Мелбек р-р д/ин. №3

Описание

Торговое название препарата

Мелбек (Melbecum)
Действующие вещества: Meloxicam

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные препараты., Нестероидные противовоспалительные препараты.

Форма выпуска

«Мелбек®», 15 мг/1,5 мл, раствор для инъекций, в ампулах №3.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 15 мг/1,5 мл N3 (1x3) (ампулы)

Состав

активное вещество: Мелоксикам - 15 мг. вспомогательные вещества: меглумин, гликофурол, полоксамер 188, глицин, натрия хлорид, 1М раствор натрия гидроксида или 1М раствор соляной кислоты, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Препарат относится к классу оксикамов, является производным еноловой кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Вышеперечисленные действия обусловлены способностью мелоксикама ингибировать биосинтез простагландинов, являющихся медиаторами воспаления. Механизм действия связан с селективным ингибированием циклооксигеназы – 2 (ЦОГ-2) – специфического фермента, участвующего в развитии процессов воспаления.

Фармакокинетика

Препарат полностью абсорбируется после внутримышечного введения. Относительная биодоступность по сравнению с биодоступностью при приеме внутрь составляет почти 100%. Поэтому при переходе с инъекционной на пероральные формы подбора дозы не требуется. После в/м введения препарата в дозе 5 мг Cmax составляет 1,62 мкг/мл и достигается в течение приблизительно 60 мин. Связывание с белками плазмы – 99%. Проникает через гистогематические барьеры в синовиальную жидкость. Концентрация в синовиальной жидкости составляет 50% от концентрации в плазме крови. Метаболизируется в печени до неактивных метаболитов. Около 2/3 количества препарата, подвергающегося метаболизму в печени, биотрансформируется при участии ферментов системы цитохрома Р450 (основной путь метаболизма – изофермент CYP2C9, второстепенный – изофермент CYP3A4), около 1/3 метаболизируется другими путями. Период полувыведения (T1/2) составляет 20 ч. Выводится почками и через кишечник в измененном виде примерно в равной пропорции. В неизмененном виде через кишечник выводится 5% суточной дозы. Плазменный клиренс в среднем составляет 8 мл/мин. У пациентов пожилого возраста плазменный клиренс снижается.

Показания к применению

Симптоматическое лечение: - ревматоидного артрита; - остеоартроза; - анкилозирующего спондилита.
Способ применения:
Препарат назначают взрослым. Мелбек можно применять в/м только в первые несколько дней лечения. Для последующей терапии следует назначать пероральные лекарственные формы препарата (таблетки). Рекомендуемая доза составляет 7,5 мг или 15 мг 1 раз/сут, в зависимости от интенсивности боли и тяжести воспалительной реакции. У пациентов с повышенным риском развития побочных реакций лечение начинают с дозы 7,5 мг. Для пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (включая терминальную стадию ХПН), находящихся на гемодиализе, максимальная суточная доза препарата для в/м введения составляет 7,5 мг. Препарат следует вводить глубоко внутримышечно. При комбинированном применении различных лекарственных форм Мелбека его максимальная суточная доза в таблетках составляет 15 мг.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: >1% - диспепсия, тошнота, рвота, боли в животе, запор, метеоризм, диарея; 0,1-1% - преходящие изменения показателей функции печени (в т.ч. повышение уровня трансаминаз или билирубина), эзофагит, отрыжка, язвенные поражения ЖКТ, скрытое или макроскопически видимое желудочно-кишечное кровотечение, преходящие изменения функции печени; <0,1% - перфорация ЖКТ, колит, гастрит. Со стороны системы кроветворения: >1% - анемия; 0,1-1% - изменение гемограммы, в т.ч. изменение отдельных типов лейкоцитов, лейкопения, тромбоцитопения. Дерматологические реакции: >1% - зуд, сыпь; 0,1-1% - стоматит, крапивница; < 0,1% - фотосенсибилизация. Со стороны дыхательной системы: <0,1% - острые приступы бронхиальной астмы. Со стороны нервной системы: >1% - головная боль; 0,1-1% - головокружение, шум в ушах, сонливость; <0,1% - нарушение ориентации, изменение настроения. Со стороны сердечно-сосудистой системы: >1% - отеки; 0,1-1% - повышение АД, сердцебиение, приливы. Со стороны мочевыделительной системы: 0,1-1% - изменения показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в крови); <0,1% - острая почечная недостаточность; в отдельных случаях – интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, почечный медуллярный некроз, нефротический синдром. Со стороны органа зрения: <0,1% - конъюнктивит, нарушения зрения, в т.ч. нечеткость зрения. Аллергические реакции: <0,1% - ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности немедленного типа, включая анафилактоидные и анафилактические. В отдельных случаях – буллезные реакции, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Противопоказания

- пептическая язва в активной фазе; - тяжелая печеночная недостаточность; - почечная недостаточность тяжелой степени (без проведения гемодиализа); - детский возраст до 15 лет; - беременность, лактация (грудное вскармливание); - повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным препаратам, а также к мелоксикаму и другим компонентам препарата. Мелбек для в/м инъекций не следует назначать пациентам, получающим антикоагулянты, учитывая возможный риск развития внутримышечной гематомы. Мелбек не следует назначать пациентам, у которых в анамнезе после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВС наблюдались симптомы бронхиальной астмы, полипы слизистой оболочки носа, ангионевротический отек, крапивница.
Лекарственное взаимодействие:
При одновременном назначении более одного препарата из группы НПВС вследствие синергизма возможно повышение риска развития язвенных поражений или кровотечения из ЖКТ. Антикоагулянты для приема внутрь, антиагреганты, гепарин для системного применения, тромболитические средства при одновременном применении с Мелбеком повышают риск развития кровотечений. В случае невозможности избежать одновременного применения этих препаратов, необходимо тщательное наблюдение за эффектами антикоагулянтов. Сообщалось, что НПВС повышают концентрацию лития в плазме крови. Рекомендуется проводить повторные определения концентрации лития в плазме в начале и в конце лечения, а также при изменении дозы препарата. Мелоксикам может усиливать гематологическую токсичность метотрексата. В этих случаях необходим мониторинг количества клеток крови. Имеются сообщения о снижении эффективности внутриматочных контрацептивных средств при применении НПВС. Применение НПВС повышает риск развития острой почечной недостаточности у пациентов с дегидратацией. Пациенты, принимающие препарат одновременно с диуретиками, должны получать достаточное количество жидкости и перед началом лечения у них необходимо определить функциональное состояние почек. На фоне терапии НПВС отмечалось уменьшение эффективности антигипертензивных средств (например, бета–адреноблокаторов, ингибиторов ацетилхолинэстеразы, вазодилататоров, диуретиков), вследствие ингибирования синтеза простагландинов – вазодилататоров. Холестирамин связывает мелоксикам в ЖКТ, что приводит к ускоренному выведению мелоксикама из организма. НПВС могут опосредованно через почечные простагландины усиливать нефротоксичность циклоспорина. В случае проведения комбинированной терапии следует контролировать функцию почек. Нельзя исключить возможность взаимодействия с пероральными гипогликемическими средствами. НПВС могут вызвать задержку натрия, калия, жидкости и ослаблять действие салуретиков. В результате у предрасположенных пациентов назначение НПВС может приводить к прогрессированию сердечной недостаточности и артериальной гипертензии. Следует учитывать возможность фармакокинетического взаимодействия при одновременном назначении мелоксикама и препаратов, уменьшающих активность или метаболизирующихся при участии изоферментов CYP2С9 или CYP3А4. Не было выявлено какого-либо фармакокинетического взаимодействия при одновременном назначении мелоксикама и антацидов, циметидина, дигоксина или фуросемида.

Особые указания

Препарат не предназначен для внутривенного (в/в) введения. Следует соблюдать осторожность при сопутствующих заболеваниях верхних отделов ЖКТ, а также у пациентов, получающих антикоагулянтную терапию. В случае возникновения пептической язвы или желудочно–кишечного кровотечения препарат необходимо отменить. При назначении мелоксикама возможно развитие желудочно-кишечного кровотечения, язвенного поражения или перфорации. В пожилом возрасте отмечается более тяжелое течение этих осложнений. Особое внимание следует уделять пациентам, сообщающим о развитии нежелательных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек. В таких случаях должен рассматриваться вопрос о прекращении применения препарата. НПВС ингибируют синтез почечных простагландинов, которые участвуют в поддержании достаточного уровня почечного кровотока. Назначение НПВС пациентам со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным объемом циркулирующей крови может ускорить декомпенсацию почек. Однако, после отмены терапии НПВС функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня. Особенно велик риск развития побочных реакции у пациентов с явлениями дегидратации, при застойной сердечной недостаточности, циррозе печени, нефротическом синдроме и тяжелых заболеваниях почек, у пациентов, получающих диуретики, а также у перенесших серьезные хирургические вмешательства, приведшие к гиповолемии. Таким пациентам в начале терапии необходим тщательный контроль диуреза и функции почек. НПВС могут вызвать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, медуллярный почечный некроз или нефротический синдром. В редких случаях сообщалось о повышении уровня трансаминаз или изменении других показателей, характеризующих функцию печени. При более выраженном и постоянном характере нарушений показателей функции печени следует прекратить прием препарата и проводить наблюдение за выявленными лабораторными изменениями. У пациентов с клинически не прогрессирующим циррозом печени снижение дозы препарата не требуется. Ослабленные или истощенные пациенты могут хуже переносить нежелательные явления, поэтому такие пациенты должны тщательно наблюдаться. Осторожность должна соблюдаться при лечении пациентов пожилого возраста, у которых выше вероятность нарушений функции почек, печени и сердца. НПВС могут способствовать задержке натрия, калия и воды, и ослаблять натрийуретическое действие диуретиков. В результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной недостаточности или гипертензии. Хотя в доклинических испытаниях тератогенного действия не отмечалось, препарат не следует назначать женщинам при беременности и в период лактации. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В период лечения при появлении нарушения остроты зрения, головокружения или сонливости необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не использовать после истечения срока годности.

Передозировка

Лечение: Промывание желудка и стандартные вспомогательные мероприятия. Специфический антидот неизвестен. Во время клинических испытаний было показано, что холестирамин ускоряет выведение мелоксикама.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Срок годности

4 года.

Условия отпуска

По рецепту.

Производитель

Nobel-Pharmsanoat,ИП,Узбекистан
Описания:
Прозрачный раствор желтого цвета.