Terfalin tab. №14

Tavsif

Preparatning savdo nomi

Terfalin
Ta'sir etuvchi modda (XPN): Terbinafin gidroxloridi.

Dori shakli

Tabletkalar

Tarkibi

faol modda: Terbinafin gidroxloridi (250 mg terbinafinga ekvivalent). yordamchi moddalar: gidroksipropilmetiltsellyuloza, natriy kroskarmelloza, mikrokristallik sellyuloza, suvsiz kolloidli kremniy, magniy stearat.

Ta'rifi

Oq rangli, dumoloq shaklli, bir tomoni chiziqli tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruhi

Zamburug‘ga qarshi vositalar.
Farmakologik hususiyatlari
Terbinafin preparatining faol moddasi, allilamin bo‘lib, zamburug‘larga qarshi keng ta'sir doirasiga ega. Trichophyton (T.rubrum, T.mentagroplytes, T. tonsurans, T. verrucosum, T. violaceum), Microsporum canis, Epidermophyton floccosum kabi dermatofitlarga nisbatan faol. Past kontsentratsiyalarda dermatofitlarga, mog‘or zamburug‘lariga (Aspergillus, Cladosporhum, Seopulariopsie brevicauslis va boshqalar) va ayrim dimorf zamburug‘larga nisbatan fungitsid ta'sir ko‘rsatadi. Candida oilasi achitqi zamburug‘larga va uning mitselial shakllariga ta'siri, zamburug‘ning turiga qarab fungitsid yoki fungistatik bo‘lishi mumkin. Terbinafin shuningdek turlanuvchi (kepaklanuvchi) temiratki qo‘zg‘atuvchisi Pityrosporum orbiculare ga nisbatan ham faol. Terbinafin zamburug‘ning hujayra membranasida joylashgan skvalenepoksidaza fermentini ingibirlash yo‘li orqali zamburug‘larda yuz beradigan ergosterol biosintezini buzadi.
Bu ergosterol tanqisligiga va hujayra ichida skvalenni to‘planishiga olib keladi, bu esa zamburug‘ hujayrasining o‘limini chaqiradi.
Bu ferment R450 sitoxromi tizimiga taaluqli emas.

Farmakokinetikasi

Terbinafinni ichga 250 mg dozada bir marta qabul qilinganida plazmada maksimal kontsentratsiyaga (Smax) 2 soatdan keyin erishiladi va u 0,97 mkg/ml ni tashkil qiladi. Yarim so‘rilish davri 0,8 soatni, yarim parchalanish davri esa – 4,6 soatni tashkil qiladi. Ovqat bilan bir paytda qabul qilinganida preparatning dozasini to‘g‘rilash talab qilinmaydi.
Terbinafin qon plazmasi oqsillari bilan yukori darajada (99%) bog‘lanadi. Terining dermal qavati orqali tez o‘tadi va lipofil shox qavatda to‘planadi. Terbinafin shuningdek yog‘ bezlari sekretiga kiradi, bu soch follikulalarida, sochda va yog‘ bezlariga boy terida yuqori kontsentratsiyalarda yig‘ilishiga olib keladi. Shuningdek davolash boshlanganidan keyingi birinchi bir necha haftalarda terbinafinni tirnoq plastinkalariga kirishi kuzatilgan.
Terbinafin tez va ahamiyatli darajada R450 sitoxromining kamida 7 izofermenti ishtirokida metabolizmga uchraydi, bunda asosiy rolni CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8 va CYP2C19 izofermentlari o‘ynaydi. Terbinafinning biotransformatsiyasi natijasida zamburug‘larga qarshi faollikka ega bo‘lmagan va asosan siydik bilan chiqariladigan metabolitlari hosil bo‘ladi. Yarim chiqarilish davri (T1/2) 17 soatni tashkil qiladi. Preparatni organizmda to‘planib qolishi haqida hech qanday dalillar yo‘q.
Alohida klinik holatlardagi farmakokinetikasi
Preparatning plazmadagi muvozanatli kontsentratsiyasini (Sss) yoshga bog‘liq o‘zgarishlari aniqlanmagan, ammo buyraklar yoki jigarning faoliyatini buzilishi bo‘lgan patsiyentlarda preparatni chiqarilish tezligi pasaygan bo‘lishi mumkin, bu terbinafinni qonda yuqoriroq kontsentratsiyasiga olib keladi.
Preparatning bir martalik dozalarini jigarning yo‘ldosh kasalliklari bo‘lgan bemorlardagi farmakokinetik tekshirishlar, preparatning klirensini 50% ga pasayishi mumkinligini ko‘rsatgan.

Qo‘llanilishi

- dermatofit zamburug‘lari chaqirgan onixomikoz;
- boshning sochli qismi mikozlari;
-terining zamburug‘li infektsiyalari – tana, boldir, oyoq, panjalarining, dermatomikozlarini, hamda Candida turi zamburug‘lari (masalan, Candida albicans) chaqirgan terining achitqi infektsiyalarini davolash, joylashuvi, infektsiyaning yaqqolligi yoki tarqalganligi peroral davolashni maqsadga muvofiqligini ko‘rsatgan holatlarda.
Mahalliy qo‘llash uchun preparatdan farqli ravishda ichga qabul uchun preparat turlanuvchi (kepaksimon) temiratikda samarali emas.

Qo‘llash usuli va dozalari

Davolashning davomiyligi ko‘rsatilishiga va kasallikning kechishini og‘irligiga bog‘liq.
2 yoshgacha bo‘lgan bolalarda preparatni qo‘llash bo‘yicha ma'lumotlar (ularning tana vazni odatda 12 kg dan kam) yo‘q. 2 yoshdan katta bolalarda ichga qabul qilinganida preparatning o‘zlashtirilishi yaxshi. Preparatni sutkada 1 marta buyuriladi.
Bir martalik doza bolaning tana vazniga bog‘liq kullaniladi.
Tana vazni Doza
20 kg dan kam 62,5 mg
20 dan 40 kg gacha 125 mg
40 kg dan ko‘p 250 mg
Kattalarga sutkada 250 mg dan 1 marta buyuriladi. Oyoq panjalarining dermatomikozida tavsiya qilinadigan davolashning davomiyligi (barmoqlararo, oyoq kafti, yoki paypoqlar turi bo‘yicha) – 2-6 hafta, tana, boldirlarning dermatomikozida – 2-4 hafta, teri kandidozida – 2-4 hafta. U bilan bog‘liq infektsiyaning va shikoyatlarning to‘liq yo‘qolishi faqat mikologik tekshiruvlardan so‘ng bir necha haftadan keyin boshlanishi mumkin.
Boshning sochli qismi mikozida davolashning tavsiya qilinadigan davomiyligi – 4 hafta. Boshning soch qismi mikozi asosan bolalarda kuzatiladi.
Onxomikozda ko‘pchilik patsiyentlarda samarali davolashning davomiyligi 6 dan 12 haftagachani tashkil qiladi. Panjalar onximikozida ko‘pchilik hollarda 6 hafta davolash yetarli. Oyoq panjalarining onixomikozida ko‘pchilik hollarda 12 hafta davolash yetarli. Tirnoqlarining o‘sish tezligi pasaygan ayrim bemorlarda uzoqroq davolash talab qilinishi mumkin. Optimal klinik samara mikologik tuzalgandan va davolash to‘xtatilganidan keyin bir necha oydan so‘ng kuzatiladi. Bu sog‘lom tirnoqning o‘sishi uchun zarur bo‘lgan vaqt davri bilan belgilanadi.
Keksa yoshdagi shaxslar uchun preparatning dozasini o‘zgartirishni talab qilishga, yoki ularda yoshroq patsiyentlardan farqlanadigan nojo‘ya ta'sirlarni kuzatilishi mumkin deb taxmin qilishga asos yo‘q. Bu yosh guruhida preparatni tabletkalarda qo‘llash hollarida jigar yoki buyraklar faoliyatini yo‘ldosh buzilishlarini bo‘lishi mumkinligini hisobga olish lozim.
Nojo‘ya ta'sirlari
Preparat umuman yaxshi o‘zlashtiriladi, nojo‘ya samaralari odatda kuchsiz yoki o‘rtacha ifodalangan va o‘tkinchi xarakterga ega. Quyida klinik sinovlarda yoki preparat bozorga chiqqanidan keyin kuzatilgan noxush holatlar keltirilgan.
Nojo‘ya samaralarni uchrash sonini baholashda quyidagi gradatsiyalar ishlatilgan: juda kup (0,1), kup (0,01, <0,1), ba'zida (0,001, <0,01), kam (0,0001, <0,001), juda kam (<0,0001), alohida xabarlarni ham qo‘shib xisoblaganda.
Qon yaratish tizimi tomonidan: juda kam – neytropeniya, agranulotsitoz, trombotsitopeniya.
Immun tizimi tomonidan: juda kam anafilaktoid reaktsiyalar (angionevrotik shishni ham qo‘shib xisoblaganda), terining tizimli qizil yuguriki.
Nerv tizimi tomonidan: ko‘p bosh og‘rig‘i, ba'zida ta'm bilish hissini buzilishi, ularni yo‘qotishni ham qo‘shib (odatda tiklanish davolash to‘xtatilganidan keyin bir necha hafta mobaynida yuz beradi). Ta'm bilish hissining uzoq buzilishi to‘g‘risida alohida xabarlar bor. Alohida hollarda preparatni qabul qilish fonida ovqat iste'mol qilishni pasayishi aniqlangan, tana vaznini ahamiyatli pasayishga olib keladi.
Jigar tomonidan: kam – gepatobiliar disfunktsiya (asosan xolestatik tabiatli), shu jumladan og‘ir jigar yetishmovchiligining rivojlanishini juda kam hollari (ayrimlari o‘lim bilan yakunlanadigan yoki jigarni ko‘chirib o‘tkazilishi talab qilinadigan). Jigar yetishmovchiligi rivojlangan ko‘pchilik hollarda patsiyentlarda jiddiy tizimli yo‘ldosh kasalliklari bo‘lgan va jigar yetishmovchiligi sababidan preparatni qabul qilish bilan bog‘liqligi shubhali bo‘lgan.
Me'da-ichak yo‘llari tomonidan: juda kup me'dani to‘lib ketishi hissi, ishtahani yo‘qolishi, dispepsiya, ko‘ngil aynishi, qorinda kuchsiz og‘riqlar, diareya.
Dermatologik reaktsiyalar: juda ko‘p og‘ir bo‘lmagan teri reaktsiyalari (toshma, eshakemi); juda - kam jiddiy teri reaktsiyalari (shu jumladan Stivens-Jonson sindromi), terida psoriazsimon toshmalar yoki psoriazni zo‘rayishi. Juda kam soch to‘kilishi hollari aniqlangan bo‘lsada, bunday holatning sababini preparatni qabul qilish bilan bog‘liqligi aniqlanmagan. Agarda kuchayadigan teri toshmalari rivojlansa preparat bilan davolashni to‘xtatish kerak.
Suyak-mushak tizimi tomonidan: juda ko‘p artralgiya, mialgiya.
Boshqalar: juda kam – charchoqlik hissi.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Preparat komponentlariga yuqori sezuvchanlik.
Homiladorlik va laktatsiya.
Eksperimental tekshirishlarning ma'lumotlari fertillikga nisbatan noxush holatlarni va homilaga nisbatan zaharliligini borligini taxmin qilishga asos bermaydi. Preparatni homiladorlikda qo‘llash bo‘yicha klinik tajribaning juda cheklanganligi tufayli, preparatni homiladorlik davrida davolashdan kutiladigan foyda potentsial xavfdan ustun bo‘lgan hollardan tashqari hollarda qo‘llash mumkin emas.
Terbinafin ko‘krak suti bilan chiqariladi, shuning uchun preparatni qabul qilayotgan ayollar emizmasliklari kerak.
Dorilarning o‘zaro ta'siri
Terbinafinning plazma klirensini metabolizmning induktor preparatlari ta'siri ostida tezlashishi va R450 sitoxoromi ingibitorlari ta'siri ostida bostirilishi mumkin. Yuqorida ko‘rsatilgan preparatlarni bir vaqtda qo‘llash zarurati bo‘lganida oxirgisining dozalash tartibini muvofiq to‘g‘rilash talab qilinishi mumkin.
Simetidin terbinafinning ta'sirini kuchaytirishi yoki uning kontsentratsiyasini plazmada oshirishi mumkin. Simetidin terbinafin klirensini 33% ga kamaytirishi mumkin.
Rifampitsin terbinafinning ta'sirini susaytirishi yoki uning plazmadagi kontsentratsiyasini kamaytirishi mumkin. Rifampitsin terbinafinning klirensini 100% ga oshiradi.
In vitro va sog‘lom ko‘ngillilarda o‘tkazilgan tekshirishlarning natijalari terbinafinni R450 sitoxromi tizimi ishtirokida metabolizmga uchraydigan ko‘pchilik preparatlarning (masalan, terfenadin, triazolam, tolbutamid yoki peroral kontratseptivlar), CYP2DA ishtirokida metabolizmga uchraydiganlaridan tashqari, klirensini kamaytirishi yoki kuchaytirish uchun biroz potentsialga ega.
Terbinafin antipirin yoki digoksinning klirensiga ta'sir qilmaydi. Preparatni peroral kontratseptivlar bilan birga qabul qilgan bemorlarda menstrual sikli buzilishining bir necha hollari haqida xabarlar bor, biroq ularning uchrash ko‘plgidan faqat peroral kontratseptivlarni qo‘llagan patsiyentlardagi bunday buzilishlarni o‘rtacha uchrash ko‘pligidan farq qilmaydi.
Terbinafin kofein ta'sirini kuchaytirishi yoki uning plazmadagi kontsentratsiyasini oshirishi mumkin.
Terbinafin vena ichiga yuborilgan kofeinning klirensini 19% ga pasaytiradi.
Terbinafin dezipraminning klirensini 82% ga pasaytiradi.
Terbinafin siklosporinning ta'sirini susaytirishi va uning plazmadagi kontsentratsiyasini kamaytirishi mumkin.
Terbinafin siklosporinning klirensini 15% ga oshiradi.

Maxsus ko‘rsatmalar

Preparatni jigarning surunkali yoki faol kasalliklari bo‘lgan patsiyentlarga buyurish tavsiya qilinmaydi. Preparat tabletkasini buyurishdan oldin patsiyentda jigarning yo‘ldosh kasalliklari borligini aniqlash kerak.
Gepatotoksiklik jigarning yo‘ldosh kasalliklari bo‘lgan yoki u yuldosh kasalliklarisiz patsiyentlarda paydo bo‘lishi mumkin.
Preparat buyuriladigan patsiyentlar preparatni qabul qilish fonida turg‘un ko‘ngil aynishi, ishtahani yo‘qolishi, charchoqlik hissi, qusish, o‘ng qovurg‘a ostidagi og‘riqlar, sariqlik, to‘q rangli siydik yoki och rangli ahlat kabi belgilarni paydo bo‘lgani to‘g‘risida darhol davolovchi shifokorga xabar qilish kerakligi haqida ogohlantirilgan bo‘lishlari kerak. Bunday belgilar paydo bo‘lgan holda preparat qabul qilishni darhol to‘xtatish va jigar faoliyatini tekshiruvini o‘tkazish kerak.
Terbinafinni CYP2DA6 fermenti tomonidan bevosita metabolizmni kamaytirishi ko‘rsatilgan. Shuning uchun preparat bilan bir vaqtda bu ferment ishtirokida metabolizmga uchraydigan preparatlarni (uchtsiklik antidepressantlar, beta-adrenoblokatorlar, serotoninni qayta qamrab oluvchi selektiv ingibitorlari, 1S sinfi aritmiyaga qarshi preparatlar va MAO ingibitorlarini) bilan davolash olayotgan bemorlarni, agarda bir vaqtda qo‘llanayotgan preparat kichik terapevtik kontsentratsiya diapozonida bo‘lgan holida, doimiy kuzatuvni amalga oshirish kerak.
Preparatni avtomobilni haydash va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'siri to‘g‘risida ma'lumotlar yo‘q.
Preparatni bolalar ola olmaydigan joyda saqlash va yaroqlilik muddati o‘tgach ishlatmaslik lozim.

Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari: Dozani oshirib yuborilishini bir necha hollari to‘g‘risida xabarlar bor (qabul qilingan doza 5 g ni tashkil qilgan), ularda bosh og‘rig‘i, ko‘ngil aynishi, epigastral sohada og‘riq va bosh aylanishi aniqlangan.
Davolash: Faollashtirilgan ko‘mir buyurish, me'dani yuvish va zarurati bo‘lganida simptomatik tutib turuvchi davolash.

Chiqarilish shakli

«Terfalin», tabletkalar 250 mg dan, №14, №28.

Saqlash sharoiti

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

ChEK "NOBEL PHARMSANOAT"
Iste'molchilar dori vositasi sifati bo‘yicha fikr-mulohazalari, shikoyatlari va nojo‘ya ta'sirlari yoki dori vositasining samaradorligi mavjud emasligi haqidagi xabarlarni quyidagi manzil bo‘yicha yuborishlari mumkin:
O‘zbekiston Respublikasi, Toshkent sh., Mirzo Ulug‘bek tumani, Qorasuvbo‘yi ko‘chasi, 5 "A"
Tel: (99871) 265 90 99; Faks: (99871) 265 91 99.
E-mail: pv@nobel.uz, www.nobel.uz