Таллитон таблетки 6,25мг №28

Описание

Название Таллитон
Международное название Карведилол

Лекарственная форма

Таблетки 6,25 мг, 12,5 мг, 25 мг

Состав

Одна таблетка содержит активное вещество - карведилол 6,25 мг, 12,5 мг, 25 мг, вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кросповидон, сахароза, кремний диоксид коллоидный безводный, повидон, магния стеарат. Таблетки по 6,25 мг содержат "ариавит хинолиновый желтый". Таблетки по 12,5 мг содержат "ариавит сансет желтый".

Описание

Таблетки 6,25мг: бледно желтого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями, с разделительной риской на одной стороне и гравировкой Е 341 на другой. Таблетки 12,5мг: бледно оранжевого цвета (возможны вкрапления более темного цвета), круглые, плоские, с фаской, с разделительной риской на одной стороне и гравировкой Е 342 на другой. Таблетки 25 мг: белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями, с разделительной риской на одной стороне и гравировкой Е 343 на другой.
Фармокологическая группа препарата
Альфа - и бета-адреноблокаторы.

Фармакологические свойства

После приема внутрь карведилол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Подвергается метаболизму при первом прохождении через печень, биодоступность составляет примерно 25%. Пик концентрации в плазме крови достигается примерно через 1 час после приема препарата внутрь. Фармакокинетика карведилола является линейной, то есть его концентрация в плазме крови пропорциональна введенной дозе. Сопутствующий прием пищи не влияет на биодоступность карведилола и его максимальную концентрацию в плазме крови, но может увеличивать время достижения максимальной концентрации в крови. Карведилол является липофильным соединением, связывание с белками плазмы крови - 98-99%. Кажущийся объем распределения составляет приблизительно 2 л/кг и в значительной степени увеличивается при циррозе печени. Карведилол метаболизируется преимущественно в печени, первично за счет образования глюкуронидов. Деметилирование и гидроксилирование фенильного кольца приводит к образованию трех активных метаболитов с бета-адреноблокирующей активностью. 4-гидрокси метаболит, как бета-адреноблокатор, в 13 раз активнее карведилола. В то же время активные метаболиты являются более слабыми сосудорасширяющими средствами, а два гидроксикарбазоловых метаболита являются более сильными антиоксидантами по сравнению с исходным соединением. Средний период полувыведения карведилола - 6-10 часов, а клиренс плазмы крови - примерно 590 мл/мин. Карведилол выделяется преимущественно с желчью и фекалиями. Карведилол и его метаболиты могут проникать через плацентарный барьер, а также выделяются с грудным молоком. Карведилол практически не удаляется из крови при гемодиализе. Концентрация карведилола в плазме крови у пожилых пациентов на 50% выше, чем у молодых. Больные с нарушением функции почек: так как карведилол выводится в основном через желудочно-кишечный тракт, нарушение функции почек не сопровождается его кумуляцией. При циррозе печени биодоступность карведилола в 4 раза, а максимальная концентрация в плазме крови - в 5 раз выше, чем в норме. Карведилол является неизбирательным бета-адреноблокатором с сосудорасширяющим действием (за счет блокады альфа 1-адренорецепторов) и вторичной антиоксидантной активностью. Как сосудорасширяющее средство карведилол уменьшает периферическое сосудистое сопротивление, а как бета-адреноблокатор он угнетает ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Карведилол снижает активность ренина в плазме крови, поэтому при его применении задержка жидкости в организме является редким феноменом. Карведилол, являясь конкурентным блокатором бета-адренорецепторов, обладает отрицательным хроно, дромо, батмо и инотропным эффектом. Препарат уменьшает проводимость в атриовентрикулярном узле. Карведилол не обладает внутренней симпатомиметической активностью, однако, подобно пропранололу, оказывает мембраностабилизирующий эффект. Активной субстанцией таллитона является смесь рацематов двух энантиомеров карведилола. Оба энантиомера обладают альфа-адреноблокирующей активностью, но неспецифическая бета-адреноблокирующая активность является специфическим свойством S(-)-энантиомера. Карведилол является мощным антиоксидантом и удаляет свободные радикалы. Совокупность сосудорасширяющих и бета-адреноблокирующих свойств карведилола проявляется следующими клиническими эффектами: При назначении препарата при артериальной гипертензии, его антигипертензивный эффект не связан с повышением общего периферического сопротивления, как в случае использования других бета-адреноблокаторов. Карведилол снижает частоту сердечных сокращений, однако, не влияет на перфузию почек. Поскольку периферическое кровообращение не изменяется, то ощущение похолодания конечностей - частое проявление действия бета-адреноблокаторов без сосудорасширяющей активности - редко наблюдается при применении карведилола. Антигипертензивный эффект развивается быстро - через 2-3 часа после однократного введения и продолжается 24 часа. При продолжительном лечении максимальный эффект отмечается через 3-4 недели. При ишемической болезни сердца карведилол обладает антиангинальным эффектом, который может прослеживаться даже при продолжительном лечении. Карведилол снижает пред и постнагрузку на сердце. Благоприятный эффект карведилола на гемодинамику сердца, фракцию выброса левого желудочка подтвержден как при дилатационной кардиомиопатии, так и при ишемической болезни сердца. Карведилол уменьшает конечно-систолический и конечно-диастолический объем, а также периферическое и легочное сосудистое сопротивление. Фракция выброса и сердечный индекс при нормальной функции сердца не изменяются. В случае нарушения функции левого желудочка альфа-адреноблокирующее действие карведилола приводит к расширению артериальных и, в меньшей степени, венозных сосудов. Установлено, что при дополнительном назначении на фоне принимаемых сердечных гликозидов, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента и диуретиков карведилол уменьшает показатель смертности, замедляет прогрессирование болезни и улучшает общее состояние больного независимо от тяжести заболевания. Во время лечения карведилолом соотношение холестерина липопротеидов высокой плотности/липопротеидов низкой плотности (ЛПВП/ЛПНП) не изменяется.

Показания к применению

- артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами) - стабильная стенокардия - в качестве поддерживающей терапии (Таллитон не используется для лечения острого приступа стенокардии) - хроническая сердечная недостаточность (ХСН) - для предупреждения прогрессирования заболевания у пациентов, страдающих ХСН (II и III класс по NYHA), в комбинации с диуретиками, дигоксином или ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента. - NYHA (New York Heart Association) - II: у пациентов в этой стадии в покое симптомов нет, умеренная физическая нагрузка сопровождается усталостью, сердцебиением и затруднением дыхания (короткий вдох) - NYHA - III: в покое симптомов обычно нет. Небольшая физическая нагрузка вызывает симптомы, упомянутые выше.

Способы применения

Таблетки следует принимать целиком, запивая достаточным количеством воды. Пациентам с сердечной недостаточностью с целью предотвращения ортостатической гипотензии рекомендуют принимать препарат во время еды. Артериальная гипертензия: рекомендуемая начальная доза 12,5мг один раз в сутки утром (или по 1 таблетке 6,25мг два раза в сутки – утром и вечером) в течение первых 2 дней. Рекомендуемая поддерживающая доза - 25мг утром (или по 1 таблетке 12,5мг два раза в сутки - утром и вечером). При недостаточном эффекте, но не ранее 14 дня лечения, дозу можно увеличить до максимальной - 50мг в сутки (или по 1 таблетке 25мг два раза в сутки - утром и вечером). Максимальная разовая доза -25мг, а суточная доза не должна превышать- 50мг. Стабильная стенокардия: рекомендуемая начальная доза – по 12,5мг два раза в сутки (утром и вечером) в течение первых 2-х дней. Рекомендуемая поддерживающая доза – по 25мг два раза в сутки (утром и вечером). При недостаточном эффекте, но не ранее 14 дня лечения, дозу можно увеличить до максимальной - 50мг два раза в сутки (или по 2 таблетки 25мг утром и вечером). Хроническая сердечная недостаточность: дозу следует подбирать индивидуально, во время увеличения дозы проводить тщательное мониторирование. Следует наблюдать за состоянием пациента в течение 2-3 часов после первого приема или после первой увеличенной дозы. Дополнительное применение Таллитона требует стабильного клинического состояния. Доза и назначение других лекарственных средств (таких как дигоксин, диуретики и ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента) должны быть зафиксированы до назначения Таллитона. Рекомендуемая начальная доза -3,125 мг два раза в сутки в течение 14 дней (или 1/2 таблетки 6,25мг утром и вечером). Если лечение переносится хорошо и есть клиническая необходимость, дозу можно увеличить до 6,25мг два раза в сутки (утром и вечером). Возможно последующее увеличение дозы до 12,5 мг два раза в сутки (утром и вечером), затем до 25мг два раза в сутки (утром и вечером). Максимальная рекомендуемая доза - пациентам с массой тела до 85кг по 25мг два раза в сутки (утром и вечером); пациентам с массой тела более 85кг по 50мг два раза в сутки (по 2 таблетки 25мг утром и вечером). В начале лечения и перед каждым повышением дозы состояние пациентов следует контролировать, так как возможно ухудшение течения сердечной недостаточности. Возможно развитие задержки жидкости, а в связи с сосудорасширяющим действием – артериальная гипотензия и вялость. При сердечной недостаточности и задержки жидкости следует увеличить дозу диуретиков, кроме того, может потребоваться временное снижение дозы Таллитона. В некоторых случаях лечение Таллитоном следует временно приостановить. Если отмечается резкое расширение сосудов (артериальная гипотензия, теплые конечности), сначала рекомендуется снизить дозу диуретиков. При сохранении вышеперечисленных симптомов и если пациенты получают ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, то дозу последних также следует уменьшить. Если и в этом случае улучшения нет, то можно снизить дозу Таллитона. В указанных выше случаях дозу Таллитона увеличивать не следует до тех пор, пока не прекратится ухудшение сердечной недостаточности или ее симптомы не исчезнут, а также не уменьшатся симптомы, связанные с расширением сосудов. При необходимости перерыва в лечении более чем на 2 недели, повторный курс следует начинать с минимальной рекомендуемой дозы (по 3,125 мг два раза в сутки) в соответствии с ранее приведенной схемой. При назначении Таллитона при артериальной гипертензии или стабильной стенокардии пациентам с сопутствующей сердечной недостаточностью - начальная доза не должна превышать 3,125мг два раза в день и любое повышение дозы можно производить только спустя 2 недели лечения предыдущей дозой. Отмену препарата, особенно при хронической стенокардии, следует проводить постепенно уменьшая дозу. В случае необходимости можно назначить другие антиангинальные препараты. Пациенты пожилого возраста - артериальная гипертензия: начальная доза 12,5мг в сутки (или по 6,25 мг два раза в сутки). Удовлетворительное снижение артериального давления может быть достигнуто применением Таллитона уже в этой дозе. При необходимости дозу можно увеличивать - с интервалом в две недели - до максимальной дозы в 50 мг (по 25мг два раза в сутки). - стабильная стенокардия: дневная доза в 25мг, разделенная на два приема, превышаться не должна. - хроническая сердечная недостаточность: назначают обычные дозы рекомендуемые для взрослых. Пациенты с почечной недостаточностью Препарат назначают в обычных рекомендуемых дозах, учитывая способность карведилола, выделяться преимущественно через желудочно-кишечный тракт. У больных с почечной недостаточностью различной степени тяжести фармакокинетика карведилола не зависит от функции почек. Таким образом, в этой группе больных необходимости в подборе дозы нет.

Побочные действия

Артериальная гипертензия и стенокардия (частота побочных эффектов дается в %, первый показатель при артериальной гипертензии, второй - при стенокардии). - часто: головная боль (7,4%/4,7%), сонливость (7,1%/6,6%), усталость (5,1%/6,6%), ортостатическая гипотензия (2,1%/0,6%), брадикардия (1,1%/0,4%), артериальная гипотензия (0,8%/1,8%), синкопальные состояния (0,1%/1,6%), особенно в начале лечения приступы стенокардии (0,5%/2,1%), одышка (1,4%/2,2%), тошнота (2,2%/1,3%), диарея (0,9%/1,5%), боль в животе (0,9%/1,5%), аллергическая экзантема, крапивница, зуд, реакции, сходные с плоским лишаем (<1,2%/< 1,2%). - редко (<1%): подавленное настроение, нарушение сна, парестезии, расстройства периферического кровообращения (похолодание конечностей), перемежающаяся хромота или синдром Рейно, периферические отеки, атриовентрикулярная блокада, прогрессирование сердечной недостаточности, бронхиальная астма, заложенность носа (0,4%/0,3%), запор, рвота, увеличение активности трансаминаз сыворотки крови, тромбоцитопения, лейкопения, боли в конечностях, уменьшение продукции слезной жидкости, импотенция, расстройства зрения, раздражение глаз, сухость во рту, расстройство мочеиспускания, лихорадочные состояния. - очень редко (<0,1%): анафилактические реакции Как и при применении других бета-адреноблокаторов, может проявиться латентно текущий сахарный диабет или усилиться его симптоматика. Нежелательные эффекты, наблюдаемые у больных с сердечной недостаточностью: - очень часто (>10%): сонливость (32,4%), периферические отеки (16,4%), диарея (11,8%), гипергликемия у пациентов с сахарным диабетом (12,2%) - часто (>1%): брадикардия (8,8%), артериальная гипотензия (8,5%), ортостатическая гипотензия (1,2%), усиление сердечной недостаточности во время титрования (увеличения) дозы (3,8%), синкопе (3,4%), атриовентрикулярный блок (2,9%), тошнота (8,%), рвота (6,3%), тромбоцитопения (2%), гиперхолестеринемия (4,1%), нарушение зрения (5%) - редко: аллергические реакции, нарушение функции почек у пациентов с заболеваниями сосудов (1,7%), почечная недостаточность (1,2%). За исключением сонливости, нарушения зрения и брадикардии, не один из перечисленных выше побочных эффектов не зависит от дозы.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к компонентам препарата - нарушения проводимости (синдром слабости синусного узла, синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада 2-й и 3-й степени), за исключением больных с искусственным водителем ритма - одновременное внутривенное введение верапамила, дилтиазема или других противоаритмических средств (особенно I класса) - выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений <50 ударов в минуту) - артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление <85 мм рт. ст.) - кардиогенный шок - неконтролируемая сердечная недостаточность (требующая внутривенного введения кардиотоников и/или диуретиков) - легочное сердце, легочная гипертензия - бронхиальная астма или обструктивные заболевания дыхательных путей с бронхоспазмом - феохромоцитома (за исключением состояния, стабилизированного назначением альфа-адреноблокаторов) - тяжелые нарушения функции печени - сопутствующее применение ингибиторов моноаминооксидазы (за исключением ингибиторов МАО типа В) - метаболический ацидоз - беременность и лактация - возраст до 18 лет.

Форма выпуска

Таблетки по 30 штук во флаконах из коричневого стекла с полиэтиленовой крышкой или по 14 штук в блистере; по 1 (14 таблеток) или по 2 блистера (28 таблеток) в картонных пачках вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Условия хранения

Хранить в обычных условиях при температуре от +15 до +25°С, в защищенном от света и влаги месте. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Для блистеров 3 года Для флаконов 5 лет. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

ОАО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД ЭГИС