Loksidol supp. rekt. 15 mg. №6

Tavsif

Preparatning savdo nomi

Loksidol
Ta'sir etuvchi modda (XPN): Meloksikam

Dori shakli

Rektal suppozitoriylar

Tarkibi

1 suppozitoriy quyidagilarni saqlaydi:
faol modda: meloksikam – 15 mg;
yordamchi moddalar: makrogolglitserin gidroksistearati (kremofor RH40), qattiq yog‘ (suppotsir AM).

Ta'rifi

och-sariq rangli, torpedosimon shaklli, yuzasi silliq yog‘li suppozitoriy.

Farmakoterapevtik guruhi

Nosteroid yallig‘lanishga qarshi vosita. Revmatizmga qarshi vosita.
ATX kodi: M01AS06
Farmakologik hususiyatlari
Meloksikam enolin kislotasining hosilasi hisoblanadi va nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar guruhiga kiradi, yallig‘lanishga qarshi yaqqol ta'sir ko‘rsatadi, og‘riq qoldiruvchi va isitmani tushiruvchi ta'sir ko‘rsatadi. Yallig‘lanishga qarshi yuqori faolligi barcha standart yallig‘lanish modellarida namoyon bo‘ladi. Ta'sir mexanizmi SOG-2 ni selektiv ingibitsiya bo‘lishi hisobiga yallig‘lanish mediatorlari – prostaglandinlar biosintezini ingibitsiya qilishi bilan ifodalangan.

Farmakokinetikasi

So‘rilishi: so‘rilish ko‘rsatkichlari preparatning peroral shakllari bilan bir xil. Plazmada maksimal kontsentratsiyasi Loksidol suppozitoriysi qo‘llanganidan so‘ng 5-6 soatdan keyin kuzatiladi.
Taqsimlanishi: meloksikam plazma oqsillari, ayniqsa albuminlar bilan juda yaxshi (99%) bog‘lanadi. Sinovial suyuqlikka o‘tadi, sinovial suyuqlikdagi kontsentratsiyasi plazmadagi kontsentratsiyasining taxminan 50% ni tashkil etadi. Taqsimlanish hajmi past, o‘rtacha 11 litrni tashkil etadi.
Metabolizmi: meloksikam jigarda deyarli butunlay metabolizmga uchrab, 4 ta farmakologik jihatdan faol bo‘lmagan hosilalarni hosil qiladi. Asosiy metaboliti – 5-karboksimeloksikam (dozasining 60%), oraliq metaboliti – 5-gidroksimetil-meloksikamni oksidlanish yo‘li orqali hosil bo‘ladi, u shuningdek organizmdan chiqariladi, ammo kamroq darajada (dozaning 9%) chiqariladi.
Chiqarilishi: meloksikam axlat va siydik bilan bir xil darajada, asosan metabolitlar holida chiqariladi. Axlat bilan o‘zgarmagan holda sutkalik dozaning 5% dan kamroq qismi chiqariladi, siydikda o‘zgarmagan holda preparat faqat juda kam miqdorlarda aniqlanadi.
Meloksikamning o‘rtacha yarim chiqarilish davri 20 soatni tashkil etadi. Plazma klirensi minutiga o‘rtacha 8 ml ni tashkil etadi.
Keksa yoshdagi patsiyentlarda plazma klirensi biroz pastroq bo‘ladi.
Buyrak/jigar yetishmovchiligida preparatning farmakokinetik ko‘rsatkichlari deyarli o‘zgarmaydi.

Qo‘llanilishi

Osteoartrit (artroz, bo‘g‘imlarni degenerativ kasalliklari); revmatoid artrit; ankilozlanuvchi spondilitda kuzatiladigan og‘riq sindromini simptomatik davolash uchun qo‘llanadi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Rektal qo‘llash uchun mo‘ljallangan.
Loksidol kuniga 1 suppozitoriydan (kuniga 15 mg meloksikam) qo‘llanadi.
Nojo‘ya reaktsiyalarni rivojlanish havfi dozaning kattaligi va davolash davomiyligiga bog‘liq bo‘lganligi sababli, preparatni imkon boricha qisqa muddat qo‘llash kerak.
Tavsiya etilgan maksimal dozasi kuniga 15 mg ni tashkil etadi.
Nojo‘ya ta'sirlari
Me'da-ichak yo‘llari tomonidan: ovqat hazm bo‘lishini buzilishi, ko‘ngil aynishi, qusish, qorinda og‘riq, konstipatsiya, meteorizm, diareya. Kam hollarda: ayniqsa keksa yoshdagi patsiyentlarda me'da-ichak yo‘llaridan qon ketishi, me'da-ichak yaralarini hosil bo‘lishi yoki og‘ir darajadagi perforatsiya bo‘lishi mumkin.
Qon yaratish tizimi tomonidan: anemiya, leykopeniya, trombotsitopeniya, agranulotsitoz, ayniqsa metotreksat bilan bir vaqtda davolanganda kuzatiladi.
Teri qoplamlari tomonidan: qichishish, toshma; tez-tez emas: yorug‘likka sezuvchanlik reaktsiyalari, eshakemi, Stivens-Djonson sindrom va toksik epidermal nekroliz, angionevrotik shish, ko‘p shaklli eritema ko‘rinishidagi pufakchali dermatit.
Immun tizimi tomonidan: anafilaktik / anafilaktoid reaktsiyalar.
Nafas tizimi tomonidan: meloksikam, ayniqsa aspiringa yoki boshqa NYAQV ga allergiyasi bo‘lgan shaxslarda astma hurujlarini chaqirishi mumkin.
Nerv tizimi tomonidan: mast bo‘lish hissi, bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, quloqlarni shang‘illashi, uyquchanlik, ongni chalkashishi.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: shishlar; AB ni oshishi, yurak urishini his etish, qizib ketish hissi.
Siydik chiqarish tizimi tomonidan: jigar faoliyati sinamalarini yomon bo‘lishi (zardobda kreatinin va/yoki mochevinanining miqdori yuqori bo‘lishi) va kam hollarda: buyrak yetishmovchiligi bo‘lishi mumkin.
Jigar va o‘t chiqarish yo‘llari tomonidan: jigar transaminazalari yoki bilirubinning darajasini vaqtinchalik oshishi. Kam hollarda gepatit rivojlanishi mumkin.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

• Bolalar va 15 yoshgacha bo‘lgan o‘smirlar.
• Homiladorlikning uchinchi uch oyligi va laktatsiya davri
• Meloksikamga yoki preparatning har qanday komponentiga ma'lum bo‘lgan yuqori sezuvchanlik. Atsetisalitsil kislotasi va boshqa NQYAV ga kesishgan sezuvchanlikni rivojlanish ehtimoli mavjud. Ilgari atsetilsalitsil kislotasi yoki boshqa NYAQV qabul qilgandan so‘ng bronxial astma, burun polipozi, angionevrotik shish yoki eshakemi kuzatilgan patsiyentlarga preparatni buyurish mumkin emas.
• Kasallik tarixida me'da-ichak yo‘llaridan NYAQV ni qabul qilish bilan bog‘liq bo‘lgan qon ketishlari yoki perforatsiyani bo‘lishi.
• Me'da va o‘n ikki barmoq ichakni zo‘rayish bosqichidagi yara kasalligi
• Og‘ir darajadagi jigar yetishmovchiligi.
• Og‘ir darajadagi buyrak yetishmovchiligi (agar gemodializ o‘tkazilayotgan bo‘lmasa).
• Me'da-ichak yo‘llaridan yaqqol ifodalangan qon ketishi, yaqinda kuzatilgan serebrovaskulyar qon ketishi yoki boshqa kon ketishlari
• Og‘ir darajadagi yurak yetishmovchiligi;
• Kasallik tarixida proktit kasalligi yoki rektal qon ketishlarni bo‘lishida qo‘llash mumkin emas.
Dorilarning o‘zaro ta'siri
Boshqa NYAQP, shu jumladan salitsilatlar (atsetilsalitsil kislotasi): bittadan ortiq NYaQP ni bir vaqtda qo‘llash sinergik ta'sir qilishi oqibatida me'da-ichak yo‘llarida yaralarni hosil bo‘lish havfi va me'da-ichak yo‘llaridan qon ketishlari havfi oshadi. Meloksikam va boshqa NYAQP ni birga qo‘llash tavsiya etilmaydi.
Antikoagulyantlar, antiagregantlar, tizimli qo‘llash uchun geparin, trombolitik vositalar: qon ketish havfini oshiradilar. Ushbu preparatlarni bir vaqtda qo‘llashdan saqlanish imkoni bo‘lmasa, antikoagulyantlarning samarasini sinchiklab kuzatish kerak.
Litiy: NYAQP litiyni buyrak orqali chiqarilishini pasaytirishi hisobiga plazmada litiyning kontsentratsiyasini oshiradilar. Litiy va NYAQP ni birga qo‘llash tavsiya etilmaydi. Bunday majmuaviy davolash o‘tkazish zarurati bo‘lganida, meloksikam bilan davolashni boshlanishida, dozasini tanlashda va bekor qilinganida litiyning plazmadagi kontsentratsiyasini nazorat qilish kerak.
Metotreksat: NYaQP metotreksatning buyrak naychalari orqali sekretsiyasini kamaytirishi va shu orqali plazmada metotreksatning kontsentratsiyasini oshirishi mumkin. Majmuaviy davolash o‘tkazish zarurati bo‘lganida qon manzarasi va buyrak faoliyatini nazorat qilish kerak. Agar NYAQP va metotreksat bir vaqtda 3 kun davomida qo‘llanayotgan bo‘lsa, ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak, chunki plazmada metotreksatning kontsentratsiyasi oshishi mumkin va buning oqibatida toksik samaralari rivojlanishi mumkin.
Siklosporin: NYAQP buyrak prostaglandinlariga ta'sir ko‘rsatib, siklosporinning nefrotoksikligini kuchaytirishi mumkin. Majmuaviy davolash o‘tkazilganida buyrak faoliyatini nazorat qilish kerak.
Bachadon ichi kontratseptivlari: NYAQP bachadon ichi kontratseptivlarining samaradorligini pasaytiradilar.
Diuretiklar: NYAQP ni qo‘llash organizmi suvsizlangan patsiyentlarda o‘tkir buyrak yetishmovchiligini rivojlanish havfi oshadi. Meloksikam va diuretiklarni bir vaqtda qabul qilayotgan patsiyentlar yetarli miqdorda suyuqlik qabul qilishlari kerak. Davolashni boshlashdan oldin buyrak faoliyatini nazorat qilish kerak.
Antigipertenziv vositalar (masalan, beta-adrenoblokatorlar, angiotenzinga aylantiruvchi fermentni (AAF) ingibitorlari, vazodilatatorlar, diuretiklar). NYAQP qon-tomirlarni kengaytiruvchi hususiyatlarga ega bo‘lgan prostaglandinlarni ingibitsiya qilishi oqibatida antigipertenziv vositalarning samarasini pasaytiradilar.
Xolestiramin MIY da meloksikamni bog‘lanishi oqibatida uni chiqarilishini oshiradi.

Maxsus ko‘rsatmalar

Loksidol qo‘llanganida, boshqa NYaQP ni qo‘llanganda bo‘lgani kabi, anamnezida me'da-ichak yo‘llari kasalliklari bo‘lgan patsiyentlarni, shuningdek antikoagulyantlarni qabul qilayotgan bemorlarni yaxshilab kuzatish kerak.
NYAQP buyrakda qon oqimini tutib turish uchun kerak bo‘ladigan buyrak prostaglandinlari sintezini ingibitsiya qiladi. Buyrakda qon oqimi past bo‘lgan patsiyentlarda NYAQP buyrak yetishmovchiligini chaqirishi mumkin, bu preparat bekor qilinganidan so‘ng yo‘qoladi. Buyrak faoliyatini ahamiyatsiz yoki o‘rtacha darajada buzilishlari bo‘lgan patsiyentlarga preparatning dozasini pasaytirish shart emas, ammo buyrak faoliyatini sinchiklab nazorat qilish kerak.
Ayrim hollarda NYAQP interstitsial nefrit, glomerulonefrit, renal modulyar nekrozni rivojlanishiga yoki nefrotik sindromni rivojlanishiga olib kelishi mumkin. Surunkali buyrak yetishmovchiligi, yirik jarrohlik operatsiyalaridan keyin (gipovolemiyani chaqirgan), shuningdek jigar sirrozi bo‘lgan patsiyentlarda bunday asoratlarni rivojlanishiga moyillik bo‘ladi. Bunday holatda davolashni boshidan boshlab diurez va buyrak faoliyatini nazorat qilish kerak.
Diuretiklar bilan birga qabul qilinganida NYAQP organizmda natriy, kaliy va suvni ushlanib qolishini va siydik haydovchi preparatlarning natriyuretik samarasiga ta'sir qilishi mumkin, buning oqibatida moyilligi bo‘lgan patsiyentlarda yurak yetishmovchiligi yoki arterial gipertenziya rivojlanishi yoki kuchayishi mumkin.
Kuchsizlangan patsiyentlarga, keksa yoshdagi shaxslarga, yurak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarga preparat ehtiyotkorlik bilan buyuriladi.
Boshqa har qanday NYAQP kabi, meloksikam asosiy infektsion kasallikning simptomlarini yashirishi mumkin.
SOG / prostaglandinlar sintezini ingibitsiya qiluvchi boshqa dori vositalari kabi, meloksikam urug‘lantirish jarayonini izdan chiqarishi mumkin, shuning uchun homiladorlikni rejalashtirayotgan ayollarga qo‘llash tavsiya etilmaydi.
Homiladorlik va emizish davrida qo‘llanishi
Homiladorlikni birinchi va ikkinchi uch oyligida Loksidol preparatini davolashdan kutilgan foyda potentsial havfdan ustun bo‘lgan holatdagina qo‘llash kerak.
Homiladorlikni uchinchi uch oyligi va laktatsiya davrida preparatni qo‘llash mumkin emas.
Pediatriyada qo‘llanishi
Preparat pediatriya amaliyotida qo‘llanmaydi.
Avtomobil yoki mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Markaziy nerv tizimi tomonidan biron-bir nojo‘ya samaralari kuzatilgan patsiyentlar avtomobil yoki mexanizmlarni boshqarishdan saqlanishlari kerak.
Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati tugagach qo‘llanilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Hozirgi vaqtgacha Loksidolning dozasini oshirib yuborilishini spetsifik simptomlari yuzasidan ma'lumotlar yo‘q. Dozasi oshirib yuborilganida umumiy simptomatik va tutib turuvchi davolash qo‘llanadi. Antidoti mavjud emas.

Chiqarilish shakli

3 suppozitoriy blisterda. 2 blister qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylangan.

Saqlash sharoiti

25°C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Retsept bo‘yicha.