Норваск таб 10мг №30

Описание

Торговое название препарата

Норваск® (Norvask)
Действующие вещества: Amlodipine

Фармакотерапевтическая группа

Антигипертензивное средство (блокатор кальциевых каналов)., Антигипертензивное средство (блокатор кальциевых каналов).

Форма выпуска

По 10 или 14 таблеток в одном блистере; по 30 таблеток или 14 таблеток в картонных упаковках.

Лекарственная форма

Таблетки 5 мг, 10 мг N30 (3x10) (блистеры)

Состав

Амлодипина бесилат . Таблетки содержат амлодипина бесилат в дозе, эквивалентной 5 и 10 мг амлодипина. Вспомогательные вещества : мелкокристаллическая целлюлоза, кальция гидрофосфат, карбоксиметилцеллюлоза, магния стеарат.

Фармакологические свойства

Фармакологическая группа - блокатор кальциевых каналов; код АТС С08СА01

Фармакокинетика

Всасывание После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо всасывается, достигая максимальной концентрации в крови через 6-12 часов после приема. Абсолютная биодоступность по расчетам составляет 64-80%. Объем распределения равен примерно 21 л/кг. Прием пищи не влияет на всасывание амлодипина. Биотрансформация/выведение Период полувыведения из плазмы составляет около 35-50 часов, что соответствует назначению препарата один раз в сутки. Концентрация стабильного равновесия в плазме достигается через 7-8 дней постоянного приема препарата. Амлодипин биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов; 10% неизмененного препарата и 60% метаболитов выводятся с. мочой. Применение у пожилых людей У пожилых и более молодых людей время, необходимое для достижения максимальной концентрации амлодипина в плазме крови, практически одинаковое. У людей пожилого возраста отмечена тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению AUC (площади зоны под кривой концентрация-время) и периода полувыведения. Как и предполагалось, у пациентов, различных возрастных групп, страдающих застойной сердечной недостаточностью, наблюдалось увеличение AUC и периода полувыведения препарата. Амлодипин представляет собой ингибитор поступления ионов кальция и блокирует поступление ионов кальция через мембраны в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов. Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Точный механизм действия амлодипина при стенокардии окончательно не установлен, но амлодипин уменьшает ишемию следующими двумя путями: 1. Амлодипин расширяет периферические артериолы и таким образом снижает общее периферическое сопротивление (постнагрузку), на преодоление которой затрачивается работа сердца. Так как частота сердечных сокращений не изменяется, уменьшение нагрузки на сердце приводит к снижению потребления энергии и потребности в кислороде. 2. Механизм действия амлодипина вероятно также включает в себя расширение главных коронарных артерий и коронарных артериол как в неизмененных, так и в ишемизированных зонах миокарда. Эта дилятация увеличивает поступление кислорода в миокард у больных вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия) и предотвращает развитие коронарной вазоконстрикции, вызванной курением. У больных артериальной гипертензией разовая суточная доза амлодипина обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления на'протяжении 24 часов как в положении лежа, так и стоя. Благодаря медленному началу действия амлодипин не вызывает острую артериальную гипотензию. У больных стенокардией разовая суточная доза амлодипина увеличивает время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие прйступа стенокардии и депрессии сегмента ST (на 1 мм) во время ее выполнения, снижает частоту приступов стенокардии и потребление таблеток нитроглицерина. Исследования in vitro показали, что примерно 97,5% циркулирующего амлодипина связано с белками плазмы. Амлодипин не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови и пригоден при лечении больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Применение у больных с ишемической болезнью сердца (ИБО Эффекты амлодипина на сердечно-сосудистую заболеваемость и смертность, прогрессирование коронарного атеросклероза и течение атеросклероза сонных артерий изучались в проспективном рандомизированном исследовании сосудистых эффектов Норваска (PREVENT). В этом многоцентровом, рандомизированном,' двойном слепом. плацебо-контро лируемом исследовании в течение 3 лет наблюдали 825 больных с ангиографически подтвержденным коронарным атеросклерозом. В исследование включали больных, перенесших инфаркт миокарда (45%), чрескожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий (ТЛП) (42%) или страдавших стенокардией (69%). Тяжесть коронарной болезни сердца варьировала от поражения одного сосуда (45% больных) до стеноза 3 и более артерий (21%). Из исследования исключали больных с неконтролируемой гипертонией (диастолическое АД > 95 мм рт. ст.). Наличие основных сердечно-сосудистых эпизодов подтверждалось слепым методом комитетом по конечным точкам. Хотя частота прогрессирования коронарного атеросклероза не изменилась, тем не менее амлодипип предупреждал прогрессирующее утолщение интимы-медии сонных артерий. У больных, получавших амлодипин, было отмечено значительное снижение (на 31%) суммарной частоты смерти от сердечно-сосудистых причин, инфаркта миокарда, инсульта, ТЛП. аорго-коронарного шунтирования, госпитализации по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования застойной сердечной недостаточности. Кроме того, у больных группы амлодипина' значительно снизилась (на 42%) частота вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока (ТЛП и аорто-коронарное шунтирование). При лечении амлодипином частота госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии была ниже (на 33%), чем в группе плацебо. Применение у больных сердечной недостаточностью Гемодинамические исследования и контролируемые клинические исследования с использованием пробы с физической нагрузкой показали, что амлодипин не вызывает ухудшения состояния больных сердечной недостаточностью II-IV функционального класса, о чем свидетельствовало изучение толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка и клинических симптомов. В плацебо-контролируемом исследовании (PRAISE), в которое включали больных сердечной недостаточностью III-IV функционального класса по NYHA, получавших дигоксин. диуретики и ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АГ1Ф), амлодипин не вызывал повышения риска смерти или суммарного риска осложений и смерти. В длительном плацебо-контролируемом исследовании (PRAISE-2) у больных сердечной недостаточностью III-IV функционального класса по NYHA без клинических или объективных признаков ишемической болезни сердца, получавших ингибиторы АПФ. сердечные гликозиды и диуретики в постоянных дозах, амлодипин не оказывал влияния на общую и сердечно-сосудистую смертность. В той же популяции применение амлодипина сопровождалось увеличением числа случаев отека легких несмотря на отсутствие значительных отличий частоты прогрессирования сердечной недостаточности от таковой в группе плацебо.

Показания к применению

Амлодипин показан для лечения артериальной гипертензии как средство первого ряда и может использоваться в качестве монотерапии для лечения артериальной гипертензии у большинства 2 больных. У больных, недостаточно реагирующих на какой-либо один из гипотензивных препаратов, может быть получен эффект при добавлении амлодипина, который назначался в комбинации с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами или ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента. Амлодипин показан как средство первого ряда для лечения стабильной стенокардии и вазоспастической стенокардии (стенокардии Принцметала или вариантной стенокардии). Амлодипин может быть применен и в тех случаях, когда клиническая картина позволяет предположить возможность существования вазоспазма/вазоконстрикции, хотя наличие такого спазма точно не установлено. Амлодипин можно назначать как средство монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами у больных, рефрактерных к лечению нитратами и/или бета-адреноблокаторами в адекватных дозах.
Способ применения:
При артериальной гипертензии и стенокардии обычная начальная доза амлодипина составляет 5 мг один раз в сутки, которую можно увеличить до максимальной дозы, составляющей 10 мг. в зависимости от индивидуальной реакции больного. Какой-либо корректировки дозы амлодипина при одновременном применении тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента не требуется. Применение у пожилых людей Препарат рекомендуется применять в обычных дозах. При одних и тех же дозах амлодипин одинаково хорошо переносился как пожилыми, так и молодыми пациентами. Применение у детей Безопасность и эффективность амлодипина при применении у детей не установлены. Применение у больных с нарушенной функцией печени

Побочные действия

Амлодипин хорошо переносится. В ходе клинических испытаний при параллельном сопоставлении с плацебо, в которых участвовали больные артериальной гипертензией и стенокардией, наиболее часто отмечаемыми побочными эффектами были : Автономная нервная система: приливы Организм в целом: утомляемость Сердечно-сосудистая система: отеки Центральная и периферическая нервная система: головокружение, головная боль Желудочно-кишечный тракт: боль в животе, тошнота Частота сердечных сокращений/сердечный ритм: сердцебиения Психиатрические: сонливость В клинических исследованиях значимых отклоненй лабораторных показателей при применении амлодипина не отмечено. Более редкими нежелательными эффектами, зарегистрированными в процессе посi маркетингового применения, были следующие: Автономная нервная система: сухость во рту, потливость Организм в целом: астения, боль в спице, недомогание, боль, увеличение/снижение массы тела Сердечно-сосудистая система в целом: гипотония, обморок Центральная и периферическая нервная система: гипертония, гипестезия/парестезии, периферическая нейропатия, тремор Эндокринные: гинекомастия Желудочно-кишечные: нарушения стула, диспепсия (включая гастрит), гиперплазия десен, панкреатит, рвота Метабол изм/и ита н и е: ги пергликем и я Скелетно-мышечные: артралгии, судороги мышц, миалгии Тромбоциты/кровоточивость/свертываиие: пурпура, тромбоцитопения Психиатрические: импотенция, бессонница, изменения настроения Система дыхания: кашель, одышка Кожа/подкожные ткани: алопеция, изменение цвета кожи Органы чувств: извращение вкуса, шум в ушах Мочевые пути: учащенное мочеиспускание Сосудистые (экстракардиальные): васкулит Зрение: нарушения зрения Лейкоциты/РЭС: лейкопения Аллергические реакции, включающие кожный зуд , высыпания , ангионевротический отек и многоформную эритему, наблюдались редко. Крайне редко при применении препарата отмечались гепатит желтуха и повышение уровня печеночных ферментов (в большинстве случаев по времени совместимые с холестазом). В связи с приемом амлодипина был зарегистрирован ряд достаточно тяжелых случаев, потребовавших госпитализации. Во многих случаях причинная связь была неопределенной. Как и при применении других блокаторов кальциевых каналов, описаны единичные побочные явления, которые невозможно отделить от последствий естественного течения основного заболевания : инфаркт миокарда, аритмии (включая брадикардию. желудочковую тахикардию и мерцание предсердий) и боли в грудной клетке.

Противопоказания

Амлодипин противопоказан больным, у которых выявлена повышенная чувствительность к дигидропиридинам. амлодипину или другим неактивным компонентам препарата.
Лекарственное взаимодействие:
Амлодипин безопасно применяли совместно с тиазидными диуретиками, альфа- адреноблокаторами. бета-адреноблокаторами, ингибиторами ангиотензинпре вращающего фермента, длительно действующими нитратами, нитроглицерином, применяемым сублингвально, нестероидными противовоспалительными препаратами, антибиотиками и пероральными гипогликемическими препаратами. Результаты исследований in vitro с использованием плазмы человека свидетельствуют о том. что амлодипин не влияет на связывание с белками препаратов, подвергнутых тестированию (дигоксина, фенитоина, варфарина и пндометанина). Специальные исследования: влияние других препаратов на амлодипин. ЦИМЕТИДИН: при одновременном применении амлодипина с циметидином фармакокинетика амлодипина не менялась. ГРЕИПФРУТОВЫИ СОК: одновременный однократный прием 240 мл грейпфрутоного сока и 10 мг амлодипина внутрь у 20 здоровых добровольцев не сопровождался существенным изменением фармакокинетики амлодипина. АЛЮМИНИЙ/М.АЕНИЙ (антацид): однократный прием антацида, содержащего алюминий/магний, с амлодипином не оказывал существенного влияния на фармакокинетику амлодипина. СИЛДЕНАФИЛ: однократный прием силденафила 100 мг у больных эссенциальной гипертонией не оказывал влияния на параметры фармакокинетики амлодипина. При комбинированном применении амлодипина и силденафила оба препарата оказывали независимое гипотензивное действие. Специальные исследования: влияние амлодипина на другие препараты АТОРВАСТАТИН: повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождалось значительными изменениями равновесных показателей фармакокинетики аторвастатина. ДИГОКСИН: при одновременном применении амлодипина с дигоксином у здоровых добровольцев сывороточные уровни и почечный клиренс дигоксина не изменялись. ЭТАНОЛ (алкоголь): при однократном и повторном применении в дозе 10 мг амлодипин не оказывал существенного влияния на фармакокинетику этанола. ВАРФАРИН: амлодипин не влиял на изменения протромбинового времени, вызванные варфарином. ЦИКЛОСПОРИН: фармакокинетические исследования показали, что амлодипин не вызывает значительных изменений фармакокинетики циклоспорина. Влияние на результаты лабораторных тестов: не известно.

Особые указания

Применение при почечной недостаточности Амлодипин может применяться в обычных дозах для лечения таких больных Изменения концентрации амлодипина в плазме не коррелируют со степенью нарушения функции почек. Амлодипин не удаляется во время диализа. Применение у больных сердечной недостаточностью В длительном плацебо-контролируемом исследовании (PRAISE-2) у больных сердечной недостаточностью III-IV функционального класса по NYHA неишемической этиологии применение амлодипина сопровождалось увеличением числа случаев отека легких несмотря на отсутствие значимых различий частоты прогрессирования сердечной недостаточности по сравнению с группой плацебо (см. раздел 4.1. Фармакодинамические свойс тва). Применение у больных с нарушенной функцией печени Период полувыведения амлодипина, как и всех блокаторов кальциевых каналов, у больных с нарушенной функцией печени увеличивается, однако каких-либо рекомендаций по дозировке препарата еще не разработано. Поэтому у таких больных препарат следует применять с осторожностью . Влияние на способность управления автомобилем и пользования техникой Опыт клинического применения препарата показал, что амлодипин не оказывает влияния на способность управления автомобилем и пользования техникой, требующей повышенного внимания.Безопасность применения амлодипина во время беременности и кормления грудью не установлена. При изучении влияния препарата на репродуктивную функцию у животных признаки токсичности выявлены не были за исключением задержки родов и увеличения продолжительности схваток у крыс при приеме амлодипина в дозах, превышавших максимально рекомендуемые для человека в 50 раз. Таким образом, применять амлодипин во время беременности рекомендуется только в тех случаях, когда нет более безопасной альтернативы, а риск, связанный с самим заболеванием, превышает возможный вред для матери и плода.

Передозировка

Опыт лечения преднамеренной передозировки амлодипина у человека ограничен. В некоторых случаях полезным может быть промывание желудка. Имеющиеся данные дают основание предполагать, что значительная передозировка может привести к чрезмерной периферической вазодилятации и последующему заметному и возможно продолжительному снижению артериального давления. Клинически значимая артериальная гипотензия. вызванная передозировкой амлодипина. требует проведения активных мероприятий, направленных на поддержание функции сердечно-сосудистой системы, включая монмторирование показателей работы сердца и легких, возвышенное положение конечностей и контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов и артериального давления может оказаться полезным применение сосудосуживающего препарата, если нет противопоказаний к его назначению. Для устранения последствий блокады кальциевых каналов может быть полезным внутривенное введение глюконата кальция . Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками, маловероятна эффективность гемодиализа.

Условия хранения

Хранить при температуре ниже 30 С.

Срок годности

5 лет. Перед применением препарата проверьте дату истечения срока годности, указанную на коробке. Не используйте препарат по окончании срока годности, указанной на упаковке.

Условия отпуска

Г 1о рецепту врача.

Производитель

Pfizer HCP Corporation, США произведено: R-Pharm Germany GmbH,Германия