Lekoksa kapsulalar 200mg №30

Tavsif

Preparatning savdo nomi

Lekoksa
Ta'sir etuvchi modda (XPN): Selekoksib

Dori shakli

Kapsulalar

Tarkibi

Har bir kapsula quyidagilarni saqlaydi:
faol modda: 100 mg yoki 200 mg selekoksib.
yordamchi moddalar: laktoza monogidrati, natriy laurilsulfati, natriy kroskarmelloza, povidon, magniy stearati.
№2 o‘lchamli kapsula qobig‘ining tarkibi: temir (III)-oksidi, titan dioksidi, jelatin.
№0 o‘lchamli kapsula qobig‘ining tarkibi: titan dioksidi, jelatin.

Ta'rifi

Lekoksa 100 mg: №2 o‘lchamli, qopqoqchasi va korpusi xira tana rangli, oq yoki deyarli oq rangli kukun saqlovchi qattiq jelatin kapsulalar.
Lekoksa 200 mg: №0 o‘lchamli, qopqoqchasi va korpusi xira oq rangli, oq yoki deyarli oq rangli kukun saqlovchi qattiq jelatin kapsulalar.

Farmakoterapevtik guruhi

Nesteroid yallig‘lanishga qarshi vosita. Markaziy ta'sir qiluvchi miorelaksant.
ATX kodi: M01AH01
Farmakologik hususiyatlari

Farmakodinamika

Lekoksa – peroral qo‘llash uchun mo‘ljallangan NYaQV, nonarkotik analgetik, og‘riq qoldiruvchi vositadir.
Selekoksibning ta'sir mexanizmi asosan siklooksigenaza-2 (TSOG-2) ning faolligini bostirilishi va SOG-1 ni minimal darajada bostirilishidan iborat. SOG-2 ni faollashuvi yallig‘lanish oqibatida biologik faol moddalarni ajralib chiqishiga javoban amalga oshadi.
Lekoksa og‘riq qoldiruvchi, isitma tushiruvchi va yallig‘lanishga qarshi samaralarga ega. Hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlarda, selekoksib yo‘g‘on ichak raki bilan kasallanishni pasaytirishda samaradorlik ko‘rsatgan.
SOG-1 ga minimal darajada ta'sir qilganligi tufayli, mahsulot trombotsitlar, ichak va me'dada Ye1 sinfga mansub prostaglandinlar bilan bog‘liq bo‘lgan tabiiy jarayonlarni izdan chiqarmaydi.
Lekoksa preparati ishlatilganida gastroduodenal yaralar va ular bilan bog‘liq bo‘lgan asoratlarni paydo bo‘lish tezligi atsetilsalitsil kislotasi, naproksen, ibuprofen kabi boshqa NYaQV ishlatilganidagiga nisbatan ahamiyatli darajada past bo‘lgan, bu endoskopik tadqiqotlarning natijalari bilan tasdiqlangan. Yaralarni rivojlanishidagi farq statistik ahamiyatli hisoblanadi.
Sog‘lom ko‘ngillilarda o‘tkazilgan tadqiqotlarda, selekoksib kuniga 1-2 g dozada ishlatilganida mahsulotni trombotsitlarning funktsiyasiga va qon ivishi ko‘rsatkichlariga ta'sir qilmasligi isbotlangan. Tadqiqotlarning natijalariga ko‘ra selekoksib platseboga nisbatan to‘satdan kuzatiladigan kardiovaskulyar o‘lim va trombozlar havfini, shu jumladan hayotiy muhim a'zolarning trombozi havfini oshiradi, ammo bunday farq statistik jihatdan ahamiyatli bo‘lmagan. Ham SOG-1 ga, ham SOG-2 ga ta'sir qiladigan NYaQV ga nisbatan selekoksib nofatal infarkt havfini oshiradi, nofatal insult havfini pasaytiradi va yurak-qon tomir asoratlari oqibatidagi o‘limga ta'sir ko‘rsatmaydi. O‘tkazilayotgan davolashga aspirin qo‘shilganida bu natijalar o‘zgarmagan.

Farmakokinetikasi

Preparat ovqat hazm qilish yo‘llaridan yaxshi so‘rilib, 2-3 soatdan keyin maksimal kontsentratsiyaga erishadi. Ovqatlanish, ayniqsa yog‘li ovqat iste'mol qilish preparatning so‘rilishini kechiktiradi, bunda maksimal kontsentratsiyaga 6-7 soatdan keyin erishishi mumkin, bu och qoringa qabul qilinishiga nisbatan 4 soat kechroq erishiladi.
Selekoksibni biotransformatsiyasi natijasida (tsitoxrom R450 2S9 ishtirokida) SOG-1 ga nisbatan nofaol bo‘lgan uchta metabolit hosil bo‘ladi. Lekoksa asosan jigar orqali (99%) chiqariladi. Maxsulotni gematoentsefalik to‘siq orqali o‘tishi mumkinligi to‘g‘risida ma'lumotlar bor.
Tana vazni past bo‘lgan patsiyentlarda qondagi selekoksibning kontsentratsiyasi yuqori bo‘ladi, shuningdek yanada yuqoriroq kontsentratsiyalari erkaklarga nisbatan ayollarda kuzatiladi, shuning uchun tana vazni katta bo‘lmagan (50 kg gacha) ayollarga davolashni minimal terapevtik dozalar bilan boshlash kerak, bu ayniqsa keksa yoshdagi patsiyentlarga tegishli. Negroid irqiga mansub shaxslarda ham preparatning kontsentratsiyasini oshishi kuzatiladi, shuning uchun ularga davolashni minimal terapevtik dozalar bilan boshlash kerak.
Jigar funktsiyasi yengil darajada buzilganida dozaga tuzatish kiritish talab etilmaydi, o‘rtacha darajada buzilganida dozani 50% ga pasaytirish talab etiladi.
Buyrak funktsiyasi buzilganida dozaga tuzatish kiritish talab etilmaydi, chunki siydik selekoksibning ko‘pi bilan 1% chiqariladi.
Tadqiqot natijalariga ko‘ra natriyni ekskretsiyasini vaqtinchalik pasayishi, muvofiq ravishda organizmda suyuqlikni ushlanib qolib periferik shishlarni paydo bo‘lishi qayd etilgan. Shunday bo‘lishiga qaramay, arterial gipertenziyani rivojlanish holatlari ko‘paymagan, shishlar esa davolashsiz o‘tib ketgan.

Qo‘llanilishi

Quyidagilarda simptomatik davolash sifatida qo‘llanadi:
artritlarda (revmatoid artrit, osteoartritda), spondilitda;
algodismenoreyada;
o‘tkir og‘riqlarda.
Oilaviy adenomatoz poliplari bo‘lgan bemorlarga adenomatoz kolorektal poliplarning miqdori va o‘lchamlarini kamaytirish uchun kompleks davolash tarkibida qo‘llanadi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Lekoksa preparati, ovqatlanishdan qat'iy nazar, peroral qabul qilinadi.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan kuzatiladigan asoratlar selekoksibning dozasiga bog‘liq ekanligini inobatga olib, preparatni minimal samarali dozalarda, davomiyligi uzoq bo‘lmagan davolash kurslari bilan qo‘llash kerak.
Osteoartritda qo‘llanilishi:
Tavsiya etiladigan sutkalik doza 200 mg ni tashkil etadi. Preparatni yo 200 mg dan sutkada 1 marta, yoki 100 mg dan sutkada 2 marta qabul qilish mumkin. Zarurat bo‘lganida preparatning dozasini noxush reaktsiyalarni rivojlanish havfini oshirmasdan turib, sutkada 400 mg (200 mg dan sutkada 2 marta) gacha oshirish mumkin.
Revmatoid artritda qo‘llanishi:
Tavsiya etiladigan sutkalik doza sutkada 200 mg ni tashkil etadi, 2 marta qabulga bo‘linadi. Zarurat bo‘lganida preparatning dozasini noxush reaktsiyalarni rivojlanish havfini oshirmasdan turib, sutkada 400 mg (200 mg dan sutkada 2 marta) gacha oshirish mumkin.
Ankilozlanuvchi spondilitda qo‘llanishi:
Tavsiya etiladigan sutkalik doza 200 mg ni tashkil etadi. Preparatni yo 200 mg dan sutkada 1 marta, yoki 100 mg dan sutkada 2 marta qabul qilish mumkin. Zarurat bo‘lganida preparatni 400 mg dan sutkada 1 marta yoki 200 mg dan sutkada 2 marta qabul qilish mumkin.
O‘tkir og‘riqda qo‘llanishi:
Preparatning boshlang‘ich dozasi 400 mg ni tashkil etadi, keyinchalik, zarurat bo‘lganida, birinchi sutkada qo‘shimcha 200 mg doza qabul qilinadi. Keyinchalik preparatning dozasi 200 mg dan sutkada 2 marta qabul qilinadi.
Birlamchi dismenoreyani davolash:
Preparatning boshlang‘ich dozasi 400 mg ni tashkil etadi, keyinchalik, zarurat bo‘lganida, birinchi sutkada qo‘shimcha 200 mg doza qabul qilinadi. Keyinchalik preparatning dozasi 200 mg dan sutkada 2 marta qabul qilinadi.
Oilaviy adenomatoz polipozda qo‘llanishi:
Lekoksa preparati o‘tkaziladigan standart davolashga qo‘shimcha vosita sifatida buyuriladi. Tavsiya etiladigan doza 400 mg ni tashkil etadi, sutkada 2 marta qabul qilinadi.
Keksa yoshdagi patsiyentlar uchun preparatning dozasiga tuzatish kiritish talab etilmaydi, tana vazni 50 kg dan ortiq bo‘lmagan holatlar bundan mustasno (davolashni tavsiya etilgan minimal samarali doza bilan boshlash tavsiya etiladi).
O‘rtacha og‘irlik darajasidagi jigar yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarga sutkalik dozani 2 barobar kamaytirish tavsiya etilgan. Og‘ir darajadagi jigar yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda preparatni qo‘llash tajribasi yo‘q.
Yengil va o‘rtacha og‘irlik darajasidagi buyrak yetishmovchiligida preparatning dozasini pasaytirish talab etilmaydi. Og‘ir darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda selekoksibni qo‘llash tajribasi yo‘q.
Nojo‘ya ta'sirlari
Noxush reaktsiyalarni uchrash tezligini quyida keltirilgan ko‘rsatkichlari quyidagi tarzda aniqlangan: tez-tez (≥ 1/100, ammo < 1/10); tez-tez emas (≥ 1/1000, ammo < 1/100); kam hollarda (≥ 1/10000, ammo < 1/1000); uchrash tezligi noma'lum (ma'lumotlar yetarli bo‘lmaganligi sababli, uchrash tezligini aniqlash mumkin emas).
Tez-tez
Umumiy: allergik kasalliklarni zo‘rayishi, grippga o‘xshash sindrom, bexosdan yuz bergan jarohatlar.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: periferik shishlar.
Me'da-ichak yo‘llari tomonidan: abdominal og‘riq, diareya, dispepsiya, meteorizm, tishlarni kasalliklari (postekstraktsion olingan tish o‘rnini alveoliti).
Nerv tizimi tomonidan: bosh aylanishi, mushak tonusini oshishi, uyqusizlik.
Buyrak va siydik chiqarish tizimi tomonidan: siydik yo‘llarining infektsiyasi.
Nafas tizimi tomonidan: bronxit, yo‘tal, faringit, rinit, sinusit, yuqori nafas yo‘llarining infektsiyalari.
Teri qoplamlari tomonidan: terini qichishishi, teri toshmasi.
Tez-tez emas
Qon tomonidan: anemiya, ekximozlar, trombotsitopeniya.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: arterial gipertenziyani kechishini og‘irlashishi, arterial bosimni oshishi, aritmiya, qizib ketishi hissi, yurak urishini his etish, taxikardiya.
Sezgi a'zolari tomonidan: quloqlarda shovqin, ko‘rishni xiralashishi.
Me'da-ichak yo‘llari tomonidan: qusish.
Ruhiyat tomonidan: bezovtalik, uyquchanlik.
Teri qoplamlari tomonidan: alopetsiya, eshakemi.
Kam hollarda
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: dimlangan yurak yetishmovchiligini kechishi, ishemik insult va miokard infarkti.
Me'da-ichak yo‘llari tomonidan: me'da va o‘n ikki barmoq ichak yarasi, qizio‘ngachda yarani hosil bo‘lishi, ichakni teshilishi, pankreatit.
Immun tizimi tomonidan: angionevrotik shish, bullyoz toshmalar.
Gepatobiliar tizimi tomonidan: “jigar” fermentlarining faolligini oshishi.
Ruhiyatni buzilishi: ongni chalkashishi.
Postmarketing kuzatishlarda aniqlangan noxush reaktsiyalar
Uchrash tezligi noma'lum
Immun tizimi tomonidan: anafilaksiya.
Ruhiyatni buzilishi: gallyutsinatsiyalar.
Nerv tizimi tomonidan: ta'm bilish hislarini yo‘qolishi, hid bilishni yo‘qolishi, aseptik meningit.
Qon-tomirlari tomonidan: vaskulit.
Me'da-ichak yo‘llari tomonidan: me'da-ichakdan qon ketishlari.
Gepatobiliar tizimi tomonidan: gepatit, jigar yetishmovchiligi.
Buyrak va siydik chiqarish tizimi tomonidan: o‘tkir buyrak yetishmovchiligi, interstitsial nefrit.
Teri qoplamlari tomonidan: yorug‘likka sezuvchanlik reaktsiyalari, terini qipiqlanishi (jumladan ko‘p shaklli eritema va Stivens-Djonson sindromi), toksik epidermal nekroliz, o‘tkir tarqoq ekzantematoz pustulyoz.
Reproduktiv tizimi tomonidan: hayz ko‘rish siklini buzilishi.
Shubha qilingan noxush reaktsiyalar bo‘yicha xabarlar
Dori vositasi qayd etilgandan keyin shubha qilingan noxush reaktsiyalar bo‘yicha xabarlar muhim hisoblanadilar. Patsiyentda dori vositasiga nisbatan jiddiy noxush reaktsiya aniqlanganida yoki ushbu bo‘limda ta'riflanmagan yangi noxush reaktsiya paydo bo‘lganida, Milliy farmakologik nazorat tizimiga muvofiq xabar berishingizni so‘raymiz.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

selekoksibga yoki preparatning istalgan boshqa komponentiga yuqori sezuvchanlik;
sulfonamidlarga ma'lum yuqori sezuvchanlik;
atsetilsalitsil kislotasi, yoki boshqa NYaQV, shu jumladan SOG-2 ning boshqa ingibitorlari qabul qilingandan keyin kuzatiladigan bronxial astma, eshakemi yoki allergik reaktsiyalar;
aortokoronar shuntlash operatsiyasi o‘tkazilgandan keyingi holat;
zo‘rayish bosqichidagi peptik yara yoki me'da-ichakdan qon ketishi;
ichakning yallig‘lanish kasalliklari;
yurak yetishmovchiligi (NYHAII-IV);
klinik jihatdan tasdiqlangan yurak ishemik kasalligi, periferik arteriyalarning kasalliklari va yaqqol ifodalangan serebrovaskulyar kasalliklar;
og‘ir darajadagi buyrak va jigar yetishmovchiligida (qo‘llash tajribasi yo‘q) qo‘llash mumkin emas.
Dorilarning o‘zaro ta'siri
Lekoksa sitoxrom R450 2S9 ishtirokida biotransformatsiyaga uchraydi, shuning uchun u ayrim dori vositalari bilan o‘zaro ta'sir qilishi mumkin.
Varfarin bilan bir vaqtda qo‘llash natijasida qon ketishi, hatto fatal holatlargacha, oshishi mumkin.
Flukonazol va ketokonazol bilan bir vaqtda buyurilganida selekoksibning kondagi kontsentratsiyasi ikki marta oshishi mumkin.
Angiotenzinga aylantiruvchi fermentning ingibitorlari yoki angiotenzina II ning blokatorlari NYaQV bilan buyurilganida ularning antigipertenziv samarasi kamayishi mumkin.
Litiy preparatlari bilan majmuada qo‘llanganida qonda litiyning darajasini 17% ga oshishi yuz beradi, shuning uchun bunday majmuada qo‘llanganida patsiyentning ahvolini va laborator tahlillarni sinchiklab monitoring o‘tkazish kerak.
Lekoksa va boshqa NYaQV ni birga buyurishga yo‘l qo‘yish mumkin emas.

Maxsus ko‘rsatmalar

Lekoksa preparati qo‘llanganida trombozlarni, shu jumladan hayotiy muhim a'zolarda (yurak va miyada) trombozlarni rivojlanish havfi oshishi mumkin, shuning uchun davolashni, imkon boricha, minimal samarali dozalar bilan qisqa vaqt davomida o‘tkazish kerak.
Lekoksa atsetilsalitsil kislotasini o‘rnini bosmaydi, chunki antitrombotsitar hususiyatlarga ega emas, shuning uchun uni bekor qilish maqsadga muvofiq emas.
Me'da va o‘n ikki barmoq ichak yarasi ko‘proq keksa yoshdagi patsiyentlarda, anamnezida peptik yaralari bo‘lgan patsiyentlarda, zaiflashgan patsiyentlarda, atsetilsalitsil kislotasi bilan bir vaqtda qabul qilinganida rivojlanadi.
Butun davolash kursi davomida arterial bosimni qat'iy nazorat qilish va tekshirish kerak, chunki preparat gipertenziyani rivojlanishiga olib kelishi mumkin.
Suyuqlikni to‘qimalarda ushlanib qolishi va periferik shishlarni hosil bo‘lishi mumkinligi tufayli, preparat surunkali yurak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarga ehtiyotkorlik bilan buyuriladi.
Preparat nefrotoksik ta'sir ko‘rsatishi mumkin, shuning uchun davolash kursi davomida buyrak funktsiyasini sinchiklab nazorat qilish kerak.
Terida toshmalar paydo bo‘lganida preparatni bekor qilish kerak, chunki Stivens-Djonson sindromini rivojlanish holatlari ta'riflangan.
Homiladorlik va laktatsiya davrida qo‘llanishi
Homiladorlik vaqtida preparatni qo‘llash havfsizligi bo‘yicha ma'lumotlarn yo‘q, shuning uchun preparat, homilada noxush reaktsiyalarni kuzatilishi mumkin bo‘lgan havfini inobatga olgan holda, qat'iy ko‘rsatmalar bo‘yicha buyuriladi.
Preparat homiladorlikning oxirgi uch oyligida ishlatilmaydi, chunki prostaglandinlar sintezini susayishi oqibatida bachadonning qisqarish faoliyati izdan chiqishi mumkin va shuningdek oval teshikni muddatidan oldin yopilishi amalga oshishi mumkin.
Preparat ko‘krak sutiga o‘tadi va homila uchun potentsial havfli bo‘lishi mumkin, shuning uchun davolanish vaqtida emizishni to‘xtatish kerak.
Pediatriyada qo‘llanishi
Bolalarda preparatni qo‘llash havfsizligi va samaradorligi yuzasidan ma'lumotlar yo‘qligi sababli, ushbu patsiyentlar guruhida Lekoksa preparatini qo‘llash mumkin emas.
Avtotransportni haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatga ta'siri
Selekoksibni qabul qilish vaqtida bosh aylanishi, holsizlik va uyquchanlik kuzatiladigan patsiyentlar avtotransportni haydash va mexanizmlarni boshqarishdan saqlanishlari kerak.

Dozani oshirib yuborilishi

Dozani oshirib yuborilishi xaqida ma'lumotlar yo‘q. Dozani oshirib yuborilishi rivojlanganida patsiyentga organizmdan preparatni chiqarilishi bo‘yicha tibbiy yordam ko‘rsatish kerak. Shuningdek simptomatik davolash ko‘rsatilgan.

Chiqarilish shakli

Kapsulalar. 10 kapsuladan blisterda.
Lekoksa 100 mg: 2 yoki 5 blister tibbiyotda qo‘llanishiga doir yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylangan.
Lekoksa 200 mg: 3 yoki 5 blister tibbiyotda qo‘llanishiga doir yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylangan.

Saqlash sharoiti

25°C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.
Bolalar ololmaydigan joyda saqlansin!

Yaroqlilik muddati

Ishlab chiqarilgan sanadan boshlab 3 yil.
Yaroqlilik muddati tugaganidan so‘ng qo‘llanilmasin.

Dorixonalardan berish tartibi

Retsept bo‘yicha.