Ortofen tab. 25mg №30 (Tatximfarmpreparat)

Tavsif

Preparatni savdo nomi: Ortofen
Ta'sir etuvchi modda (XPN): diklofenak

Dori shakli

Ichakda eruvchan qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Tarkibi

1 tabletka quyidagilarni saqlaydi:
Faol modda: diklofenak (diklofenak natriy) – 0,025 g
Yordamchi moddalar: laktoza monogidrati – 0,0584 g, saxaroza – 0,0062 g, kartoshka kraxmali – 0,0046 g, povidon (quyimolekulyar polivinilpirrolidon, plasdon K-17) – 0,0048 g, kaltsiy stearati – 0,0010 g;
Qobig‘i: atsetilftaliltsellyuloza – 0,003051 g, titan dioksidi – 0,000657 g, kanakunjut moyi – 0,000576 g, vazelin moyi – 0,000616 g, tropeolin O – 0,000100 g.

Ta'rifi

zarg‘aldoq-sariq yoki zarg‘aldoq rangli, dumaloq, ikki yoqlama qavariq shaklli, ichakda eruvchan qobiq bilan qoplangan tabletkalar. Ko‘ndalang kesimida ikki qavat ko‘rinadi.

Farmakoterapevtik guruhi

nosteroid yallig‘lanishga qarshi vosita (NYaQV).
ATX kodi: M01AV05

Farmakologik xususiyatlari

Diklofenak yallig‘lanishga qarshi, og‘riq qoldiruvchi, antiagregant va isitmani tushiruvchi ta'sirga ega. Siklooksigenaza 1 va 2 fermentlarini tanlamasdan susaytirib, araxidon kislotasining metabolizmini buzadi, yallig‘lanish o‘chog‘ida prostaglandinlar miqdorini kamaytiradi. Revmatik kasalliklarda diklofenakning yallig‘lanishga qarshi va og‘riqni qoldiruvchi ta'sirlari og‘riqni yaqqol namoyon bo‘lishini, ertalabki karaxtlikni, bo‘g‘imlar shishini ahamiyatli darajada kamayishiga yordam beradi, bu bo‘g‘imlarning funktsional holatini yaxshilaydi. Jarohatlarda, operatsiyadan keyingi davrida diklofenak og‘riq hissini va yallig‘lanish shishini kamaytiradi.

Farmakokinetikasi

So‘rilishi - tez va to‘liq, ovqat so‘rilish tezligini 1-4 soatga sekinlashtiradi va maksimal kontsentratsiyasini 40% ga kamaytiradi. 25 mg peroral qabul qilinganidan keyin maksimal kontsentratsiya (Smax) - 1,0 mkg/m ga 2-3 soatdan keyin erishiladi. Plazmadagi kontsentratsiyasi yuborilgan dozaning kattaligi bilan bevosita bog‘liq.
Ko‘p martalik yuborish fonida diklofenakning farmakokinetikasini o‘zgarishi kuzatilmaydi, to‘planib qolmaydi.
Biokiraolishligi - 50%. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi - 99% dan ortiq (ko‘p qismi albuminlar bilan bog‘lanadi). Sinovial suyuqlikka kiradi; sinovial suyuqlikdagi maksimal kontsentratsiyasi plazmadagiga qaraganda 2-4 soatdan keyin kuzatiladi. Sinovial suyuqlikdan yarim chiqarilish davri 3-6 soat (sinovial suyuqlikdagi faol moddaning kontsentratsiyasi preparat yuborilganidan so‘ng 4-6 soatdan keyin plazmadagiga qaraganda yuqori va yana 12 soat davomida yuqori bo‘lib qoladi). Preparatning sinovial suyuqlikdagi kontsentratsiyasini klinik samaradorligi bilan o‘zaro bog‘liqligi aniqlanmagan.
Metabolizmi: faol moddaning 50% jigar orqali “birinchi o‘tish” vaqtida metabolizmga uchraydi. Metabolizmi glyukuron kislotasi bilan ko‘p marta yoki bir marta gidroksillanish va kon'yugatsiyalanish natijasida yuz beradi. Preparatning metabolizmida R450 CYP2s9 ferment tizimi ishtirok etadi. Metabolitlarining farmakologik faolligi diklofenaknikiga nisbatan past.
Tizimli klirensi 250 ml/min ni, taqsimlanishi hajmi - 550 ml/kg ni tashkil qiladi. Plazmadan yarim chiqarilish davri - 2 soat, yuborilgan dozaning 65% buyrak orqali metabolitlari ko‘rinishida, 1% dan kamrog‘i o‘zgarmagan holda, dozaning qolgan qismi metabolitlari ko‘rinishida safro bilan chiqariladi.
Yaqqol buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi minutiga 10 ml dan kam) bo‘lgan bemorlarda metabolitlarining safro bilan chiqarilishi oshadi, bunda ularning qondagi kontsentratsiyasini oshishi kuzatilmaydi.
Surunkali gepatit yoki kompensatsiyalangan jigar sirrozi bilan xastalangan bemorlarda diklofenakning farmakokinetik parametrlari o‘zgarmaydi.
Diklofenak ko‘krak sutiga o‘tadi.

Qo‘llanilishi

Tayanch-harakat apparatining kasalliklari (revmatoid artrit, psoriatik, yuvenil surunkali artrit, ankilozlovchi spondiloartrit, podagrali artrit, yumshoq to‘qimalarni revmatik shikastlanishi, periferik bo‘g‘imlar va umurtqa pog‘onasining osteoartrozi, shu jumladan radikulyar sindrom, tendovaginit, bursit).
Kuchsiz yoki o‘rtacha yaqqollikdagi og‘riq sindromi, nevralgiya, mialgiya, lyumboishialgiya, yallig‘lanish bilan kechuvchi posttravmatik og‘riq sindromi, operatsiyadan keyingi og‘riq, bosh og‘rig‘i, migren, algodismenoreya, adneksit, proktit, tish og‘rig‘i.
Yaqqol og‘riq sindromi bilan kechuvchi quloq, tomoq, burunning infektsion-yallig‘lanish kasalliklarini (faringit, tanzilit, otit) majmuaviy davolash tarkibida.
Isitma sindromida qo‘llanadi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Ichga, chaynamasdan, ovqatlanish vaqtida va undan keyin oz miqdordagi suv bilan qabul qilinadi. Kattalarga va 15 yoshgacha bo‘lgan o‘smirlarga - 25-50 mg dan sutkada 2-3 marta. Optimal terapevtik samaraga erishilganda, doza asta-sekin kamaytiriladi va sutkada
50 mg doza tutib turuvchi davolashga o‘tiladi. Maksimal sutkalik doza - 150 mg. Bolalar uchun (6 yoshdan katta) sutkalik doza tana vazniga 2 mg/kg gacha, 2-3 marta qabul qilishga bo‘lingan holda qabul qilinadi. Yuvenil revmatoid artritda sutkalik doza tana vazniga 3 mg/kg gacha oshirilishi mumkin.
Preparatni qo‘llash yuzasidan qo‘llashni mo‘ljallangan tartibi jadvalda berilgan:
Yoshi (tana vazni, kg) Bir martalik doza (tabletkalar soni [mg]) Sutkalik doza
(tabletkalar soni [mg])
6-7 yosh (20-24) 1 [25] 1 [25]
8-11 yosh (25-37) 1 [25] 2-3 [50-75]
12-14 yosh (38-50) 1-2 [25-50] 3-4 [75-100]
15 yoshdan oshgan va kattalar 1-2 [25-50] 2-6 [50-150]
Nojo‘ya ta'sirlari
Me'da-ichak yo‘llari tomonidan:
1% dan ko‘proq abdominal og‘riqlar, qorinda dam bo‘lish hissi, diareya, ko‘ngil aynishi, qabziyat, “jigar” fermentlari darajasini oshishi, asoratlari mumkin bo‘lgan peptik yaralar (qon ketishi, perforatsiya), me'da-ichakdan qon ketishlari;
1% dan kam - qusish, sariqlik, melena, ahlatda qon paydo bo‘lishi, qizilo‘ngachni shikastlanishi, aftoz stomatit, shilliq qavatining quruqligi (shu jumladan og‘izni), gepatit (yashin tezligida kechishi mumkin), jigar nekrozi, sirroz, gepatorenal sindrom, ishtahani pasayishi, anoreksiya, pankreatit, xoletsistopankreatit, kolit;
juda kam - glossit, ichakni diafragmasimon strikturalari (nospetsifik gemorragik kolit, yarali kolitni zo‘rayishi yoki Kron kasalligi).
Markaziy nerv tizimi tomonidan:
1% dan ko‘proq - bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi;
1% dan kam - uyquni buzilishi, uyquchanlik, depressiya, ta'sirchanlik, aseptik meningit (ko‘pincha qizil tizimli yugurik va biriktiruvchi to‘qimaning tizimli kasalliklar bo‘lgan bemorlarda), tirishishlar, umumiy holsizlik, dezoriyentatsiya, dahshatli tush ko‘rishlar, qo‘rquv hissi;
juda kam - sezuvchanlikni buzilishi, shu jumladan paresteziyalar, xotirani buzilishi, tremor, xavotirlik, serebrovaskulyar buzilishlar, ruxiy buzilishlar.
Yurak-tomir tizimi tomonidan:
1% dan kam – arterial bosimni oshishi, dimlangan yurak yetishmovchiligi, ekstrasistoliya, ko‘krak qafasida og‘riq;
juda kam - yurakni urib ketishi, miokard infarkti.
Qon yaratish tizimi va immun tizimi tomonidan:
1% dan kam - anemiya (shu jumladan gemolitik va aplastik anemiya), leykopeniya, trombotsitopeniya, eozinofiliya, agranulotsitoz, trombotsitopenik purpura, infektsion jarayonlarni kechishini yomonlashishi (shu jumladan nekrotik fastsiitni rivojlanishi).
Nafas tizimi tomonidan:
1% dan kam - yo‘tal, bronxospazm, xalqumni shishi, pnevmonit.
Siydik chiqarish tizimi tomonidan:
1% dan ko‘proq - suyuqlikni tutilishi;
1% dan kam - nefrotik sindrom, proteinuriya, oliguriya, gematuriya, interstitsial nefrit, papillyar nekroz, o‘tkir buyrak yetishmovchiligi, azotemiya.
Sezgi a'zolari:
1% dan ko‘proq – quloqlarda shovqin;
1% dan kam - ko‘rishni noaniqligi, diplopiya, ta'mni buziliish, eshitishni qaytuvchi yoki qaytmas buzilishi, skotoma.
Teri qoplamlari:
1% dan ko‘proq - terini qichishishi, terida toshma;
1% dan kam - alopetsiya, eshakemi, ekzema, toksik dermatit, ko‘p shaklli ekssudativ eritema (shu jumladan, Stivens-Djonson sindromi), toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi), yuqori fotosezuvchanlik. Mayda nuqtali qon quyilishlar.
Allergik reaktsiyalar:
1% dan kam - anafilaktoid reaktsiyalar, anafilaktik shok (odatda tezda rivojlanadi), lablar va tilni shishi, allergik vaskulit.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

O‘ta yuqori sezuvchanlik (shu jumladan boshqa NYaQV), me'da-ichak yo‘llarining eroziv-yarali shikastlanishlari (zo‘rayishi bosqichidagi), me'da-ichak yo‘llaridan qon ketishlar, bronxial astma, eshakemi yoki atsetilsalitsil kislotasi yoki boshqa NYaQV qabul qilish chaqiradigan o‘tkir rinit, og‘ir buyrak/jigar va yurak yetishmovchiligi, qon yaratilishini buzilishlari, gemostazni buzilishi (shu jumladan, gemofiliya), galaktozani nasliy o‘zlashtira olmaslik, glyukoza-galaktozani so‘rilishini buzilishi, laktozani og‘ir yetishmovchiligi, homiladorlik, bolalar (6 yoshgacha), laktatsiya davrida qo‘llash mumkin emas.
Ehtiyotkorlik bilan. Anemiya, bronxial astma, dimlangan yurak yetishmovchiligi, arterial gipotenziya, shish sindromi, jigar yoki buyrak yetishmovchiligi, me'da-ichak yo‘llarining eroziv-yarali kasalliklarini zo‘rayishi bosqichidan tashqari, qandli diabet, katta jarrohlik aralashuvlardan keyingi holat, induktsiyalangan porfiriya, keksalik yoshi, divertikulit, biriktiruvchi to‘qimalarning tizimli kasalliklari, glyukokortikosteroidlar antikoagulyantlar, antiagregantlar, serotoninni qayta qamrab olinishini selektiv ingibitorlarini bir vaqtda qabul qilish.
Dorilarning o‘zaro ta'siri
Digoksin, metotreksat, litiy preparatlari va siklosporinning plazmadagi kontsentratsiyasini oshiradi.
Diuretiklarning samarasini kamaytiradi. Kaliyni tejovchi diuretiklar giperkaliyemiya xavfini kuchaytiradi, antikoagulyantlar fonida trombolitik vositalar (alteplaza, streptokinaza, urokinaza) fonida - qon ketish xavfi (ko‘pincha me'da-ichak yo‘llaridan) oshadi.
Gipotenziv va uyqu chaqiruvchi vositalarning samarasini kamaytiradi.
Boshqa NYaQV va glyukokortikosteroid vositalarining nojo‘ya samaralarini (me'da-ichak yo‘llaridan qon ketishlar), metotreksatning toksikligini va siklosporinning nefrotoksikligini paydo bo‘lish ehtimolini oshiradi.
Atsetilsalitsil kislotasi diklofenakning qondagi kontsentratsiyasini kamaytiradi.
Paratsetamol bilan bir vaqtda qabul qilish diklofenakning nefrotoksik samaralarini rivojlanish xavfini oshiradi.
Gipoglikemik vositalarning samarasini kamaytiradi.
Sefamandol, sefoperazon, sefotetan, valproat kislotasi va plikamitsin gipotrombinemiyani rivojlanish xavfini oshiradi.
Siklosporin va oltin preparatlari diklofenakning buyraklarda prostaglandinlarning sinteziga ta'sir qiladi, bu nefrotoksiklikni oshiradi.
Etanol, kolxitsin, kortikotropin va dalachoy preparatlari bilan bir vaqtda buyurish, me'da-ichak yo‘llaridan qon ketishlarini rivojlanish xavfini oshiradi.
Diklofenak fotosezuvchanlikni chaqiradigan preparatlarning ta'sirini kuchaytiradi.
Naychalar sekretsiyasini bloklovchi preparatlar, diklofenakning plazmadagi kontsentratsiyasini oshiradi, shu bilan birga uning toksikligini oshiradi.
Serotoninni qayta qamrab olinishini selektiv ingibitorlari me'da-ichak yo‘llaridan qon ketishini rivojlanish xavfini oshiradi.
Xinolonlar guruhi antibakterial preparatlari - tirishishlarni rivojlanish xavfini oshiradi.

Maxsus ko‘rsatmalar

Preparat bilan davolash davrida periferik qon manzarasini, jigar, buyrak faoliyatini, ahlatda qonni bo‘lishiga tekshirishlarni o‘tkazish kerak. Preparatni qabul qilayotgan patsiyentlar yuqori diqqat va tezkor ruxiy va harakat reaktsiyalarini talab qiladigan faoliyat turlari bilan shug‘ullanish, alkogolni iste'mol qilishdan saqlanishlari kerak.
O‘ramida ko‘rsatilgan yaroqlilik so‘ng qo‘llanilmasin.
Preparat bolalar olaolmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari: qusish, bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, hansirash, ongni xiralashishi, bolalarda - mioklonik tirishishlar, ko‘ngil aynishi, abdominal og‘riq, qon ketishi, jigar va buyraklar faoliyatini buzilishi.
Davolash: me'dani yuvish, faollashtirilgan ko‘mirni yuborish, simptomatik davolash, jadallashtirilgan diurez.
Gemodializ kam samarali.

Chiqarilish shakli

Ichakda eruvchan qobiq bilan qoplangan tabletkalar 25 mg.
10 yoki 15 tabletkadan kontur uyali o‘ramda. 10 tabletkadan 3 kontur uyali o‘ramlar yoki 15 tabletkadan 2 kontur uyali o‘ramlar qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga qutiga joylanadi.

Saqlash sharoiti

Yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25ºC dan yuqori bo‘lmagan haroratda.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Retsept bo‘yicha beriladi.
Ishlab chiqaruvchi/e'tirozlarni qabul qiluvchi tashkilot
“Tatximfarmpreparat” OAJ
420001, Rossiya, Kazan sh., Belomorskaya ko‘ch., 260