Testosteron propionat 5% 1ml №5

Tavsif

Preparatning savdo nomi

Testosteron propionat
Tasir qiluvchi modda (XNN): Testosteron

Dori shakli

In'ektsiya uchun eritma 5% etiloleatda

Tarkibi

1 ml eritma quyidagilarni saqlaydi:
faol modda: 100 % moddaga qayta hisoblaganda 50 mg testosteron propionati;
yordamchi modda: etiloleat.
Tarifi: och yashil yoki och sariq rangli o‘ziga xos hidga ega moysimon suyuqlik.

Farmakoterapevtik guruhi

androgenlar.
ATX kodi: G03VA03

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Testosteron propionat maxsus androgen tasir ko‘rsatadi: erkaklarda tashqi jinsiy azolarni, prostata bezi, urug‘donlar shuningdek ikkilamchi jinsiy belgilarni (ovoz, terini tuk bilan koplanishi) rifojlanishi va funktsiyasini rag‘batlantiradi. Tana konstitutsiyasini va erkaklardagi jinsiy xulq-atvorni shakillanishida ishtirok etadi, libido va potentsiyani kuchaytiradi, spermatogenezni rag‘batlantiradi. Lyuteotrop va folikulostimullovchi gormonlar ishlab chiqarilishini kamaytiradi. Testosteron ayollarning jinsiy gormonlari - esterogenlarning antogonisti hisoblanadi ayollarda ko‘krak bezi o‘smalariga qarshi tasir ko‘rsatadi. Oqsil sintezi rag‘batlantirish, yog‘ to‘planishi kamayishi, organizmda oqsil sintezi uchun zarur bo‘lgan kaliy, fosfor, oltingugurtni organizmda ushlanib qolinishiga suyaklarda kaltsiyni ushlanib qolishini va mushak massasining ortishi bilan namoyon bo‘luvchi anabolik hossaga ega. Oqsil bilan oziqlanish yetarli bo‘lganda eritopoetinning ishlab chiqarilishini rag‘batlantiradi.

Farmakokinetikasi

Mushak ichiga yoki teri ostiga yuborilgandan in'ektsiya qilingan joydan asta-sekin so‘riladi. Qonda aylanayotgan testosteron, nishon organlarga tushib, u yerda 5-α-digidrotestosterongacha tiklanib, va o‘z navbatida hujayra membranasining retseptorlari bilan bog‘lanib, hujayra yadrosiga kirib boradi. Qon plazmasidagi preparatning 98% igacha bo‘lgan oqsillar, asosan globulinlar bilan bog‘lanadi. Jigarda faolligi kam va faol bo‘lmagan hasda metobolizm natijasida organizmdan peshob bilan chiqib ketadigan metobolitga aylanadi. Preparatning tahminan 6% i ichakdan o‘zgarmagan holda chiqib ketadi.

Qo‘llanilishi

Erkaklar uchun
Birlamchi va ikkilamchi gipogonodizm, yevnuxoidizmda; endokrin genezga ega impotentsiyada, postkastratsion sindromda, erkaklarda yoshga bog‘liq androgen tanqisligida; spermatogenezni buzilishi natijasida kelib chikadigan bepushtlikda (sertoli-hujayra sindromi mustasno), oligospermiyada; androgen yetishmovchiligi natijasida kelib chiquvchi osteoporozda o‘rin bosuvchi terapiyada qo‘llaniladi.
Ayollar uchun
Menopauzadan so‘ng ko‘krak bezi saratoni kompleks davosi tarkibida qo‘llaniladi.
Ko‘llash usuli va dozasi
Yevnuxoidizm, tug‘ma jinsiy bezlar to‘la yetilmasligi, ularni jaroxat yoki jarroxlik yo‘li bilan olib tashlash, shuningdek akromegaliyani davolashda preparat mushak ichiga yoki teri ostiga kunora yoki 2 kun oralatib 25-50 mg dan tavsiya qilinadi. Davolash kursi davomiyligi davolash samaradorligi va kasallik xarakteriga bog‘lik. Klinik manzara yaxshilangandan so‘ng Testosteron propionatni samarani bir maromda tutib turuvchi doza sifatida 5 - 10 mgdan har kuni yoki kun ora yuboriladi. Endokrin genezga ega impotentsiyada, shuningdek qon-tomir va nerv buzilishlari bilan kechuvchi erkaklar klimaksida Testosteron propionatini har kuni 10 mg yoki 1-2 oy mobaynida haftada 2-3 marta 25 mg dan yuboriladi. Erkaklar bepushtligini davolashda 4-6 oy mobaynida haftada 2 marta 10 mg dan yoki 10 kun mobaynida kun ora 50 mg dan qo‘llanadi. Patologik erkaklar klimaksida 2 oy mobaynida bir oy tanaffus bialn 1-2 oy davomida haftada 2 marta 25 mg dan tavsiya qilinadi.
Ayollarda ko‘krak bezi raki kompleks davosi tarkibida haftada 2-3 marta 100 mg dan qabul qilinadi.
Bolalar
Preparatning bolalarda samaradorligi va havfsizligi o‘rganilmagan, shuning uchun preparatni pediatriya amaliyotida ko‘llash tavsiya qilinmaydi. Testosteronni bolalarda qo‘llash maskulinizatsiyaga, suyak to‘qimasini yetilishi va o‘sishni tezlashtirga, shuningdek epifizning o‘sish zonasini vaqtidan oldin yopilishiga, natijada yakuniy bo‘y o‘sishning to‘xtab qolishiga olib keladi.
Nojo‘ya tasilari
Reproduktiv tizim va sut bezlari tomonidan: priapizm, jinsiy moyillikni ortishi, libidoni kuchayishi va tez-tez erektsiya, ginekomastiya, sut bezlaridagi og‘riq. Erkaklarda yuqori dozada qo‘llash spermatogenezni kamayishi, moyaklar atrofiyasiga olib kelish mumkin. Erkaklarda androgenlar prostata giperplaziyasi, prostatada yomon sifatli o‘smalarni o‘sishini chaqirishi mumkin. Ayollarda maskulinizatsiya (virilizma)ni kelib chiqishga sabab bo‘ladi: ovozni ko‘pollashishi, yuzda va tanada sochlarni ko‘p miqdorda o‘sishi, hayz siklini buzilishi, endometriy to‘qimasi va sut bezi atrofiyasi, terini yog‘liligi, klitor gipertrofiyasi. Virilizatsiya hatto testosteronni bekor kilganda xam. qaytmas jarayon bo‘lishi mumkin.
Nafas tizimi tomonidan: respirator buzilishlar, uyqu paytidagi apnoe.
Suyak-mushak tizimi tomonidan: oyoqlarda og‘riq, artralgiya, muskullar tirishishi.
Me'da-ichak buzilishlari: diareya, ko‘ngil aynishi, me'da-ichakdan qon ketishi.
Gepatobiliar buzilishlar: aminotransferaz darajasini ortishi, jigar funktsiyasini buzilishi, sarik kasal, xolestatik gepatit, uzoq vaqt yuqori dozada ko‘llanganda jigar o‘smasi holati haqida xabar berilgan.
Qon va limfatik tizim tomonidan: ayrim hollarda politsitemiya, trombozga moyillik, gematokritni ortishi, qon ivish omilini pasayishi.
Teri va uning hosilalari tomonidan: turli teri reaktsiyalari, shuningdek akne, seboreya, soch to‘kilishi, qichishish.
Metabolik va alimentar buzilishlar: tana massasini ortishi, giperkaltsiyemiya, glyukoza almashinuvini buzilishi, past zichlikli lipoproteidlar darajasini ortishi, yuqori zichlikli lipoproteidlar darajasini pasayishi
Nevrologik buzilishlar: bosh aylanish, ter ajralishini ortishi, bosh og‘rishi, asabiylashish, depressiya.
Inektsiya joyida umumiy buzilishlar va holatlar: inektsiya joyida og‘riq, in'ektsiya joyida teri osti gematomasi; Testosterona propionati bilan uzoq davolanish yoki uni yuqori dozalarda qo‘llash suyuqlik ushlab qolish va shish hollari tez tezligini ortishiga olib keladi; yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari, shuningdek haroratni otishi, varaja va butun tana yonish xissi kuzatilishi mumkin.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Doi vositasini individual o‘zlashtiraolmaslik, erkaklarda prostata bezi raki yoki sut bezi raki, jigar o‘smalari, shuningdek anamnezida jigar funktsiyasini og‘ir buzilishlari, giperkaltsiyemiya, giperkaltsiuriya, davolanmagan dimlangan yurak yetishmovchiligi, yurak ishemik kasalligida qo‘llash mumkin emas.
Dorilarning o‘zaro tasiri
Jigar mikrosomal fementlarining induktorlari bo‘lgan moddalar (barbituratlar, rifampitsin, karbamazepin, fenilbutazon, fenitoin), bilan birga qo‘llashda testosteron samarasi keskin pasayishi mumkin. Yaqqol namoyon bo‘lgan gipogonadizmda Testosteron propionatini qalqonsimon bez funktsiyasini, estrogenni rag‘batlanti ruvchi preparatlar bilan birga qo‘llash mumkin. Anabolik vositalarni, vitaminlarni, tarkibida kaltsiy, fosfor tutgan preparatlarni tasirini kuchaytiradi, siklosporin eliminatsiyasini sekinlashtiradi.
Androgenlar qandli diabet bor bemolarda glyukozaga tolerantlikni oshirishi va insulinga yoki peroral diabetga qarshi preparatlarga bo‘lgan extiyojni kamaytirishi mumkin.
Androgenlar boshqa dori vositalar metobolizmiga tasir qilishi mumkin (oksifenbutazonning zardobdagi miqdorini o‘sishi kuzatiladi). Bundan tashqari testosteron va uning hosilalari peroral antikoagulyantlar faolligini oshiradi, bu esa dozani korrektsiya qilishni talab qiladi. Bu faktdan tashqari orttirilgan yoki irsiy qon ivishi buzilgan patsiyentlarda preparatni mushak ostiga qo‘llshada extiyot bo‘lish kerak.
Testosteron va adrenokortikotrop gormonlar yoki kortikosteroidlarni bir vaqtda qo‘llash shish kelib chiqish xavfini oshiradi.
Barbituratlar va alkogol testosteron faolligini pasaytiradi.
Laborator tekshiruvlar natijasiga tasiri
Androgenlar tiroksin bilan bog‘langan globulin darajasini pasaytirishi va mos holda umumiy tiroksin darajasini pasayishiga va triyodtironin va tiroksinni ushlanishini kuchaytirishi mumkin. Lekin tireoid gormonlar erkin fraktsiyalari miqdori o‘zgarmagan holda qoladi. Qalqonsimon bez funktsiyasini buzilishi bilan kechuvchi klinik belgilari kuzatilmaydi.

Maxsus ko‘rsatmalar

Boshqa yogli eritmalar kabi Testosteron propionati in'ektsiya uchun eritmasini mushak ostiga juda sekin (2 daqiqa mobaynida) yuborish kerak. O‘pka mikroemboliyasi yog‘li eritmalarda yo‘tal, xansirash, bezovtalik, gipergidroz, ko‘krakda og‘riq, bosh aylanishi, parasteziya va sinkopega o‘xshash simptomlar keltirib chiqarishi mumkin. Bu reaktsiyalar in'ektsiya paytida yoki undan keyin kelib chiqishi mumkin va bu qaytar jarayon hisoblanadi. Shuning uchun o‘pkaning yog‘li mikroemboliyasi mumkin bo‘lgan simptomlarini erta aniqlash uchun, xar bir in'ektsiya paytida va undan keyin patsiyentlarni kuzatish kerak. Davosi qo‘llab quvvatlovchi terapiya masalan, oksigenoterapiya.
Keksa yoshdagi patsiyentlar.
65 yoshdan katta patsiyentlarda preparatni qo‘llash samarasi va xavfsizligi haqida malumotlar chegaralangan. Testosteron darajasining yoshga nisbatan normativlari haqida alohida nuqtai nazar yuq. Lekin shuni etiborga olish kerakki, yosh o‘tib qon zardobida testosteronning fiziologik darajasi kamayadi.
Yurak yetishmovchiligi, arterial gipertenziya, epilepsiya, bosh og‘rig‘i, buyrak funktsiyasi buzilgan patsiyentlarda extiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.
Epileptsiya yoki bosh og‘rig‘i (xatto anamnezida) bor patsiyentlar shifokor nazoratida bo‘lishlari kerak, chunki androgenlar bazida organizmda natriy va suyuqlik ushlab qolishlar mumkin.
Qon plazmasida testosteronning normal darajasiga erishilgan, androgen qabul qilgan patsiyentlarda, testosterinli o‘rin bosuvchi terapiyadan so‘ng insulinga sezuvchanlik kuzatiladi.
Ayrim klinik simptomlar qo‘zg‘aluvchanlik, asabiylashishi, tana massasini ortishi, turg‘un yoki tez tez bo‘ladigan erektsiyalar androgenlar dozasini oshirib yuborilishini ko‘rsatadi va dozalar korrektsiyasini talab qiladi.
O‘smalar
Androgenlar prostata subklinik o‘smasini va prostata bezini yaxshi sifatli giperplaziyasi rivojlanishini tezlashtirishi mumkin.
Giperkaltsemiya (giperkaltsiuriya bilan birga) rivojlanish xavfi bo‘lgan suyak to‘qimasida metastazlari bor onkologik kasalliklar aniqlangan patsiyentlarda extiyotkorlik bilan qo‘llash kerak. Bu patsiyentlarda qon zardobida kaltsiy darajasini nazorat qilib borish kerak.
Gormonal vositalar, shuningdek andrognenlar qabul qilgan shaxslarda jigarda yaxshi sifatli va yomon sifatli o‘smalar rivojlanishi hollari haqida xabar berilgan. Agar davo olayotgan erkaklarda, qorinning yuqori qismida og‘riq, jigar kattalashishi yoki qorin ichi qon ketish belgilari bo‘lganda, qiyosiy tashxisda jigar o‘smasini bekor qilish kerak.
Jigar yoki buyrak yetishmovchiligi. Jigar va buyrak funktsiyasi buzilgan patsiyentlarda preparatning samaradorligi va xavfsizligini o‘rganish bo‘yicha tadqiqotlar olib borilmagan. Shuning uchun ushbu patsiyentlarda testosteronli o‘rin bosuvchi davoni extiyotkorlik bilan olib borish kerak.
Yurak yetishmovchiligi. Shishilarga moyil bo‘lgan patsiyentlar masalan, og‘ir yurak, jigar yoki buyrak yetishmovchiligi yoki yurak ishemik kasalligi holatlaridagi patsiyentlarga nisbatan extiyotkor bo‘lish kerak, chunki androgen guruxidagi peparatlar bilan davolashda organizmda natriy va suv yig‘ilishi ortishiga olib kelishi mumkin. Shish bilan kechuvchi dimlangan yurak yetishmovchiligi yoki bunday bo‘lmagan og‘ir asoratlar xolatida davoni darhol to‘xtatish kerak («Nojo‘ya tasirlari» bo‘limiga qaralsin).
Testosteron arterial bosimni ko‘tarishi mumkin va Testosteron propionati preparatini arterial gipertenziya bor erkaklarda extiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.
Qon ivishini buzilishi.
Orttirilgan va tug‘ma qon ivishini buzilishlari bo‘lgan patsiyentlarda mushak osti in'ektsiyasini olib borish shartlariga rioya qilish kerak.
Testosteron va uning hosilalari peroral antikoagulyantlar – kumarin hosilalari faolligini oshiradi («Dorilarning o‘zaro tasiri» bo‘limiga qaralsin).
Trombofiliya bo‘lgan patsiyentlarga testosteronni qo‘llashda exiyot bo‘lish kerak, chunki ushbu guruh patsiyentlarda testosteron bilan davolash vaqtida ro‘yoxatga olishdan keyingi davrda trombotik xolatlar kuzatiladi.
Preparatni tromb hosil qilishga moyilligi borligi uchun yaqin kunlarda o‘tkazilgan jarrohlik amaliyoti yoki jarohat olgan erkaklarga ehtiyotkorlik bilan tavsiya qilinadi.
Porfiriya bor patsiyentlarda preparatni ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.
Davo mobaynida jigar va buyrak, qalqonsimon bez funktsiyalari ko‘rsatkichlari, qondagi qand miqdorini nazorat qilish kerak.
Dovani boshlashdan oldin erkaklarda prostata bezi rakini inkor qilish kerak, chunki preparatni qo‘llashda androgenlar prostata bezi giperplaziyasi xavfini oshiradi.
Testosteron bilan dovolanayotgan patsiyentlarda umumiy tekshiruv usullarini qo‘llagan holda 1 yilda 1 marta yoki 1 yilda 2 marta – keksa yoshdagi patsiyentlar va maxsus kategoriyadagi (klinik va irsiy xavf omillari bo‘lgan) patsiyentlarda prostata bezi va sut bezlari holatini tekshirish kerak.
Uzoq vaqt androgenlar qabul qilayotgan patsiyentlar testosteron miqdoridan tashqari quyidagi laborator ko‘rsatkichlarni: gemoglobin, gematokrit (dastlab har 3 oyda, so‘ng 1 yilda 1 marta) va jigar funktsional sinamalarini tekshirish kerak.
Uyqu paytida apnoye bo‘lgan erkaklarga preparatni ehtiyotkorlik bilan tavsiya qilish kerak. Testosteron uyquda apnoye chaqirishi yoki kuchaytirishi mumkinligi haqida xabar berilgan. Semirish va surunkali o‘pka kasalligi xavfi bor patsiyentlarada extiyotkorlik va asoslangan klinik xulosalar qabul qilish talab qilinadi.
Preparatga o‘rganib qolish yoki suiste'mol qilish. Androgenlarni sog‘lom odamlarda muskulni va jismoniy qobiliyatni rivojlantirish uchun qabul qilmaslik kerak.
Homiladorlik va emizish davrida qo‘llash
Preparatni xomiladorlik yoki emizish davrida qo‘llash bo‘yicha yetarli malumotlar yo‘q, shuning uchun homiladorlik vaqtida preparatni qo‘llash tavsiya etilmaydi. Preparatni homilaga o‘ziga xos virilizatsiyalovchi tasirini xisobga olib, preparatni homiladorlik yoki emizish davrida qo‘llash taqiqlanadi. Homiladorlik aniqlangandan so‘ng preparat qabul qilishni to‘xtatish kerak.
Avtotransport yoki boshqa mexanizmlarni boshqaruvida reaktsiya tezligiga tasir qilish qobiliyati.
Preparat qabul qilish vaqtida avtotransport boshqaruvi va boshqa mexanizmlar bilan ishlashdan saqlanish kerak.

Dozani oshirib yuborilishi

Preparatni yuqori dozalarda yoki uzoq vaqt qo‘llash kerakli bo‘limlarda keltirilgan nojo‘ya tasirlarga olib kelishi mumkin. Bunday hollarda dori vositasini qabul qilishni to‘xtatish kerak, androgenga moyil nojo‘ya tasirlar yo‘qolgandan so‘ng davoni kam dozalarda davom ettiriladi. Zarurati bo‘lganida simptomatik davo o‘tkaziladi.

Chiqarilish shakli

1 ml dan ampulada. 5 yoki 10 ampuladan gofrali qo‘shimchalar bilan tibbiyotda qo‘llanilishiga doir yuriknomasi bilan birga qutida.
Yoki 5 ampuladan blisterda. 1 yoki 2 blisterdan tibbiyotda qo‘llanilishiga doir yo‘riknomasi bilan birga qutida.
Saqlash shartlari
Original o‘ramda 25ºC dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.
Bolalar ololmaydigan joyda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

2 yil.
O‘ramida ko‘rsatilgan yaroqlilik muddati tugagandan so‘ng qo‘llanilmasin.

Dorixonalardan berish tartibi

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

«Farmak» AJ Ukraina