Состав


3 мл раствора (1 ампула) содержит
Активное вещество диклофенак натрия 75 мг.
Вспомогательные вещества бензиловый спирт, пропиленгликоль, натрия бисульфит, натрия гидроксид, вода для инъекций.


Описание


Прозрачный, бесцветный или светло-желтый раствор, практически без механических включений.


Фармакологическое действие


Диклофенак является нестероидным противовоспалительным средством с анальгетическим, противовоспалительным и антипиретическим эффектами. Он ингибирует активность циклооксигеназы и, следовательно, синтез простагландинов. Во время лечения диклофенаком снижение уровней простагландинов наблюдается в моче, желудочной слизи и синовиальной жидкости.
Препарат применяется для лечения всех форм ревматических заболеваний, а также для снижения болевого синдрома различного генеза.


Фармакокинетика


Всасывание.
При ректальном введении диклофенак быстро всасывается. Пик концентрации в плазме развивается в течение 1 часа. Прием пищи не оказывает влияния на уровень диклофенака в плазме крови.
Распределение.
Максимальная концентрация в плазме достигается через полчаса. Более 99 % диклофенака связывается с белками плазмы, преимущественно альбумином.
Диклофенак поступает в синовиальную жидкость, где достигает концентрации от 60 до 70 % от значения в плазме. Через промежуток времени от 3 до 6 часов концентрация активного вещества и его метаболитов в синовиальной жидкости выше, чем в плазме. Диклофенак более медленно выводится из синовиальной жидкости, чем из плазмы. Метаболизм и выведение.
Биологический период полувыведения (Т1/2) составляет 1-2 ч. .При легкой степени почечной или печеночной дисфункции он остается неизменным.
Диклофенак практически полностью метаболизируется в печени, главным образом путем гидроксилирования и метоксилирования.

Около 70% дозы препарата выводится с мочой в виде фармакологически неактивных метаболитов. В неизмененном виде выводится только 1% диклофенака. Оставшаяся часть метаболитов выводится с желчью и фекалиями.
У пожилых пациентов абсорбция, метаболизм или выведение препарата значительно не изменяются.

Показания к применению

Заболевания, при которых требуется достижение быстрого противовоспалительного и/или анальгетического эффекта
> воспалительные ревматические заболевания ревматоидный артрит, серонегативный спондилоартрит, ювенильный артрит и артриты другой этиологии;
> дегенеративный ревматизм опорно-двигательного аппарата (артроз, спондилез);
> микрокристаллические артриты (подагрический артрит, псевдоподагрический артрит);
> внесу ставной ревматизм периартрит, бурсит, миозит, тендинит, синовит;
> другие воспалительные заболевания скелетно-мышечной системы, сопровождающиеся болевым синдромом.
Как анальгетик Наклофен используется при травмах мягких тканей, в стоматологии, после хирургических вмешательств, при тяжелых мигренозных приступах, а также при почечной или желчной колике.


Противопоказания


Гиперчувствительность к диклофенаку или другим компонентам препарата, к салицилатам или другим нестероидным противовоспалительным препаратам, проявляющаяся бронхиальной астмой, крапивницей или ринитом.
Язвенные поражения желудка или двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечное кровотечение.
Тяжелая форма сердечной недостаточности.
Беременность и период лактации
Несмотря на то, что диклофенак не оказывает тератогенного эффекта, применение у беременных возможно только тогда, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода. Диклофенак не рекомендуется использовать в течение последнего триместра беременности и в период грудного вскармливания.


Способ применения и дозы


При выраженных болях - 75 мг (3 мл) однократно или дважды в сутки внутримышечно. Как можно быстрее следует продолжить лечение другими формами препарата (таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, таблетки пролонгированного действия, суппозитории).
При почечной колике при необходимости возможно повторное внутримышечное введение 75 мг Наклофена через 30 минут.
Данная лекарственная форма не предназначена для применения у детей.
Не рекомендуется смешивание препарата с другими препаратами в одном шприце.


Побочное действие


Подобно любым другим лекарственным средствам Наклофен может вызывать побочные эффекты.
По частоте побочные реакции подразделяются очень частые - более 1/10 (10 %); частые - более 1/100, но менее 1/10 (более 1 %, но менее 10 %); нечастые - более 1/1000, но менее 1/100 (более 0,1 %, но менее 1 %); редкие - более 1/10000, но менее 1/1000 (более 0,01 %, но менее 0,1 %); очень редкие - менее 1/10000 (менее 0,01 %).
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Наиболее частые побочные эффекты препарата тошнота, диарея, запор, желудочная колика, диспепсия, метеоризм.
Очень часто (20 % пациентов) поражения, главным образом, верхних отделов желудочно¬кишечного тракта.
Часто (1 % пациентов, получающих препарат в течение 3-6 месяцев) кровотечения, язвы, перфорации.
В отдельных случаях наблюдаются поражения нижних отделов желудочно-кишечного тракта, включая неспецифический геморрагический колит, рецидив или обострение язвенного колита, или болезни Крона.
Со стороны центральной нервной системы
Часто (1—9 % пациентов) головная боль и вертиго.
Не часто (менее 1 % пациентов) головокружение, депрессия, бессонница, усталость, тревожность, раздражительность, сонливость.
Со стороны почек -
Не часто (менее 1 % пациентов) почечная недостаточность, острая почечная недостаточность или гематурия.
В отдельных случаях интерстициальный нефрит, нефротический синдром, некроз почечных сосочков или протеинурия.
Изменения со стороны печени
Не часто (менее 1 % пациентов) желтуха, бессимптомный гепатит, острый гепатит, хронический активный гепатит, гепатоцеллюлярный некроз, холестаз.
В отдельных случаях фульминантный (мгновенный) гепатит.
Со стороны кожи и реакции гиперчувствительности
Часто (1 -3 % пациентов) могут возникать сыпь или экзантема.
Не часто (менее 1 % пациентов) зуд или крапивница.
В отдельных случаях фоточувствительность, анафилактические реакции (бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактический шок).
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Отеки, артериальная гипертензия и сердечная недостаточность.
На основании данных клинического исследования и эпидемиологических данных можно предположить, что применение диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг ежедневно), в течение длительного времени может быть связано с незначительным повышением риска развития тромбоза артерий (например, риск развития инфаркта миокарда или инсульта).
Со стороны органов кроветворения
В отдельных случаях анемия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.
Пациентам следует информировать врача о развитии побочных эффектов или симптомов их напоминающих.


Передозировка


Симптомы тошнота, рвота, боли в эпигастрии, головокружение, звон в ушах и раздражительность, могут возникать кровавая рвота, мелена, нарушения сознания, угнетение дыхания, судороги и почечная недостаточность.
Лечение симптоматическое. Специфического антидота не существует. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.



Взаимодействие
с другими лекарственными средствами


Пациенты должны информировать врача о любых лекарственных средствах, включая средства для самолечения, которые они принимают.
Совместное применение Наклофена и
> лития или дигоксина - может приводить к увеличению их концентрации в плазме крови;
> некоторых диуретиков, как и с другими нестероидными противовоспалительными средствами - снижает диуретический эффект;
> калийсберегающих диуретиков - может повышать содержание калия в крови;
> ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств - повышает риск развития нежелательных эффектов;
> циклоспорина - повышает нефротоксичность циклоспорина;
> метотрексата - повышает токсичность метотрексата;
> антигипертензивных средств - снижает их эффективность.
Диклофенак обычно не оказывает влияния на активность антидиабетических средств для приема внутрь.


Особенности применения


Влияние на способность к управлению автотранспортом и оборудованием Не установлено влияния на способность управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами.

Меры предосторожности

Во время лечения диклофенаком пациенты с заболеваниями верхних отделов желудочно¬кишечного тракта в анамнезе должны тщательно наблюдаться лечащим врачом. Рекомендуется совместное применение противоязвенных препаратов. С осторожностью следует использовать препарат при язвенном колите и болезни Крона из-за возможного обострения заболевания.
С осторожностью следует использовать препарат у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью тяжелой формы, при нарушениях свертывания крови, у пациентов с эпилепсией, порфирией или у пациентов, находящихся на лечении антикоагулянтами или фибринолитиками.
При длительном применении диклофенака возможно, хотя и в редких случаях, развитие серьезных гепатотоксических реакций, в связи с чем рекомендуется регулярно исследовать функцию печени.
При инфекционных заболеваниях противовоспалительный и антипиретический эффекты диклофенака могут маскировать симптомы этих болезней.
Влияние на сердечно-сосудистую и цереброваскулярную системы
Пациентам с артериальной гипертензией и/или легкой или умеренной застойной сердечной недостаточностью требуется тщательное наблюдение из-за возможного развития задержки жидкости в организме и отеков на фоне лечения неселективными нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС).
На основании данных клинического исследования и эпидемиологических данных можно предположить, что применение диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг ежедневно), в течение длительного времени может быть связано с незначительным повышением риска развития тромбоза артерий (например, риск развития инфаркта миокарда или инсульта).
Следует проявлять особую осторожность при назначении препарата пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических сосудов и/или цереброваскулярными заболеваниями. Тщательный анализ должен быть проведен перед длительным назначением препарата пациентам с факторами риска развития сердечно-сосудистых осложнений (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

Побочные эффекты
препарата могут быть снижены при применении наименьшей эффективной дозы в течение наименьшего периода, необходимого для облегчения симптомов. Лицам пожилого возраста так же необходимо назначение наименьшей эффективной дозы Наклофена.
Информация о вспомогательных веществах
Бензиловый спирт противопоказан новорожденным и детям младше 3 лет.
У восприимчивых людей, особенно с астмой и аллергией в анамнезе, метабисульфит может вызывать реакции аллергического типа, включая симптомы анафилактической реакции и бронхоспазма.


Форма выпуска


Раствор для инъекций 75 мг в ампулах 3 мл.
5 ампул в пластиковом блистере.
1 блистер в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.


Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Список Б.


Срок годности

5 лет
Не использовать позднее даты, указанной на упаковке.



Условия отпуска
из аптек

По рецепту врача.