Ko-Amlessa 4mg/10mg/1,25mg №30

Tavsif

Preparatning savdo nomi

Ko-Amlessa

Dori shakli

tabletkalar

Tarkibi

1 tabletka quyidagilarni saqlaydi:
faol moddalar:
2 mg/5 mg/0,625 mg tabletkalar: perindopril tert-butilamini 2 mg, amlodipin besilati 6,935 mg (5 mg amlodipinga teng), indapamid 0,625 mg;
4 mg/5 mg/1,25 mg tabletkalar: perindopril tert-butilamini 4 mg, amlodipin besilati 6,935 mg (5 mg amlodipinga teng), indapamid 1,25 mg;
4 mg/10 mg/1,25 mg tabletkalar: perindopril tert-butilamini 4 mg, amlodipin besilati 13,87 mg (10 mg amlodipinga teng), indapamid 1,25 mg;
8 mg/5 mg/2,5 mg tabletkalar: perindopril tert-butilamini 8 mg, amlodipin besilati 6,935 mg, (5 mg amlodipinga teng), indapamid 2,5 mg;
8 mg/10 mg/2,5 mg tabletkalar: perindopril tert-butilamini 8 mg, amlodipin besilati
13,87 mg, (10 mg amlodipinga teng), indapamid 2,5 mg;
yordamchi moddalar: mikrokristall sellyuloza 102 turi, mikrokristall sellyuloza 112 turi, oldindan jelatinlashtirilgan kraxmal 1500 turi, natriy kraxmali glikolyati, kal'tsiy xlorid geksagidrati, natriy gidrokarbonati, kremniy dioksidi kolloidli gidratirlangan, magniy stearati.

Ta'rifi

2 mg/15 mg/0,625 mg tabletkalar: oqdan deyarli oqgacha, oval, ikki tomoni qavariq, bir tomonida riskali tabletkalar.
4 mg/5 mg/1,25 mg tabletkalar: oqdan deyarli oqgacha, dumaloq, biroz ikki tomoni qavarik, chetlari qiya tabletkalar.
4 mg/10 mg/1,25 mg tabletkalar: oqdan deyarli oqgacha, oval, ikki tomoni qavariq, bir tomonida riskali tabletkalar.
8 mg/5 mg/2,5 mg tabletkalar: oqdan deyarli oqgacha, dumaloq, ikki tomoni qavariq chetlari qiya tabletkalar.
8 mg/10 mg/2,5 mg tabletkalar: oqdan deyarli oqgacha, dumaloq, ikki tomoni qavariq, bir tomonida riskali chetlari qiya tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruhi

Antigipertenziv vosita (Renin-angiotenzin tizimiga ta'sir qiluvchi preparatlar. Angiotenzin-konvertatsiyalaydigan ferment (AKF) ingibitorlari. AKF ingibitorlari boshqa preparatlar bilan majmuada).
ATX kodi: CO9BXO1

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Amlodipin
Amlodipin kal'tsiy ionlarini kardiomiotsitlarga va qon tomir devorining silliq mushakli hujayralariga transmembranali o‘tishini ingibitsiya qiladi. Amlodipinning antigipertenziv ta'siri qon tomir devorining silliq mushakli hujayralariga to‘g‘ridan-to‘g‘ri bo‘shashtiruvchi samarasi bilan shartlangan. Stenokardiyada amlodipinning aniq ta'sir etish mexanizmi oxirigacha aniqlanmagan. Arterial gipertenziyasi (AG) bo‘lgan patsiyentlarda kuniga 1 marta amlodipinni qabul qilinishi 24 soat davomida arterial bosimning (AB) klinik ahamiyatli pasayishini ta'minlaydi ("yotgan" va "turgan" holatda). Antigipertenziv ta'siri sekin rivojlanadi, shu sababli o‘tkir arterial gipotenziyaning rivojlanishi xos emas. Stenokardiyasi bo‘lgan patsiyentlarda amlodipinni kuniga 1 marta qabul qilinishi jismoniy yuklamaga bo‘lgan tolerantlikni, stenokardiya xurujining rivojlanishigacha va ST segmentini "ishemik" depressiyasigacha bo‘lgan vaqtni oshiradi, stenokardiya xurujlarining tez-tezligini va nitroglitserin qabul qilish ehtiyojini pasaytiradi (qisqa ta'sir etuvchi shakllari). Amlodipin lipid profilvbning ko‘rsatkichlariga ta'sir ko‘rsatmaydi va qon plazmasining gipolipidemik ko‘rsatkichlarini o‘zgarishlariga olib kelmaydi. Preparat bronxial astmasi (BA), qandli diabeti (QD) va podagrasi bo‘lgan patsiyentlarda qo‘llanilishi mumkin.
Indapamid
Indapamid sul'fonamidning hosilasi hisoblanadi. Farmakologik xususiyatlari bo‘yicha tiazidli diuretiklarga yaqin. Indapamid Genle halqasining kortikal segmentida natriy ionlari reabsorbtsiyasini ingibitsiya qiladi, bu buyraklar orqali natriy va xlor ionlari, va kam darajada kaliy va magniy ionlari ekskretsiyasini oshishiga olib keladi, shu bilan diurezni kuchaytiradi va AB ni tushiradi.
Monodavolash rejimida antigipertenziv ta'siri 24 soat mobaynida saqlanib qolinadi va preparat minimal diuretik ta'sir etuvchi dozalarda qabul qilinganda namoyon bo‘ladi. Indapaminning antigipertenziv ta'siri yirik arteriyalarning elastik xususiyatlarini yaxshilanishi, UPQQ ni kamayishi bilan bog‘liq. Indapaminni qabul qilish fonida chap qorinchaning gipertrofiyasi (ChQG) kamayadi. Indapamin qon plazmasida lipidlarning kontsentratsiyasiga (triglitseridlar, umumiy xolesterin, past va yuqori zichlikdagi lipoproteinlar), oqsilli almashinuv ko‘rsatkichlariga (shu jumladan KD bo‘lgan patsiyentlarda) ta'sir ko‘rsatmaydi.
Perindopril
Perindopril — angiotenzin-aylantiruvchi ferment ingibitori. AAF, yoki kininaza II, ekzopeptidaza hisoblanadi, u angiotenzin I ni qon tomirlarni toraytiruvchi modda — angiotenzin P ga aylantiradi, shuningdek qon tomirlarni toraytiruvchi xususiyatga ega bo‘lgan bradikininni faolsiz geptapeptidgacha parchalaydi.
Natijada perindopril quyidagi samaralarni ta'minlaydi:
- al'dosteron sekretsiyasini pasaytiradi;
- "manfiy" qayta aloqa tamoyili bo‘yicha qon plazmasi renini faolligini oshiradi;
- uzoq vaqt qo‘llanilishida UPQQ - yurakning postyuklamasini pasaytiradi, bu asosan mushak va buyrak qon tomirlariga bo‘lgan ta'siri bilan shartlangan. UPQQ ni pasayishi natriy va suvning tutilishi bilan kuzatilmaydi va reflektorli taxikardiyaga olib kelmaydi.
Surunkali yurak yetishmovchiligi (SYuE) bo‘lgan patsiyentlarda gemodinamika ko‘rsatkichlarining tadqiqoti:
- yurakning chap va o‘ng qorinchalarida to‘ldirilish bosimini pasayishi;
- UPQQ ni pasayishi;
- yurak otib chiqarishi va yurak indeksining pasayishi;
- mushaklarda periferik qon oqimining oshishi.
Perindoprilning ta'siri faol metabolit - perindoprilat orqali amalga oshiriladi. Boshqa metabolitlar in vitro sharoitlarida AAF ga ingibitsiya qiluvchi ta'sir ko‘rsatmaydi.
Antigipertenziv samarasi maksimumiga ichga bir marta qabul qilinganidan so‘ng 4-6 soatdan keyin erishadi va 24 soat mobaynida saqlanib turadi.
Ichga bir marta qabul qilinganidan so‘ng 24 soatdan keyin antigipertenziv ta'siri maksimal antigipertenziv samaradan taxminan 87-100% ni tashkil qiladi.
Perindopril qon plazmasida renin faolligi past bo‘lgan patsiyentlarda ham, me'yorda bo‘lgan patsiyentlarda ham antigipertenziv ta'sir ko‘rsatadi. Davolash samarasi davolash boshlangan keyin kamida 1 oyda yuzaga keladi va taxifilaksiya bilan kuzatilmaydi. Davolashni to‘xtatish "bekor qilish" sindromiga olib kelmaydi.
Perindopril qon tomirlarni toraytiruvchi xususiyatga ega va yirik arteriyalarni elastikligini, mayda arteriyalarning qon tomirli devori tuzilmasini tiklashga yordam beradi, shuningdek ChQG ni kamaytiradi.

Farmakokinetikasi

Amlodipin
So‘rilishi, taqsimlanishi
Ichga qabul qilingandan so‘ng amlodipin me'da-ichak tizimidan (MIT) asta-sekin absorbtsiyalanadi. Ovqat iste'mol qilinishi amlodipinning biokiraolishligiga ta'sir ko‘rsatmaydi. Qon plazmasida amlodipinning maksimal kontsentratsiyasiga (Cmax) ichga qabul qilingandan so‘ng 6 - 12 soatdan keyin erishiladi. Mutloq biokiraolishligi taxminan 64-80% ni tashkil qiladi. Taqsimlanish hajmi (Vd) taxminan 21 l/kg ni tashkil qiladi.
Metabolizmi, chiqarilishi
Qon plazmasidan yarim chiqarilishining yaquniy davri (T½) taxminan 35-50 soatni tashkil qiladi, bu esa amlodipinni kuniga 1 marta qabul qilish imkonini beradi. Amlodipin jigarda nofaol metabolitlarni hosil qilib metabolizmga uchraydi, shunda amlodipinning ichga qabul qilingan dozasining 10% o‘zgarmas ko‘rinishda chiqariladi, taxminan 60% - buyraklar orqali metabolitlar ko‘rinishida chiqariladi. Amlodipin organizmdan gemodializ orqali chiqmaydi.

Qo‘llanilishi

- Arterial tgipertenziya (alohida komponentlarning monodavolanishida qo‘llaniladigan dozalarda amlodipin, indapamid va perindopril bilan birgalikdagi davolash zaruratida) da qo‘llanadi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Ichga, kuniga 1 marta 1 tabletkadan, iloji boricha ertalab, ovqatdan oldin qo‘llanadi. Ko-Amlessa preparatining dozasi preparatning alohida faol komponentlari dozasining oldin o‘tkazilgan titrlashidan keyin tayinlanadi.
Ko-Amlessa preparatining maksimal kunlik dozasi 10 mg amlodipin +2,5 mg indapamid +8 mg perindoprilni tashkil etadi.
Keksa yoshdagi patsiyentlar va buyrak funktsiyasi buzilishi bo‘lgan patsiyentlar
Ko-Amlessa preparati buyrak funktsiyasi buzilishi og‘ir bo‘lgan (KK 30 ml/min dan kam) patsiyentlarga tavsiya etilmaydi ("Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar" bo‘limiga qarang).
Ko-Amlessa preparati buyrak funktsiyasi buzilishi mo‘'tadil bo‘lgan patsiyentlarda qo‘llanilishi mumkin (KK 30-60 ml/min). Bunday patsiyentlarga amlodipin, indapamid, perindopril dozalarini individual tarzda tanlash tavsiya etiladi.
Buyrak funktsiyasi buzilishi bo‘lgan patsiyentlar uchun (KK 60 ml/min ga teng va undan ortiq) dozaga tuzatish kiritish talab etilmaydi. Ekvivalent dozalarda qo‘llaniladigan amlodipin keksa yoshdagi patsiyentlar tomonidan ham, va yanada yoshroq patsiyentlar tomonidan ham yaxshi ko‘tariladi. Keksa yoshdagi patsiyentlarda dozalash rejimini o‘zgartirish talab etilmaydi, biroq dozani oshirishni ehtiyotkorlik bilan amalga oshirish lozim, bu yoshga doir o‘zgarishlar Ba Tip uzayishi bilan bog‘liq. Qon plazmasida amlodipin kontsentratsiyasini o‘zgarishi buyrak yetishmovchiligining yaqqollik darajasi bilan korrelyatsiyalanmaydi. Amlodipin dializlanmaydi.
Keksa yoshdagi patsiyentlarda va buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda perindoprilatning chiqarilishi sekinlashgan. Shuning uchun bunday patsiyentlarda kreatinin kontsentratsiyasini va qon plazmasida kaliy tarkibini muntazam nazorat qilish zarur.
Jigar funktsiyasi buzilishi bo‘lgan patsiyentlar
Jigar yetishmovchiligi og‘ir bo‘lgan patsiyentlarga Ko-Amlessa preparati taqiqlangan
Jigar funktsiyasi buzilishi yengil va mo‘'tadil bo‘lgan patsiyentlarda preparatni qo‘llashda ehtiyotkorlikka rioya qilish zarur.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

- Amlodipin va digidropiridinning boshqa hosilalariga, indapamid va sul'fonamidning boshqa hosilalariga, perindopril va boshqa AAF ning ingibitorlariga, shuningdek preparatning tarkibiga kiruvchi boshqa yordamchi moddalarga bo‘lgan yuqori sezuvchanlik.
- AAF ingibitorlarini qabul qilish bilan bog‘liq bo‘lgan anamnezdagi angionevrotik shish (Kvinke shishi).
- Nasliy mdiopatik angionevrotik shish.
- Og‘ir arterial gipotenziya (sistolik AB 90 mm simob ust.dan kam).
- Shok, shu jumladan kardiogen shok.
- Chap qorincha chiqish traktining obstruktsiyasi (masalan, aortaning klinik ahamiyatli stenozi).
- O‘tkir miokard infarktidan keyin gemodinamik barqaror bo‘lmagan yurak yetishmovchiligi.
- Og‘ir buyrak yetishmovchiligi (KK 30 ml/min dan kam).
- Og‘ir jigar yetishmovchiligi, jumladan jigar entsefalopatiyasi.
- Refrakterli gipokaliyemiya.
- Qandli diabeti va yoki buyrak funktsiyasi buzilishi mo‘'tadil yoki og‘ir bo‘lgan patsiyentlarda aliskiren yoki tarkibida aliskiren bo‘lgan preparatlar bilan bir vaqtda qo‘llanilishi (koptokchali fil'tratsiya tezligi (KFT) tana yuzasining maydoniga 60 ml/min/1,73 m² dan kam).
- Diabetik nefropatiyasi bo‘lgan patsiyentlarda angiotenzin II (ARA II) retseptorlari antagonistlari bilan bir vaqtda qo‘llanilishi.
- Homiladorlik va emizish davri
- 18 yoshgacha (samaradorlik va xavfsizlik o‘rnatilmagan).
- Tarkibida sakubitril/valsartan bo‘lgan preparatlar bilan bir vaqtda qo‘llanilishi. Ko-Amlessa preparatini tarkibida sakubitril/valsartan bo‘lgan preparatning oxirgi qabul qilinishidan 36 soat o‘tgandan keyin qabul qilish lozim.
- Qonning manfiy zaryadlangan yuzalar bilan aloqasiga olib keluvchi ekctrakorporal davolashlar.
- Bitta ishlaydigan buyrakli patsiyentlarda buyrak arteriyasining ahamiyatli ikki tomonlama stenozi yoki arteriya stenozi.
- Yetarlicha klinik tajriba yo‘qligini inobatga olib, gemodializda bo‘lgan patsiyentlarda, shuningdek dekompensatsiya darajasidagi davolanmagan yurak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda qo‘llanilmasligi kerak.

Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlar
Dozani oshirib yuborishda ko‘proq ehtimolli simptomlar reflektorli taxikardiyani va ortiqcha periferik vazodilatatsiyani (turg‘un arterial gipotenziyaning rivojlanish xavfi, jumladan shokning rivojlanishi va o‘limli nihoya bilan) ehtimolli rivojlanishi bilan AB ni yaqqol pasayishi hisoblanadi. Ayrim hollarda AB ni yaqqol pasayishi ko‘ngil aynishi, qusish, tirishishlar, bosh aylanishi, uyquchanlik, hushning chalkashligi, anuriyaga o‘tishi mumkin bo‘lgan oliguriya (gipovolemiya natijasida) bilan kuzatiladi. Shuningdek suv-elektrolit muvozanatining buzilishi (giponatriyemiya, gipokaliyemiya) kuzatilishi mumkin.
Davolash
Tezkor yordam choralari preparatni me'da-ichak traktidan chiqarib tashlashga qaratilgan:
keyinchalik suv-elektrolit muvozanatini tiklash bilan me'dani yuvish va ki faollashtirilgan ko‘mirni qabul qilish. AB yaqqol pasayganda patsiyentning oyoqlarini tepaga ko‘tarib yotqizish lozim, zarurat tug‘ilganida gipovolemiyani tuzatishni o‘tkazish lozim (masalan, 0,9% natriy xloridi eritmasini vena ichiga infuziyasi).
Perindoprilning faol metaboliti bo‘lgan perindoprilat gemodializ yordamida chiqariladi. Amlodipin qon plazmasining oqsillari bilan zich bog‘lanadi, shuning uchun gemodializ samarali emas.
Indapamid gemodializ yordamida chiqarilmaydi.

Chiqarilish shakli

Tabletkalar
OPA/Al/PVX fol'gadan va alyumin fol'gadan blisterda 10 tabletkadan.
3, 6 yoki 9 blisterdan karton qutiga tibbiyotda qo‘llanilishiga doir yo‘riqnoma bilan birga joylashtiriladi.

Saqlash sharoiti

Harorati 30°C dan yuqori bo‘lmagan, namlikdan himoyalangan joyda saqlansin.
Bolalar ololmaydigan joyda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

2 yil.
Yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.

Dorixonalardan berish tartibi

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

KRKA, d.d., Novo mesto, Shmar'eshka sesta 6,8501 Novo mesto, Sloveniya.