Ameloteks tab.15 mg №20

Tavsif

Preparatning savdo nomi

Ameloteks
Ta'sir etuvchi modda (XPN): Meloksikam

Dori shakli

Tabletkalar

Tarkibi

1 tabletka quyidagilarni saqlaydi:
faol modda: 7,5 mg yoki 15 mg meloksikam;
yordamchi moddalar: laktoza monogidrati, mikrokristall sellyuloza, natriy sitrati, povidon, krospovidon, kolloid kremniy dioksidi, magniy stearati.

Ta'rifi

7,5 mg li tabletkalar: dumaloq, ikki yoqlama qavariq och-sariq yoki kuchsiz yashilsimon tusli och-sariq rangli tabletkalar, marmarsimon va yengil g‘adir-budir bo‘lishiga yo‘l qo‘yiladi.
15 mg li tabletkalar: dumaloq, ikki yoqlama qavariq och-sariq yoki kuchsiz yashilsimon tusli och-sariq rangli bir tomoni chiziqli tabletkalar, marmarsimon va yengil g‘adir-budir bo‘lishiga yo‘l qo‘yiladi.

Farmakoterapevtik guruhi

nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar.
ATX kodi: M01AS06

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Meloksikam – og‘riq qoldiruvchi, yallig‘lanishga qarshi va isitmani tushiruvchi ta'sirlarga ega nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparat (NYaQP) dir. Yallig‘lanishga qarshi ta'siri yallig‘lanish sohasida prostaglandinlarning biosintezida qatnashuvchi siklooksigenaza-2 (TSOG-2) fermentativ faolligini susaytirishi bilan bog‘liq. Meloksikam me'da-ichak yo‘llarini himoya qiluvchi va buyrakda qon oqimini boshqarishda ishtirok etuvchi prostaglandinlar sintezida ishtirok etadigan siklooksigenaza-1 (TSOG-1) ga kamroq ta'sir qiladi.

Farmakokinetikasi

Me'da-ichak yo‘llaridan yaxshi so‘riladi, meloksikamning mutloq biokiraolishligi - 89% ni tashkil qiladi. Bir vaqtda ovqat qabul qilinishi so‘rilishini o‘zgartirmaydi. Preparat ichga 7,5 va 15 mg dozalarda qabul qilinganida, uning qondagi kontsentratsiyalari dozalarga proportsionaldir. Muvozanat kontsentratsiyalarga 3-5 kun davomida erishiladi. Preparat uzoq vaqt (1 yildan ortiq) qo‘llanganida, kontsentratsiyasi farmakokinetikasining turg‘un holatiga birinchi marta erishilgandan keyin aniqlangandagiga o‘xshash bo‘ladi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 99% ni tashkil qiladi. Preparat bir kunda bir marta qabul qilinganida uning maksimal va bazal kontsentratsiyalari orasidagi diapazon katta bo‘lmaydi va 7,5 mg dozada qabul qilinganida 0,4-1,0 mkg/ml, 15 mg doza qo‘llanilganida esa - 0,8-2,0 mkg/ml ni tashkil qiladi (muvofiq ravishda minimal kontsentratsiyalari Smin va maksimal kontsentratsiyalari Cmax ning qiymatlari keltirilgan). Meloksikam gistogematik to‘siqlardan o‘tadi, sinovial suyuqligidagi kontsentratsiyasi plazmadagi maksimal kontsentratsiyasining 50% ga yetadi.
Jigarda deyarli to‘liq metabolizmga uchrab, farmakologik jihatdan faol bo‘lmagan to‘rtta hosilalarni hosil qiladi. Asosiy metaboliti 5'-karboksimeloksikam (dozasining 60% ni tashkil qiladi), oraliq metaboliti 5'-gidroksimetilmeloksikamni oksidlanishi yo‘li bilan hosil bo‘ladi, u ham chiqariladi, lekin kam miqdorda (dozasidan 9%). In vitro tadqiqotlar bu metabolik aylanishlarda CYP2S9 ni muhim rol o‘ynashini, CYP3A4 izofermenti esa qo‘shimcha ahamiyatga ega ekanligini ko‘rsatdi. Boshqa ikki metabolitini hosil bo‘lishida (ular preparatning dozasini muvofiq 16% va 4% ni tashkil qiladi) peroksidaza fermenti ishtirok etadi, uning faolligi, ehtimol individual o‘zgaruvchan bo‘ladi.
Ahlat va siydik bilan teng miqdorda asosan metabolitlar ko‘rinishida chiqariladi. Qabul qilingan dozaning 5% dan kamroq miqdori o‘zgarmagan holda ahlat bilan chiqariladi, siydikda esa o‘zgarmagan holda preparat juda ham oz miqdorda aniqlanadi. Meloksikamning yarim chiqarilish davri (T1/2) 15-20 soatni tashkil qiladi. Plazma klirensi o‘rtacha minutiga 8 ml ni tashkil qiladi. Keksa yoshdagi shaxslarda preparatning klirensi pasayadi. Taqsimlanish hajmi past va o‘rtacha 11 l ni tashkil qiladi.
O‘rtacha og‘irlik darajasidagi jigar yoki buyrak yetishmovchiligi meloksikamning farmakokinetikasiga jiddiy ta'sir ko‘rsatmaydi.

Qo‘llanilishi

- osteoartroz;
- revmatoid artrit;
- ankilozlovchi spondiloartritda (Bexterev kasalligi) qo‘llanadi.
Simptomatik davolash, foydalanish vaqtida og‘riq va yallig‘lanishni kamaytirish uchun mo‘ljallangan, kasallikni zo‘rayishiga ta'sir ko‘rsatmaydi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Preparat kuniga bir marta ovqatlanish vaqtida qabul qilinadi.
Tavsiya etiladigan dozalash tartibi:
Revmatoid artrit: sutkada 15 mg buyuriladi. Davolovchi samarasiga qarab, doza sutkada 7,5 mg gacha pasaytirilishi mumkin.
Osteoartroz: sutkada 7,5 mg buyuriladi. Samarasiz bo‘lganida doza sutkada 15 mg gacha oshirilishi mumkin.
Ankilozlovchi spondiloartrit: sutkada 15 mg buyuriladi.
Maksimal sutkalik doza 15 mg ni tashkil qiladi.
Nojo‘ya ta'sirlarni rivojlanish xavfi yuqori bo‘lgan, shuningdek og‘ir buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan, gemodializdagi patsiyentlarda preparatning dozasi sutkada 7,5 mg dan oshmasligi lozim.
Nojo‘ya ta'sirlari
Me'da-ichak yo‘llari tomonidan: 1% dan ortiq – dispepsiya, shu jumladan ko‘ngil aynishi, qusish, abdominal og‘riqlar, qabziyat, meteorizm, diareya; 0,1-1% - «jigar» transaminazalari faolligini o‘tkinchi oshishi, giperbilirubinemiya, kekirish, ezofagit, gastroduodenal yara, me'da-ichak yo‘llaridan qon ketishi (shu jumladan yashirin), stomatit; 0,1% dan kam hollarda – me'da-ichak yo‘llarida perforatsiya, kolit, gepatit, gastrit.
Qon yaratish a'zolari tomonidan: 1% dan ortiq - anemiya, 0,1-1% - qon formulasini o‘zgarishi, shu jumladan leykopeniya, trombotsitopeniya.
Teri qoplamalari tomonidan: 1% dan ortiq - qichishish, teri toshmasi; 0,1-1% - eshakemi; 0,1% dan kam hollarda - fotosensibilizatsiya, bullyoz toshmalar, ko‘p shaklli eritema, shu jumladan Stivens-Djonson sindromi, toksik epidermal nekroliz.
Nafas tizimi tomonidan: 0,1% dan kam hollarda - bronxospazm.
Nerv tizimi tomonidan: 1% dan ortiq - bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i; 0,1-1% - vertigo, quloqlarni shang‘illashi, uyquchanlik; 0,1% dan kam hollarda – ongni chalkashishi, dezoriyentatsiya, emotsional labillik.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: 1% dan ortiq – periferik shishlar; 0,1-1% - arterial bosimni oshishi, yuz terisida «qizib ketish» hissi.
Siydik chiqarish tizimi tomonidan: 0,1-1% - giperkreatininemiya va/yoki qon zardobida mochevina miqdorini oshishi; 0,1% dan kam hollarda – o‘tkir buyrak yetishmovchiligi; meloksikamni qabul qilinishi bilan bog‘liqligi aniqlanmagan - interstitsial nefrit, albuminuriya, gematuriya.
Sezgi a'zolari tomonidan: 0,1% dan kam hollarda – kon'yunktivit, ko‘rishni buzilishi, shu jumladan noaniq ko‘rish.
Allergik reaktsiyalari: 0,1% dan kam hollarda – angionevrotik shish, anafilaktoid/anafilaktik reaktsiyalar.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

- faol moddaga yoki yordamchi komponentlarga o‘ta yuqori sezuvchanlik;
- aortokoronar shuntlash operatsiyasini o‘tkazgandan keyingi davr;
- kompensatsiya bo‘lmagan yurak yetishmovchiligi;
- bronxial astma, burun, burun oldi bo‘shliqlari pollipozi va atsetilsalitsil kislotasi va boshqa NYaQP ni o‘zlashtiraolmaslikni (shu jumladan anamnezdagi) to‘liq yoki noto‘liq birga qo‘shilishi;
- me'da va 12 barmoq ichakning shilliq qavatini eroziv-yarali o‘zgarishlari, me'da-ichakdan faol qon ketishlari;
- ichakning yallig‘lanish kasalliklari (nospetsifik yarali kolit, Kron kasalligi);
- serebrovaskulyar qon ketishlar yoki boshqa turdagi qon ketishlar;
- og‘ir jigar yetishmovchiligi yoki jigarning faol kasalligi;
- dializga duchor bo‘lmagan, surunkali buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi (KK) minutiga 30 ml dan kam) bo‘lgan bemorlar, buyrakning avj oluvchi kasalliklari, shu jumladan tasdiqlangan giperkaliyemiya;
- homiladorlik, emizish davri;
- 15 yoshgacha bo‘lgan bolalarda qo‘llash mumkin emas.
Preparatning tarkibida laktoza borligi tufayli, laktozani o‘zlashtiraolmaslik, laktaza tanqisligi yoki glyukozo-galaktoz kam so‘rilish sindromi kabi kam uchraydigan nasliy kasalliklari bo‘lgan patsiyentlar preparatni qabul qilmasliklari kerak;
Ehtiyotkorlik bilan
Noxush ko‘rinishlarni rivojlanish xavfini pasaytirish uchun yurak ishemik kasalligi (YuIK), serebrovaskulyar kasalliklarda, dimlangan yurak yetishmovchiligida, dislipidemiya/giperlipidemiya, qandli diabetda, periferik arteriyalarning kasalliklarida, chekishda, kreatinin klirensi minutiga 60 ml dan kam bo‘lganida, me'da-ichak yo‘llarining eroziv-yarali shikastlanishlarini rivojlanishi to‘g‘risidagi anamnestik ma'lumotlar, Helicobacter pylori infektsiyasini borligida, keksa yoshdagi bemorlarda, NYaQP uzoq muddat qo‘llanganda, alkogolni juda tez-tez iste'mol qilinganda, og‘ir somatik kasaliklarda, quyidagi preparatlarni: antikoagulyantlar (masalan, varfarin), antiagregantlar (masalan, atsetilsalitsil kislotasi, klopidogrel); peroral glyukokortikosteroidlar (masalan, prednizolon); serotoninni qayta qamrab olinishini selektiv ingibitorlari (masalan, sitalopram, fluoksetin, paroksetin, sertralin) yondosh qo‘llash davolanganda preparatning minimal samarali dozasini iloji boricha minimal qisqa kurslarda ishlatish kerak.
Dorilarning o‘zaro ta'siri
Boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar bilan (shuningdek atsetilsalitsil kislotasi bilan) bir vaqtda qo‘llanganida eroziv-yarali shikastlanishlar va me'da-ichak yo‘llaridan (MIY) qon ketishlarni paydo bo‘lish xavfi oshadi.
Gipotenziv preparatlar bilan bir vaqtda qo‘llanganida gipotenziv preparatlarning ta'sir samarasini pasayishi mumkin.
Litiy preparatlari bilan bir vaqtda qo‘llanganida, litiyni to‘planishi va uning zaharli ta'siri oshishi mumkin (qondagi litiy kontsentratsiyasini nazorat qilish tavsiya etiladi).
Metotreksat bilan bir vaqtda qo‘llanganida, Metotreksatning qon yaratish tizimiga bo‘lgan nojo‘ya ta'siri kuchayadi (anemiya, leykopeniyani rivojlanish xavfi oshadi, qonning umumiy tahlilini vaqti-vaqti bilan nazorat qilish kerak);
Diuretiklar va siklosporin bilan bir vaqtda qo‘llanganida buyrak yetishmovchiligini rivojlanish xavfi oshadi;
Bachadon ichi kontratseptiv vositalari bilan bir vaqtda qo‘llanganida kontratseptiv vositalarining samarasini pasayishi mumkin;
Antikoagulyantlar (geparin, tiklopedin, varfarin), shuningdek trombolitik preparatlar (streptokinaza, fibrinolizin) bilan bir vaqtda qo‘llanganida, qon ketish xavfi oshadi (qonning ivishi ko‘rsatkichlarini vaqti-vaqti bilan nazorat qilish kerak).
Kolestiramin bilan bir vaqtda qo‘llanganida preparatni me'da-ichak yo‘llaridan chiqarilishi kuchayadi.
Serotoninni qayta qamrab olinishini selektiv ingibitorlari bilan bir vaqtda qo‘llanganda MIY dan qon ketishni rivojlanish xavfi oshadi.

Maxsus ko‘rsatmalar

Anamnezida me'da va 12 barmoq ichak yara kasalligi bo‘lgan patsiyentlarda, shuningdek antikoagulyant davo olayotgan bemorlarda preparatni qo‘llaganda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak. Bunday patsiyentlarda me'da-ichak yo‘llarida eroziv-yarali kasalliklarni paydo bo‘lish xavfi yuqori bo‘ladi.
Keksa yoshli patsiyentlarda, qon aylanishini yetishmovchiligini ko‘rinishlari bilan kechuvchi surunkali yurak yetishmovchiligi (SYuE) bo‘lgan patsiyentlarda, jigar sirrozi bo‘lgan patsiyentlarda, shuningdek xirurgik aralashuvlari oqibatida gipovolemiya rivojlangan patsiyentlarda, preparatni qo‘llashda ehtiyotkorlikka rioya qilish va buyraklar funktsiyasining ko‘rsatkichlarini nazorat qilish lozim.
Buyrak funktsiyasi biroz yoki o‘rtacha pasaygan (KK minutiga 30 ml dan ortiq) bo‘lgan patsiyentlarda preparatning dozasiga tuzatish kiritish talab etilmaydi;
Gemodializda bo‘lgan patsiyentlarda preparatning dozasi sutkada 7,5 mg dan oshmasligi kerak.
Jigar transaminazalari turg‘un va sezilarli oshganida va jigar funktsiyasining boshqa ko‘rsatkichlari o‘zgarganida preparatni bekor qilish va nazorat testlarini o‘tkazish kerak.
Bir vaqtda meloksikam va siydik haydovchi vositalar qabul qilayotgan patsiyentlar, yetarli miqdorda suyuqlik qabul qilishlari lozim.
Agar davolanish jarayonida allergik reaktsiyalar (qichishish, teri toshmasi, eshakemi, fotosensibilizatsiya) paydo bo‘lsa, preparatni qo‘llashni to‘xtatish masalasini hal qilish maqsadida shifokorga murojaat qilish lozim;
Meloksikam ham, barcha NYaQP kabi, infektsion kasalliklarning simptomlarini niqoblashi mumkin.
Meloksikamni qo‘llash prostaglandinlar sintezini bloklovchi boshqa preparatlarni qo‘llash kabi, fertillikka ta'sir etishi mumkin, shuning uchun preparat homilador bo‘lmoqchi bo‘lgan ayollarga tavsiya etilmaydi;
Avtomobilni va murakkab mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Preparatni qo‘llanishi bosh og‘rig‘i va bosh aylanishi, uyquchanlik ko‘rinishidagi nohush ta'sirlar chaqirishi mumkin, shuning uchun uni qabul qilish vaqtida diqqatni yuqori jamlashni talab etuvchi transportni boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash kabi faoliyatlardan voz kechish kerak.
Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari: ongni buzilishi, ko‘ngil aynishi, epigastriy sohasida og‘riqlar, me'da-ichakdan qon ketishlari, o‘tkir buyrak yetishmovchiligi, jigar yetishmovchiligi, nafasni to‘xtashi, asistoliya.
Davolash: spetsifik antidoti yo‘q; doza oshirib yuborilganida me'dani yuvish, faollashtirilgan ko‘mirni qabul qilishni buyurish (yaqin soatlar davomida), simptomatik terapiya o‘tkaziladi. Kolestiramin preparatni organizmdan chiqarilishini tezlashtiradi.
Jadallashtirilgan diurez, siydikni ishqorlashtirish, gemodializ - preparatni qon oqsillari bilan yuqori bog‘lanishi tufayli samarasizdir.

Chiqarilish shakli

7,5 mg va 15 mg li tabletkalar.
10 tabletkadan polivinilxlorid (PVX)/polivinilidenxlorid (PVDX) plyonka va alyumin folga kontur uyali o‘ramda.
1 yoki 2 kontur uyali o‘ramdan qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutida.

Yaroqlilik muddati

5 yil.
Saqlash sharoitlari
Quruq, yorug‘likdan himoya qilingan joyda 25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Dorixonalardan berish tartibi

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

REPLEK FARM MChJ Skope, Makedoniya Respublikasi, “Kozle” ko‘chasi, № 188, 1000 Skopye – “FarmFirma “Soteks” YoAJ, 141345, Rossiya, Moskva oblasti, “Sergiyevo-Posadskiy” munitsipal rayoni, “Bereznyakovskiy” qishlog‘i, “Belikovo” posyolkasi, 11-uy.
Qayd etish guvohnomasining egasi:
“Soteks” “FarmFirmasi” YoAJ.
Iste'molchilarning e'tirozlari ishlab chiqaruvchining quyidagi manziliga yuborilsin
“Soteks” “FarmFirmasi” YoAJ, 141345, Rossiya, Moskva oblasti, “Sergiyevo-Posadskiy” munitsipal rayoni, “Bereznyakovskiy” qishlog‘i, “Belikovo” posyolkasi, 11-uy.
Tel./faks: (495) 956-29-30.