Этоксиб таб. 90мг №14

Описание

Торговое название препарата

Этоксиб
Действующее вещество (МНН): Эторикоксиб

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 60 мг или 90 мг содержит:
Ядро:
активное вещество: эторикоксиб 60,00 мг или 90,00 мг. вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая тип 102, кальция гидрофосфат безводный, кроскармеллоза натрия, натрия стеарилфумарат, кремния диоксид коллоидный безводный.
Оболочка: поливиниловый спирт, титана диоксид (Е171), макрогол 3000, тальк, краситель железа (II) оксид желтый (Е172) (в таблетках 60 мг) и краситель железа (III) оксид красный (Е172) (в таблетках 90 мг).

Описание

Таблетки 60 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, слегка коричневато-желтого цвета, со скошенными краями, с гравировкой «60» на одной стороне таблетки.
Таблетки 90 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, розового цвета со скошенными краями, с гравировкой «90» на одной стороне таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Противовоспалительные и противоревматические препараты, нестероидные, коксибы.

Код АТХ

М01АН05

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия
Эторикоксиб является пероральным, селективным ингибитором циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) в пределах диапазона клинических доз.
Во всех клинических фармакологических исследованиях эторикоксиб оказывал дозозависимое ингибирование ЦОГ-2 без ингибирования ЦОГ-1 в дозах до 150 мг в сутки. Эторикоксиб не ингибирует синтез простагландинов в слизистой оболочке желудка и не влияет на функцию тромбоцитов.
Циклооксигеназа отвечает за образование простагландинов. Были выявлены две изоформы этого фермента, ЦОГ-1 и ЦОГ-2. ЦОГ-2 представляет собой изоформу фермента, которая, как было показано, индуцируется провоспалительными стимулами и, как предполагается, несет главную ответственность за синтез простаноидных медиаторов боли, воспаления и лихорадки. ЦОГ-2 также участвует в овуляции и имплантации, закрытии артериального протока, регуляции функции почек и функций центральной нервной системы (индукция лихорадки, восприятие боли и когнитивная функция). Она также может играть роль в заживлении язв. ЦОГ-2 была выявлена в тканях вокруг язв желудка у человека, но ее значение для лечения язв не установлено.

Фармакокинетика

Всасывание
Эторикоксиб, принимаемый внутрь, имеет хорошую всасываемость. Абсолютная биодоступность составляет около 100 %. При приеме 120 мг один раз в сутки до достижения равновесной концентрации пиковая концентрация в плазме (геометрическое среднее Cmax = 3,6 мкг/мл) наблюдалась приблизительно через 1 час (Tmax) после приема взрослыми пациентами натощак. Геометрическое среднее значение площади под кривой (AUC0-24 часа) составляло 37,8 мкг•час/мл. Фармакокинетика эторикоксиба является линейной в диапазоне клинических доз препарата.
Прием препарата с пищей (пища с высоким содержанием жира) не оказывал никакого влияния на степень всасывания эторикоксиба после приема дозы 120 мг. При этом скорость всасывания препарата изменилась, что привело к снижению показателя Cmax на 36 % и увеличению Tmax на 2 часа. Эти данные не считаются клинически значимыми. В клинических исследованиях эторикоксиб применяли независимо от приема пищи.
Распределение
Эторикоксиб в диапазоне концентраций от 0,05 до 5 мкг/мл связывается с белками плазмы крови человека приблизительно на 92 %. У людей объем распределения в равновесном состоянии (Vdss) составлял приблизительно 120 л.
Эторикоксиб проходит через плаценту у крыс и кроликов и через гематоэнцефалический барьер у крыс.
Метаболизм
Эторикоксиб почти полностью метаболизируется – < 1 % дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Основной путь метаболизма с образованием 6-гидроксиметильного производного катализируется ферментами системы цитохрома (CYP). CYP3A4, по всей видимости, принимает участие в метаболизме эторикоксиба в условиях in vivo. Исследования, проведенные в условиях in vitro, показывают, что CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2 и CYP2C19 также могут катализировать основной путь метаболизма, но степень их участия в условиях in vivo не была оценена количественно.
У человека обнаружено пять метаболитов эторикоксиба. Основным метаболитом является производное 6'-карбоновой кислоты, которое образуется путем дальнейшего окисления 6'-гидроксиметильного производного. Эти основные метаболиты либо не проявляют никакой поддающейся измерению активности, либо проявляют очень слабую активность в качестве ингибиторов ЦОГ-2. Ни один из этих метаболитов не ингибирует ЦОГ-1.
Выведение
После внутривенного введения здоровым добровольцам одной, меченой радиоактивным изотопом, дозы эторикоксиба, равной 25 мг, 70 % радиоактивной метки было обнаружено в моче и 20 % – в кале, в основном, в виде метаболитов. Менее 2 % было обнаружено в виде неизмененного препарата.
Выведение эторикоксиба осуществляется, в основном, посредством метаболизма, с последующим выведением препарата с мочой. Равновесные концентрации эторикоксиба достигаются в течение семи дней на фоне ежедневного приема 120 мг препарата, с коэффициентом накопления, равным приблизительно 2, что соответствует периоду полувыведения, равному приблизительно 22 часам. Клиренс препарата из плазмы крови после внутривенного введения препарата в дозе 25 мг составляет приблизительно 50 мл/мин.
Показания
Этоксиб показан к применению у взрослых и подростков в возрасте 16 лет и старше для лечения хронической боли в нижней части спины, облегчения симптомов остеоартроза (ОА), ревматоидного артрита (РА), анкилозирующего спондилоартрита, а также болевых и воспалительных симптомов, связанных с острым подагрическим артритом.
Этоксиб показан к применению у взрослых и подростков в возрасте 16 лет и старше для краткосрочного лечения умеренной боли, связанной со стоматологическими процедурами.
Решение о назначении селективного ингибитора ЦОГ-2 должно быть основано на оценке общего риска у данного пациента.
Способ применения
Дозы
Поскольку сердечно-сосудистые риски при применении эторикоксиба могут увеличиваться при увеличении дозы и продолжительности терапии, препарат следует применять в наименьшей эффективной суточной дозе в течение как можно более короткого периода. Следует периодически повторно оценивать потребность пациента в применении препарата для облегчения симптомов и ответ на терапию, особенно у пациентов с остеоартрозом.

Передозировка

Симптомы
В клинических исследованиях введение однократных доз эторикоксиба до 500 мг и многократных доз до 150 мг/сут в течение 21 дня не приводило к развитию выраженной токсичности. Имеются сообщения об острой передозировке эторикоксибом, хотя в большинстве случаев о развитии нежелательных явлений не сообщалось. Наиболее часто наблюдаемые нежелательные явления согласуются с профилем безопасности эторикоксиба (например, нежелательные явления со стороны желудочно-кишечного тракта, нежелательные явления со стороны сердца и почек).

Форма выпуска

По 7 таблеток в блистере из ОПА/Ал/ПВХ фольги и алюминиевой фольги.
По 2 блистера помещают вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.
Не применять препарат по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту.

Производитель

КРКА, д.д., Ново место, Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения