Форма выпуска

Лекарственная форма
выпуска Суппозитории вагинальные 500 мг. По 5 суппозиториев в контурную безъячейковую упаковку из ПВХ/ПЭ. По 2 контурные безъячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона. СОСТАВ Один суппозиторий содержит Активное вещество - метронидазол 500 мг, Вспомогательное вещество - твердый жир (Suppocire NAI 25A).
Описание
Суппозитории от белого до светло - желтого цвета, торпедообразной формы. Фармокологическое действие Метронидазол является производным 5-нитроимидазола, обладает широким спектром действия. Пограничные концентрации, которые позволяют дифференцировать чувствительные штаммы (S) от штаммов с умеренной чувствительностью, штаммы с умеренной чувствительностью – от резистентных штаммов (R), представлены следующим образом S <4 мг/л и R >4 мг/л. Следующие штаммы чувствительны к препарату Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Porphyromonas, Bilophila, Helicobacter pylori, Prevotella spp., Veilonella. Метронидазол угнетает развитие простейших - Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis (Lamblia intestinalis), Entamoeba histolytica. Постоянно чувствительны к препарату Bifidobacterium spp., Eubacterium spp. Нечувствительные штаммы микроорганизмов Propionibacterium, Actinomyces, Mobiluncus.
Лекарственная форма
Суппозитории вагинальные 500 мг N10 (2х5) (стрипы) Фармакокинетика После интравагинального введения системное проникновение является минимальным. Период полувыведения из плазмы составляет 8-10 часов. Связывание с белками плазмы незначительно (менее 20 %). Быстрая и выраженная диффузия в легкие, почки, печень, желчь, спинномозговую жидкость, кожу, слюну и вагинальный секрет. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Метаболизм происходит главным образом в печени образуются 2 неконъюгированных окисленных активных метаболита (5–30% активности). Экскреция — преимущественно почками 35–65% от принятой дозы выводится с мочой в виде метронидазола и его окисленных метаболитов.
Побочные действия
Нарушения со стороны крови Очень редко - агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения, панцитопения Неизвестно - лейкопения. Нарушения со стороны иммунной системы Редко - анафилактический шок; Неизвестно - ангионевротический отек, крапивница, лихорадка. Нарушения психики Очень редко - психотические расстройства, включая спутанность сознания, галлюцинации; Неизвестно - подавленное настроение. Нарушения со стороны нервной системы Очень редко - энцефалопатия (например, спутанность сознания, повышенная температура тела, повышенная чувствительность к свету, кривошея, галлюцинации, паралич, расстройства зрения и движения) и подострый мозжечковый синдром (например, атаксия, дизартрия, нарушение походки, нистагм, тремор), которые могут исчезать после прекращения приема препарата; - головная боль, судороги, головокружение, сонливость; Неизвестно - периферическая сенсорная нейропатия; - асептический менингит. Нарушения со стороны органа зрения Очень редко - временные нарушения зрения, такие как диплопия, миопия, нечеткость зрения, снижение остроты зрения, изменения в восприятии цветов; Неизвестно - оптическая нейропатия / неврит. Нарушения со стороны желудочно кишечного тракта Неизвестно - боль в эпигастрии, тошнота, рвота, диарея; - воспаление слизистой оболочки полости рта, глоссит с сухостью во рту, стоматит, вкусовые расстройства (металлический привкус), анорексия, обложенный язык; Очень редко - случаи панкреатита, которые имеют обратимый характер. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Очень редко - увеличение уровней печеночных ферментов (АСТ, АЛТ, щелочная фосфатаза), холестатический или смешанный гепатит и поражение клеток печени (гепатоцитов), иногда с желтухой; - сообщалось о случаях печеночной недостаточности, при которой трансплантация печени была необходима у пациентов, которые проходили лечение метронидазолом и другими антибиотиками. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Очень редко - гиперемия кожи, зуд, сыпь, которые могут сопровождаться лихорадкой, пустулезная сыпь; Неизвестно - мультиформной эритемы, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани Очень редко - миалгия, артралгия. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Очень редко Во время лечения моча может приобретать красно-коричневую окраску, что обусловлено присутствием растворимых в воде пигментов, которые являются продуктом метаболизма метронидазола. Особые условия Метронидазол не оказывает прямого действия на аэробные или факультативные анаэробные бактерии. Метронидазол не должен назначаться в течение больше 10 дней и не чаще 2 или 3 раз в год. Во время лечения метронидазолом следует избегать употребление алкоголя (антабусный эффект). Существует вероятность персистирования гонококковой инфекции после элиминации трихомонадной инфекции. У пациентов, которым проводят гемодиализ, метронидазол и его метаболиты выводятся в течение 8 часов после проведения гемодиализа, поэтому метронидазол необходимо принимать сразу же после проведения гемодиализа. Препарат необходимо отменить, если у пациентки возникает атаксия, головокружение или спутанность сознания. У пациентов с тяжелыми, хроническими или прогрессирующими заболеваниями периферической или центральной нервной системы следует принять во внимание риск обострения неврологического статуса. У пациентов, которые имеют в анамнезе гематологические нарушения или которые получают препарат в высоких дозах и/или в течение длительного времени, необходимо регулярно проводить анализ крови, особенно для определения содержания лейкоцитов. У пациентов с лейкопенией возможность продолжения лечения препаратом будет зависеть от тяжести течения инфекционного заболевания. В случае долгосрочного лечения препаратом необходимо осуществлять контроль за пациенткой на предмет появления признаков побочных реакций, таких как центральная или периферическая нейропатия (парестезия, атаксия, головокружение, судороги). Пациентам необходимо сообщить, что метронидазол может окрашивать мочу в темный цвет (за счет активного метаболита). Применение вагинальных суппозиториев при использовании презервативов или диафрагм может увеличивать риск разрыва латекса.
Показания
- местное лечение трихомониаза, вызванного Trichomonas vaginalis; - анаэробные инфекции влагалища, вызванные чувствительными к метронидазолу микроорганизмами; - неспецифические вагиниты.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к метронидазолу или к другим производным имидазола; - комбинированный прием с дисульфирамом; - комбинированный прием с алкоголем; - детский возраст до 18 лет (для данной лекарственной формы). Лекарственное взаимодействие Дисульфирам сообщалось о случаях острых транзиторных расстройств с делирием (острый приступ делирия, спутанность сознания) у пациентов, одновременно принимавших метронидазол и дисульфирам. Алкоголь не следует употреблять алкогольные напитки и принимать препараты, содержащие алкоголь, во время лечения и в течение по крайней мере еще 1 дня после его окончания из-за возможного возникновения дисульфирамоподобной реакции (гиперемия, эритема, рвота, тахикардия). Пероральная терапия антикоагулянтами (варфарин) усиление антикоагулянтного действия и повышенный риск кровотечений, вызванный снижением печеночного метаболизма. Необходимо чаще контролировать уровни протромбина и МНО (международное нормализованное отношение). Рекомендуется корректировать дозу перорального антикоагулянта во время приема метронидазола и в течение 8 дней после его отмены. Литий уровень лития в плазме крови при приеме метронидазола может повышаться. Необходимо контролировать концентрации лития в плазме крови, креатинина и электролитов у пациентов, принимающих литий и метронидазол одновременно. Циклоспорин риск повышения уровня циклоспорина в плазме крови. Если препараты необходимо принимать одновременно, следует тщательно контролировать уровни циклоспорина и креатинина. Фенитоин или фенобарбитал вызывает снижение уровня метронидазола в плазме крови. 5-Флуороурацил снижение клиренса 5-флуороурацила вызывает повышение его токсичности. Бусульфан метронидазол может повышать уровни бусульфана в плазме крови, что способно привести к значительному токсическому воздействию бусульфана. Изменение международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов, получавших антибактериальную терапию, регистрировались многочисленные случаи повышения активности пероральных антикоагулянтов. При этом факторами риска, обусловливающими склонность к такому осложнению, выступает наличие инфекций или выраженного воспаления, возраст и общее состояние здоровья. При этих обстоятельствах сложно определить, насколько на нарушение равновесия МНО влияет сама инфекция или ее лечение. Однако некоторые классы антибиотиков играют при этом большую роль, в частности фторхинолоны, макролиды, циклины, тримоксазол и некоторые цефалоспорины. Результаты лабораторных исследований. Метронидазол способен иммобилизировать трепонемы, что приводит к ошибочному положительному тесту Нельсона. Особые условия хранения В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25ºС. Не замораживать! Хранить в недоступном для детей месте. СРОК ГОДНОСТИ 2 года от даты производства. Не использовать после истечения срока годности.
Дозировка
Способ применения интравагинально.
Дозировка
Трихомонадный вагинит по 1 вагинальному суппозиторию 1 раз в сутки в течение 10 дней. Суппозиторий вводят глубоко во влагалище. Неспецифический вагинит 1 вагинальный суппозиторий вводят глубоко во влагалище 1 раз в сутки в течение 7 дней. Абсолютно необходимым является одновременное лечение полового партнера пациентки, даже при отсутствии у него симптомов инфекции. Максимальная продолжительность лечения не должна превышать 10 дней, количество курсов лечения 2–3 в год. Применение у детей Препарат противопоказан к применению у детей.
Передозировка
Симптомы рвота, атаксия, лейкопения, нейропатия, слабо выраженная дезориентация. Лечение симптоматическое. Специфического антидота нет. При беременности и кормлении Беременность. Клинические данные не продемонстрировали никаких специфических тератогенных или фетотоксичных эффектов, связанных с метронидазолом. Однако, отсутствие такого риска может быть подтверждено только эпидемиологическими исследованиями. В связи с этим в период беременности метронидазол можно назначать только в случае необходимости. Кормление грудью. Метронидазол экскретируется в грудное молоко. В связи с этим необходимо избегать применения этого лекарственного препарата в период кормления грудью. При нарушениях функции печени Препарат Мистол следует принимать с осторожностью пациентам с печеночной энцефалопатией. У пациентов с печеночной энцефалопатией суточную дозу необходимо уменьшить на треть и можно принимать 1 раз в сутки. При нарушениях функции почек У пациентов с почечной недостаточностью, которым проводят перитонеальный диализ, коррекция дозы не требуется.