Зиртек таб 10 мг № 7

Описание

Торговое название препарата

Зиртек® (Zyrteк)
Действующие вещества: Cetirizine

Фармакотерапевтическая группа

Антиаллергические средства., Антиаллергические средства.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг. По 7 или 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке (блистере) [ПВХ/фольга алюминиевая]. По 1 (7 или 10 таблеток) или по 2 (10 таблеток) блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой 10 мг N7 (1x7), N10 (1x10), N20 (2x10) (блистеры)

Состав

1 таблетка содержит: Активное вещество: цетиризина дигидрохлорид 10 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 37,00 мг, лактозы моногидрат 66,40 мг, кремния диоксид коллоидный 0,60 мг, магния стеарат 1,25 мг, опадрай® Y-1-7000 3,45 мг (гипромеллоза (Е464) 2,156 мг, титана диоксид (Е171) 1, 078 мг, макрогол 400 0,216 мг).

Фармакологические свойства

Цетиризин – активное вещество препарата Зиртек® – является метаболитом гидроксизина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует Н1-гистаминовые рецепторы. Цетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает противозудное и противоэкссудативное действия. Цетиризин влияет на «раннюю» гистаминозависимую стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на «поздней» стадии аллергической реакции, а также уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов, стабилизирует мембраны тучных клеток. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице). Снижает гистаминоиндуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения. Цетиризин не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах препарат не оказывает седативного эффекта. Эффект после приема цетиризина в однократной дозе 10 мг развивается через 20 минут у 50% пациентов и через 60 мин у 95% пациентов и продолжается более 24 часов. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После отмены терапии эффект сохраняется до 3-х суток.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. У взрослых после однократного приема препарата в терапевтической дозе максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 10,5 часа и составляет 300 нг/мл. Распределение. Цетиризин на 930,3% связывается с белками плазмы крови. Объем распределения (Vd) составляет 0,5 л/кг. При приеме препарата в дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдается. Метаболизм. В небольших количествах метаболизируется в организме путем О-деалкилирования (в отличие от других антагонистов Н1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Выведение. У взрослых период полувыведения (Т1/2) составляет примерно 10 часов; Т1/2 у детей от 6 до 12 лет составляет 6 часов, от 2 до 6 лет – 5 часов, от 6 месяцев до 2 лет – 3,1 часа. Примерно 2/3 принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде. У пожилых пациентов и пациентов с хроническими заболеваниями печени при однократном приеме препарата в дозе 10 мг Т1/2 увеличивается примерно на 50%, а системный клиренс снижается на 40%. У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (клиренс креатинина (КК)  40 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе (КК  7 мл/мин), при приеме препарата внутрь в дозе 10 мг T1/2 удлиняется в 3 раза, а общий клиренс снижается на 70% относительно пациентов с нормальной функцией почек, что требует соответствующего изменения режима дозирования. Цетиризин практически не удаляется из организма при гемодиализе.

Показания к применению

- лечение симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита и аллергического конъюнктивита: зуд, чиханье, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы; - поллиноз (сенная лихорадка); - крапивница; - другие аллергические дерматозы, в том числе атопический дерматит, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.
Способ применения:
Внутрь. Дети старше 6 лет и взрослые: начальная доза 5 мг (1/2 таблетки) 1 раз в день, при необходимости можно увеличить до 10 мг (1 таблетка) 1 раз в день. Иногда начальной дозы доза 5 мг (1/2 таблетки) может быть достаточно для достижения терапевтического эффекта. Суточная доза – 10 мг (1 таблетка) Больным с почечной недостаточностью доза уменьшается в зависимости от клиренса креатинина (КК): при КК 30-49 мл/мин – 5 мг 1 раз в день; при 10-29 мл/мин – 5 мг через день. Поскольку Зиртек® выводится из организма почками, при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста дозу следует корректировать в зависимости от величины КК. Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле: [140 – возраст (годы)]  масса тела (кг) КК (мл/мин) = 72 х ККсыворот (мг/дл) КК для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85. Почечная недостаточность КК (мл/мин) Режим дозирования Норма  80 10 мг/сут Легкая 50-79 10 мг/сут Средняя 30-49 5 мг/сут Тяжелая 10-29 5 мг через день Терминальная стадия – пациенты, находящиеся на диализе < 10 прием препарата противопоказан Взрослым пациентам с почечной и печеночной недостаточностью дозирование осуществляют по таблице, приведенной выше. Детям с почечной недостаточностью дозу корректируют с учетом КК и массы тела. Пациентам с нарушением только функции печени коррекции режима дозирования не требуется.

Побочные действия

Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (из-за недостаточности данных). Со стороны иммунной системы: Pедко: реакции гиперчувствительности Очень редко: анафилактический шок Со стороны нервной системы Часто: головная боль, повышенная утомляемость, головокружение, сонливость. Нечасто: парестезии. Редко: судороги. Очень редко: извращение вкуса, дискинезия, дистония, обморок, тремор, тик. Частота неизвестна: нарушение памяти, в том числе амнезия Психиатрические расстройства Нечасто: возбуждение Редко: агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, нарушение сна. Частота неизвестна: суицидальные идеи Со стороны органа зрения Очень редко: нарушение аккомодации, нечеткость зрения, нистагм. Со стороны органов слуха Частота неизвестна: вертиго Со стороны пищеварительной системы Часто: сухость во рту, тошнота. Нечасто: диарея, боль в животе. Со стороны сердечно-сосудистой системы Редко: тахикардия. Со стороны дыхательной системы Часто: ринит, фарингит. Со стороны обмена веществ Редко: увеличение массы тела. Со стороны мочевыделительной системы Очень редко: дизурия, энурез. Частота неизвестна: задержка мочи Со стороны лабораторных показателей Редко: изменение функциональных проб печени (повышение активности трансаминаз, щелочной фосфатазы, гамма-глутаминтрансферазы и билирубина). Очень редко: тромбоцитопения. Со стороны кожи Нечасто: сыпь, зуд Редко: крапивница Очень редко: ангионевротический отек, стойкая эритема. Общие расстройства Нечасто: астения, недомогание Редко: периферические отеки Частота неизвестна: увеличение аппетита

Противопоказания

- повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или производным пиперазина, а также другим компонентам препарата; - терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина  10 мл/мин); - детский возраст до 6 лет (для данной лекарственной формы); - беременность, период лактации. С осторожностью - хроническая почечная недостаточность (при клиренсе креатинина > 10 мл в мин требуется коррекция режима дозирования); - пациенты пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации); - эпилепсия и пациенты с повышенной судорожной готовностью; - пациенты с предрасполагающими факторами к задержке мочи.
Лекарственное взаимодействие:
При изучении лекарственного взаимодействия цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом, диазепамом и антипирином клинически значимых нежелательных взаимодействий не выявлено. При одновременном применении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс цетиризина снижается на 16% (кинетика теофиллина не меняется). При одновременном применении с ритонавиром площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) цетиризина увеличивалась на 40%, тогда как аналогичный показатель ритонавира слегка изменялся (-11%). При одновременном применении с макролидами (азитромицин, эритромицин) и кетоконазолом изменений на электрокардиограмме не отмечалось. При применении препарата в терапевтических дозах данных о взаимодействии с алкоголем (при концентрации алкоголя в крови – 0,5 г/л) не получено. Тем не менее, следует воздерживаться от употребления алкоголя во время терапии препаратом во избежание угнетения центральной нервной системы. Перед назначением аллергологических проб рекомендован трехдневный «отмывочный» период ввиду того, что Н1-гистаминовых рецепторов блокаторы ингибируют развитие кожных аллергических реакций.

Особые указания

У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией простаты, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, требуется соблюдение осторожности, так как цетиризин может увеличивать риск задержки мочи. Рекомендуется воздерживаться от употребления алкоголя (см. Лекарственные взаимодействия). Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. При объективной оценке способности к вождению автотранспорта и управлению механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при приеме препарата в рекомендуемой дозе, но в период приема препарата целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Препарат не следует применять после истечения срока годности и следует хранить в недоступном для детей месте.Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов цетиризина на развивающийся плод (в том числе в постнатальном периоде), течение беременности и родов также не изменялось. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата не проводилось, поэтому Зиртек® не следует назначать при беременности. Цетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому лечащий врач должен решить вопрос о прекращении вскармливания на период применения препарата.

Передозировка

При однократном приеме препарата в дозе 50 мг наблюдались следующие симптомы: спутанность сознания, диарея, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, слабость, беспокойство, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи. Лечение: сразу после приема препарата – промывание желудка или стимуляция рвоты. Рекомендуется прием активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

Условия хранения

При температуре не выше 30оС.

Срок годности

5 лет.

Условия отпуска

Без рецепта.

Производитель

GlaxoSmithKline Export Limited., Великобритания произведено: Aesica Pharmaceuticals S.r.l.,Италия
Описания:
белые продолговатые таблетки покрытые пленочной оболочкой с двояковыпуклыми поверхностями, с односторонней риской и гравировкой «Y» по обеим сторонам от риски.