоненты перечислены в разделе 4), или любой другой ингибитор АПФ - если раньше при приеме других ингибиторов АПФ или при других обстоятельствах у вас или у ваших родственников проявлялись такие симптомы, как свистящее дыхание, отек лица, языка или горла, интенсивный зуд или обильная кожная сыпь (ангиоотек) - если вы беременны и срок беременности превышает 3 месяца (на ранних сроках беременности приема ПРЕСТАРИУМА® также лучше избегать - см. раздел «Беременность») - если вы страдаете диабетом или нарушением функции почек и принимаете снижающие артериальное давление препараты, содержащие алискирен.
Лекарственное взаимодействие:
Если вы принимаете, недавно принимали или должны принимать другие лекарственные препараты, сообщите об этом своему лечащему врачу или фармацевту. На лечение ПРЕСТАРИУМОМ® может повлиять прием других препаратов.Ваш врач может изменить дозу и/или предпринять другие меры предосторожности. К ним относятся: - другие препараты для лечения повышенного артериального давления, в том числе блокаторы рецепторов ангиотензинаII (БРА),алискирен(см. также информацию в разделе "Не принимайте ПРЕСТАРИУМ" и "Особые указания") или диуретики (препараты, повышающие объем мочи, вырабатываемый почками), - калийсберегающие препараты (например, триамтерен, амилорид), калиевые добавки или калийсодержащие заменители сол