Melbek® in'ektsiya uchun eritma №3

Tavsif

Preparatning savdo nomi

Melbek®
Ta'sir etuvchi modda (XPN): Meloksikam

Dori shakli

In'ektsiya uchun eritma.

Tarkibi

faol modda: Meloksikam - 15 mg.
yordamchi moddalar: meglumin, glikofurol, poloksamer 188, glitsin, natriy xlorid, 1M natriy gidroksid eritmasi yoki 1M xlorid kislotasini eritmasi, in'ektsiya uchun suv.

Ta'rifi

Sariq rangli tiniq eritma.

Farmakoterapevtik guruhi

Nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar.

Farmakologik xususiyatlari

Preparat oksikamlar sinfiga mansub bo‘lib, yenol kislotasining hosilasi hisoblanadi. Yallig‘lanishga qarshi, og‘riq qoldiruvchi va haroratni tushiruvchi ta'sir ko‘rsatadi. Yuqorida sanab o‘tilgan ta'sirlarining mexanizmi meloksikamni yallig‘lanish mediatorlari bo‘lgan prostaglandinlar biosintezini ingibirlash qobiliyati bilan bog‘liq. Ta'sir mexanizmi yallig‘lanish jarayonini rivojlanishida ishtirok etuvchi spetsifik ferment- SOG-2 (tsiklooksigenaza-2) ni selektiv ingibirlashi bilan bog‘liqdir.

Farmakokinetikasi

Preparat mushak ichiga (m/i) yuborilganidan keyin to‘liq so‘riladi. Nisbiy biokiraolishligi ichga qabul qilingandagi biokiraolishligiga nisbatan deyarli 100% ni tashkil qiladi. Shuning uchun in'ektsion shakldan peroral shaklga o‘tishda dozani tanlash talab qilinmaydi. Preparat m/i 5 mg dozada yuborilganidan keyin Smax 1,62 mkg/ml ni tashkil qiladi va taxminan 60 minut davomida erishiladi.
Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi – 99%. Gistogematik to‘siqlar orqali sinovial suyuqlikka o‘tadi. Sinovial suyuqlikdagi kontsentratsiyasi plazmadagi kontsentratsiyaning 50% ni tashkil qiladi.
Jigarda nofaol metabolitgacha metabolizmga uchraydi. Preparatning jigarda metabolizmga uchraydigan miqdorining qismi taxminan 2/3 miqdori sitoxrom R450 (metabolizmining asosiy yo‘li – SYP2S9 izofermenti va ikkinchi darajali SYP3A4 izofermenti) ishtirokida, taxminan 1/3-qism boshqa yo‘llar bilan metabolizmga uchraydi.
Yarim chiqarish davri T1/2 20 soatni tashkil qiladi. Buyraklar va ichak orqali taxminan teng proportsiyada chiqariladi. Ichak orqali o‘zgarmagan holda sutkalik dozaning 5% chiqariladi. Plazmadagi klirensi o‘rtacha minutiga 8 ml ni tashkil qiladi.
Keksa yoshdagi bemorlarlarda plazmada klirensi pasayadi.

Qo‘llanilishi

- revmatoid artritni;
- osteoartrozni;
- ankilozlovchi spondilitni simptomatik davolashda qo‘llaniladi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Preparat kattalarga buyuriladi.
Melbekni m/i faqat davolashning birinchi bir necha kunlarida qo‘llash mumkin. Keyinchalik davolash uchun preparatning peroral dori shakllarini buyurish lozim (tabletkalar).
Tavsiya qilinadigan doza og‘riqning jadalligi va yallig‘lanish reaktsiyasining og‘irligiga qarab, sutkada 1 marta 7,5 mg yoki 15 mg ni tashkil qiladi.
Nojo‘ya reaktsiyalarni rivojlanish xavfi yuqori bo‘lgan bemorlarda davolash 7,5 mg dozadan boshlanadi.
Og‘ir darajali buyrak yetishmovchiligi shu jumladan surunkali buyrak yetishmovchiligining (terminal bosqichi) bo‘lgan gemodializdagi bemorlarlar uchun preparatning maksimal sutkalik dozasi m/i 7,5 mg ni tashkil qiladi.
Preparatni m/i chuqur yuborish kerak.
Melbekning turli dori shakllari majmuaviy qo‘llanganida, uning maksimal sutkalik dozasi tabletkalarda 15 mg ni tashkil qiladi.
Nojo‘ya ta'sirlari
Me'da-ichak yo‘llari tomonidan: >1% - dispepsiya, ko‘ngil aynishi, qusish, qorinda og‘riqlar, qabziyat, meteorizm, ich ketishi; 0,1%-1% - jigar faoliyati ko‘rsatkichlarini o‘tkinchi o‘zgarishlari (shu jumladan: transaminazalar va bilirubin darajasini oshishi), kekirish, ezofagit, me'da-ichak yo‘llarining yarali shikastlanishlari, yashirin yoki makroskopik ko‘rinadigan me'da-ichakdan qon ketishi; jigar faoliyatini o‘tkinchi buzilishlari; <0,1% me'da-ichak yo‘llarida perforatsiya, kolit, gastrit.
Qon yaratish tizimi tomonidan: >1% - anemiya; 0,1-1% - gemogrammani o‘zgarishi, shu jumladan leykotsitlarning alohida turlarini o‘zgarishi, leykopeniya va trombotsitopeniya.
Dermatologik reaktsiyalar: >1% - qichishish, toshmalar; 0,1-1% stomatit, eshakemi; <0,1% - fotosensibilizatsiya.
Nafas tizimi tomonidan: 0,1% - bronxial astmaning o‘tkir xurujlari.
Nerv tizimi tomonidan: >1% - bosh og‘rig‘i, 0,1-1% - bosh aylanishi, quloqlarni shang‘illashi, uyquchanlik; <0,1% - oriyentatsiyani buzilishi, kayfiyatning o‘zgarishi.
Yurak-tomir tizimi tomonidan: >1% - shishlar; 0,1-1% - arterial bosimni oshishi, yurakni urib ketishi, oqib kelishlar.
Siydik chiqarish tizimi tomonidan: 0,1-1% - buyraklar faoliyati ko‘rsatkichlarini o‘zgarishi (qonda kreatinin va/yoki siydik kislotasi darajasini oshishi); 0,1% - o‘tkir buyrak yetishmovchiligi; alohida hollarda – interstitsial nefrit, glomerulonefrit, buyrak medulyar nekrozi, nefrotik sindrom.
Ko‘rish a'zosi tomonidan: <0,1% - kon'yunktivit, ko‘rishni buzilishi, shu jumladan ko‘rishning noaniqligi.
Allergik reaktsiyalar: <0,1% - angionevrotik shish, o‘ta yuqori sezuvchanlikning zudlik bilan kechuvi tur reaktsiyalari, shu jumladan anafilaktoid va anafilaktik reaktsiyalar.
Alohida hollarda - bullyoz reaktsiyalar, ko‘p shaklli eritema, Stivens Djonson sindromi, toksik epidermal nekroliz.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

- faol bosqichdagi peptik yara;
- og‘ir jigar yetishmovchiligi;
- og‘ir darajali buyrak yetishmovchiligi (gemodializ o‘tkazilmagan);
- 15 yoshgacha bo‘lgan bolalar;
- homiladorlik va emizish;
- atsetilsalitsil kislotasi va boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalarga (NYaQV) hamda meloksikam yoki preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik;
- Melbek m/i in'ektsiyasini mushak ichki gematomasining rivojlanishi xavfi bo‘lishi mumkinligini hisobga olib, antikoagulyantlarni olayotgan bemorlarlarga buyurish mumkin emas;
- anamnezida atsetilsalitsil kislotasi yoki boshqa NYaQV qabul qilgandan keyin bronxial astma belgilari, burun shilliq qavatining poliplari, angionevrotik shish, eshakemi kuzatilgan bemorlarga, preparatni buyurish mumkin emas.
Dorilarning o‘zaro ta'siri
NYAQV guruhidan bittadan ortiq preparat bir vaqtda buyurilganida, o‘zaro sinergik ta'sir oqibatida, me'da-ichak yo‘llarida yarali shikastlanishlari yoki qon ketishini rivojlanish xavfi oshishi mumkin.
Ichga qabul qilish uchun antikoagulyantlar, tizimli qo‘llash uchun geparin, trombolitik vositalar preparat bilan bir vaqtda qo‘llanganida, qon ketish xavfi oshadi. Agar preparatlarni birga buyurishdan saqlanishning iloji bo‘lmasa, antikoagulyantlarning ta'sirini sinchiklab nazorat qilish kerak.
NYAQV qon plazmasida litiy miqdorini oshirishi to‘g‘risida xabar berilgan. Davolashning boshi va oxirida, shuningdek preparatning dozasi o‘zgartirilganidan keyin ham plazmada litiyning miqdorini aniqlash tavsiya qilinadi.
Meloksikam metotreksatning gematologik zaharliligini oshirishi mumkin. Bunday hollarda qon hujayralarining sonini monitoring qilish kerak.
NYaQV larni bachadon ichki kontratseptiv vositalarning samaradorligini pasaytirishi haqida xabarlar bor.
Degidratatsiyasi bo‘lgan bemorlarlarda NYaQV larni qo‘llash, o‘tkir buyrak yetishmovchiligini rivojlanishi xavfini oshiradi. Preparatni diuretiklar bilan birga qabul qilayotgan bemorlarlar, yetarli miqdorda suyuqlik olishlari va davolashni boshlash oldidan ularda buyraklar faoliyatining xolatini tekshirish kerak.
NYAQV lar bilan davolash fonida, prostaglandinlar – vazodilatatorlar sintezini ingibirlanishi oqibatida antigipertenziv vositalarining samaradorligini (masalan, beta-adrenoblokatorlar, atsetilxolinesteraza ingibitorlari, vazodilatatorlar, diuretiklar) pasayishi aniqlangan.
Xolestiramin meloksikamni me'da-ichak yo‘llarida bog‘laydi, bu preparatni organizmdan tez chiqarilishiga olib keladi.
NYAQV lar bilvosita buyrak prostaglandinlari orqali sefalosporinning nefrotoksikligini kuchaytirishi mumkin. Majmuaviy davolash o‘tkazilganida buyraklarning faoliyatini nazorat qilish kerak.
Peroral gipoglikemik vositalari bilan o‘zaro ta'sir ehtimolini istisno qilib bo‘lmaydi.
NYAQV lar natriy, kaliy, suyuqlikni tutilishini chaqirishi va saluretiklar ta'sirini susaytirishi mumkin. Natijada moyilligi bo‘lgan bemorlarlarda NYaQV lar yurak yetishmovchiligi va arterial gipertenziyani rivojlanishiga olib kelishi mumkin.
Meloksikam va SYP2C9 yoki CYP3A4 izofermentlari ishtirokida metabolizmga uchraydigan yoki ularning faolligini kamaytiruvchi preparatlar bilan bir vaqtda buyurilganida farmakokinetik o‘zaro ta'sirlarini hisobga olish lozim.
Meloksikam va antatsidlar, simetidin, digoksin yoki furosemid bilan bir vaqtda buyurilganida hech qanday farmakokinetik o‘zaro ta'sirlar aniqlanmagan.

Maxsus ko‘rsatmalar

Preparat vena ichiga (v/i) yuborish uchun mo‘ljallanmagan. Me'da-ichak yo‘llari yuqori bo‘limlari yo‘ldosh kasalliklari bo‘lgan bemorlarlarda, shuningdek antikoagulyantlar bilan davolanayotgan bemorlarlarda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.
Peptik yara yoki me'da-ichakdan qon ketishlari paydo bo‘lgan hollarda preparatni bekor qilish kerak.
Meloksikam buyurilganda me'da-ichak yo‘llardan qon ketishi, yarali shikastlanish yoki perforatsiya rivojlanishi mumkin. Keksa bemorlarlarda ushbu asoratlarni og‘irroq kechishi aniqlangan.
Teri va shilliq qavatlari tomonidan noxush ko‘rinishlarni rivojlanishi haqida xabar bergan bemorlarlarga alohida e'tibor berish kerak. Bunday hollarda preparat qo‘llashni to‘xtatish to‘g‘risidagi masala ko‘rib chiqilishi kerak.
NYAQV buyrakda qon oqimini yetarli darajada tutib turishda ishtirok etadigan buyrak prostaglandinlarining sintezini ingibirlaydi. Buyragida qon oqimi pasaygan yoki aylanayotgan qon hajmi kamaygan bemorlarlarga NYAQV larni buyurish, buyraklar dekompensatsiyasini tezlashtirishi mumkin. Biroq NYAQV bilan davolash bekor qilinganidan so‘ng, odatda buyraklar faoliyati dastlabki darajasigacha tiklanadi. Nojo‘ya reaktsiyalarni rivojlanish xavfi, ayniqsa degidratatsiya ko‘rinishlari bo‘lgan, turg‘un yurak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyent, jigar sirrozida, nefrotik sindromda va og‘ir buyrak kasalliklarida, diuretiklar olayotgan bemorlarlarda, shuningdek gipovolemiyaga olib keluvchi jiddiy operativ aralashuvlarini o‘tkazgan patsiyentlarda ayniqsa yuqoridir. Bunday bemorlarda davolashning boshida diurez va buyraklar faoliyatini sinchiklab nazorat qilish kerak.
NYAQV interstitsial nefrit, glomerulonefrit, medullyar buyrak nekrozi yoki nefrotik sindromni chaqirishi mumkin.
Kam hollarda zardob transaminazalari darajasini oshishi yoki jigar faoliyatini belgilovchi boshqa parametrlarni o‘zgarishi haqida xabarlar berilgan.
Jigar faoliyatining ko‘rsatkichlarini yaqqol va doimiy xarakterdagi buzilishlarida preparat qo‘llashni to‘xtatish va aniqlangan laboratoriya o‘zgarishlarning kuzatuvini o‘tkazish kerak.
Klinik jixatdan avj olmayotgan jigar sirrozi bo‘lgan bemorlarda dozani pasaytirish talab qilinmaydi.
Kuchsizlangan va holdan toygan bemorlar noxush holatlarni yomonroq o‘zlashtirishlari mumkin, shuning uchun bunday bemorlarni sinchiklab kuzatish kerak. Buyraklar, jigar yoki yurak faoliyatining buzilish ehtimoli yuqori bo‘lgan keksa bemorlar ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.
NYAQV natriy, kaliy va suvni tutilishiga yordam berishi va diuretiklarning natriyuretik ta'sirini susaytirishi mumkin. Buning natijasida moyilligi bo‘lgan patsiyentlarda yurak yetishmovchiligi va gipertenziya belgilari kuchayishi mumkin.
Garchi klinika oldi sinovlarida teratogen ta'siri aniqlanmagan bo‘lsada homiladorlik va emizish davrida preparatni buyurish mumkin emas.
Avtotransportni haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri.
Davolash davrida ko‘rish o‘tkirligini buzilishi, bosh aylanishi yoki uyquchanlik paydo bo‘lganida diqqatni yuqori jamlashni va tezkor psixomotor reaktsiyalarni talab qiladigan avtomobilni boshqarish yoki potentsial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanishdan saqlanish kerak.
Preparatni bolalar ola olmaydigan joyda saqlash va yaroqlilik muddati o‘tgach ishlatmaslik lozim.

Dozani oshirib yuborilishi

Davolash: Doza oshirib yuborilganida me'dani yuvish va standart yordamchi tadbirlarni o‘tkazish kerak. Maxsus antidoti ma'lum emas. Klinik sinovlar vaqtida xolestiramin meloksikamni chiqarilishini tezlashtirishi ko‘rsatilgan.

Chiqarilish shakli

«Melbek®» in'ektsiya uchun eritma, 15 mg/1,5 ml dan, ampulalarda №3.

Saqlash sharoiti

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda.

Yaroqlilik muddati

4 yil.
Dorixonalardan berish tirtibi
Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

"Nobel İlaç Sanayii ve Ticaret A.Ş.", Turkiya
Qadoqlangan:
CHEK "NOBEL PHARMSANOAT"
Iste'molchilar dori vositasi sifati bo‘yicha fikr-mulohazalari, shikoyatlari va nojo‘ya ta'sirlari yoki dori vositasining samaradorligi mavjud emasligi haqidagi xabarlarni quyidagi manzil bo‘yicha yuborishlari mumkin:
O‘zbekiston Respublikasi, Toshkent sh, Mirzo Ulug‘bek tumani, Qorasuvbo‘yi ko‘chasi, 5 "A"
Tel: (99871) 265 90 99; Faks: (99871) 265 91 99.
E-mail: pv@nobel.uz, www.nobel.uz