Диклофенак супп.рек. 50мг №10

Tavsif

Farmakologik ta'siri

Фармгруппа:
НПВП.
Фармдействие:
НПВП, производное фенилуксусной кислоты; оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Неизбирательно угнетая ЦОГ1 и ЦОГ2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество Pg в очаге воспаления.
Наиболее эффективен при болях воспалительного характера. Как все НПВП, препарат оказывает антиагрегантную активность.

Фармакокинетика

Абсорбция - быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции. После перорального приема 50 мг Cmax - 1.5 мкг/мл, TCmax - 2-3 ч.
Диклофенак пролонгированного действия: в результате замедленного высвобождения препарата Cmax в плазме ниже той, которая создается при введении ЛС короткого действия; однако она остается высокой в течение длительного времени после приема. Cmax - 0.5-1 мкг/мл, TCmax - 5 ч после приема 100 мг таблеток пролонгированного действия.
После в/в капельного введения 75 мг Cmax - 1.9 мкг/мл (5.9 мкмоль/л). После в/м введения Cmax - 2.5 мкг/мл (8 мкмоль/л), TCmax - 20 мин.
При ректальном введении TCmax - 30 мин.
Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы.
Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается. Не кумулирует при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами пищи.
Биодоступность - 50%. Связь с белками плазмы - более 99% (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в грудное молоко, синовиальную жидкость; Cmax в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме. T1/2 из синовиальной жидкости - 3-6 ч (концентрации препарата в синовиальной жидкости через 4-6 ч после его введения выше, чем в плазме, и остаются более высокими еще в течение 12 ч).
50% препарата подвергается метаболизму во время "первого прохождения" через печень; AUC в 2 раза меньше после перорального введения препарата, чем после парентерального введения такой же дозы. Метаболизм происходит в результате многократного yoki однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов меньше, чем диклофенака.
Системный клиренс составляет 260 мл/мин. T1/2 из плазмы - 1-2 ч. 60% введенной дозы выводится в виде метаболитов через почки; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.
У больных с выраженной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.
У больных с хроническим гепатитом yoki компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры не изменяются.
Показания
Воспалительные и активизированные воспалениями дегенеративные формы ревматизма:
хронический полиартрит;
спондилит анкилозирующий (болезнь Бехтерева);
артрозы;
спондилоартрозы;
невриты и невралгии, такие, как шейный синдром, люмбаго (прострел), ишиас;
острые приступы подагры.
Ревматические поражения мягких тканей.
Болезненные отеки yoki воспаления после травм yoki оперативных вмешательств.
Неревматические воспалительные болевые состояния.

Qarshi ko'rsatmalar

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. НПВП), полное yoki неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК yoki др. НПВП (в т.ч. в анамнезе), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ и 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника, тяжелая печеночная и сердечная недостаточность; период после проведения аортокоронарного шунтирования; тяжёлая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, активное заболевание печени, подтверждённая гиперкалиемия, беременность (III триместр), период лактации, детский возраст (до 14 лет - для таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой 50 мг, и суппозиториев ректальных 50 мг, до 18 лет - для таблеток пролонгированного действия и суппозиториев 100 мг).
При ректальном применении (дополнительно): проктит.
Для ЛФ, содержащих в составе лактозу (дополнительно): наследственная непереносимость лактозы, нарушение всасывания глюкозы-галактозы, недостаточность лактазы.
С осторожностью. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, язвенный колит, болезнь Крона, заболевания печени в анамнезе, печеночная порфирия, ХПН, ХСН, артериальная гипертензия, значительное снижение ОЦК (в т.ч. после обширного хирургического вмешательства), пожилые пациенты (в т.ч. получающие диуретики, ослабленные пациенты и с низкой массой тела), бронхиальная астма, одновременный прием ГКС (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч.АСК, клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина),
ИБС, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, ХПН (КК 30-60 мл/мин), наличие инфекции Нelicobacter pylori, длительное использование НПВП, алкоголизм, тяжёлые соматические заболевания.

Nojo'ya ta'sirlar

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, анорексия, метеоризм, запоры, гастрит вплоть до эрозивного с кровотечением, повышение активности трансаминаз, лекарственный гепатит, панкреатит.
Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, дезориентация, возбуждение, бессонница, раздражительность, утомляемость, асептический менингит.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм.
Со стороны системы кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.
Дерматологические реакции: экзантема, эритема, экзема, гиперемия, эритродермия, фотосенсибилизация.
Аллергические реакции: мультиформная эритема, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактические реакции, включая шок.
Местные реакции: в месте инъекции возможны жжение, образование инфильтрата, некроз жировой ткани.
Прочие: задержка жидкости в организме, отеки, повышение АД.

Взаимодействие

При одновременном применении препарата Диклофенак с дигоксином, фенитоином yoki препаратами лития возможно повышение концентраций в плазме указанных лекарственных средств; с диуретиками и гипотензивными средствами - возможно уменьшение действия этих препаратов; с калийсберегающими диуретиками - возможно развитие гиперкалиемии; с ацетисалициловой кислотой - снижение концентрации диклофенака в плазме крови и повышение риска развития побочных эффектов.
Диклофенак может усиливать токсическое действие циклоспорина на почки.
Диклофенк может вызывать гипо- yoki гипергликемию, поэтому при одновременном применении с гипогликемическими средствами требуется контроль концентрации глюкозы в крови.
При применении метотрексата в течение 24 ч до yoki после приема Диклофенака возможно повышение концентрации метотрексата и усиление его токсического действия.
При одновременном применении с антикоагулянтами необходим регулярный контроль показателей свертывания крови.
Как принимать, курс приема и дозировка
Ректально. Взрослым: 100 мг 1 раз в сутки, по 50 мг 2 раза в сутки yoki по 25 мг 3-4 раза в сутки.
Максимальная суточная доза составляет 150 мг.
Детям старше 12 лет: 50 мг 1-2 раза в сутки yoki 25 мг 2-3 раза в сутки.
Специальные указания
С осторожностью применять препарат одновременно с другими НПВС.
Использование в педиатрии
При необходимости применения препарата в форме мази у детей в возрасте до 6 лет требуется контроль врача.
Влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами
В связи с тем, что при применении препарата в высоких дозах возможно развитие таких побочных эффектов как головокружение и чувство усталости, в отдельных случаях нарушается способность управлять автомобилем yoki другими движущимися объектами. Эти явления усиливаются при одновременном приеме алкоголя.