Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии
Доставка осуществляется только безрецептурных препаратов
Данного товара нет в наличии, но мы подобрали для вас аналоги
Доставка
Забрать из пункта выдачи
Доставка до пункта выдачи в Ташкенте за 3 часа - бесплатно. Доставка по Узбекистану за 2 дня — бесплатно. При оформлении заказа в субботу срок доставки составляет 3 дня.
по Ташкенту
бесплатно за 3 часа
по Узбекистану
бесплатно за 2 дня
Курьером до двери
Доставка до двери в течение 2-х часов согласно графику доставки. Время работы службы доставки
с 9-00 до 21-00 ежедневно без выходных.
по Ташкенту
25 000 UZS
по Узбекистану
нет
Экспресс-доставка
Экспресс-доставка по Ташкенту - в течение 40 минут. Доставка по Узбекитану 1-2 дня.
по Ташкенту
до 40 минут
по Узбекистану
1 день
| Доставка | по Ташкенту | по Узбекистану | |
| Забрать из пункта выдачи | бесплатно за 3 часа | бесплатно за 2 дня |
Доставка до пункта выдачи в Ташкенте за 3 часа - бесплатно. Доставка по Узбекистану за 2 дня — бесплатно. При оформлении заказа в субботу срок доставки составляет 3 дня.
|
| Курьером до двери | 25 000 UZS | нет |
Доставка до двери в течение 2-х часов согласно графику доставки. Время работы службы доставки с 9-00 до 21-00 ежедневно без выходных.
|
| Экспресс-доставка | до 40 минут | 1 день |
Экспресс-доставка по Ташкенту - в течение 40 минут. Доставка по Узбекистану 1-2 дня.
|
Характеристики
Состав
Ситаглиптин
Страна производитель
Турция
Производитель
Insuphar Laboratories Ilaclari Limited Sirketi, Турция произведено: World Medicine Ilac San. Ve Tic. A.S.
Рецептурный препарат
Да
Инструкция для Птиаглин таблетки 50мг №28
ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ
Птиаглин, Ptiaglin
МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАЗВАНИЕ
Ситаглиптин, Sitagliptin
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Птиаглин 25 мг круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкойот светло-коричневого до коричневого цвета, с надписью «S1» на одной стороне.
Птиаглин 50 мг круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкойот светло-коричневого до коричневого цвета, с надписью «S2» на одной стороне.
Птиаглин 100 мг круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-коричневого до коричневого цвета, с надписью «S3» на одной стороне.
СОСТАВ
Таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержитАктивное вещество ситаглиптин (в форме ситаглиптина фосфата безводного) 25 мг, 50 мг или 100 мг.
Вспомогательные вещества целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфатбезводный, кроскармеллоза натрия, натрия стеарилфумарат, магния стеарат.
оболочки Опадри II коричневый 85F265003 (поливиниловый спирт частично гидролизованный, титана диоксид, макрогол, тальк, железа оксид желтый, железа оксид
красный).
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА
Ингибитор дипептидилпептидазы 4.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
ФАРМАКОДИНАМИКА
Ситаглиптин является активным при пероральном приеме, высокоселективнымингибитором фермента дипептидилпептидазы 4 (ДПП-4), предназначенным для лечения сахарного диабета 2 типа. Ситаглиптин отличается по химической структуре ифармакологическому действию от аналогов глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1),инсулина, производных сульфонилмочевины, бигуанидов, агонистов γ-рецепторов,активируемых пролифератором пероксисом (PPAR-γ), ингибиторов α-гликозидазы,аналогов амилина. Ингибируя ДПП-4, ситаглиптин повышает концентрацию двухизвестных гормонов семейства инкретинов ГПП-1 и глюкозозависимогоинсулинотропного пептида (ГИП). Гормоны семейства инкретинов секретируются вкишечнике в течение суток, их уровень повышается в ответ на прием пищи. Инкретиныявляются частью внутренней физиологической системы регуляции гомеостазаглюкозы. При нормальном или повышенном уровне глюкозы в крови гормонысемейства инкретиновпособствуют увеличению синтеза инсулина, а также егосекреции β-клетками поджелудочной железы за счет сигнальных внутриклеточныхмеханизмов, ассоциированных с циклическим аденозинмонофосфатом.
ГПП-1 также способствует подавлению повышенной секреции глюкагона α-клеткамиподжелудочной железы. Снижение концентрации глюкагона на фоне повышенияуровня инсулина способствует уменьшению продукции глюкозы печенью, что в итоге приводит к уменьшению гликемии.
При низкой концентрации глюкозы крови перечисленные эффекты инкретинов навыброс инсулина и уменьшение секреции глюкагона не наблюдаются. ГПП-1 и ГИП не
влияют на выброс глюкагона в ответ на гипогликемию. В физиологических условияхактивность инкретинов ограничивается ферментом ДПП-4, который быстро гидролизует инкретины с образованием неактивных продуктов.
Ситаглиптин предотвращает гидролиз инкретинов ферментом ДПП-4, тем самым увеличивая плазменные концентрации активных форм ГПП-1 и ГИП. Повышая уровень инкретинов, ситаглиптин увеличивает глюкозозависимый выброс инсулина испособствует уменьшению секреции глюкагона. У пациентов с сахарным диабетом 2 типа с гипергликемией эти изменения секреции инсулина и глюкагона приводят кснижению уровня гликозилированного гемоглобина НЬА1С и уменьшению плазменнойконцентрации глюкозы, определяемой натощак и после нагрузочной пробы.
У пациентов с сахарным диабетом 2 типа прием одной дозы препарата Птиаглинприводит к ингибированию активности фермента ДПП-4 в течение 24 часов, чтоприводит к увеличению уровня циркулирующих инкретинов ГПП-1 и ГИП в 2-3 раза,нарастанию плазменной концентрации инсулина и С-пептида, снижению концентрацииглюкагона в плазме крови, уменьшению гликемии натощак, а также уменьшениюгликемии после нагрузки глюкозой или пищевой нагрузки.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
ситаглиптина всесторонне охарактеризована у здоровых лиц ипациентов с сахарным диабетом 2 типа. У здоровых лиц после перорального приема 100 мг ситаглиптина отмечается быстрая абсорбция препарата с достижениеммаксимальной концентрации (Сmах) в интервале от 1 до 4 часов с момента приема.Площадь под кривой «концентрация - время» (AUC) увеличивается пропорциональнодозе, и составляет у здоровых субъектов 8,52 мкМ х час при приеме 100 мг внутрь, Сmахоставляла 950 нМ, средний период полувыведения составил 12,4 часа. ПлазменнаяAUC ситаглиптина увеличивалась приблизительно на 14% после следующего приема
дозы 100 мг препарата по достижению равновесного состояния после приема первойдозы. Внутри- и межсубъектные коэффициенты вариации AUC ситаглиптина были
незначительными.
Абсорбция
Абсолютная биодоступность ситаглиптина составляет приблизительно 87%. Посколькусовместный прием препарата Птиаглин и жирной пищи не оказывает эффекта на фармакокинетику, то препарат Птиаглин может назначаться вне зависимости отприема пищи.
Распределение
Средний объем распределения в равновесном состоянии после однократной дозы 100мг ситаглиптина у здоровых добровольцев составляет приблизительно 198 л. Фракция
ситаглиптина, связывающаяся с плазменными белками, относительно низка исоставляет 38%.
Метаболизм
Приблизительно 79% ситаглиптина экскретируется в неизмененном виде с мочой.Метаболизируется лишь незначительная часть поступившего в организм препарата.
После введения 14С-меченого ситаглиптина внутрь приблизительно 16%радиоактивного препарата экскретировалось в виде его метаболитов. Были обнаруженыследы 6 метаболитов ситаглиптина, вероятно не обладающие ДПП-4-ингибирующейактивностью. В исследованиях in vitro было выявлено, что первичным ферментом, участвующем в ограниченном метаболизме ситаглиптина, является CYP3A4 с участием CYP2C8.
Выведение
После введения 14С-меченого ситаглиптина внутрь здоровым добровольцам, в течениеодной недели после приема препарата приблизительно 100% введенного препарата
выводилось 13% - через кишечник, 87% - почками. Средний период полувыведенияситаглиптина при пероральном приеме 100 мг составляет приблизительно 12,4 часа;
почечный клиренс составляет приблизительно 350 мл/мин. Выведение ситаглиптинаосуществляется первично путем экскреции почками по механизму активной
канальцевой секреции. Ситаглиптин является субстратом для транспортераорганических анионов человека третьего типа (hOAT-3), который и может бытьвовлечен в процесс выведения ситаглиптина почками. Клинически вовлеченностьhOAT-3 в транспорт ситаглиптина не изучалась. Ситаглиптин также являетсясубстратом р-гликопротеина, который также может участвовать в процессе почечнойэлиминации ситаглиптина. Однако, циклоспорин, являющийся ингибитором ргликопротеина, не уменьшал почечный клиренс ситаглиптина.
у отдельных групп пациентов
Пациенты с почечной недостаточностью
Открытое исследование препарата Птиаглин в дозировке 50 мг в сутки было проведено с целью изучения его фармакокинетики у пациентов с различной степенью тяжести хронической почечной недостаточности. Включенные в исследованиепациенты были разделены на группы мягкой почечной недостаточности (клиренс креатинина оставлял от 50 до 80 мл/мин), умеренной (клиренс креатинина составлял от 30 до 50 мл/мин). Нет клинических данных о применении ситаглиптина у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью). Однаковследствие того, что препарат первично выводится почками, не следует ожидатьзначимого изменения фармакокинетики ситаглиптина у пациентов с тяжелойпеченочной недостаточностью.
Пожилые пациенты
Возраст пациентов не оказывал клинически значимого воздействия нафармакокинетические параметры ситаглиптина. По сравнению с молодыми пациентамиу пожилых пациентов (65-80 лет) концентрация ситаглиптина приблизительно на 19% выше. Коррекции дозы препарата в зависимости от возраста не требуется.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Препарат применяется в качестве монотерапии и комбинированной терапии как дополнение к диете и физическим нагрузкам у взрослых пациентов с сахарным
диабетом 2 типа для улучшения гликемического контроля.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Препарат Птиаглин принимают внутрь, запивая достаточным количеством жидкости,независимо от приема пищи.
Рекомендуемая дозировка препарата Птиаглин составляет 100 мг 1 раз в сутки. В случае пропуска приема препарата Птиаглин, пациент должен принять его как можно быстрее после того, как он вспомнит о пропущенном приеме препарата.Недопустим прием двойной дозы препарата Птиаглин.
Пациенты с почечной недостаточностью
Для пациентов с легкой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≥ 50 мл/мин) коррекции дозы не требуется.
Для пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≥ 30 мл/мин, но < 50 мл/мин) доза препарата Птиаглин составляет 50 мг 1 раз в сутки.
Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30мл/мин), а также с терминальной стадией патологии почек, нуждающихся в
гемодиализе, доза препарата Птиаглин составляет 25 мг 1 раз в сутки. Препарат Птиаглин может применяться вне зависимости от расписания процедуры гемодиализа.
Пациенты с печеночной недостаточностью Не требуется коррекции дозировки препарата Птиаглин у пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью. Препарат не исследовался у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.
Пожилые пациенты
Коррекции дозы препарата в зависимости от возраста не требуется. Следует соблюдатьосторожность у пациентов старше 75 лет, поскольку имеются ограниченные данные по безопасности применения у данной возрастной группы.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
- повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата;
- сахарный диабет 1 типа;
- диабетический кетоацидоз;
- возраст до 18 лет.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Использованные ниже параметры частоты побочных эффектов определены следующим образом часто (от ≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100; установленной
частоты (частота не может быть установлена в связи с недостаточностью данных).
Со стороны иммунной системы неустановленной частоты - реакции гиперчувствительности, включая анафилактоидные реакции.
Метаболизм и нарушения питания часто - гипогликемия.
Со стороны нервной системы часто - головная боль; нечасто - головокружение.
Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения неустановленной частоты - инфекции верхних дыхательных путей.
Со стороны желудочно-кишечного тракта нечасто - запор; неустановленной частоты - рвота, острый панкреатит, фатальный и нефатальный геморрагический и кротизирующий панкреатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей неустановленной частоты - ангиоэдема, сыпь,крапивница, кожный васкулит, эксфолиативные кожные заболевания, включая синдром
Стивенса-Джонсона.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани неустановленной частоты - артралгия, миалгия, боль в спине.
Со стороны мочевыделительной системы неустановленной частоты - нарушение функции почек, острая почечная недостаточность.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Панкреатит. Были получены сообщения о случаях острого панкреатита, включая фатальный и нефатальный геморрагический или некротизирующий панкреатит упациентов, принимающих ситаглиптин. Поскольку эти сообщения присланыдобровольно относительно популяции неопределенного размера, в общем невозможнодостоверно оценить частоту или причинно-следственную взаимосвязь с применениемпрепарата. Пациентов нужно проинформировать о характерных симптомах острогопанкреатита постоянная, интенсивная боль в животе. После отмены ситаглиптинанаблюдалось разрешение панкреатита. Если есть подозрения на панкреатит, препаратПтиаглин и другие потенциально подозреваемые препараты необходимо отменить.Применение у пациентов с почечной недостаточностью. Препарат Птиаглинвыводится почками. Для достижения концентраций препарата Птиаглин в плазмекрови, аналогичных концентрациям у пациентов с нормальной функцией почек,рекомендуются более низкие дозы для пациентов с умеренной или тяжелой формойпочечной недостаточности, а также с терминальной стадией почечнойнедостаточности, требующей проведения гемодиализа или перитонеального диализа.Ситаглиптин не признан нефротоксичным на основании проведенных доклинических иклинических исследований при использовании в терапевтических дозах.Гипогликемия при комбинации с производными сульфонилмочевины или инсулином. Приприменениии препарата Птиаглин в комбинации с инсулином илисульфонилмочевиной, известных, как препараты, вызывающие гипогликемию, случаигипогликемии наблюдались чаще, чем при приеме плацебо в комбинации с инсулиномили сульфонилмочевиной. Поэтому, для снижения риска развития гипогликемии,индуцированной сульфонилмочевиной или инсулином, можно рассмотреть вопрос оснижении дозы этих препаратов.
Реакции гиперчувствительности. В постклинических исследованиях былизафиксированы случаи тяжелых реакций гиперчувствительности у пациентов,применявших ситаглиптин. Реакции гиперчувствительности проявлялись ангиоэдемой,анафилаксией, эксфолиативными кожными заболеваниями, включая синдромСтивенса- Джонсона. Большинство случаев зафиксировано при приеме препарата сроком более 3-х месяцев, несколько случаев зафиксировано после однократногоприема. Если фиксированы реакции гиперчувствительности, то следует прекратить прием препарата и использовать другие средства терапии сахарного диабета.
ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ К ВОЖДЕНИЮ АВТОТРАНСПОРТА И УПРАВЛЕНИЮ МЕХАНИЗМАМИ
Не проводилось исследований по изучению влияния препарата Птиаглин наспособность управлять автотранспортом. Тем не менее, не ожидается отрицательного
влияния препарата на способность управления автомобилем или сложными механизмами.
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И ЛАКТАЦИИ
Не проводилось контролируемых исследований препарата Птиаглин у беременных женщин. При исследовании у животных не было отмечено тератогенного действия
препарата. Отсутствуют данные об экскреции ситаглиптина с молоком. Препаратдолжен назначаться в период лактации с осторожностью.
ПРИМЕНЕНИЕ В ПЕДИАТРИИ
Безопасность и эффективность применения препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
В исследованиях взаимодействий с другими препаратами ситаглиптин недемонстрировал клинически значимого влияния на фармакокинетику следующихпрепаратов метформин, розиглитазон, глибурид, симвастатин, варфарин ипероральные контрацептивы. Основываясь на этих данных, ситаглиптин не ингибируетСУР-изоферменты CYP3A4, 2С8 или 2С9. Исходя из данных, полученных in vitro,также не ожидается, что ситаглиптин будет ингибировать CYP2D6, 1А2, 2С19 или 2В6,или индуцировать CYP3A4.
Одновременное многократное применение (2 раза в сутки) метформина сситаглиптином не изменяло существенным образом фармакокинетику ситаглиптина упациентов с диабетом 2 типа. Популяционные фармакокинетические анализы былипроведены с участием пациентов с диабетом 2 типа. Сопутствующие препараты неоказывали клинически значимого влияния на фармакокинетику ситаглиптина.Оценивались препараты, которые часто применяются у пациентов с диабетом 2 типа,включая препараты, понижающие уровень холестерина (статины, фибраты, ззетимиб),антиагрегантные средства (клопидогрел), антигипертензивные (ингибиторы гиотензинпревращающего фермента, блокаторы рецепторов ангиотензина, pадреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов, гидрохлоротиазид), анальгетики инестероидные противовоспалительные средства (напроксен, диклофенак, целекоксиб), антидепрессанты (бупропион, флуоксетин, сертралин), антигистаминные (цетиризин),
ингибиторы протонной помпы (омепразол, лансопразол) и препараты для леченияэректильной дисфункции (силденафил).Наблюдалось небольшое увеличение значения AUC (11%) и среднего значения Сmax(18%) дигоксина при одновременном применении с ситаглиптином. Такие повышенияне рассматривались как клинически значимые. Пациенты, получающие дигоксин,должны находиться под соответствующим наблюдением. Нет необходимости вкоррекции дозы препарата Птиаглин или дигоксина.
Было отмечено увеличение значений AUC и Сmax ситаглиптина приблизительно на 29%и 68% соответственно у пациентов при одновременном применении однократной
пероральной дозы 100 мг препарата Птиаглин и однократной пероральной дозы 600 мгциклоспорина, мощного ингибитора р-гликопротеина. Наблюдавшиеся изменения в
фармакокинетике ситаглиптина не рассматриваются как клинически значимые. Нерекомендовано проводить коррекцию дозы препарата Птиаглин при одновременном
назначении с циклоспорином или другими ингибиторами р-гликопротеина (например, кетоконазолом).
ПЕРЕДОЗИРОВКА
В случае передозировки необходимо начать стандартные поддерживающие мероприятия удаление неабсорбированного препарата из желудочно-кишечноготракта, осуществление мониторирования показателей жизнедеятельности, включаяэлектрокардиографию, а также назначение поддерживающей терапии, если требуется.
Ситаглиптин слабо диализируется. Пролонгированный диализ может назначаться вслучае клинической необходимости. Данных об эффективности перитонеального
диализа ситаглиптина нет.
ФОРМА ВЫПУСКА
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 14 таблеток в блистере, 2 блистера вместе с листком-вкладышем в картонной коробке.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
СРОК ГОДНОСТИ
2 года от даты производства.
Не применять по истечении срока годности.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
Отпускается по рецепту.
Птиаглин, Ptiaglin
МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАЗВАНИЕ
Ситаглиптин, Sitagliptin
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Описание
Птиаглин 25 мг круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкойот светло-коричневого до коричневого цвета, с надписью «S1» на одной стороне.
Птиаглин 50 мг круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкойот светло-коричневого до коричневого цвета, с надписью «S2» на одной стороне.
Птиаглин 100 мг круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-коричневого до коричневого цвета, с надписью «S3» на одной стороне.
СОСТАВ
Таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержитАктивное вещество ситаглиптин (в форме ситаглиптина фосфата безводного) 25 мг, 50 мг или 100 мг.
Вспомогательные вещества целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфатбезводный, кроскармеллоза натрия, натрия стеарилфумарат, магния стеарат.
Состав
оболочки Опадри II коричневый 85F265003 (поливиниловый спирт частично гидролизованный, титана диоксид, макрогол, тальк, железа оксид желтый, железа оксид
красный).
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА
Ингибитор дипептидилпептидазы 4.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
ФАРМАКОДИНАМИКА
Ситаглиптин является активным при пероральном приеме, высокоселективнымингибитором фермента дипептидилпептидазы 4 (ДПП-4), предназначенным для лечения сахарного диабета 2 типа. Ситаглиптин отличается по химической структуре ифармакологическому действию от аналогов глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1),инсулина, производных сульфонилмочевины, бигуанидов, агонистов γ-рецепторов,активируемых пролифератором пероксисом (PPAR-γ), ингибиторов α-гликозидазы,аналогов амилина. Ингибируя ДПП-4, ситаглиптин повышает концентрацию двухизвестных гормонов семейства инкретинов ГПП-1 и глюкозозависимогоинсулинотропного пептида (ГИП). Гормоны семейства инкретинов секретируются вкишечнике в течение суток, их уровень повышается в ответ на прием пищи. Инкретиныявляются частью внутренней физиологической системы регуляции гомеостазаглюкозы. При нормальном или повышенном уровне глюкозы в крови гормонысемейства инкретиновпособствуют увеличению синтеза инсулина, а также егосекреции β-клетками поджелудочной железы за счет сигнальных внутриклеточныхмеханизмов, ассоциированных с циклическим аденозинмонофосфатом.
ГПП-1 также способствует подавлению повышенной секреции глюкагона α-клеткамиподжелудочной железы. Снижение концентрации глюкагона на фоне повышенияуровня инсулина способствует уменьшению продукции глюкозы печенью, что в итоге приводит к уменьшению гликемии.
При низкой концентрации глюкозы крови перечисленные эффекты инкретинов навыброс инсулина и уменьшение секреции глюкагона не наблюдаются. ГПП-1 и ГИП не
влияют на выброс глюкагона в ответ на гипогликемию. В физиологических условияхактивность инкретинов ограничивается ферментом ДПП-4, который быстро гидролизует инкретины с образованием неактивных продуктов.
Ситаглиптин предотвращает гидролиз инкретинов ферментом ДПП-4, тем самым увеличивая плазменные концентрации активных форм ГПП-1 и ГИП. Повышая уровень инкретинов, ситаглиптин увеличивает глюкозозависимый выброс инсулина испособствует уменьшению секреции глюкагона. У пациентов с сахарным диабетом 2 типа с гипергликемией эти изменения секреции инсулина и глюкагона приводят кснижению уровня гликозилированного гемоглобина НЬА1С и уменьшению плазменнойконцентрации глюкозы, определяемой натощак и после нагрузочной пробы.
У пациентов с сахарным диабетом 2 типа прием одной дозы препарата Птиаглинприводит к ингибированию активности фермента ДПП-4 в течение 24 часов, чтоприводит к увеличению уровня циркулирующих инкретинов ГПП-1 и ГИП в 2-3 раза,нарастанию плазменной концентрации инсулина и С-пептида, снижению концентрацииглюкагона в плазме крови, уменьшению гликемии натощак, а также уменьшениюгликемии после нагрузки глюкозой или пищевой нагрузки.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
Фармакокинетика
ситаглиптина всесторонне охарактеризована у здоровых лиц ипациентов с сахарным диабетом 2 типа. У здоровых лиц после перорального приема 100 мг ситаглиптина отмечается быстрая абсорбция препарата с достижениеммаксимальной концентрации (Сmах) в интервале от 1 до 4 часов с момента приема.Площадь под кривой «концентрация - время» (AUC) увеличивается пропорциональнодозе, и составляет у здоровых субъектов 8,52 мкМ х час при приеме 100 мг внутрь, Сmахоставляла 950 нМ, средний период полувыведения составил 12,4 часа. ПлазменнаяAUC ситаглиптина увеличивалась приблизительно на 14% после следующего приема
дозы 100 мг препарата по достижению равновесного состояния после приема первойдозы. Внутри- и межсубъектные коэффициенты вариации AUC ситаглиптина были
незначительными.
Абсорбция
Абсолютная биодоступность ситаглиптина составляет приблизительно 87%. Посколькусовместный прием препарата Птиаглин и жирной пищи не оказывает эффекта на фармакокинетику, то препарат Птиаглин может назначаться вне зависимости отприема пищи.
Распределение
Средний объем распределения в равновесном состоянии после однократной дозы 100мг ситаглиптина у здоровых добровольцев составляет приблизительно 198 л. Фракция
ситаглиптина, связывающаяся с плазменными белками, относительно низка исоставляет 38%.
Метаболизм
Приблизительно 79% ситаглиптина экскретируется в неизмененном виде с мочой.Метаболизируется лишь незначительная часть поступившего в организм препарата.
После введения 14С-меченого ситаглиптина внутрь приблизительно 16%радиоактивного препарата экскретировалось в виде его метаболитов. Были обнаруженыследы 6 метаболитов ситаглиптина, вероятно не обладающие ДПП-4-ингибирующейактивностью. В исследованиях in vitro было выявлено, что первичным ферментом, участвующем в ограниченном метаболизме ситаглиптина, является CYP3A4 с участием CYP2C8.
Выведение
После введения 14С-меченого ситаглиптина внутрь здоровым добровольцам, в течениеодной недели после приема препарата приблизительно 100% введенного препарата
выводилось 13% - через кишечник, 87% - почками. Средний период полувыведенияситаглиптина при пероральном приеме 100 мг составляет приблизительно 12,4 часа;
почечный клиренс составляет приблизительно 350 мл/мин. Выведение ситаглиптинаосуществляется первично путем экскреции почками по механизму активной
канальцевой секреции. Ситаглиптин является субстратом для транспортераорганических анионов человека третьего типа (hOAT-3), который и может бытьвовлечен в процесс выведения ситаглиптина почками. Клинически вовлеченностьhOAT-3 в транспорт ситаглиптина не изучалась. Ситаглиптин также являетсясубстратом р-гликопротеина, который также может участвовать в процессе почечнойэлиминации ситаглиптина. Однако, циклоспорин, являющийся ингибитором ргликопротеина, не уменьшал почечный клиренс ситаглиптина.
Фармакокинетика
у отдельных групп пациентов
Пациенты с почечной недостаточностью
Открытое исследование препарата Птиаглин в дозировке 50 мг в сутки было проведено с целью изучения его фармакокинетики у пациентов с различной степенью тяжести хронической почечной недостаточности. Включенные в исследованиепациенты были разделены на группы мягкой почечной недостаточности (клиренс креатинина оставлял от 50 до 80 мл/мин), умеренной (клиренс креатинина составлял от 30 до 50 мл/мин). Нет клинических данных о применении ситаглиптина у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью). Однаковследствие того, что препарат первично выводится почками, не следует ожидатьзначимого изменения фармакокинетики ситаглиптина у пациентов с тяжелойпеченочной недостаточностью.
Пожилые пациенты
Возраст пациентов не оказывал клинически значимого воздействия нафармакокинетические параметры ситаглиптина. По сравнению с молодыми пациентамиу пожилых пациентов (65-80 лет) концентрация ситаглиптина приблизительно на 19% выше. Коррекции дозы препарата в зависимости от возраста не требуется.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Препарат применяется в качестве монотерапии и комбинированной терапии как дополнение к диете и физическим нагрузкам у взрослых пациентов с сахарным
диабетом 2 типа для улучшения гликемического контроля.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Препарат Птиаглин принимают внутрь, запивая достаточным количеством жидкости,независимо от приема пищи.
Рекомендуемая дозировка препарата Птиаглин составляет 100 мг 1 раз в сутки. В случае пропуска приема препарата Птиаглин, пациент должен принять его как можно быстрее после того, как он вспомнит о пропущенном приеме препарата.Недопустим прием двойной дозы препарата Птиаглин.
Пациенты с почечной недостаточностью
Для пациентов с легкой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≥ 50 мл/мин) коррекции дозы не требуется.
Для пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≥ 30 мл/мин, но < 50 мл/мин) доза препарата Птиаглин составляет 50 мг 1 раз в сутки.
Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30мл/мин), а также с терминальной стадией патологии почек, нуждающихся в
гемодиализе, доза препарата Птиаглин составляет 25 мг 1 раз в сутки. Препарат Птиаглин может применяться вне зависимости от расписания процедуры гемодиализа.
Пациенты с печеночной недостаточностью Не требуется коррекции дозировки препарата Птиаглин у пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью. Препарат не исследовался у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.
Пожилые пациенты
Коррекции дозы препарата в зависимости от возраста не требуется. Следует соблюдатьосторожность у пациентов старше 75 лет, поскольку имеются ограниченные данные по безопасности применения у данной возрастной группы.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
- повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата;
- сахарный диабет 1 типа;
- диабетический кетоацидоз;
- возраст до 18 лет.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Использованные ниже параметры частоты побочных эффектов определены следующим образом часто (от ≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100; установленной
частоты (частота не может быть установлена в связи с недостаточностью данных).
Со стороны иммунной системы неустановленной частоты - реакции гиперчувствительности, включая анафилактоидные реакции.
Метаболизм и нарушения питания часто - гипогликемия.
Со стороны нервной системы часто - головная боль; нечасто - головокружение.
Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения неустановленной частоты - инфекции верхних дыхательных путей.
Со стороны желудочно-кишечного тракта нечасто - запор; неустановленной частоты - рвота, острый панкреатит, фатальный и нефатальный геморрагический и кротизирующий панкреатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей неустановленной частоты - ангиоэдема, сыпь,крапивница, кожный васкулит, эксфолиативные кожные заболевания, включая синдром
Стивенса-Джонсона.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани неустановленной частоты - артралгия, миалгия, боль в спине.
Со стороны мочевыделительной системы неустановленной частоты - нарушение функции почек, острая почечная недостаточность.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Панкреатит. Были получены сообщения о случаях острого панкреатита, включая фатальный и нефатальный геморрагический или некротизирующий панкреатит упациентов, принимающих ситаглиптин. Поскольку эти сообщения присланыдобровольно относительно популяции неопределенного размера, в общем невозможнодостоверно оценить частоту или причинно-следственную взаимосвязь с применениемпрепарата. Пациентов нужно проинформировать о характерных симптомах острогопанкреатита постоянная, интенсивная боль в животе. После отмены ситаглиптинанаблюдалось разрешение панкреатита. Если есть подозрения на панкреатит, препаратПтиаглин и другие потенциально подозреваемые препараты необходимо отменить.Применение у пациентов с почечной недостаточностью. Препарат Птиаглинвыводится почками. Для достижения концентраций препарата Птиаглин в плазмекрови, аналогичных концентрациям у пациентов с нормальной функцией почек,рекомендуются более низкие дозы для пациентов с умеренной или тяжелой формойпочечной недостаточности, а также с терминальной стадией почечнойнедостаточности, требующей проведения гемодиализа или перитонеального диализа.Ситаглиптин не признан нефротоксичным на основании проведенных доклинических иклинических исследований при использовании в терапевтических дозах.Гипогликемия при комбинации с производными сульфонилмочевины или инсулином. Приприменениии препарата Птиаглин в комбинации с инсулином илисульфонилмочевиной, известных, как препараты, вызывающие гипогликемию, случаигипогликемии наблюдались чаще, чем при приеме плацебо в комбинации с инсулиномили сульфонилмочевиной. Поэтому, для снижения риска развития гипогликемии,индуцированной сульфонилмочевиной или инсулином, можно рассмотреть вопрос оснижении дозы этих препаратов.
Реакции гиперчувствительности. В постклинических исследованиях былизафиксированы случаи тяжелых реакций гиперчувствительности у пациентов,применявших ситаглиптин. Реакции гиперчувствительности проявлялись ангиоэдемой,анафилаксией, эксфолиативными кожными заболеваниями, включая синдромСтивенса- Джонсона. Большинство случаев зафиксировано при приеме препарата сроком более 3-х месяцев, несколько случаев зафиксировано после однократногоприема. Если фиксированы реакции гиперчувствительности, то следует прекратить прием препарата и использовать другие средства терапии сахарного диабета.
ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ К ВОЖДЕНИЮ АВТОТРАНСПОРТА И УПРАВЛЕНИЮ МЕХАНИЗМАМИ
Не проводилось исследований по изучению влияния препарата Птиаглин наспособность управлять автотранспортом. Тем не менее, не ожидается отрицательного
влияния препарата на способность управления автомобилем или сложными механизмами.
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И ЛАКТАЦИИ
Не проводилось контролируемых исследований препарата Птиаглин у беременных женщин. При исследовании у животных не было отмечено тератогенного действия
препарата. Отсутствуют данные об экскреции ситаглиптина с молоком. Препаратдолжен назначаться в период лактации с осторожностью.
ПРИМЕНЕНИЕ В ПЕДИАТРИИ
Безопасность и эффективность применения препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
В исследованиях взаимодействий с другими препаратами ситаглиптин недемонстрировал клинически значимого влияния на фармакокинетику следующихпрепаратов метформин, розиглитазон, глибурид, симвастатин, варфарин ипероральные контрацептивы. Основываясь на этих данных, ситаглиптин не ингибируетСУР-изоферменты CYP3A4, 2С8 или 2С9. Исходя из данных, полученных in vitro,также не ожидается, что ситаглиптин будет ингибировать CYP2D6, 1А2, 2С19 или 2В6,или индуцировать CYP3A4.
Одновременное многократное применение (2 раза в сутки) метформина сситаглиптином не изменяло существенным образом фармакокинетику ситаглиптина упациентов с диабетом 2 типа. Популяционные фармакокинетические анализы былипроведены с участием пациентов с диабетом 2 типа. Сопутствующие препараты неоказывали клинически значимого влияния на фармакокинетику ситаглиптина.Оценивались препараты, которые часто применяются у пациентов с диабетом 2 типа,включая препараты, понижающие уровень холестерина (статины, фибраты, ззетимиб),антиагрегантные средства (клопидогрел), антигипертензивные (ингибиторы гиотензинпревращающего фермента, блокаторы рецепторов ангиотензина, pадреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов, гидрохлоротиазид), анальгетики инестероидные противовоспалительные средства (напроксен, диклофенак, целекоксиб), антидепрессанты (бупропион, флуоксетин, сертралин), антигистаминные (цетиризин),
ингибиторы протонной помпы (омепразол, лансопразол) и препараты для леченияэректильной дисфункции (силденафил).Наблюдалось небольшое увеличение значения AUC (11%) и среднего значения Сmax(18%) дигоксина при одновременном применении с ситаглиптином. Такие повышенияне рассматривались как клинически значимые. Пациенты, получающие дигоксин,должны находиться под соответствующим наблюдением. Нет необходимости вкоррекции дозы препарата Птиаглин или дигоксина.
Было отмечено увеличение значений AUC и Сmax ситаглиптина приблизительно на 29%и 68% соответственно у пациентов при одновременном применении однократной
пероральной дозы 100 мг препарата Птиаглин и однократной пероральной дозы 600 мгциклоспорина, мощного ингибитора р-гликопротеина. Наблюдавшиеся изменения в
фармакокинетике ситаглиптина не рассматриваются как клинически значимые. Нерекомендовано проводить коррекцию дозы препарата Птиаглин при одновременном
назначении с циклоспорином или другими ингибиторами р-гликопротеина (например, кетоконазолом).
ПЕРЕДОЗИРОВКА
В случае передозировки необходимо начать стандартные поддерживающие мероприятия удаление неабсорбированного препарата из желудочно-кишечноготракта, осуществление мониторирования показателей жизнедеятельности, включаяэлектрокардиографию, а также назначение поддерживающей терапии, если требуется.
Ситаглиптин слабо диализируется. Пролонгированный диализ может назначаться вслучае клинической необходимости. Данных об эффективности перитонеального
диализа ситаглиптина нет.
ФОРМА ВЫПУСКА
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 14 таблеток в блистере, 2 блистера вместе с листком-вкладышем в картонной коробке.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
СРОК ГОДНОСТИ
2 года от даты производства.
Не применять по истечении срока годности.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
Отпускается по рецепту.
Обратите внимание!
Информация предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принимать решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Сайт pharmaclick.uz не несет ответственности за возможные негативные последствия, возникшие в результате использования информации, размещенной на сайте pharmaclick.uz.
