Silushka tabletkalar 60mg №4

Tavsif

Preparatning savdo nomi

Silushka®
Ta'sir etuvchi modda (XPN): dapoksetin

Dori shakli

plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Tarkibi

Plyonka qobiq bilan qoplangan har bir tabletka quyidagilarni saqlaydi:
faol modda: dapoksetinga ekvivalent bo‘lgan dapoksetin gidroxloridi - 30 mg/60 mg yordamchi moddalar: laktoza monogidrati, mikrokristall sellyuloza RN 102, gidroksipropiltsellyuloza, tozalangan suv, magniy stearati, kroskarmelloza natriy, kul rang opadray 03K575000.

Ta'rifi

Silushka® 30 mg li tabletkalar – ikki yoqlama qavariq, ikki tomonlari tekis, kul rang plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar.
Silushka® 60 mg li tabletkalar – ikki yoqlama qavariq, ikki tomonlari tekis, kul rang plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruhi

urologik kasalliklarni davolash uchun preparatlar.
ATX kodi: G04BX14.

Farmakologik xususiyatlari

Dapoksetin IC50=1,12 nm bo‘lganda serotoninni qayta qamrab olinishining kuchli selektiv ingibitoridir (SQQSI), ayni vaqtda uning asosiy metabolitlari dezmetildapoksetin (IC50<1,0 nm) va didezmetildapoksetin (IC50=2,0 nm) ekvivalent yoki kamroq kuchga ega (dapoksetin-N-oksid (IC50=282 nm)).
Muddatidan avvalgi eyakulyatsiyada qo‘llanadigan dapoksetinning ta'sir mexanizmi serotoninni qayta qamrab oluvchi neyronlarni tormozlanishi va keyinchalik pre- va postsinaptik retseptorlarning neyromediatorlarini ta'sirini kuchaytirishdan iborat.

Farmakokinetikasi

So‘rilishi: Dapoksetin tez so‘riladi va uning plazmadagi maksimal kontsentratsiyasiga (Cmax) tabletka qabul qilingandan taxminan 1-2 soatdan keyin erishiladi. Mutloq biokiraolishligi 42% (15-76% diapazonda) tashkil qiladi, dozani oshirish ekspozitsiyaga proportsional (AUC va Cmax) va 30 mg va 60 mg kuchli dozalar orasida kuzatiladi. Bir necha doza yuborilgandan keyin dapoksetin uchun ham, faol metaboliti desmetildapoksetin (DED) uchun ham AUC bir marta yuborilgan dozadan keyin kuzatiladigan AUC ga nisbatan taxminan 50% ga oshadi.
Taqsimlanishi: In vitro sharoitda dapoksetinning 99% dan ko‘prog‘i va bunda 98,5% - faol metaboliti desmetildapoksetin (DED) odamda qon plazmasidagi oqsillar bilan bog‘lanadi. Baqaror holatda dapoksetin 162 l ga teng o‘rtacha taqsimlanish xajmiga ega.
Metabolizmi: In vitro sharoitda o‘tkazilgan tadqiqotlar dapoksetin jigarda va buyrakda CYP2D6, CYP3A4 va flavinmonooksigenaza 1 (FMO1) fermentlari tomonidan metabolizmga uchraydi.14S-dapoksetin peroral qabul qilingandan keyin dapoksetin bir necha metabolitlar, asosan quyidagi biotransformatsion yo‘llar: N-oksidlanish, N-demetilizatsiya, naftil gidroksilizatsiya, glyukuronidatsiya va sulfatizatsiya yo‘llar bilan jadal metabolizmga uchraydi. Peroral qabul qilingandan keyin tizimoldi metabolizmi haqida xabarlar bor.
Chiqarilishi: Dapoksetinning metabolitlari kon'yugatlari ko‘rinishida asosan siydik bilan chiqariladi. O‘zgarmagan faol modda siydikda aniqlanmagan. Dapoksetin peroral qabul qilingandan keyin doza yuborilgandan 24 soatdan keyin 5% dan kamroq plazmadagi cho‘qqi kontsentratsiyasi bilan boshlang‘ich (dispozitsiya) 1,5 soatlik yarim parchalanish davriga va taxminan 19 soatlik terminal yarim parachalanish davriga ega. Dezmetildapoksetinning terminal yarim parchalanish davri taxminan 19 soatni tashkil qiladi.

Qo‘llanilishi

Dapoksetin 18 yoshdan 64 yoshgacha bo‘lgan erkaklarda muddatidan oldingi eyakulyatsiyani (MOE) davolash uchun mo‘ljallangan.
Dapoksetinni faqat quyidagi mezonlari bo‘lgan patsiyentlar qabul qilishlari kerak:
• Eyakulyatsiyani intravaginal tutilishini o‘rtacha vaqti (intravaginal ejaculation latency time yoki IELT) ikki minutdan kamroq bo‘lishi;
• Penetratsiyadan oldin, penetratsiya vaqtida yoki undan keyin yoki patsiyentning hoxishidan oldin minimal jinsiy rag‘batlantirishda doimiy yoki vaqti-vaqti bilan eyakulyatsiya;
• Shaxsiy hayotidagi muammolar yoki o‘zaro munosabatlardagi muammolar bilan bog‘liq muddatidan oldingi eyakulyatsiya;
• Eyakulyatsiyani nazorat qilaolmaslikda;
• Avvalgi 6 oy davomida jinsiy aloqaga kirishishning ko‘pgina holatlarida muddatidan oldingi eyakulyatsiya bo‘lganida qo‘llanadi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Katta erkaklar (18 yoshdan 64 yoshgacha):
Barcha patsiyentlar uchun boshlang‘ich doza 30 mg ni tashkil qiladi, zarurati bo‘lganida jinsiy faollikdan 1-3 soat oldin qabul qilinadi. Dapoksetin bilan davolashni 60 mg dozadan boshlash mumkin emas.
30 mg dozada shaxsiy samara yetishmovchiligida va patsiyentda yengil yoki o‘rtacha og‘irlik darajasidagi nojo‘ya reaktsiyalar yoki hushdan ketish bilan namoyon bo‘luvchi prodromal simptomlar bo‘lmaganida dozani jinsiy faollikdan 1-3 soat oldin qabul qilinadigan 60 mg maksimal tavsiya etiladigan dozagacha oshirish mumkin. 60 mg dozada nojo‘ya samaralar tez-tezligi va og‘irligi yuqori bo‘ladi.
Boshlang‘ich doza qabul qilgan vaqtda patsiyentda ortostatik reaktsiyalar bo‘lganida dozani 60 mg gacha oshirish mumkin emas.
Keksa patsiyentlar uchun (65 yosh va undan katta):
65 yosh va undan katta patsiyentlarda dapoksetinning samaradorligi va xavfsizligi aniqlanmagan.
Bolalar uchun:
Muddatidan oldingi eyakulyatsiya sababli dapoksetinni tegishli qo‘llash bo‘yicha ma'lumotlar yo‘q. 18 yoshgacha bo‘lgan bolalarda dapoksetin 30/60 mg tabletkalarini qo‘llash tavsiya etilmaydi.
Buyrak va jigar yetishmovchiligi:
Yengil va o‘rtacha buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak va og‘ir buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda qo‘llash mumkin emas. O‘rtacha va og‘ir jigar yetishmovchiligi (Chayld-Pyu bo‘yicha V va S sinfi) bo‘lgan patsiyentlarda dapoksetinni qo‘llash mumkin emas.
Nojo‘ya ta'sirlari
Dapoksetinning nojo‘ya samaralari juda tez-tez, tez-tez, kam hollarda va juda kam hollarda toifalariga mansub va 1 jadvalda sanab o‘tilgan.
1-jadvalda avval qayd etilgan nojo‘ya reaktsiyalar keltirilgan.
1 jadval: Nojo‘ya reaktsiyalar tez-tezligi
A'zolar tizimi sinfi Juda tez-tez
(> 1/10) Tez-tez
(≥ 1/100 dan
< 1/10 gacha) Kam hollarda
(≥ 1/1000 dan < 1/100 gacha) Juda kam hollarda (≥ 1/10000 dan
< 1/1000 gacha)
Ruhiy buzilishlar xavotirlik, ajitatsiya, bezovtalik, uyqusizlik, anomal tush ko‘rishlar, libidoni pasayishi depressiya, depressiv holat, eyforik holat, kayfiyatni o‘zgarishi, apatiya, ongni chalka-shishi, dezoriyentatsiya, anomal fikrlash, juda ehtiyotkorlik, uyquni buzilishi, uyqusizlik, tungi dahshatlar, bruksizm, libidoni yo‘qolishi, anorgazmiya
Nerv tizimi tomonidan buzilishlar Bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i uyquchanlik, diqqatni buzilishi, tremor, paresteziya hushdan ketish, vazovagal hushdan ketish, postural bosh aylanishi, akatiziya, disgevziya, gipersomniya, holsizlik to‘satdan uyquga ketish
Ko‘rish a'zolari tomonidan buzilishlar ko‘rishni noaniqligi midriaz, ko‘zlarda og‘riq, vizual buzilishlar
Quloq va labirint tomonidan buzilishlar quloqlarda shang‘illash bosh aylanishi
Yurak tomonidan buzilishlar sinus-arest, sinusli bradikardiya, taxikardiya
Qon-tomir tomonidan buzilishlar terini qizarishi gipotenziya, sistolik gipertenziya
Respirator, torakal va mediastinal buzilishlar burun yondosh bo‘shliqlarini tiqilib qolishi, esnash
Gastro-enterologik buzilishlar Ko‘ngil aynishi diareya, qusish, qorinda og‘riq, dispepsiya, meteorizm, me'dada diskomfort, qorinni dam bo‘lishi, og‘izni qurishi abdominal diskomfort, epigastriyda diskomfort Ich kelishiga qistovlar
Teri va teri osti kletchatkasi tomonidan gipergidroz qichishish, sovuq ter
Reproduktiv tizimi tomonidan erektsiyani buzilishlari eyakulyatsiyaga erishaolmaslik, erkaklarda orgazmni buzilishlari, genital paresteziya
Umumiy buzilishlar va mahalliy reaktsiyalar toliqish, ta'sirchanlik asteniya, qizib ketish hissi, asabiylik, anomal hissiyotlar, mastlik hissi
Tekshiruvlar AB oshishi yurak qisqarishlar tez-tezligini oshishi, diastolik bosimni oshishi, ortostatik bosimni oshishi

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Dapoksetin gidroxloridiga yoki har qanday yordamchi moddalarga o‘ta yuqori sezuvchanligi bo‘lgan patsiyentlarda dapoksetinni qo‘llash mumkin emas.
Quyidagilar kabi yurak tomonidan patologik holatlarda:
• yurak yetishmovchiligi (NYHA bo‘yicha II-IV sinf);
• AV-blokada yoki sinus tuguni zaifligi sindromini rivojlanishi;
• Yaqqol yurak ishemik kasalligi;
• Klapanlarni yaqqol shikastlanishi;
• Anamnezida hushdan ketishlar;
• Anamnezida maniyalar yoki og‘ir depressiyalar bo‘lganida qo‘llash mumkin emas.
Dorilarning o‘zaro ta'siri
Tioridazin bilan o‘zaro ta'siri: Dapoksetin tioridazinning metabolizmini susaytiradi va natijada tioridazinning yuqori darajasi QTc intervalini uzaytiradi.
FDE-5 ingibitorlari: FDE-5 ingibitorlarini qabul qilayotgan patsiyentlar ortostatik tolerantlikni pasayishi ehtimoli tufayli, dapoksetinni qabul qilmasliklari kerak.
Birga yuboriladigan dori vositalarining dapoksetinning farmakokinetikasiga ko‘rsatadigan samaralari: Odam jigar, buyrak va ichak mikrosomalarida o‘tkazilgan in vitro sharoitdagi tadqiqotlar dapoksetin asosan CYP2D6, CYP3A4 va flavin monooksigenaza 1 (FMO1) tomonidan metabolizmga uchrashini ko‘rsatdi. Shunday qilib, bu fermentlarning ingibitorlari dapoksetinni chiqarilishini kamayishiga olib kelishi mumkin.

Maxsus ko‘rsatmalar

Fertillik, homiladorlik va laktatsiya
Dapoksetin ayollar uchun mo‘ljallanmagan.
Hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlar vaqtida tug‘ruq, homiladorlik yoki embrion/homilani rivojlanishiga biron-bir bevosita yoki bilvosita zararli ta'sirlari aniqlanmagan.
Shuningdek dapoksetin va uning metabolitlari organizmdan ko‘krak suti bilan ajralishi noma'lum.
Umumiy tavsiyalar
Dapoksetin faqat terapevtik ko‘rsatmalar bo‘limiga keltirilgan mezonlarga muvofiq muddatidan oldingi eyakulyatsiyasi bo‘lgan erkaklarga buyuriladi. Bunday tashhis aniqlanmagan erkaklarga dapoksetinni buyurish mumkin emas.
Jinsiy disfunktsiyaning boshqa shakllari
Davolashdan oldin jinsiy disfunktsiyaning boshqa shakllari, shu jumladan erektil disfunktsiyasi bo‘lgan patsiyentlar shifokor tomonidan sinchkovlik bilan tekshirilishi kerak. FDE-5 ingibitorlarini qo‘llayotgan erektil disfunktsiyasi (ED) bo‘lgan erkaklar dapoksetinni qo‘llashlari mumkin emas.
Ortostatik gipotenziyada
Kasallik tarihida aniqlangan yoki gumon qilinayotgan ortostatik reaktsiyalari bo‘lgan hollarda dapoksetin bilan davolashdan saqlanish kerak.
Transport vositalarini haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Dapoksetin avtotransportni haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ahamiyatsiz yoki sezilarli ta'sir ko‘rsatadi. Dapoksetin qabul qilayotgan patsiyentlarda o‘tkazilgan tadqiqotlarda bosh aylanishi, diqqatni buzilishi, hushdan ketish, ko‘rishni noaniqligi va uyquchanlik qayd etilgan. Shuning uchun, patsiyentlar jarohatga olib keluvchi holatlar, shu jumladan xavfli mashinalarni boshqarish va ekspluatatsiya qilishdan saqlanishlari kerakligi haqida ogohlantirish kerak.
Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Klinik farmakologik tadqiqotlarda dapoksetinni 240 mg gacha (120 mg ikkita doza, qabul qilishlar orasidagi tanaffus 3 soat) sutkalik dozalari qabul qilinganda biron-bir kutilmagan nojo‘ya reaktsiyalar kuzatilmagan. Umuman olganda, SQQSI vositalarining dozasini oshirib yuborilishining simptomlari uyquchanlik, me'da-ichak yo‘llari tomonidan buzilishlar (ko‘ngil aynishi va qusish), taxikardiya, tremor, bezovtalik va bosh aylanishi kabi serotonin bilan bog‘liq nojo‘ya reaktsiyalarni o‘z ichiga oladi.
Doza oshirib yuborilganda talabga muvofiq standart tutib turuvchi choralar ko‘rinishi kerak. Dapoksetin gidroxloridini oqsil bilan yuqori darajada bog‘lanishi va katta taqsimlanish xajmi tufayli, jadallashtirilgan diurez, dializ, gemoperfuziya va almashinuvchi qon quyish holatni yengillashtirmaydi. Dapoksetinning spetsifik antidoti hozircha noma'lum.

Chiqarilish shakli

1 yoki 4 tabletka blisterda, 1 blister tibbiyotda qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan karton qutida.

Saqlash sharoiti

25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda, quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

«Kusum Healthcare Pvt. Ltd.»
Manzili
SP 289(A), RIICOINDL.AREA, CHOPANKI, BHIWADI (RAJ.), INDIA.