Preparatning savdo nomi
MR deksametazon (Mr Deksametazon)

Faol moddalar Dexamethasone

Farmakoterapevtik guruh Glyukokortikosteroidlar.


Chiqarish shakli

1 ml ampulalarda 4 mg/ml in'ektsiya uchun eritma.


Dozalash shakli


In'ektsiya uchun eritma 4 mg / 1ml 1ml N10 (1x10) (ampulalar) (kontur hujayralari paketlari)


Tarkibi


faol modda deksametazon natriy fosfat-4,0 mg. yordamchi moddalar natriy gidrofosfat dihidrat, glitserin, natriy edetat, 1 ml gacha in'ektsiya uchun suv.


Farmakologik xususiyatlari


Sintetik glyukokortikosteroid (GCS) – ftorprednizolonning metillangan hosilasi. Yallig'lanishga qarshi, allergiyaga qarshi, desensitizatsiya qiluvchi, immunosupressiv, shokka qarshi va antitoksik ta'sirga ega, beta-adrenergik retseptorlarning endogen katekolaminlarga sezgirligini oshiradi. U o'ziga xos sitoplazmatik retseptorlari bilan o'zaro ta'sir qiladi (GCS retseptorlari barcha to'qimalarda, ayniqsa jigarda juda ko'p), oqsillarni hosil bo'lishiga olib keladigan kompleks hosil qiladi (shu jumladan hujayralardagi hayotiy jarayonlarni tartibga soluvchi fermentlar). Protein almashinuvi plazmadagi globulinlar sonini kamaytiradi, jigar va buyraklardagi albumin sintezini oshiradi (albumin/globulin koeffitsientining oshishi bilan); sintezni pasaytiradi va mushak to'qimalarida oqsil katabolizmini kuchaytiradi. Lipid metabolizmi yuqori yog 'kislotalari va triglitseridlarning sintezini oshiradi, yog'ni qayta taqsimlaydi (oyoq-qo'llarning teri osti to'qimasidan mobilizatsiya va asosan elkama-kamar, yuz, qorin bo'shlig'ida yog' to'planishi), giperkolesterolemiya rivojlanishiga olib keladi. Uglevod almashinuvi oshqozon-ichak traktidan uglevodlarning so'rilishini oshiradi; glyukoza-6-fosfataza faolligini oshiradi (jigardan qonga glyukoza oqimining ko'payishi); fosfoenolpiruvat karboksilaza faolligini va aminotransferaza sintezini oshiradi (glyukoneogenezning faollashishi); giperglikemiya rivojlanishiga yordam beradi. Suv-elektrolitlar almashinuvi tanadagi na+ va suvni ushlab turadi, K+ ning chiqarilishini rag'batlantiradi (mineralokortikoid faolligi), oshqozon-ichak traktidan Ca2+ ning so'rilishini kamaytiradi, suyaklardan kaltsiyning "yuvilishiga" va uning buyrak chiqarilishining ko'payishiga olib keladi, suyak to'qimalarining mineralizatsiyasini kamaytiradi. Yallig'lanishga qarshi ta'sir eozinofillar va mast hujayralari tomonidan yallig'lanish vositachilarining chiqarilishini inhibe qilish bilan bog'liq; lipokortinlar hosil bo'lishining induktsiyasi va gialuron kislotasini ishlab chiqaradigan mast hujayralari sonining kamayishi; kapillyar o'tkazuvchanlikning pasayishi bilan; hujayra membranalarini (ayniqsa lizosomal) va organella membranalarini barqarorlashtirish. Yallig'lanish jarayonining barcha bosqichlariga ta'sir qiladi araxidon kislotasi darajasida prostaglandinlar (Pg) sintezini inhibe qiladi (lipokortin fosfolipaza A2 ni inhibe qiladi, araxidon kislotasining liberatsiyasini inhibe qiladi va endoperekislar, yallig'lanish jarayonlariga hissa qo'shadigan leykotrienlar biosintezini inhibe qiladi., allergiya va boshqalar), "yallig'lanishga qarshi sitokinlar" sintezi (interleykin 1, o'simta nekrozi omili alfa va boshqalar); hujayra membranasining turli xil zarar etkazuvchi omillar ta'siriga chidamliligini oshiradi. Immunosupressiv ta'sir limfoid to'qimalarning involyutsiyasi, limfotsitlar proliferatsiyasini inhibe qilish (ayniqsa T-limfotsitlar), B hujayralari migratsiyasini bostirish va t-va B - limfotsitlarning o'zaro ta'siri, limfotsitlar va makrofaglardan sitokinlar (interleykin-1, 2; gammainterferon) chiqarilishini inhibe qilish va Antikor hosil bo'lishining pasayishi bilan bog'liq. Antiallergik ta'sir allergiya vositachilarining sintezi va sekretsiyasining pasayishi, sezgir mast hujayralari va gistamin bazofillaridan chiqarilishini inhibe qilish va boshqalar natijasida rivojlanadi. biologik faol moddalar, aylanma bazofillar sonini kamaytirish, limfoid va biriktiruvchi to'qima rivojlanishini bostirish, T va B limfotsitlar, mast hujayralari sonini kamaytirish, effektor hujayralarining allergiya vositachilariga sezgirligini kamaytirish, antikorlarni inhibe qilish, organizmning immunitet reaktsiyasini o'zgartirish. Nafas olish yo'llarining obstruktiv kasalliklarida bu ta'sir asosan yallig'lanish jarayonlarining inhibatsiyasi, shilliq qavatlarning shishishi zo'ravonligining oldini olish yoki pasayishi, bronxlar epiteliyasining submukozal qatlamining eozinofil infiltratsiyasining pasayishi va bronxlar shilliq qavatida aylanib yuruvchi immunitet komplekslarining cho'kishi, shuningdek shilliq qavatning eroziyasi va desquamatsiyasini inhibe qilish bilan bog'liq.


Farmakokinetikasi


Qonda u (60-70%) ma'lum bir tashuvchi oqsil-transkortin bilan bog'lanadi. Gistogematik to'siqlardan (shu jumladan qon-miya va platsenta orqali) osongina o'tadi. Jigarda (asosan glyukuron va sulfat kislotalar bilan konjugatsiya orqali) faol bo'lmagan metabolitlarga metabollanadi. Buyraklar orqali chiqariladi (kichik qismi - laktatsiya bezlari). Deksametazonning plazmadan yarim yemirilish davri 3-5 soatni tashkil qiladi.


Foydalanish uchun ko'rsatmalar


Tez ta'sir qiluvchi glyukokortikosteroidni kiritishni talab qiladigan kasalliklar, shuningdek preparatni og'iz orqali qabul qilish mumkin bo'lmagan holatlar - endokrin kasalliklar buyrak usti korteksining o'tkir etishmovchiligi, buyrak usti korteksining birlamchi yoki ikkilamchi etishmovchiligi, buyrak usti korteksining tug'ma giperplaziyasi, subakut tiroidit; - shok (kuyish, shikastlanish, jarrohlik, toksik) - vazokonstriktorlar, plazma o'rnini bosuvchi dorilar samarasiz bo'lganda va boshqa simptomatik terapiya; - miya shishi (miya shishi, travmatik miya shikastlanishi, neyroxirurgik aralashuv, miya qon ketishi, ensefalit, meningit, radiatsiya shikastlanishi bilan); - astmatik holat; og'ir bronxospazm (bronxial astma, surunkali obstruktiv bronxitning kuchayishi); - og'ir allergik reaktsiyalar, anafilaktik shok; - revmatik kasalliklar; - tizimli biriktiruvchi to'qima kasalliklari; - o'tkir og'ir dermatozlar; - xavfli kasalliklar kattalardagi bemorlarda leykemiya va limfomani palliativ davolash; bolalarda o'tkir leykemiya; xavfli o'smalar bilan og'rigan bemorlarda giperkalsemiya, agar og'iz orqali davolash mumkin bo'lmasa; - qon kasalliklari kattalardagi o'tkir gemolitik anemiya, agranulotsitoz, idiopatik trombotsitopenik purpura; - og'ir yuqumli kasalliklar (antibiotiklar bilan birgalikda); - oftalmologik amaliyotda (subkonjunktival, retrobulbar yoki parabulbar yuborish) allergik kon'yunktivit, keratit, keratokonjunktivit epiteliyga zarar bermasdan, Irit, iridotsiklit, blefarit, blefarokonjunktivit, sklerit, episklerit, ko'zning shikastlanishi va jarrohlik aralashuvlaridan keyin yallig'lanish jarayoni, simpatik oftalmiya, kornea transplantatsiyasidan keyin immunosupressiv davolash; - mahalliy foydalanish (patologik sohada). shakllanishi) keloidlar, diskoid qizil yuguruk, granuloma halqasi.


Qo'llash usuli


Dozalash rejimi individualdir va ko'rsatmalarga, bemorning ahvoliga va uning terapiyaga bo'lgan munosabatiga bog'liq. Preparat tomir ichiga asta-sekin oqim yoki tomchilatib yuboriladi (o'tkir va favqulodda holatlarda); mushak ichiga; shuningdek, mahalliy (patologik shaklda) yuborish mumkin. IV tomchilatib infuziya uchun eritma tayyorlash uchun izotonik natriy xlorid eritmasi yoki 5% dekstroz eritmasi ishlatilishi kerak. O'tkir davrda turli xil kasalliklar va terapiya boshida preparat yuqori dozalarda qo'llaniladi. Kun davomida siz 4 dan 20 mg gacha preparatni 3-4 marta kiritishingiz mumkin. Bolalar uchun preparatning dozalari (mushak ichiga) almashtirish terapiyasi paytida preparatning dozasi (buyrak usti korteksi etishmovchiligi bilan) tana vazniga 0,0233 mg/kg yoki tana yuzasining 0,67 mg / m2 ni tashkil qiladi, har 3 kunda 3 dozaga bo'linadi yoki 0,00776-0,01165 mg/kg tana vazniga yoki 0,233-0,335 mg/ m2 har kuni tananing sirt maydoni. Boshqa ko'rsatkichlar uchun tavsiya etilgan doz har 12-24 soatda 0,02776 dan 0,16665 mg/kg tana vazniga yoki 0,833-5 mg/m2 tana yuzasiga to'g'ri keladi. Effektga erishilganda, doz parvarishlash dozasiga yoki davolanishni to'xtatishgacha kamayadi. Parenteral foydalanish odatda 3-4 kun davom etadi, keyin ular deksametazon tabletkalarini qo'llab-quvvatlovchi terapiyaga o'tadilar. Preparatning yuqori dozalarini uzoq muddat qo'llash buyrak usti korteksining o'tkir etishmovchiligi rivojlanishining oldini olish uchun dozani asta-sekin kamaytirishni talab qiladi.


Yon ta'siri


Odatda deksametazon yaxshi muhosaba qilinadi. U past mineralokortikoid faolligiga ega, ya'ni.uning suv-elektrolitlar almashinuviga ta'siri kichik. Odatda, deksametazonning past va o'rtacha dozalari tanadagi natriy va suvni ushlab turishga, kaliyning chiqarilishini ko'payishiga olib kelmaydi. Quyidagi yon ta'sirlar tavsiflanadi endokrin tizim tomonidan glyukoza bardoshligining pasayishi, steroid diabet yoki yashirin diabet mellitusining namoyon bo'lishi, buyrak usti bezlari funktsiyasining inhibatsiyasi, Itenko-Kushing sindromi (oy shaklidagi yuz, gipofiz tipidagi semirish, hirsutizm, qon bosimining ko'tarilishi, dismenoreya, amenore, mushaklarning kuchsizligi, striae), jinsiy rivojlanishning kechikishi. bolalar. Ovqat hazm qilish tizimidan ko'ngil aynishi, qusish, pankreatit, oshqozon va o'n ikki barmoqli ichakning steroid yarasi, eroziv ezofagit, qon ketish va oshqozon-ichak teshilishi, ishtahaning oshishi yoki pasayishi, meteorizm, hiqichoq. Kamdan kam hollarda - "jigar" transaminazalari va gidroksidi fosfataza faolligining oshishi. Yurak-qon tomir tizimidan aritmiya, bradikardiya (yurak tutilishigacha); rivojlanish (moyil bemorlarda) yoki yurak etishmovchiligining kuchayishi; gipokaliemiyaga xos bo'lgan EKG o'zgarishlari; qon bosimining oshishi, giperkoagulyatsiya, tromboz. O'tkir va subakut miokard infarkti bo'lgan bemorlarda nekroz o'chog'ining tarqalishi, chandiq to'qimalarining shakllanishining sekinlashishi, bu yurak mushaklarining yorilishiga olib kelishi mumkin. Asab tizimidan deliryum, disorientatsiya, eyforiya, gallyutsinatsiyalar, manik-depressiv psixoz, depressiya, paranoya, intrakranial bosimning oshishi, asabiylashish yoki bezovtalik, uyqusizlik, bosh aylanishi, serebellar psevdotumor, bosh og'rig'i, konvulsiyalar. Sezgi organlari tomonidan ko'rishning to'satdan yo'qolishi (bosh, bo'yin, turbinalar, bosh terisiga parenteral yuborilganda, preparat kristallarining ko'z tomirlarida cho'kishi mumkin), orqa subkapsulyar katarakt, optik asabga zarar etkazishi mumkin bo'lgan ko'z ichi bosimining oshishi, ikkilamchi bakterial, qo'ziqorin yoki virusli ko'z infektsiyalarini rivojlanish tendentsiyasi, shox pardaning trofik o'zgarishi, ekzoftalm. Metabolik tomondan kaltsiyning ko'payishi, gipokalsemiya, tana vaznining ko'payishi, salbiy azot balansi (oqsillarning parchalanishi), terlashning ko'payishi. Mineralokortikoid faolligi tufayli-suyuqlik va natriyni ushlab turish (periferik shish), gipernatremiya, gipokaliemiya belgilari (aritmiya, miyalji yoki mushaklarning spazmi, g'ayrioddiy zaiflik va charchoq). Mushak-skelet tizimidan bolalarda o'sish va ossifikatsiya jarayonlarining sekinlashishi (epifiz o'sish zonalarining erta yopilishi), osteoporoz (juda kamdan - kam hollarda-patologik suyak sinishi, humerus va femur boshining aseptik nekrozi), mushak tendonlarining yorilishi, steroid miyopatiya, mushak massasining pasayishi (atrofiya). Teri va shilliq pardalar tomonidan yaralarni kechiktirilgan davolash, petexiya, ekximoz, terining ingichkalashi, giper - yoki gipopigmentatsiya, akne, striae, pyoderma va kandidoz rivojlanishiga moyillik. Allergik reaktsiyalar umumiy (teri toshmasi, qichishish, anafilaktik shok), mahalliy allergik reaktsiyalar. Mahalliy yonish, uyqusizlik, og'riq, karıncalanma, in'ektsiya joyida giperemiya, in'ektsiya joyida infektsiyalar, kamdan - kam hollarda-atrofdagi to'qimalarning nekrozi, in'ektsiya joyida chandiq paydo bo'lishi; tomir ichiga yuborilganda teri va teri osti to'qimalarining atrofiyasi (deltoid mushak ichiga yuborish ayniqsa xavflidir). Boshqalar infektsiyalarning rivojlanishi yoki kuchayishi (birgalikda ishlatiladigan immunosupressantlar va emlash ushbu yon ta'sirning paydo bo'lishiga yordam beradi), leykotsituriya, "olib tashlash"sindromi. Kirish / kirish bilan aritmiya, yuzga qonning "qizarishi", konvulsiyalar.


Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar


Hayotiy ko'rsatkichlar bo'yicha qisqa muddatli foydalanish uchun yagona kontrendikatsiya deksametazon yoki preparatning tarkibiy qismlariga yuqori sezuvchanlikdir. Bolalarda o'sish davrida GCS faqat mutlaq ko'rsatmalarga muvofiq va davolovchi shifokorning alohida nazorati ostida qo'llanilishi kerak. Ehtiyotkorlik bilan preparatni quyidagi kasalliklar va sharoitlarda buyurish kerak • oshqozon-ichak trakti kasalliklari oshqozon va o'n ikki barmoqli ichak yarasi, ezofagit, gastrit, o'tkir yoki yashirin oshqozon yarasi, yangi yaratilgan ichak anastomozi, teshilish yoki xo'ppozlanish xavfi bo'lgan o'ziga xos bo'lmagan yarali kolit, divertikulit. * Virusli, qo'ziqorin yoki bakterial tabiatning parazitar va yuqumli kasalliklari (hozirgi yoki yaqinda boshdan kechirilgan, shu jumladan bemor bilan yaqinda aloqada bo'lgan) - herpes simplex, herpes zoster (viremik faza), suvchechak, qizamiq; amebiaz, strongiloidoz; tizimli mikoz; faol va yashirin sil kasalligi. Og'ir yuqumli kasalliklarda foydalanish faqat o'ziga xos terapiya fonida qabul qilinadi. * Emlashdan oldingi va keyingi davr (emlashdan 8 hafta oldin va 2 hafta o'tgach), BCG emlashdan keyin limfadenit. Immunitet tanqisligi holatlari (shu jumladan OITS yoki OIV infektsiyasi). * Yurak-qon tomir tizimi kasalliklari, shu jumladan.yaqinda o'tkazilgan miokard infarkti (o'tkir va subakut miokard infarkti bo'lgan bemorlarda nekroz o'chog'ining tarqalishi, chandiq to'qimalarining shakllanishining sekinlashishi va natijada yurak mushaklarining yorilishi), og'ir surunkali yurak etishmovchiligi, arterial gipertenziya, giperlipidemiya. * Endokrin kasalliklar qandli diabet (shu jumladan uglevodlarga bardoshlik buzilishi), tirotoksikoz, hipotiroidizm, Itenko-Kushing kasalligi, semirish (III-IV asrlar). * Og'ir surunkali buyrak va / yoki jigar etishmovchiligi, nefrourolitiaz. Gipoalbuminemiya va uning paydo bo'lishiga moyil bo'lgan holatlar (jigar sirrozi, nefrotik sindrom). * Tizimli osteoporoz, miyasteniya gravis, o'tkir psixoz, poliomielit (bulbar ensefalit shaklidan tashqari), ochiq va yopiq burchakli glaukoma, homiladorlik.


Dori vositalarining o'zaro ta'siri


Deksametazonning boshqa tomir ichiga yuboriladigan dorilar bilan farmatsevtik mos kelmasligi mumkin - uni boshqa preparatlardan alohida (bolus bilan yoki boshqa IV orqali, ikkinchi eritma sifatida) yuborish tavsiya etiladi. Deksametazon eritmasi geparin bilan aralashtirilganda cho'kma hosil bo'ladi. Deksametazonni bir vaqtning o'zida "jigar" mikrosomal fermentlarining induktorlari (fenobarbital, fenitoin, teofillin, rifampitsin, efedrin) bilan buyurish uning konsentratsiyasining pasayishiga olib keladi; Diuretiklar (ayniqsa "tiazid" va karbonat angidraz inhibitörleri) va amfoterisin bilan tanadan k+ chiqarilishini kuchayishiga olib kelishi mumkin; natriy o'z ichiga olgan dorilar bilan-shish paydo bo'lishi va qon bosimining oshishi; Amfoterisin yurak etishmovchiligini rivojlanish xavfini oshiradi; yurak glikozidlari - ularning tolerantligi yomonlashadi va qorincha ekstrasistolasini rivojlanish ehtimoli oshadi (gipokaliemiya tufayli); Bilvosita antikoagulyantlar ularning ta'sirini susaytiradi (kamroq kuchaytiradi) (dozani tuzatish talab qilinadi); Antikoagulyantlar-oshqozon-ichak traktida oshqozon yarasidan qon ketish xavfi ortadi; etanol va steroid bo'lmagan yallig'lanishga qarshi dorilar (NSAID) oshqozon-ichak traktida eroziv va yarali shikastlanishlar va qon ketish xavfi ortadi (artritni davolashda NSAID bilan birgalikda terapevtik ta'sirning yig'indisi tufayli glyukokortikosteroidlar dozasini kamaytirish mumkin); paratsetamol bilan oshqozon-ichak traktida gepatotoksiklikning rivojlanishi (jigar fermentlarining induktsiyasi va paratsetamolning toksik metabolitining shakllanishi); Asetilsalitsil kislotasi uning chiqarilishini tezlashtiradi va qondagi konsentratsiyani pasaytiradi (deksametazon bekor qilinganda, qondagi salitsilatlar darajasi oshadi va yon ta'sirlarni rivojlanish xavfi ortadi); insulin va peroral gipoglikemik dorilar, antihipertenzivlar - ularning samaradorligi pasayadi. D vitamini-uning ichakdagi Ca2 + so'rilishiga ta'siri kamayadi. somatotrop gormon ikkinchisining samaradorligini pasaytiradi va Prazikvantel bilan uning konsentratsiyasini pasaytiradi; M-antikolinerjiklar (shu jumladan antigistaminlar va trisiklik antidepressantlar) va nitratlar ko'z ichi bosimining oshishiga yordam beradi; izoniazid va mexelitin ularning metabolizmini oshiradi (ayniqsa, "sekin" asetilizatorlarda), bu ularning plazma kontsentratsiyasining pasayishiga olib keladi. Karbonat angidraz inhibitörleri va" Loop " diuretiklari osteoporoz rivojlanish xavfini oshirishi mumkin. Indometazin deksametazonni albuminlar bilan bog'lanishdan chiqarib, uning yon ta'sirini rivojlanish xavfini oshiradi. ACTH deksametazon ta'sirini kuchaytiradi. Ergokalsiferol va paratiroid gormoni deksametazon keltirib chiqaradigan osteopatiya rivojlanishiga to'sqinlik qiladi. Deksametazon metabolizmini sekinlashtiradigan siklosporin va ketokonazol ba'zi hollarda uning toksikligini oshirishi mumkin. Androgenlar va steroid anabolik preparatlarni deksametazon bilan bir vaqtda yuborish periferik shish va hirsutizm, akne paydo bo'lishiga yordam beradi.

Saqlash shartlari
Quruq, yorug'likdan himoyalangan joyda, 25°C dan yuqori bo'lmagan haroratda.


Yaroqlilik muddati

3 yil.

Ta'til shartlari
Retsept bo'yicha.