Lidokain aerozol 10% 38g

Tavsif

Preparatning savdo nomi

Lidokain
Ta'sir etuvchi modda (XPN): Lidokain

Dori shakli

Mahalliy qo‘llanish uchun aerozol, eritma.

Ta'rifi

o‘ziga xos yalpiz hidli rangsiz spirtli eritma.

Tarkibi

faol modda: bitta flakondagi 38 g spirtli eritmada 3,80 g lidokain. Bitta dozada 4,6 mg lidokain (klapanga bir marta bosilganida). yordamchi moddalar: etanol (96%), propilenglikol, qalampir yalpizi moyi.
Tarkibida freon saqlamaydi.
Ma'lum samarali yordamchi modda: propilenglikol, etanol 96%.

Farmakoterapevtik guruhi

mahalliy qo‘llanish uchun anestetiklar.
ATX kodi: D04AB01

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Ta'sir etuvchi modda lidokain - amid membranani barqarorlashtiruvchi mahalliy anestetik. Mahalliy anestetiklar teri va shilliq qavatlardagi sezuvchan nerv uchlari faolligini bartaraf etadi, ya'ni nerv to‘qimasi elementlarida (neyron, akson va sinapsalarda) o‘tishni qaytuvchan to‘xtatadi.
Ta'sir etish mexanizmi
Mahalliy anestetiklarning ta'siri nerv hujayralarining hujayraviy membranasi orqali impulsni shakllantirish uchun kerakli biologik muhim ionli toklarni bartaraf etishga asoslangan.
Lidokain natriy ionlari uchun o‘tkazuvchanlikning rag‘batlantirish tufayli chaqirilgan o‘tkinchi oshishini bartaraf etadi hamda harakatsiz holatda kaliy ionlari va natriy ionlari uchun o‘tkazuvchanlikni kamroq darajada pasaytiradi, bu neyronlar hujayra membranalarining barqarorlashishiga olib keladi. Lidokain fiziologik rag‘batlantirishlar ta'sirida qutbsizlanish tezligini kamaytiradi, shuningdek ta'sir potentsiallari amplitudasini kamaytiradi va nerv impulsi o‘tkazilishini to‘xtatadi.
Turli xil sezuvchanliklar orasida mahalliy anestetiklar birinchi navbatda og‘riq hissini, so‘ngra esa – harorat va taktil sezuvchanlikni bartaraf etadi.
Agar lidokain ko‘p miqdorda mahalliy qo‘llanilganidan so‘ng so‘rilsa, u ham asabiylashish, ham markaziy nerv tizimi funktsiyasi pasayishini chaqirishi mumkin. Uning yurak-qon tomir samaralari yurak o‘tkazuvchanligi buzilishi va periferik qon tomirlar kengayishi sifatida namoyon bo‘lishi mumkin.

Farmakokinetikasi

So‘rilishi
Lidokain shilliq qavatlar va shikastlangan teri orqali oson so‘riladi, biroq shikastlanmagan teri orqali yomon so‘riladi. So‘rilish tezligi va qon oqimiga tushadigan ta'sir etuvchi modda miqdori dozaga, turiga, ishlov beriladigan yuza (teri yoki shilliq qavat) hajmiga va uning holatiga, shuningdek modda bilan aloqaning davom etish muddatiga bog‘liq.
Taqsimlanishi
500 mg lidokainning teriga surtilishi qonda preparatning terapevtik kontsentratsiyalariga olib keladi. Qon plazmasida maksimal kontsentratsiyasiga preparat surtilganidan so‘ng 1 soatdan keyin erishiladi. Bunday doza qo‘llanilganidan so‘ng lidokainning qon zardobidagi kontsentratsiyalari 7-8 soat davomida terapevtik diapazon doirasida qoladi. Bir marta qo‘llaniladigan faol modda miqdori 300-350 mg dan yuqori bo‘lmasligi kerak.
Biotransformatsiyasi
Lidokain jigarda metabollanadi. U dastlab alkilsizlanishga, so‘ngra esa gidrolizga uchraydi.
Chiqarilishi
O‘zgarmagan modda va uning metabolitlari asosan buyraklar orqali chiqariladi. Lidokainning yarim chiqarilish davri 1,6 soatni tashkil etadi.
Farmakokinetika va farmakodinamikaning o‘zaro bog‘liqligi
Mahalliy qo‘llanilganidan so‘ng Lidokain aerozoli ta'siri 1 daqiqa davomida rivojlanadi va 5 daqiqadan 6 daqiqagacha davom etadi. Onemeniya (uvushib qolish) sub'ektiv sezilishi taxminan 15 daqiqa davomida asta-sekin o‘tib ketadi.

Qo‘llanilishi

Lidokain aerozoli teri yoki shilliq qavatlar anesteziyasi talab qilinadigan barcha holatlarda qo‘llanilishi mumkin.
Stomatologik muolajalar va operatsiyalar
- in'ektsion mahalliy anestetik yuborilishidan oldin in'ektsiya joyini anesteziya (og‘riq sezmaydigan) qilish;
- sirtqi abstsesslarni ochish;
- qimirlab qolgan sut tishini yoki suyak parchasini olib tashlash;
- shilliq qavat yarasidan ipni sug‘urib olish;
- qoplama tish yoki ko‘priksimon protezni o‘rnatishdan oldin milklarni anesteziya qilish;
- preparat tish toshlarini dastaki yoki asbob-uskuna yordamida olib tashlash yoki tishlar o‘rtasidagi kattalashgan g‘uddachani kesib tashlash uchun ham qo‘llanilishi mumkin;
- qolip tayyorlash yoki rentgen plyonkasini qo‘yishdan oldin yuqori tomoq refleksini pasaytirish yoki bartaraf etish. Preparat faqat elastik qolip materiali bilan qo‘llanilishi kerak. Aspiratsiya xavfi tufayli qolip tayyorlash uchun gipsdan foydalaniladigan holatlarda Lidokain aerozoli qo‘llanilishi mumkin emas;
- bolalarda Lidokain aerozoli frenulotomiya va so‘lak bezlari kistalarini ochish uchun qo‘llanilishi mumkin;
- shilliq qavatlarning sirtqi xavfsiz o‘smalarini olib tashlash uchun qo‘llaniladi.
Otorinolaringologiya
- burun polipining elektrokauterizatsiya, septektomiya va rezektsiyasidan oldin burun qonashlarini davolashda;
- tonzillektomiyada tomoq refleksini bartaraf etish va mahalliy in'ektsiyada anesteziya qilish;
- peritonzillyar abstsessni ochish yoki yuqori jag‘ bo‘shlig‘i punktsiyasidan oldin qo‘shimcha anesteziya sifatida;
- sinusni yuvishdan oldin anesteziya uchun qo‘llaniladi.
Tomoq yoki burun-tomoq jarrohlik operatsiyalarida Lidokain aerozoli qo‘llanilgan holatda, lidokain tomoq refleksini bartaraf etgan holda, bo‘g‘izga va traxeyaga tushishini va yo‘tal refleksini bartaraf etishini, bu esa bronxopnevmoniyaga olib kelishi mumkinligini hisobga olish kerak. Bu ayniqsa bolalarda muhim, chunki ularda ko‘proq yutinish refleksi chaqiriladi.
Shu tufayli Lidokain aerozoli 8 yoshgacha bo‘lgan bolalarda tonzillektomiya va adenotomiyadan oldin mahalliy anesteziya uchun tavsiya etilmaydi.
Endoskopiya va asbob-uskunalar yordamida tadqiq qilish usullari
- burun yoki og‘iz orqali turli naychalar (gastro-duodenal zond yoki Sengstaken zondi) yuborilishidan oldin tomoq anesteziyasi;
- traxeotomik naychalarni almashtirishda qo‘llaniladi.
Ginekologiya va akusherlik
- epiziotomiyadan oldin yoki ushbu operatsiya zarur bo‘lgan hollarda chot orasini anesteziya qilish;
- iplarni sug‘urib olish;
- hazna va bachadon bo‘ynidagi operatsiyalarda atrof to‘qimalarni anesteziya qilish;
- qizlik pardasi yorilishlarini yoki chokli abstsessni kesib tashlash va ishlov berish uchun qo‘llaniladi.
Dermatologiya
- kichik jarrohlik operatsiyalaridan oldin teri yoki shilliq qavatlarni anesteziya qilish uchun qo‘llaniladi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Dozalash tartibi

Dozalash anesteziya qilinadigan zona hajmlari va ko‘rsatmalarga qarab keng o‘zgarib turishi mumkin.
Aerozol ballonining dozalash klapanini bosish orqali chiqariladigan aerozolning bitta portsiyasi o‘zida 4,6 mg lidokainni saqlaydi.
Preparatning qon plazmasida yuqori kontsentratsiyalarga chiqishidan saqlanish uchun qoniqarli ta'sir kuzatiladigan eng kam dozalar qo‘llanilishi kerak.
Odatda, klapanni 1-3 marta bosish yetarli bo‘ladi, biroq akusherlik amaliyotida 15-20 portsiya qo‘llaniladi (maksimal miqdori - 70 kg tana vazni uchun 40 portsiya).
Turli ko‘rsatmalarda tavsiya etilgan dozalar:
Qo‘llanish
Doza (klapanni bosishlar soni)
Stomatologiya
1-3
Stomatologik xirurgiya
1-4
Otorinolaringologiya
1-4
Endoskopiya
2-3
Akusherlik
15-20
Ginekologiya
4-5
Dermatologiya
1-3
Bolalar
Adabiyot ma'lumotlariga asosan, stomatologik muolajalar va operatsiyalarda Lidokain aerozoli bolalarda ko‘proq paxtali tampon yordamida ham qo‘llanilishi mumkin, bu preparat dozalarini purkashda bolalarning cho‘chib ketishi, shuningdek sanchiq sezgisi – oddiy nojo‘ya ta'sir oldini olish imkonini beradi. Xuddi shunday usulda preparat 2 yoshgacha bo‘lgan bolalarga qo‘llanilishi mumkin.
Qo‘llanish usuli
Teri va shilliq qavatlarga mahalliy qo‘llanilish uchun mo‘ljallangan.
Lidokain aerozoli qo‘llanishida flakonni imkon darajada vertikal holatda ushlab turish kerak.
Preparat paxtali tamponga singdirib olingan holatda surtish orqali ham qo‘llanilishi mumkin.
Preparat birinchi marta qo‘llanilishidan oldin dozalash nasosini to‘ldirish kerak. Buning uchun himoyalash qopqog‘ini yechish, purkagich uchligini o‘rnatish va aerozol paydo bo‘lgungacha dozalash klapanini bir necha marta bosish kerak.
Ballondan foydalanishda uzoq vaqt tanaffusdan so‘ng dozalash nasosini takroriy to‘ldirish zaruriyati yuzaga kelishi mumkin.
Nojo‘ya ta'sirlari
Lidokain aerozoli to‘g‘ri qo‘llanilganidan so‘ng tizimli ta'sirlar takrorlanish tezligi juda ham kam, chunki qon oqimiga tushishi mumkin bo‘lgan preparat miqdori nihoyatda kamdir. Katta dozalar qo‘llanilganida, shuningdek preparat tez so‘rilishida, o‘ta yuqori sezuvchanlik, idiosinkraziya, preparatga chidamsizlik holatida tizimli nojo‘ya ta'sirlar kuzatilishi mumkin.
Noxush reaktsiyalar quyidagi a'zolar tizimlari sinflari va takrorlanish tezligi bo‘yicha taqdim qilingan: juda tez-tez (≥ 1/10), tez-tez (≥1/100 – <1/10); tez-tez emas (≥1/1000 – ≤1/100); kam hollarda (≥1/10000 – ≤1/1000), juda kam hollarda (≤1/10000) yoki takrorlanish tezligi ma'lum bo‘lmagan hollar kuzatiladi (mavjud ma'lumotlar asosida baholash mumkin emas).
Immun tizim tomonidan buzilishlar
Juda kam hollarda: allergik reaktsiyalar, juda ham og‘ir holatlarda esa – anafilaktik shok.
Har qanday o‘ta yuqori sezuvchanlik reaktsiyasi paydo bo‘lgan holatda preparat qo‘llanilishini darhol to‘xtatish kerak.
Ruxiyat buzilishlari
Juda kam hollarda: markaziy nerv tizimi qo‘zg‘alishi, yuqori asabiylashish simptomlari.
Nerv tizimi tomonidan buzilishlar
Juda kam hollarda: markaziy nerv tizimi susayishi simptomlari (bosh aylanishi, seruyqulik, tomir tortishishlar, hushidan ketish).
Takrorlanish tezligi noma'lum: dori yuborilgan joyda sezuvchanlikning vaqtincha buzilishi, qaytariluvchan ovoz yo‘qotilishi.
Yurak tomonidan tomonidan buzilishlar
Takrorlanish tezligi noma'lum: miokard funktsiyasi susayishi, bradikardiya, yurak urishining to‘xtab qolishi.
Qon-tomirlar tomonidan buzilishlar
Takrorlanish tezligi noma'lum: gipotenziya.
Nafas olish tizimi, ko‘krak qafasi va ko‘ks oralig‘i a'zolari tomonidan buzilishlar
Juda kam hollarda: bronxospazm, nafas olish tizimi mushaklari falajligi.
Takrorlanish tezligi noma'lum: tomoqdagi og‘riq, ovoz bo‘g‘ilishi.
Teri va teri osti biriktiruvchi to‘qimalar tomonidan buzilishlar
Juda kam hollarda: eshakemi, angionevrotik shish.
Takrorlanish tezligi noma'lum: dori yuborilgan joyda o‘tkinchi teri qizarishi rivojlanishi mumkin.
Umumiy kasalliklar va dori yuborilgan joydagi buzilishlar
Takrorlanish tezligi noma'lum: aerozolni surtish paytida kuchsiz sanchiqni sezish, u preparat ta'siri rivojlanishidan so‘ng o‘tib ketadi (1 daqiqa davomida). Preparat surtilgan joyda o‘tkinchi shish rivojlanishi mumkin.
Nojo‘ya reaktsiyalar ehtimoli haqida ma'lum qilish
Nojo‘ya reaktsiyalar, shu jumladan mazkur yo‘riqnomada qayd etilmagan nojo‘ya reaktsiyalar paydo bo‘lgan holatda, dori preparati qo‘llanilishini to‘xtatish kerak.
Qayd etishdan so‘ng qo‘llanilgan davrda preparatning taxmin qilinadigan nojo‘ya reaktsiyalari to‘g‘risida har qanday axborot muhim, chunki ushbu ma'lumotlar preparatning xavfsizligini doimiy kuzatib borishga yordam beradi. Sog‘liqni saqlash sohasi xodimlari har qanday taxmin qilinadigan nojo‘ya reaktsiyalar haqida yo‘riqnoma oxirida ko‘rsatilgan aloqa bog‘lash ma'lumotlari orqali, shuningdek mahalliy farmakonazorat organlariga ma'lum qilishlari shart.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Ta'sir etuvchi moddaga (lidokainga) yoki 6.1-bo‘limda keltirilgan yordamchi moddalardan istalgan biriga yuqori sezuvchanlik.
Stomatologiya va stomatologik operatsiyalarda, qolip tayyorlash uchun gipsdan foydalaniladigan holatlarda aspiratsiya xavfi tufayli Lidokain aerozol qo‘llanilishi mumkin emas.
Dorilarning o‘zaro ta'siri
Lidokain toksik ta'sirlar to‘planishi xavfi tufayli 1V sinfli antiaritmik preparatlar (masalan, tokainid, meksiletin) qabul qilayotgan patsiyentlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llanilishi kerak.
Lidokainning 1A sinfli antiaritmik preparatlar (masalan, xinidin, prokainamid, dizopiramid) bilan kombinatsiyalangan holda qo‘llanilishi Q-T intervali uzayishini, juda kam hollarda esa yurak bo‘lmachalari-yurak qorinchalari blokadasini yoki yurak qorinchalari fibrillyatsiyasini chaqirishi mumkin.
III sinfli antiaritmik preparatlar (masalan, amiodaron) bilan o‘zaro ta'sir yuzasidan spetsifik tadqiqotlar o‘tkazilmagan, shunga qaramay, ular ehtiyotkorlik bilan qo‘llanilishi kerak, chunki kardiologik ta'sirlar to‘planishi mumkin.
Beta-adrenoblokatorlar qon plazmasida lidokain kontsentratsiyasini oshirishi mumkin.
Fenitoin lidokainning kardiodepressiv ta'sirini oshiradi.

Maxsus ko‘rsatmalar

Lidokainning nafas yo‘llariga tushishidan saqlanish muhimdir (aspiratsiya xavfi).
Tomoqqa alohida ehtiyotkorlik bilan surtish talab qilinadi.
Lunjning shilliq qavatiga surtish, ayniqsa, bolalarda yutinish buzilishi xavfi va so‘ngra aspiratsiya xavfi (nafas yo‘llariga tushishi) bilan birga kechadi. Til va lunj shilliq qavatining sezuvchanligi buzilganida ularni tishlab olish xavfi oshadi.
Lidokain shilliq qavatlar (ayniqsa, traxeyada) va shikastlangan teri orqali yaxshi so‘riladi. Bu, ayniqsa, bolalarda to‘qimalarning katta sohalariga ishlov berishda e'tiborga olinishi kerak.
Lidokain shikastlangan shilliq qavatga va/yoki infektsiyalangan sohalarga surtilganida ehtiyotkorlikka rioya etilishi kerak.
Preparat tutqanoq kasalligi bo‘lgan patsiyentlarda, shuningdek bradikardiyada, yurak o‘tkazuvchanligi buzilishlarida, yurak yetishmovchiligida, jigar yoki buyraklar funktsiyasi buzilishida va og‘ir darajali shokda, ayniqsa, to‘qimalarning katta sohalariga yuqori dozalar bilan ishlov berishda preparatning ko‘p miqdori so‘rilishini kutish mumkin bo‘lgan holatlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llanilishi kerak.
Lidokain porfirinogen ta'sirga ega, shu tufayli u o‘tkir darajali porfiriya bo‘lgan patsiyentlarda faqat shoshilinch ko‘rsatmalarga asosan qo‘llanilishi mumkin.
Kamroq dozalar kuchsiz va keksa yoshdagi patsiyentlarda, o‘tkir darajali kasalliklarda, shuningdek bolalarda – yoshiga va umumiy holatiga muvofiq ravishda qo‘llanilishi kerak.
Lidokain aerozoli qo‘llanish vaqtida flakonni imkon darajada vertikal holatda ushlab turish kerak.
Aerozol ko‘zga tushirilmasligi kerak.
Lidokain aerozoli endotraxeal naychaning plastmassali manjetkasiga (PVX/PVX emas) tushmasligi kerak, chunki lidokain uni shikastlashi (mayda teshikchalar hosil qilgan holda), bu esa manjetkada bosim pasayishiga olib kelishi mumkin.
Bolalarda qo‘llanilishi
Lunjlar shilliq qavatiga surtish, ayniqsa, bolalarda disfagiya va kelgusi aspiratsiya xavfi bilan birga kechadi. Til va lunj shilliq qavatining sezuvchanligi buzilganida ularni tishlab olish xavfi oshadi.
Lidokain shilliq qavatlar (ayniqsa, traxeyada) va shikastlangan teri orqali yaxshi so‘riladi. Bu, ayniqsa, bolalarda to‘qimalarning katta sohalariga ishlov berishda e'tiborga olinishi kerak.
Kamroq dozalar bolalarda – yoshiga va umumiy holatiga muvofiq ravishda qo‘llanilishi kerak.
2 yoshgacha bo‘lgan bolalarda Lidokain aerozolini paxtali tamponga singdirib olingan holatda surtish tavsiya etiladi.
Preparat o‘zida kam miqdorli etanol (alkogol)ni saqlaydi: har bir portsiyasida – 100 mg dan kamroq.
Ushbu preparatning har bir portsiyasida taxminan 10,5 mg propilen glikol saqlanadi.
Homiladorlik va emizish davri
Homiladorlik
Lidokain klinik amaliyotda uzoq vaqt davomida qo‘llanilgan va uning sog‘liqqa salbiy ta'siri qayd etilmagan.
Xavfsizroq preparat bo‘lmagan holatda, lidokain homiladorlik vaqtida qo‘llanilishi mumkin.
Ko‘krakdan emizish
Lidokain ko‘krak suti bilan chiqariladi, biroq oddiy terapevtik dozalar surtilganidan so‘ng emadigan bolaga biron-bir zarar yetkazilishi uchun uning sut bilan chiqariladigan miqdori juda ham kam.
Transport vositalarini boshqarish va boshqa mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'siri
Lidokainning transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'siridan dalolat beradigan ma'lumotlar yo‘q. Dozaga qarab, juda kam hollarda, mahalliy anestetiklar nerv tizimi tomonidan nojo‘ya ta'sirlarni chaqirishi mumkin va shunday qilib, transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'sir etishi mumkin.
Dozaning oshirib yuborilishi
Simptomlari
Doza oshirib yuborilgan holatda, “Nojo‘ya ta'siri” bo‘limida batafsil bayon qilingan markaziy nerv tizimi va yurak-qon tomir tizimi funktsiyalari buzilishi paydo bo‘lishi mumkin.
Davolash
Nafas yo‘llari o‘tkazuvchanligini tekshirish kerak, zarur hollarda, kislorod yoki o‘pkalarning sun'iy ventilyatsiyasi qo‘llanilishi kerak.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan ehtimoliy spazmalar va simptomlarni (yurak qisqarishlari chastotalarining sekinlashishi va yurak o‘tkazuvchanligi buzilishi) bartaraf etish uchun shifokor maxsus davolashni amalga oshiradi.
Bolalarga ularning yoshlariga va tana vazniga muvofiq dozalar buyuriladi.
Yurak qorinchalari fibrillyatsiyasida va yurak to‘xtab qolgan holatda reanimatsion chora-tadbirlar amalga oshiriladi.

Chiqarilish shakli

Jigar rang shishali 50 ml sig‘imli flakonda 38 g dan, purkagich kallakli dozalash nasosi bilan ta'minlangan. Flakon tibbiyotda qo‘llanilishga doir yo‘riqnomasi bilan birga karton qutichaga joylashtirilgan.

Saqlash sharoiti

25˚C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.
Bolalar ololmaydigan joyda saqlansin!

Yaroqlilik muddati

5 yil.
O‘ram idishda ko‘rsatilgan yaroqlilik muddati tugagandan so‘ng ilatilmasin.
Qayd etilgan oyning so‘nggi kuni yaroqlilik muddati tugagan sana hisoblanadi.
Dori vositalarini maishiy chiqindilarga yoki oqova suvga tashlab yubormaslik kerak. Kelgusida keragi bo‘lmagan preparatni chiqindilarga tashlab yuborish zarur hollarda, farmatsevt bilan maslahatlashing. Ushbu choralar atrof-muhit ifloslanishi oldini olishga yordam beradi.
Dorixonalardan berilish tartibi
Retsept bo‘yicha beriladi.