Xoludeksan kapsulalari 300mg №20

Tavsif

Preparatning savdo nomi

Xoludeksan, Choludexan
Ta'sir etuvchi modda (XPN): Ursodeoksixolat kislotasi, Ursodeoxycholic acid

Dori shakli

Kapsulalar.

Tarkibi

Kapsula quyidagilarni saqlaydi:
faol modda: ursodeoksixolat kislotasi – 300 mg;
yordamchi moddalar: qisman jelatinlangan makkajo‘xori kraxmali, suvsiz kolloid kremniy dioksidi, magniy stearati;
kapsula: jelatin, titan dioksidi, temir (III) oksidi.

Ta'rifi

tarkibida oq yoki deyarli oq rangli kukun saqlagan, korpusi pushti rangli, qopqoqchasi qizg‘ish-jigarrang rangli, tiniq bo‘lmagan, 0 o‘lchamli, qattiq jelatin kapsulalar.

Farmakoterapevtik guruhi

Jigar va safro yo‘llarini kasalliklarida qo‘llanadigan vositalar. Safro kislotalari va ularning hosilalari.
ATX kodi: A05AA02

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Ursodeoksixolat kislotasi (UDXK) xenodeoksixolat kislotasini 7 beta-epimeridir; (UDXK) –safro kislotalarini yig‘indi miqdoriga nisbatan odam safrosida fiziologik oz miqdorda bo‘ladigan safro kislotasi. UDXK xolesterin toshlarini hosil qiladigan safrodan, bunday samaraga ega bo‘lmagan safroni qayta o‘zgartirib, safroning xolesterinni eritish qobiliyatini oshirish xususiyatiga ega. Bunday samarani amalga oshirilishini ko‘p sonli mexanizmlari mavjud: ichakda so‘rilishini bilvosita pasayishi va jigarda xolesterinni o‘zini sintezini susayishi orqali xolesterinni safroga sekretsiyasini pasayishi; xolesterinni mitsellyar erishiga yordam beradigan safro kislotalarini umumiy salmog‘ini oshishi; muvozant fazasidagidan oshadigan xolesterinni nomitsellyar erishiga yo‘l qo‘yadigan suyuq kristall mezofazani hosil bo‘lishi. Demak Xoludeksan preparati bilan davolash xolesterin bilan to‘yinmagan va bilan bo‘lgan erish uchun yaroqli katta miqdordagi safro kislotalari tuzlari bo‘lgan safroni hosil bo‘lishiga olib keladi, shuningdek safroni muntazam chiqarilishiga va o‘t- safro pufagini bo‘shalishiga ko‘maklashadi
Bolalar
Kistali fibroz
Klinik hisobotlarda ta'riflangan va jigar va safro chiqarish yo‘llarini tomonidan buzilishlar fonida kistali fibrozi bo‘lgan bolalarda qo‘llanadigan UDXK davolanishga tegishli uzoq muddatli tajriba (10 yil va undan ko‘p) bo‘yicha ma'lumotlar mavjud.
UDXK bilan davolash safro yo‘llarini proliferatsiyasini pasayishiga, gistologik shikastlanishlarni avj olishini to‘xtatilishiga ko‘maklashadi, shuningdek jigar va safro chiqarish yo‘llari tomonidan bo‘lgan buzilishlar fonida kistali fibrozni boshlang‘ich bosqichlarida qo‘llanganda gepatobiliar o‘zgarishlarni qaytuvchanligiga yordam beradi. Davolash samaradorligini optimizatsiya qilish uchun jigar va safro chiqarish yo‘llari tomonidan buzilishlar fonida kistali fibroz tashxisi qo‘yilgandan keyin UDXK iloji boricha tezroq qo‘llash lozim.

Farmakokinetikasi

Ichga qabul qilinganidan keyin UDXK ichakda oson so‘riladi, jigarda yutiladi va shunday tarzda jigar-ichak aylanishiga tushib safro bilan asosan glikobirikkan shaklida chiqariladi; UDXK ichak florasi ta'siri ostida qisman metabolizmga uchraydi va uning metabolitlari axlat bilan chiqariladi.

Qo‘llanilishi

Kattalar
• Safroni sifat va miqdoriy o‘zgarishlari bilan kechadigan kasalliklarida (shu jumladan xolesterin bilan qayta to‘yinganda) xolesterin toshlarini hosil bo‘lishini profilaktika qilish; faoliyat ko‘rsatayotgan o‘t-safro pufagida o‘t-safro pufagini mavjud bo‘lgan rentgenonegativ toshlarini eritish, o‘t-safro yo‘llarida jarrohlik aralashuvlaridan keyin umumiy safro chiqarish yo‘lining qoldiq va qaytallanuvchi toshlari.
• Biliar dispeptik sindromi.
Bolalar
6 dan 18 yoshgacha bo‘lgan bolalarda mukovistsidoz (kistali fibroz) bilan bog‘liq gepatobiliar buzilishlarda qo‘llanadi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Kattalar
Toshlarni hosil bo‘lishi va erishini profilaktika qilish
Uzoq qo‘llanganda safroni litogen xarakteristikasini pasaytirish uchun sutkalik doza 1 kgga 5-10mg; ko‘pchilik hollarda sutkalik doza (kechqurun ovqat qabul qilingandan keyin yoki qabul qilish vaqtida) 300-600 mgni tashkil qiladi; toshlarni eritish uchun davolash davomiyligi kamida 4-6 oyni tashkil qiladi, 9 oy va undan ko‘pga yetganda, tanaffusiz, davolash davom ettirilganda kontrast rentgenologik yoki exografik tadqiqot natijalari bo‘yicha toshlarni yo‘qolganligi tasdiqlangandan keyin3-4 oy davomida. Shunga qaramay davolash davomiyligi 2 yildan oshmasligi kerak.
Biliar dispeptik sindrom
Odatiy sutkalik doza sostavlyaet 300 mgni tashkil qiladi.
Dozalar shifokorni ko‘rsatmasi bo‘yicha o‘zgarishi mumkin.
Bolalar
6 dan 18 yoshgacha bo‘lgan kistali fibrozi bo‘lgan bolalar: 2-3 dozalarga bo‘lingan kuniga 20 mg/kg, keyinchalik zarur bo‘lganda kuniga 30 mg/kggacha oshiriladi. Xoludeksanni peroral suspenziya ko‘rinishida qo‘llash mumkin.
Nojo‘ya ta'sirlari
Nojo‘ya reaktsiyalarni uchrash tez-tezligi ko‘rsatkichlari quyidagi tarzda aniqlanadi: juda tez-tez (>1/10), tez-tez (>1/100 ammo <1/10 gacha), tez-tez emas (>1/1000 ammo <1/100 gacha), kam hollarda (>1/10000 ammo <1/1000 gacha), juda kam hollarda (<1/10000), tez-tezligi noma'lum mavjud ma'lumotlar bo‘yicha baholanmasligi mumkin).
Me'da-ichak yo‘llari tomonidan kuzatiladigan buzilishlar:
Klinik tadqiqotlarda UDXK bilan davoalash vaqtida odatda xamirsimon axlat yoki diareya holatlari ta'riflangan.
Birlamchi biliar sirrozni davolash vaqtida juda kam hollarda qorin sohasida, yuqori o‘ng kvadrantda kuchli og‘riqlar paydo bo‘lgan.
Jigar va o‘t chiqarish yo‘llari tomonidan kuzatiladigan buzilishlar:
UDXK davolanish vaqtida juda kam hollarda o‘t-safro pufagida toshlarni kalьtsiylanishi yuz berishi mumkin.
Birlamchi biliar sirrozning kechki bosqichlarini davolash vaqtida juda kam hollarda, jigar sirrozini dekompensatsiyasi kuzatilgan bo‘lib, u preparat bekor qilingandan keyin qisman regressiyaga uchraydi.
Teri va teri osti to‘qimalari tomonidan
O‘ta yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari:
Juda kam hollarda allergik eshakemi paydo bo‘lishi mumkin.
Tavsiya qilingan dozalarda preparatni o‘zlashtiraolishlik, qoida bo‘yicha yaxshi. Me'da-ichak yo‘llari tomonidan buzilishini kam hollari aniqlangan, ular odatda davolash davom ettirilganda yo‘qolgan.
Shubha qilinadigan noxush reaktsiyalari to‘g‘risida xabarlar
Dori vositasi ro‘yxatdan o‘tkazilgandan keyin shubha qilinadigan noxush reaktsiyalari to‘g‘risidagi xabarlar muhim hisoblanadi. Patsiyentda dori vositasiga jiddiy noxush reaktsiyalar aniqlanganda yoki ushbu bo‘limda ta'riflanmagan yangi noxush reaktsiyalar paydo bo‘lganida Milliy farmakonazorat tizimiga muvofiq xabar berishingizni so‘raymiz.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

• faol moddaga, safro kislotalariga yoki preparatning har qanday boshqa yordamchi moddalariga o‘ta yuqori sezuvchanlik;
• me'da va o‘n ikki barmoq ichakni faol fazadagi yarasi;
• faoliyat ko‘rsatmaydigan o‘t pufagi;
• o‘t-safro pufagi yoki safro yo‘llarini o‘tkir yallig‘lanishi;
• safro yo‘llarini tiqilib qolishi (safro yo‘llarini kelib chiqishi umumiy yoki kistali tiqilib qolish bo‘lgan);
• tez –tez uchraydigan safro sanchiqlari
• kalьtsifikatsiyalangan rentgenokontrast toshlar;
• o‘t-safro pufagini pasaygan motorikasi;
• Bolalar
• Safro yo‘llarini atreziyasi bo‘lgan bolalarda muvaffaqiyatsiz portoenterostomiya yoki safroni normal oqimi tiklanmasdan bo‘lgan portoyuentьerostomiyada qo‘llash mumkin emas.
Dorilarning o‘zaro ta'siri
UDXK xolestiramin, kolestipol yoki alyuminiy gidroksidi va/yoki smekit (alyuminiy oksidi) saqlovchi antatsidlar bilan birga qo‘llash taqiqlangan, chunki ular UDXK ichakda bog‘laydi va preparatning so‘rilishini va samaradorligini sekinlashtiradi.
Agar ushbu moddalardan birini saqlovchi preparatni qo‘llash zarurati bo‘lsa, u holda uni Xoludeksan kapsulalarini qabul qilishdan kamida 2 soat oldin yoki keyin qabul qilish kerak.
Preparat siklosporinni ichakdan so‘rilishiga ta'sir qilishi mumkin.
Siklosporin bilan davolanayotgan patsiyentlarda ushbu moddaning kontsentratsiyasi shifokor tomonidan nazorat qilinishi va zarur bo‘lgan hollarda siklosporin dozasini to‘g‘rilash lozim.
Ayrim hollarda UDXK siprofloksatsinning so‘rilishini kamaytirishi mumkin. Sog‘lom ko‘ngillilarda klinik tadqiqotlarda UDXK (kuniga 500 mg) va rozuvastatinni (kuniga 20 mg) birga qo‘llash qon plazmasida rozuvastatinni darajasini ahamiyatsiz oshishiga olib kelishi mumkin. Bu o‘zaro ta'sirlashuvni klinik ahamiyati, jumladan boshqa statinlarda noma'lum.
Sog‘lom ko‘ngillilarda UDXK kalьtsiy antagonisti nitrendipinni qon plazmasida maksimal kontsentratsiyasini (Cmax) va egri osti maydonini (AUC) pasayishiga ko‘maklashishi aniqlangan.
Nitrendipin va UDXK birga qo‘llanganda sinchkov monitoring tavsiya qilingan. Nitrendipin dozasini oshirishga zarurat paydo bo‘lishi mumkin.
Shuningdek dapsonni terapevtik samarasini pasayishi bilan bog‘liq o‘zaro ta'sirlashuvni bo‘lishi ta'riflangan. Bu kuzatuvlarani natijalari in vitro tadqiqotlarida olingan ma'lumotlar bilan birga, quyidagilarni ko‘rsatadi: UDXK sitoxrom R450 3A induktsiyasini chaqirishi mumkin. Shunga qaramay budesonid bilan o‘zaro ta'sirlashuvi doirasidagi tadqiqotlarda, sitoxrom P450 3A ma'lum substrati bilan induktsiya kuzatilmagan.
Estrogenlar, gormonal kontratseptivlar, ayrim gipolipidemik vositalar va qon plazmasida xolesterin darajasini kamaytiruvchi agentlar (klofibrat kabi), jigarda xolesterin sekretsiyasini oshishiga olib keladi va muvofiq UDXK toshlarni erituvchi samarasiga qarama-qarshi litogen samaraga yordam berishi mumkin.
Jigarga toksik ta'sir ko‘rsatishi mumkin bo‘lgan dori vositalari bilan birgalikda qo‘llashdan saqlanish lozim.

Maxsus ko‘rsatmalar

Preparatni qabul qilishni shifokorning nazorati ostida amalga oshirish kerak.
Safro sanchiqlari tez-tez kuzatiladigan, o‘t-safro pufagini infektsiyalari, me'da osti bezi tomonidan jiddiy buzilishlar yoki ichak kasalliklari bo‘lgan patsiyentlarda UDXK qo‘llashdan saqlanish lozim, ular safro kislotalarini jigar-ichak sirkulyatsiyasini o‘zgarishiga (yonbosh ichak rezektsiyasi va stomasi, regional ileit va boshqalar) olib kelishi mumkin.
Toshlarni eritishga yo‘naltirilgan uzoq muddatli davolashni boshida transaminazalar va ishqoriy fosfataza darajasini oldindan nazorat qilish maqsadga muvofiq sanaladi.
Toshlarni eritish uchun toshlarni o‘zini xolesterin tabiati UDXK bilan davolash uchun asos bo‘lib hisoblanadi; bu ma'noda ularning rentgenonegativligi ishonchli ko‘rsatkich hisoblanadi.
Jigar funktsiyasi ko‘rsatkichlarini (aspartataminotransferaz (AST), alaninaminotransferaza (ALT) va gamma-glutamiltransferaza (γ-GTF)) davolovchi shifokor tomonidan 4 haftada bir marta davolashni birinchi 3 oyida, keyin 3 oyda bir marta monitoringi zarur.
Bunday monitoring birlamchi biliar jigar sirrozi bo‘lgan patsiyentlarda yaxshi davolanayotgan yoki davolanayotmaganlikni aniqlash imkoniyatiga qo‘shimcha, ayniqsa kechki bosqichdagi birlamchi biliar jigar sirrozi bo‘lgan patsentlarda jigar holatini potentsial yomonlashuvini erta tashxislanishiga yordam beradi,.
Xolesterinli o‘t toshlarini eritish uchun qo‘llanganda
Davolash boshlangandan 6-10 oydan keyin terapevtik yaxshilanishni tasdiqlash va toshlarni ularni o‘lchamiga ko‘ra o‘z vaqtida kalьtsifikatsiyalanishini aniqlash maqsadida, o‘t-safro pufagini tiqilgan safro yo‘llari kabiga teng, vertikal va orqaga yotgan holatda (ulьtratovush tekshiruvlari orqali nazorat qilish) vizual kuzatuvi (xoletsistografiya) kerak.
Safro toshlarni eritish uchun davolanayotgan patsiyentlarda har 6 oyda xoletsistografiya yoki exografiyani o‘tkazish yo‘li orqali dori preparatini samaradorligini tekshirish maqsadga muvofiq.
O‘t pufagini rentgen suratlarida vizual ravishda ko‘rish imkoni bo‘lmasa yoki toshlarni ohaklanishida (kalьtsiy tuzlarini to‘planib qattiqlashishi), o‘t pufagini sust qisqarishida yoki tez-tez kuzatiladigan sanchiq hurujlarida UDXK qo‘llash taqiqlanadi.
O‘t pufagidagi toshlarni eritish uchun Xoludeksan preparatini qo‘llayotgan ayol jinsidagi patsiyentlar, nogormonal kontratseptsiyani samarali usulini qo‘llashlari kerak, chunki gormonal kontratseptivlar o‘t-safro tosh kasalligini chuqurlashuviga olib kelishi mumkin.
Kechki bosqichdagi birlamchi biliar jigar sirrozini davolash uchun qo‘llanganda:
Juda kam hollarda jigar sirrozini dekompensatsiyasi kuzatilgan, u davolash to‘xtatilgandan keyin qisman pasaygan.
Kam hollarda birlamchi billiar jigar sirrozi bo‘lgan patsiyentlarda qo‘llashni boshida klinik simptomlar yomonlashishi mumkin; masalan, qichishishni kuchayishi mumkin. Bunday hollarda preparat dozasini kamaytirish kerak.
O‘t-safro pufagida faoliyat ko‘rsatayotgan kichik o‘lchamli toshlarga nisbatan ertishni yanada yuqori ehtimoli mavjud; safroni xolesterin bilan to‘yinishini pasayishi davolashni muvaffaqiyatli yakunlanishini oldindan aytish mumkin bo‘lgan muhim elementi hisoblanadi, ammo aniqlovchi hisoblanmaydi, chunki erish shuningdek to‘yinish holatidan qat'iy nazar suyuq kristallarni fizik hosil bo‘lishi jarayoni natijasida bo‘lishi mumkin.
Diareya hollarida dozani kamaytirish kerak; davolashni doimiy davom etuvchi diareya hollarida to‘xtatish lozim.
Fertillik, homiladorlik va laktatsiyada qo‘llanishi
Fertillik va homiladorlik
Hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlar, UDXK fertillikka ta'sirini tasdiqlamadi.
Odamda UDXK bilan davolangandan keyin fertillikka ta'siri to‘g‘risida ma'lumotlar yo‘q.
Ayollarda homiladorlik davrida UDXK qo‘llash bo‘yicha ma'lumotlar cheklangan hajmda taqdim qilingan. Oz sonli dalillarni va UDXK ayniqsa birinchi uch oylikda mumkin bo‘lgan teratogen ta'sirini hisobga olgan holda, preparatni homiladorlik davrida faqat o‘ta zarur hollarda qo‘llash tavsiya qilingan.
Hayvonlardagi tadqiqotlar, ayniqsa homiladorlikni erta bosqichida reproduktiv toksiklik aniqlangan.
Bola tug‘ish yoshidagi ayollarda faqat kontratseptsiyani ishonchli usullari qo‘llangan sharoitda qo‘llash ruxsat etilgan: nogormonal peroral kontratseptivlar yoki estrogenlar kam saqlangan peroral kontratseptivlar. Shunga qaramay, u patsiyentov, toshlarni eritish uchun UDXK qo‘llayotgan patsiyentlarda, negormonal kontratseptivni qo‘llash tavsiya qilingan, chunki gormonal peroral kontratseptivlar o‘t-safro toshi kasalligini chuqurlashuviga ko‘maklashishi mumkin. Homiladorlik ehtimolini davolashni boshlashdan oldin istisno qilish kerak.
Laktatsiya
Ko‘krak bilan emizish davrida qo‘llanganda qayd etilgan oz sonli holatlarga muvofiq, urovni UDXK ona sutiga miqdori juda past va bolada ko‘krak bilan emizishda noxush ta'sirni kuzatilmasligi mumkin.
Avtotransportni haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
UDXK avtotransportni haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'sir ko‘rsatmaydi yoki ahamiyatsiz ta'sir ko‘rsatadi.

Dozani oshirib yuborilishi

Preparatning dozasini oshirib yuborilish hollari yuzasidan xabarlar berilmagan.
Dozani oshiribi yuborilish hollarida diareya bo‘lishi mumkin. Umuman dozani oshirib yuborilishining boshqa simptomlari ehtimoli kam, chunki UDXK dozasini oshirilishi bilan uning so‘rilishi pasayadi, axlat bilan chiqarilishi oshadi.
Kuniga 4 gdan ko‘p bo‘lganda dozani oshirib yuborilish hollari ta'riflanmagan (bu doza yaxshi o‘zlashtiriladigan hisoblanadi).
Qarshi ta'sirning maxsus choralarini qo‘llashga zarurat yo‘q; diareya asoratini simptomatik suyuqlik hajmini va elektrolit muvozanatni tiklash yo‘li bilan davolash zarur.
Tasodifan UDXK juda yuqori dozalarini ichga qabul qilinganda zaharlanishda tavsiya qilinadigan ehtiyotkorlikni odatiy choralarini ko‘rish va kolestiraminni, uning safro kislotalari bilan xelatlarni hosil qilish qobiliyatini hisobga olib, qo‘llash tavsiya qilinadi qo‘llash kerak.
Alohida guruh patsiyentlar uchun qo‘shimcha ma'lumotlar
Birlamchi sklerozga uchraydigan xolangiti bo‘lgan patsentlarda uzoq davolash va UDXK yuqori dozalarini (kuniga 28-30 mg/kg) qo‘llab (ko‘rsatmasiz qo‘llanganda) davolash og‘ir shaklli jiddiy noxush reaktsiyalarni tez-tez hollari bilan bog‘liq bo‘lgan.

Chiqarilish shakli

Kapsulalar.
10 kapsula blisterda.
2 blister tibbiyotda qo‘llanilishiga doir yo‘riqnomasi bilan birga karton qutida.

Saqlash sharoiti

25°C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.
Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin!

Yaroqlilik muddati

Ishlab chiqarilgan sanadan boshlab 3 yil.
Yaroqlilik muddati tugaganidan so‘ng ishlatilmasin.

Dorixonalardan berish tartibi

Retsept bo‘yicha beriladi.