Азимакс MЕR 250 № 6 капс .

Описание

Торговое название препарата

MRазимакс (Mrazimaks)
Действующие вещества: Azithromycin

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик (группа макролидов)., Антибиотик (группа макролидов).

Форма выпуска

Капсулы, по 250 мг и 500 мг в контурно-ячейковой упаковке.

Лекарственная форма

Капсулы 250 мг N6 (1х6; 2х3), 500 мг N3 (1х3) (упаковки контурные ячейковые)

Состав

Действующее вещество

Азитромицина дигидрат - 250 мг или 500 мг.
Вспомогательные вещества: магния стеарат, крахмал картофельный.

Фармакологические свойства

Антибиотик широкого спектра действия. Является первым представителем новой подгруппы макролидных антибиотиков – азалидов. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.
К препарату чувствительны грамположительные кокки; Streptococcus pneumoniae, St.pyogenes, St.agalactiae, стрептококки групп C, F и G, St.viridans, Staphylococcus aureus; грамотрицательные бактерии; Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B.parapertussis, Legionella pneumonila, H.ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginatis; некоторые анаэробные микроорганизмы: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.; а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi. Неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.
Фармакокинетика.
Препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, что обусловлено его устойчивостью к кислой среде и липофильностью. После приема внутрь 500 мг максимальная концентрация (Сmax) азитромицина в плазме крови достигает через 2,5-2,96 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37%. Хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани.
Высокая концентрация в тканях (в 10-15 раз выше, чем плазме крови) и длительный период полувыведения (Т1/2) обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся объем распределения (Vd) – 31,1 л/кг и высокий плазменный клиренс.
Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.
Препарат метаболизируется в печени путем деметилирования.
Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: Т1/2 составляет 14-20 ч, в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 час – в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут. Выводится, в основном, в неизмененном виде – 50% через кишечник, 6% - почками

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями:
- инфекций нижних дыхательных путей – бактериальные и типичные пневмонии, бронхит;
- инфекций верхних дыхательных путей и ЛОР-органов – ангина, синусит, тонзиллит, средний отит;
- инфекций урогенитального тракта – неосложненный уретрит, и/или цервицит, цервиковагинит и сальпингит;
- инфекций кожи и мягких тканей – фолликулит, фурункулы, карбункулы, угревая сыпь (Acne vulgaris) импетиго, пиодермия, инфицированные язвы, инфицированный дерматит, целлюлит и рожа.
- болезнь Лайма (боррелиоз), для лечения начальной стадии (erythema migrans);
- заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori.
Способ применения:
Препарат принимают за 1 час до еды или через 2 часа после еды, 1 раз/сут.
- Взрослым при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, инфекциях кожи и мягких тканей – назначают по 500 мг/сут в течение 3 дней (курсовая доза – 1,5 г).
- При болезни Лайма (боррелиоз), для лечения начальной стадии (erythema migrans) назначают по 1 г в 1-день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-дни (курсовая доза – 3 г).
- При неосложненном уретрите и/или цервиците назначают однократно 1 г.
- При заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori назначают по 1 г в сутки в течение 3 дней в составе комбинированной терапии.
- Детям назначают препарат в дозах из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз/сут в течение 3 дней. Курсовая доза – 30 мг/кг массы тела. При лечении erythema migrans детям назначают в дозе 20 мг/кг массы тела в 1-день и по 10 мг/кг – со 2-го по 5 дни.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: возможны – тошнота, рвота, метеоризм, боли в животе, мелена, холестатическая желтуха, у детей запоры, гастрит, кандидоз слизистой оболочки полости рта, отсутствие аппетита; транзиторное повышение активности печеночных ферментов;
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль в грудной клетке.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, вертиго, сонливость, гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушение сна.
Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидомикоз, нефрит. Аллергические реакции: сыпь, крапивница, ангионевротический отек.
Прочие: гипергликемия, артралгия.

Противопоказания

- -повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов,
- тяжелые нарушения функции печени и почек,
- детский возраст до 12 лет и массой тела менее 45 кг (для капсул 500 мг) и детский возраст до 3 лет (для капсул),
- период беременности и лактации.
Лекарственное взаимодействие:
- Одновременный прием антацидов и блокаторов гистаминовых Н2-рецепторов не изменяют всасывание препарата, но уменьшают Сmax в крови на 30 %.
- При одновременном применении препарат не влияет на концентрацию карбамазепина, диданозина, рифабутина и метилпреднизолона в крови.
- При совместном приеме терфенадина и антибиотиков класса макролидов вызывают аритмию и удлинению QT интервала.
- При одновременном применении с алкалоидами спорыньи нельзя исключить риск развития эрготизма.
- При одновременном применении с варфарином описаны случаи усиления эффектов последнего.
- При одновременном применении дигоксина или дигитоксина с азитромицином возможно значительное повышение концентрации сердечных гликозидов в плазме крови и риск развития гликозидной интоксикации.
- При одновременном применении с циклоспорином рекомендуется контролировать содержание циклоспорина в крови.
- При одновременном применении с ловастатином описаны случаи развития рабдомиолиза.
- При одновременном применении с рифабутином повышается риск развития нейтропении и лейкопении.
- При одновременном применении нарушается метаболизм циклоспорина, что повышает риск развития побочных и токсических реакций, вызываемых циклоспорином.

Особые указания

В случае пропуска приема одной дозы препарата - пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие – с перерывами в 24 часа.
Также как и при проведении любой антибиотикотерапии, при лечении азитромицином, возможно присоединение суперинфекции (в т.ч. грибковой).
Антациды, этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина, поэтому рекомендуют соблюдать перерыв по меньшей мере в 2 часа между приемом азитромицина и вышеуказанных лекарственных средств.
В случае необходимости применения препарата при беременности возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения азитромицина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Препарат не влияет на способность к вождению автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не использовать после истечение срока годности.

Передозировка

Симптомы: тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.
Лечение: промывания желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия.

Условия хранения

В сухом и защищенном от света месте, при температуре не выше 25оС.

Срок годности

2 года.

Условия отпуска

По рецепту.

Производитель

MERRYMED FARM,OOO,Узбекистан
Описания:
Твердые желатиновые капсулы размером №1 или №0. Цвет капсулы№1 - корпус-зеленый, крышечка-зеленая, Цвет капсулы№0 – зеленый, крышечка-зеленая. Содержимое капсул - порошок белого цвета.