Торговое название препарата Холудексан (Holudexan)
Действующие вещества
Ursodeoxycholic acid Фармакотерапевтическая группа Средство для растворения желчных камней, Средство для растворения желчных камней
Форма выпуска
Твердые желатиновые капсулы. 10 капсул в блистере. 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной коробке.
Лекарственная форма
Капсулы 300 мг N20 (2х10) (блистеры)
Состав
Каждая капсула содержит активное вещество урсодеоксихолевая кислота – 300 мг; вспомогательные вещества кукурузный крахмал, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат; оболочка капсулы желатин, титана диоксид, железа оксид красный.
Фармакологические свойства
Урсодеоксихолевая кислота оказывает прямое цитопротективное мембрано-стабилизирующее действие на гепатоциты, холангиоциты и эпителиоциты желудочно-кишечного тракта. Образует двойные молекулы, которые взаимодействуют с липофильными мембранными структурами, встраиваются в мембраны клеток и стабилизируют их. Защищает печеночные клетки и клетки желчных протоков от повреждающих факторов, делает их невосприимчивыми к действию цитотоксических мицелл. Обладает иммуномодулирующей активностью, уменьшает выраженность иммунопатологических реакций в печени за счет снижения экспрессии антигенов гистосовместимости HLA-1 на гепатоцитах и HLA-2 на клетках желчных протоков и уменьшения воздействия иммуноглобулинов (в первую очередь IgM). Уменьшает образование цитотоксических Т-лимфоцитов. Стимулируя при холестазе экзоцитоз в гепатоцитах путем активации Са2+-зависимой α-протеинкиназы, урсодеоксихолевая кислота снижает концентрацию токсичных для гепатоцитов желчных кислот, индуцирует холерез с высоким содержанием бикарбонатов, что приводит к увеличению пассажа желчи. Снижая синтез холестерина в печени, а также его всасывание в кишечнике, урсодеоксихолевая кислота уменьшает литогенность желчи, снижает холато-холестериновый индекс, способствует растворению холестериновых конкрементов и предупреждает образование новых. Для успешного растворения желчных камней необходимо, чтобы камни были чисто холестериновыми, их размер не превышал 15-20 мм, а желчный пузырь (заполненный камнями не более чем наполовину) и желчевыводящие пути полностью сохраняли свою функцию. Урсодеоксихолевая кислота достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом. Уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода. Регулирует нарушенные при патологии печени и других органов процессы апоптоза (старения и гибели клеток). Применение урсодеоксихолевой кислоты тормозит рост клеток рака толстой кишки. Фармакокинетика После приема препарата внутрь урсодеоксихолевая кислота всасывается в тонкой кишке за счет пассивной диффузии, а в подвздошной кишке - посредством активного транспорта. Максимальная концентрация в плазме достигается в пределах 30-60 минут после приема. При регулярном приеме препарата урсодеоксихолевая кислота становится основной желчной кислотой в плазме крови, составляя около 48% от общего количества желчных кислот в крови. Связывание с белками 96-99%. Терапевтический эффект препарата зависит в основном от концентрации урсодеоксихолевой кислоты в желчи, а не в плазме крови. Максимальная концентрация урсодеоксихолевой кислоты в желчи отмечается при суточной дозе препарата 10-14 мг/кг массы тела. При дальнейшем увеличении дозы концентрация урсодеоксихолевой кислоты в желчи не повышается. Урсодеоксихолевая кислота проникает через плацентарный барьер.
Показания
к применению • растворение холестериновых камней желчного пузыря. Холестериновые камни не должны выглядеть как затемнения на рентгенограмме и не должны превышать 15 мм в диаметре. Несмотря на наличие камней, функция желчного пузыря не должна быть нарушена; • лечение гастрита с рефлюксом желчи; • симптоматическое лечение первичного билиарного цирроза печени (ПБЦ) при отсутствии признаков декомпенсации. Способ применения Холудексан назначают внутрь один раз в сутки перед сном или два раза в сутки. Капсулу проглатывают целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (можно с пищей или легкой закуской). При лечении желчнокаменной болезни курс приема препарата непрерывный и длительный (от нескольких месяцев до 2 лет) в суточной дозе от 10-15 мг/кг массы тела в сутки, вся суточная доза принимается однократно на ночь. Длительность приема - до полного растворения камней и еще в течение 3 месяцев для профилактики рецидивов камнеобразования. Если через 12 месяцев от начала лечения не наблюдается уменьшения желчных камней, прием препарата считается нецелесообразным. После холецистэктомии, для профилактики повторного холелитиаза - по 300 мг 2 раза в сутки в течение нескольких месяцев (в среднем в течение 3 месяцев). Для лечения гастрита с рефлюксом желчи назначают 300 мг препарата перед сном. Курс лечения от 10-14 дней до 6 месяцев (при необходимости до 2 лет). В остальных ситуациях доза определяется из расчета 10-15 мг/кг (при необходимости до 20 мг/кг) массы тела в сутки в 2-3 приема; препарат принимают в течение от 6 месяцев до нескольких лет. Для детей в возрасте старше 6 лет (вес более 20 кг) дозирование индивидуальное из расчета 10-20 мг/кг массы тела в сутки.
Побочные действия
Использованные ниже параметры частоты побочных эффектов определены следующим образом очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до <1/10), нечасто (от >1/1000 до <1/100), редко (от >1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000). Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта В клинических исследованиях очень часто распространены отчеты о тестообразном стуле или диарее. Очень редко во время лечения первичного билиарного цирроза возникали сильные боли в области живота, с правой стороны. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Во время лечения урсодеоксихолевой кислотой очень редко может возникнуть кальцинирование камней. Во время лечения поздних стадий первичного билиарного цирроза очень редко наблюдалась декомпенсация цирроза печени, которая исчезает после отмены препарата. Реакции повышенной чувствительности В очень редких случаях может возникнуть аллергическая сыпь (крапивница).
Противопоказания
• гиперчувствительность к активному веществу или другим ингредиентам, входящим в состав данного лекарственного средства; • рентгенположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни; • нефункционирующий желчный пузырь; • острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника; • цирроз печени в стадии декомпенсации; • выраженная печеночная и/или почечная недостаточность; • панкреатит; • первый триместр беременности; • детский возраст до 6 лет. Лекарственное взаимодействие Антациды, содержащие ионы алюминия и ионообменные смолы (холестирамин), снижают абсорбцию препарата. Если необходимо применение препарата, содержащего одно из этих веществ, то его нужно принимать, по крайней мере, за 2 часа до или после приема капсул Холудексан. Препарат Холудексан может увеличить абсорбцию циклоспорина из кишечника. У пациентов, получающих терапию циклоспорином, концентрации этого вещества в крови должны контролироваться врачом, и дозу циклоспорина следует отрегулировать. В отдельных случаях препарат Холудексан может уменьшать абсорбцию ципрофлоксацина. Гиполипидемические средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность препарата растворять холестериновые желчные конкременты.
Особые указания
Прием препарата Холудексан должен осуществляться под наблюдением врача. В течение первых трех месяцев лечения за функциональными показателями печени ACT (SGOT), АЛТ (SGPT) и γ-GT следует наблюдать каждые 4 недели, а затем каждые 3 месяца. При применении для растворения холестериновых желчных камней Для того, чтобы оценить прогресс в лечении и для своевременного выявления признаков кальциноза камней в зависимости от размера камней, желчный пузырь следует визуализировать (пероральная холецистография) с осмотром затемнений в положении стоя и лежа на спине (ультразвуковое исследование) через 6-10 месяцев после начала лечения. Если желчный пузырь невозможно визуализировать на рентгеновских снимках или в случаях кальциноза камней, слабой сократимости желчного пузыря или частых приступов колик, препарат Холудексан применять не следует. Применение в педиатрии Поскольку Холудексан выпускается в форме капсул по 300 мг, препарат не применяют у детей в возрасте до 6 лет (менее 20 кг веса). Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Холудексан не влияет на способность управлять автомобилем и выполнять работы, требующие высокой скорости психомоторных реакций. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не использовать по истечению срока годности.Препарат противопоказан в I триместре беременности. Применение во II и III триместрах беременности возможно только в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода (адекватных строго контролируемых исследований применения урсодеоксихолевой кислоты у беременных женщин не проводилось). Данные о выделении урсодеоксихолевой кислоты с грудным молоком в настоящее время отсутствуют. При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Передозировка
О случаях передозировки препарата не сообщалось.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С.
Срок годности
3 года.
Условия отпуска
Отпускается по рецепту.
Производитель
World Medicine Ilac San. Ve Tic. A.S.,Турция Описания твердые желатиновые капсулы, размер 0, непрозрачные, корпус розового цвета, крышечка красно-коричневого цвета, содержащие порошок белого или практически белого цвета