Торговое название препарата
Эскапел (Eskapel)


Действующие вещества
Levonorgestrel


Фармакотерапевтическая группа
Пероральное контрацептивное средство, Пероральное контрацептивное средство


Форма выпуска


Таблетки. Плоские таблетки белого или почти белого цвета, с фаской и с гравировкой "G00" на одной стороне.


Лекарственная форма


Таблетки 1,5 мг N1 (1x1) (блистеры)


Состав


Левоноргестрел 1,50 мг в одной таблетке. Вспомогательные вещества перечислены в пункте 6.1.Крахмал картофельный; крахмал кукурузный; кремния диоксид коллоидный; магния стеарат; тальк; лактозы моногидрат (142,5 мг).


Фармакологические свойства


Точный механизм действия препарата Эскапел неизвестен. В рекомендуемых дозах левоноргестрел оказывает действие на овуляцию и оплодотворение, если половой акт имеет место в предовуляторной фазе менструального цикла, т.е. в момент наибольшей вероятности оплодотворения. Кроме того, изменения эндометрия, вызываемые препаратом, препятствуют имплантации оплодотворённой яйцеклетки. При начавшейся имплантации препарат неэффективен. Эффективность предотвращает беременность в 84% случаев. Рекомендуемые дозы левоноргестрела не оказывают существенного влияния на факторы свёртываемости крови, обмен жиров и углеводов.


Фармакокинетика


При пероральном приёме левоноргестрел быстро и практически полностью всасывается. По данным исследования 16 пациенток, через 2 часа после приёма таблетки Эскапел Сmax = 18,5 нг/мл. Средняя величина AUC (0-∞) = 310182,56 пг.ч/мл. После достижения максимальной концентрации уровень левоноргестрела в крови снижается, среднее время полувыведения ≈ 26 ч. Выводится в форме метаболитов с мочой и каловыми массами в равных соотношениях. Биотрансформация левоноргестрела осуществляется по метаболическому пути, характерному для стероидов. В печени левоноргестрел гидроксилируется и в виде глюкуронидных конъюгатов выводится из организма. Фармакологически активные метаболиты левоноргестрела неизвестны. Левоноргестрел вступает в связь с альбумином и глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). 1,5% общего количества в плазме находится в форме свободного стероида, 65% специфически связаны с ГСПГ. После приёма одной таблетки Эскапела средняя концентрация ГСПГ в крови ≈ 40 нмоль/л. В течение 24 часов концентрация ГСПГ в крови остаётся неизменной либо несколько увеличивается, затем начинает снижаться и через 192 часа составляет ≈ 30 нмоль/л. Абсолютная биодоступность составляет 100% от принятой дозы. 0,1% принятой дозы препарата попадает в организм грудного ребёнка вместе с грудным молоком.


Показания
к применению

Таблетки Эскапел предназначены для срочной пероральной контрацепции в первые 72 часа после полового акта, во время которого никаких методов контрацепции не применялось, либо применённый метод контрацепции не был достаточно надёжным.


Способ применения


Применяется перорально в первые 72 часа после полового сношения. Если в течение трёх часов после приёма таблетки возникла рвота, необходимо принять ещё одну таблетку. Таблетки Эскапел можно принимать в любой день менструального цикла при условии, что предыдущая менструация протекала нормально. После применения экстренного средства для предотвращения зачатия следует применять местные барьерные противозачаточные средства, например презерватив, вплоть до следующей менструации. Применение таблетки Эскапел не является противопоказанием для продолжения регулярного приёма перорального гормонального противозачаточного средства. Применение детьми таблеток Эскапел не рекомендуется, т.к. клинический опыт по применению препарата детьми моложе 16 лет недостаточен.


Побочные действия


Возможные побочные реакции и их частота представлены в следующей таблице. Побочное явление Частота в % (n=1,379)* тошнота 13,7 усталость 13,3 боли внизу живота 13.3 головная боль 10,3 головокружение 9,6 напряжённость молочных желёз 8,2 понос 3,8 рвота 1,4 нарушения менструации 31 задержка менструации более 7 дней 4,5 * WHO/HRP Project 97902 Возможно временное изменение характера менструации. У 78% женщин сдвиги сроков менструации находятся в пределах 5 дней. При задержке менструации на более чем 5-дневный срок следует исключить наличие беременности.


Противопоказания


Повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата; тяжёлая степень недостаточности печени; беременность (см. п. 4.6.).


Лекарственное взаимодействие


При одновременном применении препаратов-индукторов метаболизма печени метаболизм левоноргестрела усиливается. Лекарственные препараты, содержащие ниже перечисленные действующие вещества, могут снижать эффективность левоноргестрел-содержащих препаратов барбитураты (в т.ч. примидон), фенитоин, карбамазепин, препараты зверобоя (Hypericum perforatum), рифампицин, ритонавир, рифабутин, гризеофульвин. Препараты левоноргестрела могут усилить токсичность циклоспорина за счёт подавления его метаболизма.


Особые указания


Т.н. «срочная» контрацепция предназначена для экстренных случаев. Она ни в коем случае не заменяет регулярную контрацепцию. Препараты срочной контрацепции не во всех случаях предотвращают зачатие. Вероятность оплодотворения велика в случаях, когда время полового акта точно не известно, и когда с момента незащищенного контрацепцией полового акта прошло более 72 часов в период одного менструального цикла. В таких случаях приём таблетки Эскапел после второго полового акта не принесёт желаемого результата. При задержке менструации более чем на 5 дней, а также в случае, когда своевременно наступившая менструация протекает необычно, либо имеет место подозрение на беременность по каким-либо иным причинам, следует провести гинекологическое обследования для исключения наличия беременности. Беременность, последовавшая на фоне применения таблеток Эскапел, может оказаться внематочной, особенно, у женщин с болями в нижней части живота, при появлении обмороков, наличии в анамнезе эктопической беременности, операции на органах малого таза либо их воспаления. При тяжёлых нарушениях функции печени применение таблеток Эскапел не рекомендуется. Тяжёлые нарушения всасывания в желудочно-кишечном тракте (напр., болезнь Крона) снижают эффективность противозачаточного препарата. Применение препарата, обычно, не нарушает регулярность и нормальный характер менструаций. Иногда, однако, возможно преждевременное появление менструации или задержка её (примерно ± 2 дня). После применения таблетки Эскапел, рекомендуется обеспечить в дальнейшем регулярную контрацепцию. Если Эскапел применяется из-за ошибки, допущенной в регулярной гормональной контрацепции, и при этом в соответствующий семидневный перерыв менструации не последует, следует исключить наличие беременности. Следует избегать повторного применения таблеток Эскапел во время одного и того же менструального цикла во избежание нарушений менструального цикла. По сравнению с обычными регулярными противозачаточными средствами таблетки Эскапел менее эффективны. Женщинам, часто прибегающим к средству срочной контрацепции, следует предложить какой-либо метод регулярной контрацепции. Срочная контрацепция не заменяет необходимость в защите от венерических заболеваний.Беременность Приём таблеток Эскапел во время беременности противопоказан. Препарат не прерывает беременность. По данным эпидемиологических исследований в случае беременности, возникшей на фоне применения экстренного контрацептива, прогестоген не оказывает фетотоксического действия. Кормление грудью Левоноргестрел проникает в грудное молоко. Потенциальную экспозицию ребёнка левоноргестрелем можно снизить, принимая препарат непосредственно после кормления грудью либо же воздерживаясь от кормления грудью после приёма препарата.


Передозировка


Данных о тяжёлых побочных действиях после приёма больших доз препарата нет.
Передозировка
может вызвать тошноту, нарушения менструации. Специфического антидота нет, лечение симптоматическое.


Условия хранения


1 таблетка в блистере. Один блистер в картонной коробке с приложенной инструкцией по применению.


Срок годности

5 лет.


Условия отпуска

Хранить при температуре от +15oC до +25oC.


Производитель

Гедеон Рихтер, ОАО,Венгрия