Тиапросан 100мг таб. №30

Описание

Торговое название препарата

Тиапросан® (Tiaprosan)
Действующие вещества: Tiapride*

Фармакотерапевтическая группа

Нейролептики., Нейролептики.

Форма выпуска

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 3, 6 или 9 блистеров вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Лекарственная форма

Таблетки по 100 мг N30 (3x10); N60 (6x10); N90 (9x10) (блистеры)

Состав

Одна таблетка содержит: активное вещество: тиаприда гидрохлорида 111,10 мг (эквивалентно тиаприду 100 мг), вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая гранулированная, повидон 25, натрия крахмала гликолят, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

Фармакокинетика

После перорального применения 200 мг тиаприда в течение одного часа достигается пик плазматической концентрации, составляющей 1,3 мкг/мл. Биодоступностьтиаприда в форме таблеток или капель составляет 75%. Абсолютная биодоступность увеличивается на 20% при приеме тиаприда перед едой. Поглощение происходит медленнее у пожилых пациентов. Распределение в организме довольно быстрое (менее 1 часа). Тиаприд без накопления проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Быстро (в течение менее 1 часа) распределяется по многим тканям и органам. Не связывается с белками плазмы, слабо связывается с эритроцитами. У людей метаболизируется в незначительной степени. 70% принятой дозы выводится в неизмененном виде мочой. Период полувыведения составляет 2,9 часа у женщин и 3,6 часов у мужчин. Препарат выделяется, главным образом, посредством мочи, почечный клиренс составляет 330 мл/мин. У пациентов с почечной недостаточностью его выделение коррелирует с клиренсом креатинина. Дозировка должна быть подобрана с учетом тяжести почечной недостаточности у пациентов с клиренсом креатинина менее 20 мл/мин. У пациентов с клиренсом креатинина 11–20 мл/мин рекомендуется применять половину обычной дозы, у пациентов с клиренсом креатинина ниже 10 мл/мин – четверть обычной дозы. ТИАПРОСАН® – антипсихотическое средство (нейролептик); оказывает снотворное, седативное, анальгезирующее действие. Устраняет дискинезии центрального происхождения. Обладает выраженным анальгетическим эффектом как при интерорецептивной, так и при экстерорецептивной боли. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2 рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие – блокадой дофаминовых D2 рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие – блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Устраняет дискинезии центрального происхождения. Подавляет продуктивную симптоматику, в том числе при органических заболеваниях головного мозга. Улучшает когнитивные функции у пожилых пациентов. Оказывает выраженное анальгезирующее действие при интеро и экстерорецептивной боли. Потенцирует действие других нейролептиков, не усиливая экстрапирамидной симптоматики. Может понижать порог судорожной активности у больных эпилепсией.

Показания к применению

Взрослые: - кратковременное лечение нарушений поведения в пожилом возрасте или при хроническом злоупотреблении алкоголя; - интенсивная, неослабевающая боль; - дискинезия и аномальные движения (спонтанная дискинезия, поздняя дискинезия, хорея Гентингтона). Взрослые и дети старше 6 лет: - хорея, синдром Жиль де ля Туретта. Дети старше 6 лет: - тяжелые нарушения поведения с повышенным возбуждением и агрессивностью.
Способ применения:
Всегда следует вначале ориентироваться на минимально эффективную дозу. Если позволяет состояние пациента, то лечение необходимо начинать с низкой дозы, которую следует постепенно увеличивать. Кратковременное лечение перевозбужденных и агрессивных состояний, особенно в пожилом возрасте или при хроническом злоупотреблении алкоголем: Обычная доза составляет от 200 мг до максимально 300 мг в сутки в течение 1–2 месяцев. У пожилых пациентов, дозы 200–300 мг/сутки должны быть достигнуты постепенно. Лечение следует начинать с применения низкой дозы 50 мг 2 раза в день. Впоследствии дозу рекомендуется постепенно увеличивать по 50–100 мг каждые 2–3 дня. Средняя доза у пожилых пациентов составляет 200 мг/сутки. Максимальная рекомендуемая доза составляет 300 мг/сутки. Дискинезия и аномальные движения (спонтанная дискинезия, поздняя дискинезия, хорея Гентингтона, синдром Жиль де ла Туретта): взрослым: 300–800 мг/сутки. Лечение начинать с низкой дозы 25 мг/сутки, затем дозу постепенно увеличивать до достижения минимальной эффективной дозы; детям старше 6 лет: 3–6 мг/кг/сутки. Интенсивная, неослабевающая боль: взрослые: 200–400 мг/сутки. Тяжелые расстройства поведения у детей старше 6 лет с перевозбуждением и агрессивностью: доза составляет 100–150 мг/сутки. Таблетки можно принимать вне зависимости от приема пищи. При почечной недостаточности у взрослых пациентов и у детей старше 6 лет с клиренсом креатинина 30–60 мл/мин доза должна быть снижена до 75% обычной дозы, у пациентов с клиренсом креатинина в пределах 10–30 мл/мин –до 50% обычной дозы, у пациентов с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин – до 25% от обычной дозы. При недостаточности функции печени нет необходимости в снижении дозы, так как препарат метаболизируется в незначительной степени. Длительность лечения индивидуальна, ее определяет врач в зависимости от динамики симптомов.

Побочные действия

Часто (≥ 1% до < 10%): - головокружение, головная боль; - болезнь Паркинсона и связанные с ней симптомы: тремор, гипертония, гипокинезия и гиперсаливация; - сомноленция, сонливость, бессонница, возбуждение, апатия; - слабость, усталость. Нечасто (≥ 0,1% до < 1%): - возбужденность, дистония (спазм, ригидность затылочных мышц, спастическая кривошея, окулогирный криз, тризм); - тиаприд приводит к увеличению пролактина в плазме крови, эффект обратим после прекращения приема препарата. Это может приводить к галакторее, аменорее, гинекомастии, увеличению груди, сопровождающемуся болью, расстройствам оргазма, импотенции; - увеличение массы тела. Редко (≥ 0,01% до < 0,1%): - острая дискинезия. Этот симптом, как правило, обратим после введения противопаркинсонических препаратов; - гипертермия до 40 ºC. По данным спонтанных сообщений: - спустя три месяца после приема препарата были зарегистрированы случаи поздней дискинезии, характеризующиеся ритмическими непроизвольными движениями, в основном, языка и/или лица; - злокачественный нейролептический синдром; - удлинение интервала QT, желудочковая аритмия; - желудочковая тахикардия.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к активному веществу и иному из вспомогательных веществ препарата; - одновременная пролактин-зависимая опухоль (например, пролакнинома гипофиза) или рак молочной железы; - феохромоцитома; - комбинация с леводопой; - тяжелая почечно-печеночная недостаточность; - гипертонический криз; - нейролептический злокачественный синдром; - детский возраст до 6 лет; - беременность и период лактации.
Лекарственное взаимодействие:
Противопоказанные комбинации Леводопа: взаимный антагонизм между эффектами леводопы и нейролептиков. Нерекомендуемые комбинации Сочетание с ниже перечисленными лекарственными препаратами, которые могут вызвать полиморфные желудочковые тахикардии вследствие удлинения интервала QT: - лекарства, вызывающие брадикардию, такие как бета блокаторы, блокаторы кальциевых каналов, например дилтиазем, верапамил, клонидин, гуанфацин, дигоксин; - препараты, которые могут вызвать электролитный дисбаланс, особенно гипокалиемию: диуретики, вызывающие гипокалиемию, стимулирующие слабительные, в/в амфотерицин В, глюкокортикоиды, тетракозактид. Гипокалиемия должна быть устранена; - антиаритмические препараты класса Iа, такие как хинидин, дизопирамид; - антиаритмические препараты класса III, такие как амиодарон, соталол; - другие препараты, такие как пимозид, сультоприд, галоперидол, тиоридазин, метадон, имипрамин, антидепрессанты, литий, бепридил, цизаприд, в/в эритромицин, в/в винкамин, галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин. Алкоголь Алкоголь увеличивает седативный эффект нейролептиков. Следует избегать употребления алкогольных напитков и лекарственных средств, содержащих алкоголь. Особую осторожность следует проявлять при следующих комбинациях Усиливает действия препаратов с угнетающим воздействием на ЦНС: производные морфина (анальгетики и противокашлевые средства), большинство антагонистов Н1-рецепторов, барбитураты, бензодиазепины, небензодиазепиновыеанксиолитики, клонидин и родственные с ним вещества.

Особые указания

Тиаприд может привести к удлинению интервала QT. Этот эффект увеличивает риск развития серьезных желудочковых аритмий, таких как полиморфные желудочковые тахикардии. Перед применением и, если позволяет состояние больного, в ходе лечения, рекомендуется контролировать факторы, которые могут способствовать появлению нарушений ритма, таких как: - брадикардия ниже 55 ударов в минуту; - электролитный дисбаланс, особенно гипокалиемия; - врожденное удлинение интервала QT, удлинение интервала QT в семейном анамнезе; - сопутствующее лечение препаратами, которые могут вызвать описанную брадикардию (< 55 ударов в минуту), электролитный дисбаланс, нарушение внутрисердечного проведения или удлинение интервала QT. У пациентов с факторами риска, определяющими предрасположенность к удлинению интервала QT, следует с большой осторожностью назначать препарат ТИАПРОСАН®; необходимо избегать одновременного применения препарата с другими нейролептиками. В клинических исследованиях, проводимых у пожилых пациентов с деменцией, при лечении некоторыми атипичными антипсихотическими препаратами наблюдалось трехкратное увеличение риска инсульта. Механизм повышения риска инсульта в этом случае неизвестен. Повышение риска инсульта в связи с другими антипсихотическими препаратами или у других групп пациентов нельзя исключить. При применении препарата ТИАПРОСАН® у пациентов с повышенным риском возникновения инсульта должно быть тщательно взвешено соотношение польза/риск. Рост смертности у пожилых пациентов с деменцией Результаты двух крупных наблюдательных исследований показали, что пожилые пациенты с деменцией, при лечении которых использовались антипсихотические препараты, имели несколько повышенную смертность по сравнению с теми, которые эти антипсихотические препараты не применяли. Однако имеющиеся данные не позволяют достоверно оценить точную степень риска, ее причины также остаются неизвестными. Препарат ТИАПРОСАН® 100 мг не предназначен для лечения поведенческих расстройств, вызванных деменцией. Риск развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ) В связи с применением нейролептиков было зарегистрировано увеличение числа случаев венозной тромбоэмболии (ВТЭ). Учитывая, что у пациентов, леченных нейролептиками, часто присутствуют приобретенные факторы для возникновения ВТЭ, необходимо перед и во время лечения препаратом ТИАПРОСАН® 100 мг эти факторы распознать и в последующем обеспечить проведение профилактических мероприятий. Также, как и у иных нейролептиков может проявиться злокачественный нейролептический синдром (не исключены и фатальные осложнения), который характеризуется гипертермией, мышечной ригидностью и автономной дисфункцией. В случае гипертермии неизвестного происхождения лечение должно быть прекращено. У пациентов с болезнью Паркинсона препарат ТИАПРОСАН® используется только в исключительных случаях. Нейролептики могут уменьшать эпилептический порог, хотя это и не наблюдалось при лечении препаратом ТИАПРОСАН®. Таким образом, пациенты с эпилепсией в анамнезе должны, при лечении этим препаратом, находиться под наблюдением врача и принимать его с осторожностью. В случае почечной недостаточности дозу следует уменьшить. У пожилых пациентов препарат ТИАПРОСАН®, также как и другие нейролептики, следует применять с осторожностью из-за потенциального риска седации. Применение в педиатрии Воздействие препарата ТИАПРОСАН® на детский организм в достаточной мере не было изучено. Поэтому при использовании препарата для лечения детей должна проявляться особая осторожность. Особенности влияния лекарственного средства на способность управления транспортными средствами и потенциально опасными механизмами ТИАПРОСАН® оказывает определенное влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами, даже при надлежащем его применении препарат может привести к заторможенности реакций.

Передозировка

Симптомы: острый или злокачественный нейролептический синдром (экстрапирамидные расстройства, гипертермия), нарушение сознания вплоть до комы. Лечение: отмена препарата и назначение холинолитических средств, симптоматическая терапия, плазмафорез.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке, в сухом, защищенном от света месте, при температуре 15–25°С. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

5 лет. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту.

Производитель

Pro.Med. CS Praha a.s.,Чешская Республика
Описания:
Таблетки круглые, почти белого цвета с крестообразной разделительной риской на одной стороне, диаметром 9,5 мм.