Levosetil tabletkalar 5mg №20

Tavsif

Preparatning savdo nomi

Levosetil/Levosetil
Ta'sir etuvchi modda (HPN): Levotsetirizin/levocetirizine

Dori shakli

Plenka qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Tarkibi

Plenka qobiq bilan qoplangan tabletkalar quyidagilarni saqlaydi:
faol modda: 5 mg levotsetirizin digidroxloridi;
yordamchi moddalar: laktoza monogidrati, mikrokristal sellyuloza, suvsiz kolloid kremniy dioksidi, magniy stearati.
Qobiq tarkibi: oq Opadri Y-1-7000 (gipromelloza, titan dioksidi, polietilenglikol).

Ta'rifi

oval shaklli, ikkiyoqlama qavariq, plenka qobiq bilan qoplangan oq yoki deyarli oq rangli tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruhi

Tizimli ta'sirga ega antigistamin preparatlar, piperazin hosilalari.
ATX kodi: R06AE09

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Ta'sir mexanizmi
Levotsetirizin - setirizinni (R)-enantiomeri, periferik H1-retseptorlarini kuchli va selektiv antagonistlari hisoblanadi.
Bog‘lanish tadqiqotlari, levotsetirizinni odam H1-retseptorlariga nisbatan yuqori yaqinlikka (Ki = 3,2 nmol/l) ega ekanligini ko‘rsatgan. Levotsetirizinda N1-retseptorlariga yaqinlik, setirizinga qaraganda 2 marta yuqori (Ki = 6,3 nmol/l). Levotsetirizin yarim chiqarilish davri 115 ± 38 minut bo‘lgan H1-retseptorlari bilan dissotsiatsiyaga uchraydi.
Bir marta qo‘llangandan keyin levotsetirizin 4 soatdan keyin 90% retseptorlarni va 24 soatdan keyin 57% retseptorlarni egallaydi.
Farmakodinamik tadqiqotlar, sog‘lom ko‘ngillilarda levotsetirizinni yarim dozasi ham teriga, ham nazal simptomlarga nisbatan setirizinni butun dozasi bilan solishtirarli darajada faollikni namoyon qilishini ko‘rsatadi.
Farmakodinamik samaralar
Levotsetirizinni farmakodinamik faolligi randomizatsiya qilingan nazoratli tadqiqotlarda o‘rganilgan. Levotsetirizinni 5 mg dozada, dezloratadinni 5 mg dozada va platseboni qo‘llanganda gistamin bilan induktsiya qilingan qavarchiqlarni va giperemiyani hosil bo‘lishiga nisbatan samarasi solishtirilgan tadqiqotlarda, levotsetirizin bilan davolash qavarchiqlarni va giperemiyani hosil bo‘lishini ahamiyatli darajada kamaytirishiga olib kelganligi va ingibitsiya qiluvchi samarani platsebo va dezloratadin bilan solishtirilganda birinchi 12 soatda eng yuqori bo‘lgan va 24 soat davomida saqlangan (p <0,001) .
Chang bilan chaqirilgan simptomlar nazorat qilinganda, preparatni qabul qilingandan keyin 1 soatdan so‘ng platsebo-nazoratlanadigan tadqiqotlarda provokatsion allergen kamera modelida levotsetirizinni 5 mg dozada ta'sirini boshlanishi kuzatilgan. in vitro tadqiqotlari (Boyden kamerasi va «hujayra qavatlari» usullari), levotsetirizinni eotaksin bilan chaqirilgan eozinofillarni teri va o‘pka orqali transendotelial migratsiyasini ingibitsiya qilishini ko‘rsatgan. Farmakodinamik eksperimental in vivo sharoitdagi tadqiqotlari («teri kameralari» usuli) 14 katta patsiyentlarda levotsetirizinni 5 mg dozada platsebo bilan solishtirilganda changga birinchi 6 soatda uchta asosiy ingibitsiya qiluvchi samarani chaqiradi: VCAM-1 (tomir endoteliyasi 1 turi molekulasini adgeziyasi) ajralib chiqishni ingibitsiya qilinishini, tomir o‘tkazuvchanligini modulyatsiyasi va eozinofillarni faollashuvini kamayishi.
Klinik samaradorligi va xavfsizligi
Levotsetirizinni samaradorligi va xavfsizligi bir nechta ikkibarobar ko‘r platsebo-nazoratlanadigan klinik tadqiqotlarda mavsumiy allergik riniti, ko‘p yillik allergik riniti yoki doimiy davom etuvchi allergik riniti bo‘lgan katta patsiyentlarda namoyish qilingan. Ayrim tadqiqotlarda levotsetirizinni allergik rinit simptomlarini, jumladan nazal obstruktsiyani ahamiyatli darajada yaxshilanishi ko‘rsatilgan.
551 doimiy davom etuvchi allergik riniti (simptomlar haftada 4 kun 4 ketma-ket hafta davomida bo‘lgan), uy chang kanalariga va gul changiga sensibilizatsiya qilingan katta patsiyentlar ishtirokidagi (jumladan levotsetirizinni olgan 276 patsiyent) 6-oylik tadqiqotlarda, levotsetirizinni 5 mgda, butun tadqiqot davri davomida allergik rinit simpomlari bo‘yicha platseboga qaraganda, ballarni umumiy sonini kamayishiga nisbatan klinik va statistik yanada samaraliroq ekanligi va taxifilaksiyani chaqirmaganligi ko‘rsatilgan. Levotsetirizin tadqiqot davri davomida patsiyentlarni hayot sifatini ahamiyatli darajada yaxshilagan.
166 surunkali idiopatik eshakemili patsiyentlarni o‘z ichiga olgan platsebo-nazorat qilinadigan klinik tadqiqotlarda, 85 patsiyent platsebo va 81 patsiyent - levotsetirizinni 5 mg dozada sutkada bir marta olti hafta davomida qabul qilgan. Levotsetirizin bilan davolash qichishish intensivligini birinchi hafta davomida va platsebo bilan solishtirilganda butun davolash davri davomida ahamiyatli darajada kamayishiga olib kelgan. Levotsetirizin shuningdek sog‘liq bilan bog‘liq hayot sifatini yaxshilanishiga olib kelgan, u hayot sifatini dermatologik indeksi bo‘yicha platsebo bilan solishtirib baholanagan.
Surunkali idiopatik eshakemi urtikar holati modeli kabi o‘rganilgan. Chunki gistaminni ajralib chiqishi boshqa urtikar kasalliklarda sabab omili hisoblanganligi tufayli, levotsetirizin surunkali idiopatik eshakemiga qo‘shimcha boshqa urtikar holatlarni simptomlarini yengillashtirilishida samarasi kuzatiladi.
Elektrokardiogramma ma'lumotlari levotsetirizina QT intervaliga muvofiq ta'sirini ko‘rsatmagan.
Bolalar
Levotsetirizin tabletkalarini pediatriya amaliyotda xavfsizligi va samaradorligi 6 dan 12 yoshgacha mavsumiy va ko‘p yillik allergik riniti bo‘lgan muvofiq patsiyentlarni o‘z ichiga olgan ikkita platsebo-nazoratlanadigan klinik tadqiqotlarda o‘rganilgan. Ikkita tadqiqotlarda levotsetirizin ahamiyatli darajada simptomlarni namoyon bo‘lishini kamaytirgan va hayot sifati bilan bog‘liq sog‘liqni yaxshilagan.
6 yoshgacha bo‘lgan bolalaraa klinik xavfsizligi bir nechta qisqa yoki uzoq muddatli terapevtik tadqiqotlarda aniqlangan:
- bitta klinik tadqiqot, bunda 2 dan 6 yoshgacha allergik riniti bo‘lgan 29 bola levotsetirizinni 1,25 mg dozada sutkada ikkki marta 4 hafta davomida qabul qilgan;
- bitta klinik tadqiqot, bunda 1 dan 5 yoshgacha allergik riniti yoki surunkali idiopatik eshakemi bo‘lgan 114 bola levotsetirizinni 1,25 mg dozada sutkada ikkki marta 2 hafta davomida qabul qilgan;
- bitta klinik tadqiqot, bunda 6 oylikdan 11 oylikkacha allergik riniti yoki surunkali idiopatik eshakemisi bo‘lgan 45 bola levotsetirizinni 1,25 mg dozada sutkada bir marta
2 hafta davomida qabul qilgan;
- 12 dan 24 oylikkacha bo‘lgan yoshdagi atopik holatdagi 255 patsiyent ishtirokidagi bitta uzoq muddatli klinik tadqiqot (18 oylik), bunda tadqiqotga levotsetirizin qo‘shilgan.
Xavfsizlik profili 1 dan 5 yoshgacha bo‘lgan bolalarda o‘tkazilgan qisqa muddatli tadqiqotlardagi xavfsizlik profiliga o‘xshash bo‘lgan.

Farmakokinetikasi

Levotsetirizinni farmakokinetikasi dozaga va vaqtga bog‘liq emas, chiziqli past darajada individual o‘zgaruvchan. Yolg‘iz enantiomer va setirizinni farmakokinetik profili o‘xshash. So‘rilganda yoki chiqarilganda xiral inversiya yuz bermaydi.
So‘rilishi
Ichga qabul qilinganadan keyin levotsetirizin tez va ahamiyatli darajada so‘riladi. Kattalarda qabul qilingandan keyin 0,9 soatdan so‘ng qon plazmasida maksimal kontsentratsiyaga erishiladi. Muvozanat holatiga ikki kundan keyin erishiladi. Bir martalik va ko‘p martalik qabuldan keyin (5 mgdan har kuni) cho‘qqi kontsentratsiya odatda 270 ng/ml va 308 ng/ml ga muvofiqni tashkil qiladi. So‘rilish darajasi doza va ovqatga bog‘liq emas, ammo ovqatni qabul qilish hollarida cho‘qqi kontsentratsiya pasayadi va kechroq boshlanadi.
Taqsimlanishi
Preparatni odam to‘qimalarida taqsimlanishi va gematoentsefalik to‘siq orqali o‘tishi to‘g‘risida ma'lumotlar yo‘q. Kalamush va itlarda to‘qimalarda eng yuqori darajasi jigarda va buyraklarda, eng past darajasi – markaziy nerv tizimida aniqlanadi.
Levotsetirizin qon plazmasi oqsillari bilan 90% bog‘lanadi. Levotsetirizinni taqsimlanishi cheklangan, chunki taqsimlanish hajmi 0,4 l/kgni tashkil qiladi.
Biotransformatsiyasi
Odamda levotsetirizin yuborilgan dozaning 14% dan kami metabolik transformatsiyaga uchraydi, shu sababli genetik polimorfizm yoki fermentlarni ingibitorlarini yo‘ldosh qabul qilish ahamiyatsiz hisoblanadi. Metabolizm yo‘llariga aromatik halqani oksidlanishi, N- va O-dealkillash, taurin bilan birikishi taaluqli. Dealkillash asosan CYPZA4 bilan bilvosita, aromatik halqani oksidlanishida ko‘pchilik va/yoki identifikatsiya qilinmagan CYP izoshakllari ishtirok etadi. Levotsetirizin cho‘qqi kontsentratsiyasidan ahamiyatli darajada oshadigan kontsentratsiyada CYP1A2, 2S9, 2S19, 2D6, 2E1 va ZA4 izofermentlarini faolligiga ta'sir qilmaydi, ularga 5 mg ichga qabul qilingandan keyin erishilgan.
Metabolizmini pastligi va levotsetirizinni boshqa moddalar bilan o‘zaro ta'sirlashuvi metabolizmini ingibitsiya qilish potentsialini yo‘qligi yoki teskari ehtimoli kam.
Chiqarilishi
Kattalarda plazmadan yarim chiqarilish davri 7,9 ± 1,9 soatga teng. Kichik bolalarda yarim chiqarilish davri qisqa.
Kattalarda o‘rtacha ko‘rinarli umumiy klirensi 0,63 ml/min/kgni tashkil qiladi. Levotsetirizin va uning metabolitlarini ekskretsiyasini asosiy yo‘li siydik bilan yuz beradi, bu dozani o‘rtacha 85,4% tashkil qiladi. Axlat bilan chiqarilishi dozani faqat 12,9% tashkil qiladi. Levotsetirizin ham kalavali filtratsiya, ham faol kanalchalarni sekretsiyasi yordamida chiqariladi.
Alohida guruh patsiyentlari
Levotsetirizinni ko‘rinarli klirensi kreatinin klirensi bilan mos keladi. Shuning uchun buyrak funktsiyasini o‘rtacha va og‘ir buzilishlari bo‘lgan patsiyentlarda kreatinin klirensiga ko‘ra levotsetirizinni dozalash intervalini muvofiqlashtirish tavsiya qilinadi. Buyrak kasalliklarini anurik terminal bosqichida sog‘lom ko‘ngillilar bilash solishtirilganda umumiy klirens taxminan 80% pasayadi. 4-soatlik gemodializni standart muolajaasida levotsetirizinni 10% kami chiqariladi.
Bolalar
Preparat farmakokinetikasini kesishuvchan tadqiqoti ma'lumotlari, 6 dan 11 yoshgacha tana vazni 20 dan 40 kggacha bo‘lgan 14 bolada 5 mg levotsetirizinni bir marta peroral qabul qilinganda, qon plazmasida maksimal kontsentratsiyasi (Smax) va egri osti maydoni «kontsentratsiya-vaqt» (AUC), sog‘lom ko‘ngillilardagi o‘xshash ko‘rsatkichlardan taxminan ikki marta oshishini ko‘rsatgan. Smax o‘rtacha qiymati 450 ng/ml, maksimal kontsentratsiyaga erishilgan, umumiy klirensi tana vaznini hisobga olganda 30% yuqori, bolalarda yarim chiqarilish davri kattalarga qaraganda 24% qisqa. 6 yoshdan kichik bolalarda tanlangan farmakokinetik tadqiqotlar o‘tkazilmagan. Retrospektiv farmakokinetik tahlil levotsetirizinni 1,25 mg dan 30 mggacha bo‘lgan bir yoki bir nechta dozalarini olgan 323 patsiyentda (1 dan 5 yoshgacha bo‘lgan 181 bolada, 6 dan 11 yoshgacha bo‘lgan 18 bolada va 18 dan 55 yoshgacha bo‘lgan 124 kattalarda) o‘tkazilgan. Tahlil qilish vaqtida olingan ma'lumotlar, 6 oylikdan 5 yoshgacha bo‘lgan bolalarda 1,25 mg dozani sutkada bir marta qabul qilish, qon plazmasida kattalarda 5 mg levotsetirizinni sutkada bir marta qabul qilingandagiga muvofiq kontsentratsiyaga olib keladi.
Keksa patsiyentlar
Keksa patsiyentlarda farmakokinetika bo‘yicha ma'lumotlar cheklangan. 9 keksa patsiyentlarda (65-74 yosh) 30 mg levotsetirizinni sutkada 1 marta 6 kun davomida qayta qabul qilinganda umumiy klirensi yanada yoshroq kattalarga qaraganda taxminan 33% ga past. Ratsemat setirizinni taqsimlanishi yoshga qaraganda ko‘proq buyrak funktsiyasiga bog‘liqligi ko‘rsatilgan. Bu tasdiq shuningdek levotsetirizinga qo‘llanishi mumkin, chunki ham levotsetirizin va ham setirizin asosan siydik bilan chiqarilishi mumkin. Shuning uchun keksa patsiyentlarda levotsetirizin dozasini buyrak funktsiyasiga ko‘ra to‘g‘rilash lozim.
Jinsi
Farmakokinetik natijalar 77 patsiyentlar uchun (40 erkak, 37 ayol) jinsini potentsial ta'sirini hisobga olib baholangan. Ayollarda yarim chiqarilish davri biroz qisqa (7,08 ± 1,72 soat), erkaklarda (8,62 ± 1,84 soat); ammo tana vazni bo‘yicha to‘g‘rilangan klirens, peroral qabul qilinganda ayollarda (0,67 ± 0,16 ml/min/kg), erkaklardagi bilan solishtirarli darajada (0,59 ± 0,12 ml/min/kg) bo‘lishi mumkin. Bir xil sutkalik dozalar va dozalash intervali buyrak funuktsiyasi normal erkaklar va ayollar uchun.
Irqni levotsetirizinga ta'siri o‘rganilmagan. Chunki levotsetirizin asosan buyraklar orqali chiqariladi va kreatinin klirensida hech qanday ahamiyatli irqiy farqlar yo‘q, turli irqlarda levotsetirizinni farmakokinetik xarakteristikasi farqlanmaydi. Setirizin ratsematini kinetikasida farqlar kuzatilmagan.
Jigar funktsiyasini buzilishlari bo‘lgan patsiyentlar
Jigar funktsiyasini buzilishlari bo‘lgan patsiyentlarda levotsetirizinni farmakokinetikasi o‘rganilmagan. Jigar surunkali kasalliklari (gepatotsellyulyar, xolestatik va biliar sirroz) bo‘lgan 10 mg yoki 20 mg setirizin ratsematini bir marta qo‘llagan patsiyentlarda sog‘lom ko‘ngillilar bilan solishtirilganda yarim chiqarilish davrini 50% oshishi va klirensini 40% ga pasayishi kuzatilgan.
Farmakokinetik/farmakodinamik nisbati
Gistamin bilan induktsiya qilingan teri reaktsiyalariga ta'siri plazmadagi kontsentratsiyalari bilan (faza bo‘yicha mos kelmaydi) mos kelmaydi.

Qo‘llanilishi

Kattalarda va 6 yosh va undan katta bolalarda allergik rinitni (jumladan doimiy davom etuvchi allergik rinit) va eshakemini simptomatik davolashda qo‘lliniladi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Dozalash
Kattalar va 12 yosh va undan katta o‘smirlar
Tavsiya qilinadigan sutkalik doza 5 mgni tashkil qiladi (plenka qobiq bilan qoplangan 1 tabletka).
Keksa patsiyentlar
Buyrak funktsiyasini o‘rtacha va og‘ir buzilishlari bo‘lgan keksa patsiyentlarda dozaga tuzatish kiritish tavsiya qilinadi («Buyrak funktsiyasini buzilishlari bo‘lgan patsiyentlar»ga qarang).
Buyrak funktsiyasini buzilishlari bo‘lgan patsiyentlar
Dozalash intervallari buyrak funktsiyasiga ko‘ra individual bo‘lishi kerak. Dozaga quyida ko‘rsatilgan jadvalga muvofiq tuzatish kiritish zarur. Bu dozalash jadvalini qo‘llash uchun, patsiyent kreatinin klirensini (CLcr ) ml/min baholash talab qilinadi. CLcr (ml/min) zardob kreatinini (mg/dl) bo‘yicha quyidagi formula bo‘yicha baholanishi mumkin:
[140 – yoshi (yil)] × tana vazni (kg)
CLcr =-------------------------------------------------- (× 0,85 ayollar uchun)
72 × zardob kreatinini (mg/dl)
Buyrak funktsiyasini buzilishlari bo‘lgan patsiyentlar uchun dozaga tuzatish kiritish:
Guruhi
Kreatinin klirensi (ml/min)
Dozasi va tez-tezligi
Normal ≥80 Cutkada 1 tabletka
O‘rtacha 50-79 Cutkada 1 tabletka
O‘rta 30-49 Har ikki sutkada 1 tabletka
Og‘ir <30 Har uch sutkada 1 tabletka
Buyrak yetishmovchiiligini terminal bosqichi - dializda bo‘lgan patsiyentlar <10 Qo‘llash mumkin emas
Buyrak funktsiyasini buzilishlari bo‘lgan bolalarda doza individual asosda patsiyentni buyrak klirensini va uning tana vaznini hisobga olib to‘g‘rilanishi kerak. Buyrak funktsiyasini buzilishlari bo‘lgan bolalarda preparatni qo‘llanishiga nisbatan ma'lumotlar yo‘q.
Jigar funktsiyasini buzilishlari bo‘lgan patsiyentlar
Faqat jigar funktsiyasini buzilishlari bo‘lgan patsiyentlarga dozaga tuzatish kiritish talab qilinmaydi. Jigar va buyrak funktsiyasini buzilishlari bo‘lgan patsiyentlarga dozaga tuzatish kiritish tavsiya qilinmaydi («Buyrak funktsiyasini buzilishlari bo‘lgan patsiyentlar» qarang).
6 dan 12 yoshgacha bo‘lgan bolalar
Tavsiya qilinadigan sutkalik doza 5 mgni (plenka qobiq bilan qoplangan 1 tabletka) tashkil qiladi.
2 dan 6 yoshgacha bo‘lgan bolalar uchun preparatni tabletka shaklida qo‘llanganda doza to‘g‘rilanmasligi mumkin. Levosetilni pediatrik shaklini qo‘llash tavsiya qilinadi.
Qo‘llash usuli
Preparatni ichga ovqatni qabulidan qat'iy nazar yetarli miqdordagi suv bilan chaynamasdan qo‘llanadi. Preparatni sutkalik dozasini bir qabulga qo‘llash tavsiya qilinadi.
Qo‘llash davomiyligi
Vaqti-vaqti bilan avj oluvchi allergik rinitni (simptomlar haftada kamida 4 kun yoki yiliga kamida 4 hafta paydo bo‘ladi) kasallikka va uning tarixiga ko‘ra ko‘rib chiqilishi kerak, qabulni faqat simptomlar yo‘qolgandan keyin to‘xtatish mumkin va simptomlar paydo bo‘lganida u yana tiklanishi mumkin. Doimiy davom etuvchi allergik rinit hollarida (simptomlar haftada 4 kundan ko‘p yoki yiliga 4 haftadan ko‘p kuzatiladi) patsiyentga allergenlarni ta'sir qilish davrida uzluksiz davolash taklif qilinishi mumkin.
Levotsetirizinni kamida 6 oylik davolash davri davomida klinik qo‘llash tajribasi mavjud. Surunkali eshakemida va surunkali allergik rinitda setirizinni (ratsematni) bir yilgacha bo‘lgan muddatda klinik qo‘llash tajribasi mavjud.
Nojo‘ya ta'sirlari
Klinik tadqiqotlar
Kattalar va 12 yoshdan katta o‘smirlar
12 yoshdan 71 yoshgacha bo‘lgan ayolarda va erkaklardagi terapevtik tadqiqotlarda, 5 mg levotsetirizinni olgan patsiyentlar guruhida 15,1%, platsebo guruhi 11,3% bilan solishtirilganda kamida bitta noxush reaktsiya kuzatilgan. Bu noxush reaktsiyalarni 91,6% yengildan o‘rtacha og‘irlik darajasigacha bo‘lgan.
Terapevtik tadqiqotlarda noxush reaktsiyalar tufayli istisnolarni tez-tezligi 5 mg levotsetirizinni olgan guruhda 1,0% (9/935) va platsebo guruhida 1,8% (14/771) tashkil qilgan.
Klinik terapevtik tadqiqotlar, levotsetirizinni tavsiya qilingan sutkada 5 mg dozada qo‘llagan 935 ko‘ngillilarni o‘z ichiga olgan. Bu guruhda 5 mg levotsetirizinni yoki platseboni qabul qilinganda tez-tezligi 1% yoki ko‘p (tez-tez (≥1/100, ammo <1/10)) bo‘lgan quyidagi noxush reaktsiyalarni paydo bo‘lishi to‘g‘risida xabar qilingan:
Maqul termin
(WHOART) Platsebo (n = 771) Levotsetirizin 5 mg (n = 935)
Bosh og‘rig‘i 25 (3,2%) 24 (2,6%)
Uyquchanlik 11 (1,4%) 49 (5,2%)
Og‘izni qurishi 12 (1,6%) 24 (2,6%)
Charchoqlik 9 (1,2%) 23 (2,5%)
Tez-tez emas (≥1/1000, ammo <1/100) asteniya yoki qorinda og‘riq kabi noxush reaktsiyalar kuzatilgan.
Sedativ uyquchanlik, charchoqlik va asteniya kabi noxush reaktsiyalarni paydo bo‘lish tez-tezligi platsebo guruhiga (3,1%) qaraganda 5 mg levotsetirizinni qabul qilgan guruhda (8,1%), ko‘proq tarqalgan.
Bolalar
Ikkita platsebo-nazoratlanadigan tadqiqotlarda 6-11 oylik va 1 dan 6 yoshgacha bo‘lgan pediatrik patsiyentlar yoshidagi 159 patsiyentlar levotsetirizinni sutkada 1,25 mg dan va 1,25 mgdan sutkada ikki martaga muvofiq dozada 2 hafta davomida qo‘llaganlar. Bu guruhda levotsetirizinni 5 mg dan yoki platseboni qabul qilganda quyidagi 1% yoki undan ko‘p tez-tezlikdagi noxush reaktsiyalarni paydo bo‘lishi to‘g‘risida xabar qilingan:
Tizim-a'zo sinfi va ma'qul termin Platsebo (n = 83) Levotsetirizin (n = 159)
Me'da-ichak yo‘llari tomonidan
Diareya 0 3 (1,9%)
Qusish 1 (1,2%) 1 (0,6%)
Qabziyat 0 2 (1,3%)
nerv tizimi tomonidan
Uyquchanlik 2 (2,4%) 3 (1,9)
Ruhiyatni buzilishi
Uyquni buzilishi 0 2 (1,3%)
6-12 yoshgacha bo‘lgan bolalarda ikkibarobar ko‘r platsebo-nazoratlanadigan tadqiqotlar o‘tkazilgan, bunda 243 bola har kuni 5 mg levotsetirizinni turli 1 haftadan kamdan
13 haftagachani bo‘lgan vaqt davri davomida qo‘llaganlar. Bu guruhda 5 mg levotsetirizin yoki platseboni qabul qilinganda tez-tezligi 1% yoki undan ko‘p quyidagi noxush reaktsiyalarni paydo bo‘lishi to‘g‘risida xabar qilingan:
Ma'qul termin Platsebo (n = 240) Levotsetirizin 5 mg (n = 243)
Bosh og‘rig‘i 5 (2,1%) 2 (0,8%)
Uyquchanlik 1 (0,4%) 7 (2,9%)
Postmarketing qo‘llash tajribasi
Noxush reaktsiyalarni parametrlarini tez-tezligi quyidagi tarzda aniqlanadi: juda tez-tez (≥1/10); tez-tez (≥1/100, ammo <1/10); tez-tez emas (≥1/1000, ammo <1/100); kam hollarda (≥1/10000, ammo <1/1000); juda kam hollarda (<1/10000); tez-tezligi noma'lum (mavjud ma'lumotlar bo‘yicha baholash mumkin emas).
Immun tizimi tomonidan: tez-tezligi noma'lum – o‘ta yuqori sezuvchanlik, shu jumladan anafilaksiya.
Moddalar almashinuvi va ovqatlanish tomonidan: tez-tezligi noma'lum – ishtahani oshishi.
Ruhiyatni buzilishi: tez-tezligi noma'lum– tajovuzkorlik, qo‘zg‘alish, gallyutsinatsiyalar, depressiya, uyqusizlik, suitsidal fikrlar, bosinqirashlar.
Nerv tizimi tomonidan: tez-tezligi noma'lum - tirishishlar, paresteziya, bosh aylanishi, hushdan ketish, tremor, disgevziya.
Eshitish a'zolari va muvozanat tomonidan: tez-tezligi noma'lum - vertigo.
Ko‘rish a'zolari tomonidan: tez-tezligi noma'lum – ko‘rishini buzilishi, ko‘rish aniqligini buzilishi, ko‘z soqqasini nazoratlanmaydigan aylanishi.
Yurak tomonidan: tez-tezligi noma'lum - palpitatsiya, taxikardiya.
Nafas tizimi, ko‘krak qafasi a'zolari va ko‘ks oralig‘i tomonidan: tez-tezligi noma'lum - dispnoe.
Me'da-ichak yo‘llari tomonidan: tez-tezligi noma'lum – ko‘ngil aynishi, qusish, diareya.
Jigar va safro chiqarish yo‘llari tomonidan: tez-tezligi noma'lum - gepatit.
Buyrak va siydik chiqarish yo‘llari tomonidan: tez-tezligi noma'lum - dizuriya, siydik tutilishi.
Teri va teri osti to‘qimalari tomonidan: tez-tezligi noma'lum - angionevrotik shish, doridan turg‘un toshma, qichishish, toshma, eshakemi.
Skelet-mushak va biriktiruvchi to‘qimalari tomonidan: tez-tezligi noma'lum - mialgiya, artralgiya.
Umumiy buzilishlar va yuborish joyida buzilishlar: tez-tezligi noma'lum - shish.
Laborator va instrumental tekshirish natijalariga ta'siri: tez-tezligi noma'lum – tana vaznini ortishi, jigar funktsional ko‘rsatkichlarini buzilishi.
Alohida noxush reaktsiyalarni ta'rifi
Levotsetirizinni qabuli to‘xtatilgandan keyin qichishish to‘g‘risida xabar qilingan.
Shubha qilinadigan noxush reaktsiyalari to‘g‘risida xabarlar
Dori vositasi ro‘yxatdan o‘tkazilgandan keyin shubha qilinadigan noxush reaktsiyalari to‘g‘risidagi xabarlar muhim hisoblanadi. Patsiyentda dori vositasiga jiddiy noxush reaktsiyalar aniqlanganda yoki ushbu bo‘limda ta'riflanmagan yangi noxush reaktsiyalar paydo bo‘lganida farmakonazoratni milliy tizimiga muvofiq xabar berishingizni so‘raymiz.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

- faol moddaga, setirizinga, gidroksizinga, piperazin hosilalariga yoki preparatni har qandayoy yordamchi komponentlariga o‘ta yuqori sezuvchanlik;
- kreatinin klirensi 10 ml/mindan kam bo‘lganida buyrak funktsiyasini og‘ir buzilishlarida qo‘llash mumkin emas.
Dorilarninig o‘zaro ta'sirlari
Levotsetirizin (jumladan CYP3A4 induktorlari bilan bo‘lgan tekshirishlar) bilan o‘zaro ta'sirlashuvi bo‘yicha tekshirishlar o‘tkazilmagan; setirizinni ratsemat bilan birikmasi bo‘yicha tekshirishlar biron-bir klinik ahamiyatli noqulay o‘zaro ta'sirlashuvini ko‘rsatmagan (antipirin, azitromitsin, simetidin, diazepam, eritromitsin, glipizid, ketokonazol va psevdoefedrin bilan). Teofillinni bir nechta dozalari (400 mg dan sutkada bir marta) bilan tekshirishlarda setirizin klirensini biroz pasayishi (16%) kuzatilgan, shu vaqtda setirizin bilan bir vaqtda qo‘llanganda teofillinni chiqarilishi o‘zgarmaydi.
Ritonavirni (600 mg dan sutkada ikki marta) va setirizinni (sutkada 10 mg) bir nechta dozalari qo‘llangan tekshirishlarda setirizinni ta'sir darajasi taxminan 40% ga, ritonavirni taqsimlanishi esa biroz o‘zgargan (-11%), bu keyinchalik setirizinni so‘rilishiga olib kelgan.
Levotsetirizinni so‘rilish darjasi ovqatni qabuli bilan kamaymaydi, garchi so‘rilish tezligi kamaysada.
Sezuvchan patsiyentlarda setirizin yoki levotsetirizinni va alkogol yoki boshqa markaziy nerv tizimini depressantlarini bir vaqtda qo‘llash qo‘shimcha diqqatni pasayishiga va mehnat qobiliyatini yomonlashuviga olib kelishi mumkin.

Maxsus ko‘rsatmalar

Preparatni alkogol bilan bir vaqtda qo‘llanganda ehtiyotkorlikka rioya qilish tavsiya qilinadi.
Siydik tutilishiga moyillik omillari bo‘lgan patsiyentlarda (masalan, orqa miyani shikastlanishi, prostata bezini giperplaziyasi) ehtiyotkorlikka rioya qilish lozim, chunki levotsetirizin siydik tutilishi xavfini oshirishi mumkin.
Tutqanoqli patsiyentlarda va tirishishlar xavfi bo‘lgan patsiyentlarda ehtiyotkorlikka rioya qilish lozim, chunki levotsetirizin xurujlarni zo‘rayishini chaqirishi mumkin.
Terining allergik reaktsiyalari bo‘yicha test natijalari gistaminga qarshi preparatlari bilan ingibitsiya qilinadi va ularni o‘tkazishdan oldin yuvish davrini o‘tkazish talab qilinadi (3 kun).
Preparat laktoza saqlaydi. Kam nasliy galaktozani o‘zlashtiraolmaslik, laktaza Lappa tanqisligi yoki glyukoza-galaktozani kam so‘rilishi kabi muammolari bo‘lgan patsiyentlar Levosetilni qo‘llashlari kerak emas.
Levotsetirizin bilan davolash to‘xtatilgan hollarda, xatto agar davolashni boshlashdan oldin bu simptomlarni paydo bo‘lishi kuzatilmasada, qichishish paydo bo‘lishi mumkin. Simptomlar paydo bo‘lishi va spontan holda yo‘qolishi mumkin. Ayrim hollarda simptomlar intensiv bo‘lishi va davolashni tiklashni talab qilishi mumkin. Davolash tiklanganda simptomlar bartaraf qilinishi kerak.
Bolalar
Levosetil plenka qobiq bilan qoplangan tabletkalarini, 6 yoshgacha bo‘lgan bolalar yoshida qo‘llash tavsiya qilinmaydi, chunki ushbu chiqarilish shakli preparatni ushbu yosh guruhida dozalash imkonini bermaydi. Levotsetirizinni pediatrik shaklini qo‘llash tavsiya qilinadi.
Fertillik, homiladorlikda va laktatsiyada qo‘llanishii
Homiladorlik
levotsetirizinni homiladorlik vaqtida qo‘llanishi bo‘yicha ma'lumotlar yo‘q yoki cheklangan (300 kam homiladorlik yakunlari). Ammo setirizinni, levotsetirizin ratsematini homiladorlikda qo‘llash bo‘yicha ma'lumotlarni katta hajmi (1000 ko‘p homiladorlik yakunlari) malformativ yoki fetal/neonatal toksiklikni bo‘lishini ko‘rsatmaydi. Hayvonlardagi tadqiqotlarda, homiladorlikni kechuviga, embrional/fetal rivojlanishga, tug‘ruqlar yoki postnatal rivojlanishga bevosita yoki bilvosita noqulay ta'siri aniqlanmagan.
Zarrur bo‘lganda preparat homiladorlik davrida buyurilishi mumkin.
Laktatsiya
Setirizin, levotsetirizin ratsemati, ko‘krak suti bilan chiqariladi. Shuning uchun levotsetirizinni ham ko‘krak suti bilan chiqarilish ehtimoli mavjud. Emizikli bolalarda levotsetirizinga noxush reaktsiyalarni paydo bo‘lishi mumkin. Shuning uchun levotsetirizinni ayollarga laktatsiya davrida buyurilganda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.
Fertillik
Levotsetirizin bo‘yicha klinik ma'lumotlar yo‘q.
Avtotransportni haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Qiyosiy klinik tadqiqotlar levotsetirizinni tavsiya qilinadigan dozada aqliy faollikni, reaktivlikni yoki haydash qobiliyatini pasaytirishi to‘g‘risida hech qanday dalillar aniqlanmagan.
Shunga qaramay levotsetirizin bilan davolanganda ayrim patsiyentlar uyquchanlik, charchoqlik va asteniyani his qilishlari kerak. Shuning uchun patsiyentlar, haydashda, potentsial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanishda yoki mexanizmlarni boshqarishda, ularni preparatga reaktsiyasini hisobga olishlari kerak.

Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari: uyquchanlik (kattalarda), qo‘zg‘alish va uyquchanlik bilan almashinadigan bezovtalik, (bolalarda) kuzatilishi mumkin.
Davolash: maxsus antidoti yo‘q.
Dozani oshirib yuborilishida simptomatik va samarani bir maromda ushlab turuvchi davolashni o‘tkazish tavsiya qilinadi. Preparat qabul qilingandan keyin darhol me'dani yuvish kerak. Gemodializ samarasiz.

Chiqarilish shakli

Plenka qobiq bilan qoplangan tabletkalar. 10 tabletkadan blisterda.
2, 3 yoki 4 blisterlar tibbiyotda qo‘llanishiga doir yo‘riqnoma bilan birga karton qutida.

Saqlash sharoiti

25°C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.
Bolalar ololmaydigan joyda saqlansin!

Yaroqlilik muddati

Ishlab chiqarilgan sanadan boshlab 3 yil.
Yaroqlilik muddati tugagandan keyin qo‘llanilmasin.

Dorixonalardan berish tartibi

Retsept bo‘yicha beriladi.