Lorista N tab 100mg/12,5mg №28

Tavsif

Preparatning savdo nomi

Lorista H 100 (Lorista H 100)
Faol moddalar: Comb.drug (losartan, hydrochlorothiazide)
Farmakoterapevtik guruh: Antihipertenziv vositalar, Antihipertenziv vositalar.
Chiqarish shakli:
100 mg + 12,5 mg plyonka bilan qoplangan tabletkalar. Blister uchun 14 tabletka. 3 yoki 6 (10 tabletkadan iborat blister) foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar bilan birga karton qutiga joylashtiriladi. 2 yoki 4 blister (14 tabletkadan iborat blister) foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.
Dozalash shakli:
Plyonka bilan qoplangan tabletkalar (100 mg/12,5 mg) N28 (2x14); N30 (3x10); N60 (6x10); N56 (4x14) (pufakchalar)

Tarkibi

Plyonka bilan qoplangan 1 tabletkada quyidagilar mavjud: yadro faol moddalar: kaliy losartan-100,00 mg Gidroxlorotiyazid-12,5 mg yordamchi moddalar: prejelatinlangan kraxmal, mikrokristalli tsellyuloza, laktoza monohidrat, magniy stearati.; Film qobig'i: gipromelloza, makrogol 4000, titan dioksidi E 171, talk.
Losartan va gidroxlorotiyazidning farmakokinetikasi, bir vaqtning o'zida ishlatilganda, ularning monoprimensiyasidan farq qilmaydi. Losartan absorbsiyasi losartan oshqozon-ichak traktidan (gi) yaxshi so'riladi. Jigar orqali "birinchi o'tish" paytida sezilarli metabolizmga uchraydi, karboksil kislotasi va boshqa faol bo'lmagan metabolitlar bilan faol metabolit (EXR-3174) hosil qiladi. Bioavailability taxminan 33% ni tashkil qiladi. Preparatni oziq-ovqat bilan qabul qilish uning sarum kontsentratsiyasiga klinik jihatdan ahamiyatli ta'sir ko'rsatmaydi. TCmax-qabul qilinganidan keyin 1 soat, uning faol metaboliti (EXP-3174) – 3-4 soat. Tarqatish losartan va EXP-3174 ning 99% dan ortig'i qon plazmasi oqsillari, asosan albumin bilan bog'lanadi. Losartanning tarqalish hajmi 34 litrni tashkil qiladi.qon-miya to'sig'iga juda yomon kirib boradi. Losartan biotransformatsiyasi metabolizmga uchraydi, faol (EXP-3174) metabolit (14%) va faol bo'lmagan, shu jumladan zanjirning butil guruhini gidroksillash natijasida hosil bo'lgan ikkita asosiy metabolit va unchalik ahamiyatli bo'lmagan metabolit N-2 tetrazolglyukuronidni hosil qiladi. Losartan va uning faol metabolitining Plazma klirensi mos ravishda taxminan 10 ml/sek (600 ml/min) va 0,83 ml/sek (50 ml/min) ni tashkil qiladi. Losartan va uning faol metabolitining buyrak klirensi taxminan 1,23 ml/sek (74 ml/min) va 0,43 ml/sek (26 ml/min) ni tashkil qiladi. Losartan va faol metabolitning yarim yemirilish davri (T½) mos ravishda 2 soat va 6-9 soatni tashkil qiladi. U asosan safro bilan chiqariladi - 58%, buyraklar - 35%. Kumulyatsiya qilmaydi. Gidroxlorotiyazid qabul qilingandan so'ng gidroxlorotiyazidning so'rilishi 60-80% ni tashkil qiladi. TCmax qondagi gidroxlorotiyazidga og'iz orqali qabul qilinganidan 1-5 soat o'tgach erishiladi. Gidroxlorotiyazid qon plazmasi oqsillari bilan aloqasi 64%. Gidroxlorotiyazid metabolizmga uchramaydi va buyraklar orqali tezda chiqariladi. T½ 5-15 soatni tashkil qiladi. Lorista h 100-kombinatsiyalangan dori; gipotenziv ta'sirga ega. Losartan angiotensin II (at1 turi) retseptorlarining selektiv antagonisti bo'lib, oqsil bo'lmagan xususiyatga ega. In vivo va in vitro losartan va uning biologik faol karboksil metaboliti (EXR-3174) sintez yo'lidan qat'i nazar, angiotensin II ning at1 retseptorlariga barcha fiziologik ahamiyatga ega ta'sirini bloklaydi: qon plazmasidagi renin faolligining oshishiga olib keladi, qon plazmasidagi aldosteron konsentratsiyasini pasaytiradi va boshqalar. losartan bilvosita at2 retseptorlarining faollashishiga olib keladi, bu esa sintezning angiotensin II darajasi. Losartan bradikinin metabolizmida ishtirok etadigan ferment-kininaza II faolligini inhibe qilmaydi. Umumiy periferik qon tomir qarshiligini (opss), qon aylanishining "kichik" doirasidagi bosimni pasaytiradi; keyingi yukni kamaytiradi, diuretik ta'sir ko'rsatadi. Miyokard gipertrofiyasining rivojlanishiga to'sqinlik qiladi, surunkali yurak etishmovchiligi (CHF) bo'lgan bemorlarda jismoniy mashqlar tolerantligini oshiradi. Losartanni kuniga bir marta qabul qilish sistolik va diastolik qon bosimining (BP) statistik jihatdan sezilarli darajada pasayishiga olib keladi. Losartan kun davomida bosimni teng ravishda nazorat qiladi, antihipertenziv ta'sir tabiiy sirkadiyalik ritmga mos keladi. Preparatning dozasi oxirida qon bosimining pasayishi (qon bosimi) preparatning eng yuqori cho'qqisida, og'iz orqali qabul qilinganidan 5-6 soat o'tgach, ta'sirning taxminan 70-80% ni tashkil etdi. "Olib tashlash" sindromi kuzatilmaydi; shuningdek, losartan yurak urish tezligiga (HR) klinik jihatdan muhim ta'sir ko'rsatmaydi. Losartan erkaklar va ayollarda, shuningdek, keksa (≥ 65 yosh) va yosh bemorlarda (≤ 65 yosh) samarali. Gidroxlorotiyazid tiazid diuretik, uning diuretik ta'siri distal nefronda natriy, xlor, kaliy, magniy, suv ionlarining reabsorbtsiyasi buzilishi bilan bog'liq; kaltsiy ionlari, siydik kislotasining chiqarilishini kechiktiradi. Antihipertenziv xususiyatlarga ega; gipotenziv ta'sir arteriolalarning kengayishi tufayli rivojlanadi. Oddiy qon bosimiga deyarli ta'sir qilmaydi. Diuretik ta'sir 1-2 soatdan keyin sodir bo'ladi, 4 soatdan keyin maksimal darajaga etadi va 6-12 soat davom etadi. Antihipertenziv ta'sir 3-4 kun ichida sodir bo'ladi, ammo optimal terapevtik ta'sirga erishish uchun 3-4 hafta vaqt ketishi mumkin.
Foydalanish uchun ko'rsatmalar:
* Arterial gipertenziya (kombinatsiyalangan terapiya ko'rsatilgan bemorlar).
Qo'llash usuli:
Ovqatdan qat'i nazar, ichkarida. Lorista h 100 preparati boshqa antihipertenziv dorilar bilan birlashtirilishi mumkin. Lorista h 100 preparati bir stakan suv bilan yuvilishi kerak. Preparatni ovqat bilan yoki och qoringa olish mumkin. Arterial gipertenziya Lorista h 100 -1 tabletkasining boshlang'ich va parvarishlash dozasi (100/12, 5 mg) kuniga bir marta. Qoida tariqasida,preparat lorista H 100 (50/12, 5 mg) preparatining etarli terapevtik ta'siri bo'lmagan taqdirda buyuriladi. Maksimal antihipertenziv ta'sirga terapiyaning uch - to'rt haftasida erishiladi. Maksimal sutkalik doza-Lorista H 100 preparatining 1 tabletkasi. Keksa bemorlarda, o'rtacha buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (kk 30-50 ml/min), shu jumladan dializda bo'lgan bemorlarda dastlabki dozani tuzatish talab qilinmaydi.
Yon ta'siri:
Jahon sog'liqni saqlash tashkilotining nojo'ya ta'sirlari rivojlanishining tasnifi: ko'pincha >1/10 ko'pincha > 1/100 dan < 1/10 gacha > 1/1000 dan < 1/100 gacha kamdan-kam hollarda >1/10000 dan < 1/1000 gacha < 1/10000 dan < 1/10000 gacha, shu jumladan alohida xabarlar. Allergik reaktsiyalar: kamdan-kam hollarda-anafilaktik reaktsiyalar, angioedema (shu jumladan gırtlak va tilning shishishi, bu nafas yo'llarining obstruktsiyasini va / yoki yuz, lablar, farenksning shishishini keltirib chiqaradi), urtikal toshma; gematopoez tizimidan: kamdan-kam hollarda-anemiya, Schönlein-Henoch purpura, ekximoz, gemoliz; Asab tizimi tomonidan: ko'pincha-bosh og'rig'i, bosh aylanishi, uyqusizlik, charchoq; kamdan-kam hollarda: migren, tashvish, chalkashlik, depressiya, uyqu buzilishi, xotira buzilishi, uyquchanlik, asabiylashish, paresteziya, titroq, hushidan ketish; yurak-qon tomir tizimi tomonidan: ko'pincha-ortostatik gipotenziya (dozaga bog'liq), yurak urishi, taxikardiya; kamdan kam-II darajali atrioventrikulyar blok, sternal og'riq, miokard infarkti, aritmiya; kamdan-kam hollarda-vaskulit; Nafas olish tizimidan: ko'pincha-yo'tal, yuqori nafas yo'llarining infektsiyalari, sinusit, burun shilliq qavatining shishishi; kamdan-kam hollarda-faringit, laringit, rinit, dispne, bronxit, burundan qon ketish; ovqat hazm qilish tizimidan: ko'pincha-diareya, dispepsiya, ko'ngil aynishi, qusish, qorin og'rig'i; kamdan-kam hollarda-anoreksiya, gut; kamdan-kam hollarda-gepatit, jigar faoliyatining buzilishi; Genitoüriner tizim tomonidan: kamdan-kam hollarda-siydik yo'llarining infektsiyalari, tez-tez siyish, nokturiya, libidoning zaiflashishi, sezgi organlari tomonidan kuchning pasayishi: kamdan-kam hollarda-loyqa ko'rish, ko'zlarda yonish, kon'yunktivit; teri tomonidan: ko'pincha-alopesiya, quruq teri, eritema, fotosensitivlik, terlash; kamdan-kam hollarda-ürtiker, teri qichishish; mushak-skelet tizimidan: ko'pincha-miyalji, bel og'rig'i; kamdan-kam hollarda-artralgiya; boshqalar: ko'pincha-asteniya, zaiflik, periferik shish, ko'krak og'rig'i; Laboratoriya ko'rsatkichlari: ko'pincha-giperkalemiya, gemoglobin va gematokrit kontsentratsiyasining oshishi (klinik jihatdan ahamiyatli emas); qon zardobida karbamid va kreatinin darajasining kamdan - kam o'sishi; juda kamdan - kam hollarda-jigar fermentlari va bilirubin faolligining oshishi.
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar:
Losartanga, sulfanamid hosilalari va preparatning boshqa tarkibiy qismlariga (masalan, gidroxlorotiyazid) yuqori sezuvchanlik, anuriya, og'ir buyrak etishmovchiligi (kreatinin klirensi (kk) 30 ml/min dan kam), giperkalsemiya, giperurikemiya va/yoki podagra, giponatremiya, jigar faoliyatining jiddiy buzilishi, homiladorlik, emizish davri
Dori vositalarining o'zaro ta'siri:
Losartan klinik tadkikotlarda preparatning gidroxlorotiyazid, digoksin, varfarin, simetidin, fenobarbital, ketokonazol va eritromitsin bilan klinik jihatdan muhim o'zaro ta'siri aniqlanmagan. Rifampitsin va flukonazol faol metabolit darajasini pasaytiradi (bu o'zaro ta'sir klinik jihatdan o'rganilmagan). Kaliyni tejaydigan diuretiklar (spironolakton, eplerenon, triamteren, amilorid), kaliy preparatlari yoki kaliy o'z ichiga olgan osh tuzi o'rnini bosuvchi moddalar bilan bir vaqtda foydalanish, shuningdek qon plazmasidagi kaliy miqdorini oshirishga yordam beradigan boshqa dorilarni qo'llash giperkalemiya rivojlanish xavfini oshiradi. Nsaidlar, shu jumladan selektiv siklooksigenaza-2 inhibitörleri diuretiklar va boshqa antihipertenziv vositalar, shu jumladan losartan ta'sirini kamaytirishi mumkin. NSAID terapiyasini olgan buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarda (shu jumladan siklooksigenaza-2 inhibitörleri) angiotensin II retseptorlari antagonistlari bilan davolash buyrak funktsiyasining yanada yomonlashishiga olib kelishi mumkin, shu jumladan o'tkir buyrak etishmovchiligi, odatda qaytarilishi mumkin, shuningdek, buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarda sarum kaliy miqdorini oshiradi. Ushbu kombinatsiyani ehtiyotkorlik bilan ishlatish tavsiya etiladi, ayniqsa keksa bemorlarda. Bemorlar etarli miqdorda suyuqlik olishlari, shuningdek, lorista h 100 bilan davolanishni boshlashdan oldin va keyin buyrak faoliyatini nazorat qilishlari kerak. Losartanning gipotenziv ta'siri, boshqa antihipertenziv vositalar singari, indometazinni qabul qilishda kamayishi mumkin. Tiazidli diuretiklar bilan gidroxlorotiyazid etanol, barbituratlar va giyohvand moddalar kabi dorilar ortostatik gipotenziya rivojlanish xavfini oshirishi mumkin. Og'iz orqali qabul qilish uchun gipoglikemik vositalar (sulfaniluriya hosilalari) va insulin: - qandli diabet bilan og'rigan bemorlarda og'iz orqali qabul qilish uchun gipoglikemik vositalar va insulinning gipoglikemik ta'sirini kuchaytirish mumkin; birgalikda ishlatilganda glyukoza bardoshliligini oshirish mumkin, bu esa og'iz orqali qabul qilish uchun gipoglikemik vositalar va insulin dozalarini tuzatishni talab qilishi mumkin. Boshqa antihipertenzivlar qo'shimcha ta'sir ko'rsatadi. Kolestiramin va kolestipol - anion almashinadigan qatronlar mavjud bo'lganda, gidroxlorotiyazidning so'rilishi buziladi. Glyukokortikosteroidlar, ACTH (adrenokortikotropik gormon) – elektrolitlar darajasining aniq pasayishi, xususan gipokaliemiya. Pressor aminlar (masalan, epinefrin/epinefrin, norepinefrin/norepinefrin) – pressor aminlardan foydalanishga javob zo'ravonligining pasayishi. Depolarizatsiya qilmaydigan ta'sir turidagi mushak gevşetici (masalan, tubokurarin) - mushak gevşetici ta'sirini kuchaytirish. Lityum diuretiklar lityumning buyrak klirensini pasaytiradi va lityumning toksik ta'sirini rivojlanish xavfini oshiradi; bir vaqtning o'zida foydalanish tavsiya etilmaydi. Spirtli ichimliklar, barbituratlar, giyohvand moddalar yoki antidepressantlar: yashirin yoki ortostatik gipotenziya kuzatilishi mumkin. Gutni davolashda ishlatiladigan dorilar (probenetsid, sulfinpirazon va allopurinol) urikozurik ta'sir ko'rsatadigan dorilarning dozasini tuzatish kerak bo'lishi mumkin, chunki gidroxlorotiyazid siydik kislotasining sarum darajasini oshirishi mumkin. Probenetsid yoki sulfinpirazon dozasini oshirish kerak bo'lishi mumkin. Tiazidli diuretiklarni birgalikda qo'llash allopurinolga yuqori sezuvchanlik reaktsiyalarining chastotasini oshirishi mumkin. Siklosporin siklosporin bilan birgalikda davolash giperurikemiya rivojlanish xavfini oshirishi va podagra asoratiga olib kelishi mumkin. Antikolinerjiklar (masalan, atropin, biperiden) oshqozon-ichak traktining harakatchanligini va oshqozonni bo'shatish tezligini kamaytirish orqali tiazid diuretiklarining bioavailability darajasini oshiradi. Sitotoksik dorilar (siklofosfamid, metotreksat) Tiazidli diuretiklar sitotoksik dorilarning buyrak chiqarilishini kamaytirishi va ularning miyelosuppressiv ta'sirini kuchaytirishi mumkin. Salitsilatlar salitsilatlarning yuqori dozalarini qo'llashda gidroxlorotiyazid ularning Markaziy asab tizimiga toksik ta'sirini kuchaytirishi mumkin. Metildopa gidroxlorotiyazid va metildopani birgalikda qo'llashda gemolitik anemiya rivojlanishi haqida cheklangan ma'lumotlar mavjud. Yurak glikozidlari tiazidli diuretiklar keltirib chiqaradigan gipokaliemiya yoki gipomagnezemiya aritmiya rivojlanishiga olib kelishi mumkin.
Maxsus ko'rsatmalar:
Lorista h 100 preparati boshqa antihipertenziv vositalar bilan birgalikda buyurilishi mumkin. Keksa bemorlar uchun dozani tuzatish talab qilinmaydi. Preparat 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'spirinlarni davolash uchun ishlatilmasligi kerak, chunki ushbu yosh toifasida giyohvand moddalarni iste'mol qilish tajribasi yo'q. Lorista h 100 preparati ikki tomonlama buyrak arteriyasi stenozi yoki bitta ishlaydigan buyrak arteriyasi stenozi bo'lgan bemorlarda qon plazmasidagi karbamid va kreatinin kontsentratsiyasini oshirishi mumkin. Gidroxlorotiyazid arterial gipotenziya va suv-elektrolitlar muvozanatining buzilishini (BCC pasayishi, giponatremi, gipoxloremik alkaloz, gipomagnezemiya, gipokaliemiya) kuchaytirishi, glyukoza bardoshliligini buzishi, siydikda kaltsiyning chiqarilishini kamaytirishi va qon plazmasidagi kaltsiy kontsentratsiyasining vaqtincha, ozgina ko'payishiga olib kelishi mumkin. xolesterin va triglitseridlar kontsentratsiyasini oshirish, giperurikemiya va/yoki podagra paydo bo'lishiga olib keladi. Homiladorlikning II va III trimestrlarida RAASGA bevosita ta'sir qiluvchi dorilarni qo'llash homila o'limiga olib kelishi mumkin. Homilador ayollar uchun diuretiklardan foydalanish odatda homila va yangi tug'ilgan chaqaloqlarda sariqlik, onada trombotsitopeniya xavfi tufayli tavsiya etilmaydi. Diuretiklar bilan davolash homiladorlik toksikozining rivojlanishiga to'sqinlik qilmaydi. Yordamchi moddalar shuni yodda tutish kerakki, lorista H 100 preparatining yordamchi moddalari laktoza monohidratni o'z ichiga oladi, shuning uchun preparat irsiy galaktozemiya, laktaza etishmovchiligi va glyukoza-galaktoza malabsorbtsiya sindromi bo'lgan bemorlarda kontrendikedir avtotransport vositalarini va boshqa murakkab mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri: transport vositalarini va yuqori e'tibor va tezlikni talab qiladigan boshqa texnik qurilmalarni boshqarishda ehtiyot bo'lish kerak psixomotor reaktsiyalar. Preparat bolalar qo'li etmaydigan joyda saqlanishi va yaroqlilik muddati tugaganidan keyin ishlatilmasligi kerak.Homiladorlik paytida losartandan foydalanish bo'yicha ma'lumotlar yo'q. Renin-angiotensin-aldosteron tizimining (RAAS) rivojlanishiga bog'liq bo'lgan homilaning buyrak perfuziyasi homiladorlikning uchinchi trimestrida ishlay boshlaydi. Ikkinchi va uchinchi trimestrlarda losartan bilan homila uchun xavf ortadi. Homiladorlikni aniqlashda Lorista h 100 bilan terapiya darhol to'xtatilishi kerak. Agar laktatsiya davrida preparatni buyurish kerak bo'lsa, emizishni to'xtatish kerak.
Dozani oshirib yuborish:
Losartan belgilari: qon bosimining keskin pasayishi, taxikardiya; parasempatik (vagus) stimulyatsiyasi tufayli bradikardiya. Davolash: majburiy diurez, simptomatik terapiya, gemodializ samarasiz. Gidroxlorotiyazid belgilari: eng ko'p uchraydigan alomatlar elektrolitlar etishmovchiligi (gipokaliemiya, gipoxloremiya, giponatremiya) va haddan tashqari diurez tufayli suvsizlanishning natijasidir. Yurak glikozidlarini bir vaqtning o'zida qo'llash bilan gipokaliemiya aritmiya kursini yomonlashtirishi mumkin. Davolash: simptomatik.
Saqlash shartlari:
30 ° C dan yuqori bo'lmagan haroratda.

Yaroqlilik muddati

2 yil.
Ta'til shartlari:
Retsept bo'yicha tarqatiladi.