Etodin SR 600mg tab. № 7

Tavsif

Preparatning savdo nomi

Etodin SR
Ta'sir etuvchi modda (XPN): etodolak

Dori shakli

qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Tarkibi

faol modda: mikronizatsiya qilingan Etodolak 600 mg;
yordamchi moddalar: gidroksipropilmetiltsellyuloza, laktoza monogidrati, natriy digidro fosfat, etiltsellyuloza, talk, magniy stearati. qobiq: Opadry YS-1 7003 White (gidroksipropilmetiltsellyuloza, polietilenglikol, polisorbat).

Ta'rifi

oval shaklli oq rangli qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruhi

Nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar.
ATX kodi: M01AV08

Farmakologik xususiyatlari

Preparat indol hosilasi bo‘lgan nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositasi (NYaQV) hisoblanadi. Preparat nosteroid yallig‘lanishga qarshi boshqa vositalaridan tetragidropiranoidindol yadrosini bo‘lishi bilan farqlanadi, og‘riq qoldiruvchi, yallig‘lanishga qarshi va isitma tushiruvchi ta'sir ko‘rsatadi. Etodolak siklooksigenaza-2 (TSOG-2) fermentini faolligini selektiv ingibitsiya qilishi hisobiga prostaglandinlar sintezini bloklaydi va shunday qilib yallig‘lanish mediatorlariga (gistamin, serotonin va kininlarga) nisbatan og‘riq retseptorlarini sezuvchanlingini kamaytiradi. Etodolak shuningdek urikozurik faollikka (siydik kislotasini organizmdan chiqarish xususiyatiga) ham ega.

Farmakokinetikasi

Preparat peroral qo‘llanganda yaxshi so‘riladi va qabul qilingandan taxminan 1 soatdan keyin plazmada cho‘qqi kontsentratsiyaga erishadi. Plazmada cho‘qqi kontsentratsiya 18 mkg/ml ni tashkil qiladi. Plazma oqsillari bilan yaxshi bog‘lanadi, erkin holatda esa 1,2% dan 4,7% gacha o‘rtasida o‘zgaradi.
Preparatning biokiraolishligi soatiga 68 mkg/ml ni, yarim chiqarilish davri 7 soatni, taqsimlanish hajmi soatiga 0,4 ml/kg ni, plazmani klirensi soatiga 41 ml/kg ni tashkil qiladi. Etodolakni biokiraolishligi ovqat va antatsidlarni ta'sirida o‘zgarmaydi.

Qo‘llanilishi

Tayanch-harakat apparatining yallig‘lanish va degenerativ kasalliklari:
psoriatik, revmatoid, podagrik artrit, ankilozlovchi spondilit, (Bexterov kasalligi), osteoartroz. Og‘riq sindromi: mialgiya, ossalgiya, artralgiya, bosh og‘rig‘i va tish og‘rig‘i, yallig‘lanish bilan kechuvchi posttravmatik og‘riq sindromi, algodismenoreyada qo‘llanadi. Simptomatik davolash, ishlatish vaqtida og‘riq va yallig‘lanishni kamaytirish uchun mo‘ljallangan, kasallikni kuchayishiga ta'sir qilmaydi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Tabletkani chaynamasdan 1 stakan suv bilan ichish kerak.
Preparatni 1 tabletka (600 mg) dan sutkada 1 marta qo‘llash kerak. Zarurati bo‘lganida sutkalik dozani ikkita qabul qilishga bo‘lib, 1200 mg gacha oshirish mumkin. Maksimal sutkalik doza 1200 mg ni tashkil qiladi. Tana vazni 60 kg va undan kamroq bo‘lgan patsiyentlar uchun umumiy sutkalik doza 1 kg tana vazniga 20 mg dan oshmasligi kerak. Keksa patsiyentlarga preparatning dozasiga tuzatish kiritish talab qilinmaydi.
Nojo‘ya ta'sirlari
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ishtahani yo‘qolishi, ko‘ngil aynishi, qusish, epigastriy sohasida og‘riq, diareya, dispepsiya, qorinni dam bo‘lishi, qabziyat, jig‘ildon qaynashi, me'da yoki o‘n ikki barmoq ichak yarasi (perforatsiya yoki qon ketishi kuzatilishi mumkin, ba'zida o‘lim bilan yakunlanadi), rektal qon ketishlar, qon zardobida transaminazalar darajasini qisqa muddatli va o‘rtacha oshishi, toksik gepatit.
Allergik reaktsiyalar: eshakemi, fotosezuvchanlik, qichishish, ko‘p shaklli eritema, bronxospazm, anafilaktik reaktsiyalar, Kvinke shishi, bullyoz dermatozlar (shu jumladan epidermal nekroliz, ko‘p shaklli eritema), Stivens-Djonson sindromi va toksik epidermal nekroliz.
Markaziy nerv tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, yuqori toliqish, quloqda shang‘illash, uyqusizlik, ongni chalkashishi, gallyutsinatsiyalar, dezoriyentatsiya, paresteziya, tremor, holsizlik, asabiylashish, uyquchanlik, aseptik meningit (ayniqsa tizimli qizil yugurik kabi autoimmun kasalliklari, biriktiruvchi to‘qimaning kasalliklari bo‘lgan patsiyentlarda) asteniya, etni uvishishi, isitma.
Sezgi a'zolari tomonidan: retinopatiya, keratopatiya, ko‘rishni buzilishi, ko‘rish nervining nevriti.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: gipertenziya, yurak urib ketishi, yurak yetishmovchiligi, vaskulitlar.
Siydik-jinsiy tizimi tomonidan: dizuriya, (og‘riqli siyish), interstitsal nefrit, nefrotik sindrom, buyrak yetishmovchiligi, shishlar, suyuqlik va elektrolitlarni to‘planishi.
Qon yaratish tizimi tomonidan: gemolitik anemiya, aplastik anemiya, trombotsitopeniya, leykopeniya, neytropeniya, agranulotsitoz, qon ketish vaqtini uzayiishi, kichik qon ketishlar, gematomalarni hosil bo‘lishi.
Yuqori nafas yo‘llari tomonidan: tumov, tomoqda og‘riq, gripp simptomlari, tovushni bo‘g‘ilishi, yutishni buzilishi.
Klinik tadqiqotlar va epidemiologik ma'lumotlar ayrim NYaQV ishlatish (ayniqsa yuqori dozalarda), oqibatida arterial trombozni rivojlanish xavfini oshishi mumkinligini (masalan, miokard infarkti yoki insult) ko‘rsatadi.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

- Etodolak va preparatning boshqa komponentlariga yoki boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlarga o‘ta yuqori sezuvchanlikda;
- me'da va o‘n ikki barmoq ichak yara kasalligida (shu jumladan anamnezida);
- me'da–ichakdan qon ketishida (shu jumladan anamnezida);
- anamnezda, aspirin yoki nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlarni qo‘llangandan keyin triada simptomlarni (astma, rinit, allergik toshma yoki Kvinke shishi) rivojlanishiga ko‘rsatmalar bo‘lganda;
- bolalar va 15 yoshgacha bo‘lgan o‘smirlarda;
- buyrak, jigar va yurak yetishmovchiligining og‘ir shakli;
- homiladorlik va emizish davrida qo‘llash mumkin emas.
Dorilarning o‘zaro ta'siri
Preparatni birga qo‘llanganda:
- qon plazmasi oqsillari bilan yaxshi bog‘lanadigan preparatlar bilan birga qo‘llanganda dozaga tuzatish kiritish lozim, chunki Etodin SR ham qon plazmasi oqsillari bilan yaxshi bog‘lanadi. Atsetilsalitsil kislotasi va varfarin plazma oqsillari bilan bog‘lanishini kamaytiradi;
- peroral antikoagulyantlar va geparin bilan– peroral antikoagulyantlarni va varfarinni me'da shilliq qavatiga ta'sirlovchi samarasini kuchaytirish kuzatiladi;
- sulfonilmochevina preparatlari bilan–ushbu guruh preparatlarni gipoglikemik ta'sirini kuchayishi yuz beradi;
- litiy preparatlari bilan– plazmada litiyni nazoratini olib borish lozim, chunki Etodin SR litiyni plazmadagi kontsentratsiyasini oshishini chaqirishi mumkin;
- metotreksat bilan– metotreksatni gemopoezga toksik ta'sisirini kuchaytiradi;
- diuretiklar bilan - diuretiklarni faolligi susayishi mumkin;
- tiklodipin bilan - tiklodipinni trombotsitlarga bo‘lgan antagregant ta'siri pasayadi;
- boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar bilan - me'da shilliq qavatida yaralarni rivojlanish va qon ketish xavfi oshadi;
- fenitoin bilan - fenitoinni ta'sirini kuchaytiradi;
- yurak glikozidlari bilan– yurak yetishmovchiligini kuchaytirishi mumkin va, kalavalar filtratsiyasi tezligini kamaytiradi va qon plazmasida glikozidlar darajasini oshiradi;
- siklosporin bilan - nefrotoksik samarani kuchaytiradi;
mifepriston bilan - mifepristonni qabul qilgandan 8-12 kundan keyin mumkin emas, chunki mifepristonni samarasini kamaytiradi;
- xiniolonlar bilan - tirishilar (konvulsiyalar) xavfini oshiradi;
- zidovuddin bilan–gematologik toksiklik xavfini oshiradi. OITV bilan infektsiyalangan (+) bemorlarda va gemofiliya bilan xastalanganlarda gemartroz va gematoma xavfini oshish ehtimoli mavjud;
- takrolimus bilan - nefrotoksiklik xavfi oshadi;
- antiagregant preparatlar va serotoninni qayta qamrab olinishini selektiv ingibitarlari bilan - gastrointestinal qon ketishini rivojlanish xavfini oshiradi;
- antigipertenziv vositalari bilan bu preparatlarning antigipertenziv samarasi pasayadi;
- kortikosteroidlar bilan – me'da-ichak yo‘llarida yaralarni rivojlanish va qon ketish xavfi oshadi.
Antatsidlar Cmax ni 15-20% ga kamaytirishi mumkin.
Bilirubinini aniqlash uchun Erlix reaktivini ishlatish soxta-musbat natija berishi mumkin.

Maxsus ko‘rsatmalar

Boshqa nosteroiid yallig‘lanishga qarshi preparatlari kabi preparat antiagregant ta'sirga ega, shuning uchun antikoagulyantlarni qabul qilayotgan patsiyentlar kuzatuv ostida bo‘lishlari kerak. Me'da-ichakdan qon ketishlari paydo bo‘lgan hollarda, davolashni to‘xtatish lozim.
Arterial gipertenziyasi, yurak yetishmovchiligi, jigar sirrozi, nefriti, surunkali buyrak va jigar yetishmovchiligi bo‘lgan patsitsentlar, shuningdek diuretiklarni qabul qilayotgan patsiyentlarga preparatni ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim. Preparatni uzoq vaqt qabul qilayotgan keksa yoshdagi patsiyentlarga davolanishni boshida jigar, buyrak faoliyatini va qon ko‘rsatkichlarini tekshirish lozim.
Arterial gipertenziyasi va/yoki yengildan o‘rtacha darajadagi dimlangan yurak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlar uchun NYaQV bilan bog‘liq suyuqlikni organizmda tutilishi va shishlar qayd etilganligi tufayli, muvofiq monitoring va maslahat zarur.
Klinik tadqiqotlar va epidemiologik ma'lumotlar ayrim NYaQV qo‘llash (ayniqsa yuqori dozalarda va uzoq davolashda) arterial trombozni xavfini biroz oshishi bilan bog‘liq bo‘lishi mumkin (masalan, miokarad infarkti yoki insult). Etodin SR uchun bunday xavfni istisno qilish ma'lumotlar yetarli emas.
Nazorat qilinmaydigan arterial gipertenziyasi, dimlangan yurak yetishmovchiligi, yurakni ishemik kasalligi, periferik arteriyalarning kasalliklari va/yoki serebrovaskulyar kasalligi bo‘lgan patsiyentlarga preparatni sinchkov tekshiruvdan va kuzatuvdan keyin buyurish lozim. Shuningdek yurak-qon tomir kasalliklarini rivojlanish xavf omillari bo‘lgan patsiyentlar (arterial gipertenziya, giperlipidemiya, qandli diabet, chekish) preparat bilan davolashni boshlashdan oldin kuzatuv ostida bo‘lishlari kerak.
NYaQV ni trombotsitlarga atsetilsalitsil kislotasi kabi ta'sir qilmasligiga qaramay prostaglandinlar biosintezini ingibitsiya qiluvchi barcha shunday preparatlar trombotsitlar faoliyatiga qarshi ta'sir ko‘rsatishi mumkin. Trombotsitlarni faoliyatini susayishi bilan xastalangan patsiyentlar shifokor kuzatuvi ostida bo‘lishlari kerak.
Bronxial astmasi bo‘lgan patsiyentlarga ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim, chunki preparat bronxospazmni chaqirishi mumkin.
Tizimli qizil yugurik (TQYu) va biriktiruvchi to‘qimani faoliyatini buzilishlari bo‘lgan patsiyentlarda aseptik meningitni rivojlanishini yuqori xavfi bo‘lishi mumkin.
NYaQV qo‘llanilishi bilan bog‘liq jiddiy teri reaktsiyalari, ayrimlari o‘lim bilan tugallanishi mumkin, shu jumladan eksfoliativ dermatit, Stivens-Djonson sindromi va toksik epidermal nekroliz qayd etilgan. Patsiyentlar davolanishni boshida davolashni birinchi oyida bunday reaktsiyalarni yuqori rivojlanish xavfiga egadirlar. Teri toshmasi, shilliq qavatini zararlanishi yoki o‘ta yuqori sezuvchanlik bilan bog‘liq har qanday boshqa reaktsiyalar birinchi marta paydo bo‘lganida preparatni qo‘llashni to‘xtatish kerak.
Preparatni qo‘llash ayollar reproduktiv faoliyatini izdan chiqarish mumkin, shuning uchun homilador bo‘lishni istagan ayollarga tavsiya qilinmaydi. Homilador bo‘lishda qiyinchiliklari bo‘lgan yoki bepushtlik yuzasidan tekshirilayotgan ayollar preparatni qo‘llashdagi holatlarni e'tiborga olishlari kerak.
Preparatani nasliy fruktozani o‘zlashtiraolmaslik, Lapp-laktaza fermentini tanqisligi, glyukoza-galaktozani malabsorbtsiyasi kabi muammolari bo‘lgan patsiyentlarga qo‘llash mumkin emas.
Dori vositasini transport vositalarini yoki potentsial xavfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'sirining o‘ziga xosligi
Preparatni nojo‘ya ta'sirlarini hisobga olib, transport vositalarini boshqarishda va potentsial xavfli mexanizmlar bilan ishlashda ehtiyotkorlikka rioya qiliish lozim.
Preparatni bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va uni yaroqlilik muddati o‘tgach ishlatilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari: dozani yengil darajada oshirib yuborilish hollarida uyquchanlik, ko‘ngil aynishi, qusish, epigastriy sohada og‘riq kuzatiladi. Kam hollarda gipotenziya, o‘tkir buyrak yetishmovchiligi, nafas olishni susayishi yuz beradi. Dozani sezilarli darajada oshirib yuborilgan hollarda (dozani 15 marta oshishida) koma, me'da–ichakdan qon ketishlari rivojlanishi mumkin.
Davolash: preparatning dozasi sezilarli darajada oshirib yuborilganda – ichakni tozalovchi xo‘qna buyuriladi. Dozani oshirib yuborilishi darhol aniqlanganda me'dani yuvish va faollashtirilgan ko‘mir (60 – 100 g), surgi vositalari buyuriladi.

Chiqarilish shakli

«Etodin SR», qobiq bilan qoplangan tabletkalar 600 mg dan, №7, №14.

Saqlash sharoiti

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

"NOBEL PHARMSANOAT" MChJChEK
Dori mahsulotining sifati bo‘yicha ist'emolchilarni taklif-mulohazalarini va e'tirozlarini va dori preparatini nojo‘ya ta'sirlari yoki samarasini yo‘qligi to‘g‘risida xabarlarni quyidagi manzilga yuboring:
O‘zbekiston Respublikasi, Toshkent sh. Mirzo Ulug‘bek tumani, Karasuvbo‘yi ko‘ch. 5 “A” tel: (99871) 265 00 99; Faks: (99871) 265 91 99; E-mail: pv@nobel.uz, www.nobel.uz