Состав


Активные вещества
Мелоксикам - 7,5 мг или 15,0 мг;
Основа для суппозиториев полусинтетические глицериды - до 1 г.


Описание


Суппозитории цилиндроконической формы, от белого до светло-желтого цвета. На срезе допускается наличие воздушного и пористого стержня и воронкообразного углубления.


Фармакологическое действие


Мелоксикам является нестероидным противовоспалительным средством. Селективный ингибитор ЦОГ-2. Относится к классу оксикамов, производное энолиевой кислоты.
Препарат оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действие. Механизм действия обусловлен торможением ферментативной активности ЦОГ-2, участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на ЦОГ-1, участвующую в синтезе простагландинов, защищающих слизистую оболочку ЖКТ и принимающих участие в регуляции кровотока в почках.


Фармакокинетика


Всасывание. Мелоксикам хорошо абсорбируется из ЖКТ. После однократного приема препарата в дозе 7,5 мг, Стах достигается через 4-6 ч и составляет около 0,4-1,0 мкг/мл, для дозы 15 мг составляет около 0,8-2,0 мкг/мл. Биодоступность - около 90%.
Распределение. Css достигается через 3-5 дней приема. Связывание с белками плазмы крови (главным образом, с альбуминами) составляет 99%. Концентрация мелоксикама в синовиальной жидкости составляет 40-50% от концентрации в плазме крови. Метаболизм. Мелоксикам подвергается биотрансформации в печени, в основном за счет окисления под воздействием цитохрома Р450 с образованием 5-карбокси- производного (60% принятой дозы) и 5-гидроксиметильного производного. Окисление бензотиазолового кольца приводит к появлению метаболита оксамовой кислоты.
Выведение. Плазменный клиренс составляет 8 мл/мин. Около 50% выводится с мочой, преимущественно в виде неактивных метаболитов и около 0,2% - в неизмененном виде; остальная часть - с калом, при этом около 1,6% - в неизмененном виде. Т1/2 составляет 15-20 ч.


Фармакокинетика
в особых клинических случаях

У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается.
У пациентов с печеночной или почечной недостаточностью средней степени тяжести фармакокинетика мелоксикама существенно не меняется.


Показания к применению


Симптоматическое лечение
- ревматоидного артрита;
- остеоартритов;
- артрозов;
- дегенеративных заболеваний суставов, сопровождающихся болевым синдромом.

Беременность и период лактации

Применение препарата противопоказано в период беременности и грудного вскармливания.


Способ применения и дозы


Суппозитории взрослым, ректально, по 1 супп. (15 мг) 1 раз в сутки или по 1 супп. (7,5 мг) 1-2 раза в сутки. При комбинированном назначении (таблетки и суппозитории) максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг.


Побочное действие


Со стороны системы кроветворения анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны дыхательной системы бронхоспазм.
Со стороны органов ЖКТ тошнота, рвота, диарея или запор, боль в животе, отрыжка, эзофагит, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения, колит, гастрит, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы периферические отеки, повышение АД, сердцебиение, приливы крови к лицу.
Со стороны ЦНС головная боль, головокружение, шум в ушах, сонливость.
Со стороны мочевыделительной системы изменение показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины крови); интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, почечный медуллярный некроз или развитие нефротического синдрома.
Со стороны органа зрения конъюнктивит, нарушение остроты зрения. Дерматологические реакции зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация. Аллергические реакции ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности немедленного типа, включая анафилактические и анафилактоидные.


Передозировка


Симптомы возможно усиление описанных побочных эффектов.
Лечение симптоматическая терапия.



Взаимодействие
с другими лекарственными средствами


При одновременном применении мелоксикама с другими НПВС (в т.ч. салицилатами) в высоких дозах, вследствие синергического взаимодействия, увеличивается риск развития эрозивно-язвенных поражений ЖКТ.
При одновременном применении мелоксикама с непрямыми антикоагулянтами, тиклопидином, гепарином, тромболитиками повышается риск развития кровотечения. При одновременном применении мелоксикам может усиливать миелодепрессивное действие метотрексата (необходим мониторинг количества клеток крови).
На фоне применения мелоксикама возможно снижение эффективности внутриматочных контрацептивов.
У пациентов с дегидратацией при одновременном применении мелоксикама с диуретиками имеется потенциальная опасность развития острой почечной недостаточности.
При одновременном применении мелоксикама с антигипертензивными препаратами (бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, вазодилататорами) возможно снижение их эффективности; с циклоспорином - возможно усиление нефротоксического действия циклоспорина; с литием - повышается концентрация лития в плазме крови; с колестирамином - возможно ускорение выведения мелоксикама.

Меры предосторожности

При назначении мелоксикама следует учитывать, что применение НПВС у пациентов со сниженным почечным кровотоком и объемом циркулирующей крови может привести к ухудшению выделительной функции почек, особенно у пациентов с дегидратацией, с застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом и тяжелыми заболеваниями почек, у больных, получающих диуретики, а также перенесших значительное оперативное вмешательство, приведшее к гиповолемии. У таких пациентов с самого начала лечения необходимо осуществлять тщательный контроль диуреза и функции почек.
В редких случаях мелоксикам может вызвать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, почечный медуллярный некроз или развитие нефротического синдрома.
Если на фоне применения мелоксикама возникает выраженное повышение активности сывороточных трансаминаз или изменения других параметров, характеризующих функцию печени, или эти нарушения носят постоянный характер, следует прекратить применение мелоксикама и провести контрольные лабораторные исследования.
При возникновении пептических язв или желудочно-кишечном кровотечении, а также развитии побочных реакций со стороны кожи и слизистых, мелоксикам следует отменить.
С осторожностью следует назначать мелоксикам пожилым пациентам.
Пациенты, принимающие мелоксикам в сочетании с диуретиками, должны получать достаточное количество жидкости. Перед началом комбинированной терапии следует исследовать функцию почек.
При необходимости применения мелоксикама на фоне применения пероральных антикоагулянтов, тиклопидина, гепарина, тромболитиков следует тщательно контролировать показатели свертываемости крови.
При одновременном применении Мелоксикама с циклоспорином следует тщательно контролировать функцию почек.


Форма выпуска


Суппозитории ректальные, содержащие 7,5 мг или 15 мг мелоксикама; по 5 суппозиториев в контурные ячейковые упаковки из ПВХ/ПЭ пленки. По 2 контурные ячейковые упаковки №5 в картонной пачке.


Условия хранения


Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре 15-25°С. Хранить в недоступном для детей месте.


Срок годности


3 года.



Условия отпуска
из аптек


По рецепту.