Grizeofulvin tab.125mg №40

Tavsif

Preparatning savdo nomi

Grizeofulvin
Ta'sir etuvchi modda (XPN): grizeofulvin

Dori shakli

tabletkalar

Tarkibi

1 tabletka quyidagilarni saqlaydi:
faol modda: 125 mg grizeofulvin;
yordamchi moddalar: laktoza monogidrati, makkajo‘xori kraxmali, polietilenglikol, povidon, magniy stearati.

Ta'rifi

oq yoki sarg‘ish tusli oq rangli, dumaloq shaklli, ikki yuzasi qavariq tabletkalar. Tabletkalar yuzasida marmarlikka yo‘l qo‘yiladi.

Farmakoterapevtik guruhi

tizimli qo‘llash uchun zamburug‘larga qarshi preparatlar.
ATX kodi: D01VA01.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamikasi

Grizeofulvin mog‘or zamburug‘i Penicillinum nigricans tomonidan ishlab chiqariluvchi antibiotik, turli dermatomitsetlar (trixofitonlar, mikrosporumalar, epidermofitonlar) ga nisbatan faol fungistatik vosita hisoblanadi. Preparat zamburug‘ xujayrasini mitotik sikl strukturasini buzib, uni bo‘linishini metafaza bosqichida ingibitsiya qiladi. Grizeofulvin zamburug‘li infektsiyalarga nisbatan rezistentlikni ta'minlab, teri, soch, tirnoq xujayralarida turli darajada to‘planadi. Shikastlangan keratin yo‘q bo‘lgani sayin, uni sog‘lom keratin bilan almashinishi yuz beradi.

Farmakokinetikasi

Jigarda metabolizmga uchraydi va asosiy metabolitlari: 6-metilgrizeofulvin va glyukuronidni hosilasini hosil qiladi. Yarim chiqarilish davri 24 soatni tashkil qiladi. Buyrak orqali chiqariladi. Siydik bilan o‘zgarmagan holda 1% dan kamrog‘i, ahlat bilan 36% chiqariladi.

Qo‘llanilishi

Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton oilasiga mansub zamburug‘lar tomonidan chaqirilgan teri, soch va tirnoq mikozlari: trixofitiya, favus, boshning sochli qismi va silliq terining mikrosporiyasi, teri qoplamalari epidermofitiyasi (shu jumladan chov epidermofitiyasi), oyoq va qo‘l panjalari dermatomikozlari, onixomikozlarda qo‘llanadi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Tabletkani ovqatlanish vaqtida va ovqatdan keyin (1 choy qoshiqda o‘simlik yog‘i bilan) qabul qilinadi.
Mikrosporiyada kattalarga Grizeofulvin preparati sutkada 1 g buyuriladi. Sutkalik dozani 2 martaga taqsimlab qabul qilish afzal.
Preparat har kuni mikologik tekshiruvning birinchi manfiy natijasi namoyon bo‘lgunicha qabul qilinadi, so‘ngra xuddi shu dozada 2 hafta davomida kunora va keyingi 2 hafta davomida 4 marta qabul qilinadi.
Onixomikoz, trixofitiyalar, boshning sochli qismi favusida tana vazni 50 kg bo‘lgan kattalar uchun Grizeofulvinning sutkalik dozasi 625 mg (5 tabletka) ni tashkil qiladi, tana vazni 50 kg dan ortiq bo‘lganida har 10 kg ga qo‘shimcha 125 mg dan buyuriladi.
Og‘ir darajali mikozlarni davolash muddati 12 oygacha davom etadi. Tana terisi shikastlanishlarini davolash kursi – 2-4 hafta, boshning sochli qismini – 4-6 hafta, oyoq panjasi terisini – 4-8 hafta, qo‘l barmoqlarining tirnoqlarini – kamida 4 oy, oyoq barmoqlarining tirnoqlarini davolash muddati – kamida 6 oyni tashkil qiladi.
Preparatni klinik va laborator jihatidan to‘liq sog‘ayishgacha qabul qilish kerak.
Nojo‘ya ta'sirlari
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: dispepsiya, ko‘ngil aynishi, qusish, diareya, epigastriyada diskomfort/og‘riq, anoreksiya, ta'm sezishni o‘zgarishi, glossit.
Immun tizimi tomonidan: yuqori suzuvchanlik reaktsiyalari, shu jumladan anafilaktik reaktsiyalar, allergik reaktsiyalar.
Teri va teri osti kletchatkasi: eshakemi, teri toshmalari, shu jumladan eritematoz toshmalar, fotosensibilizatsiya reaktsiyalari, angionevrotik shish, ko‘p shaklli eritema, ekzema, toksik epidermal nekroliz, Stivens-Djonson sindromi. Allopetsiya, purpura, akne kuzatilishi mumkin.
Nerv tizimi va ruhiy buzilishlar: bosh og‘rig‘i, u davolashni davom ettirishda o‘tib ketadi, toliqish hissi, holsizlik, bosh aylanishi, ongni chalkashishi, uyquni buzilishi (shu jumladan uyquchanlik), jizzakilik, vahima, qo‘zg‘aluvchanlik, dahshatli tushlar ko‘rish, depressiya; periferik neyropatiya (shu jumladan oyoq-qo‘llarning paresteziyalari), migren, koordinatsiyani buzilishi.
Qon yaratish tizimi: granulotsitopeniya, leykopeniya, neytropeniya, trombotsitopeniya, anemiya, porfiriyani va tizimli qizil yugurikni zo‘rayishi.
Siydik chiqarish tizimi tomonidan: dizuriya, proteinuriya, interstitsial nefrit, o‘tkir buyrak yetishmovchiligi.
Reproduktiv tizim va sut bezlari: nomuntazam xayz ko‘rish, metroragiya, erektil disfunktsiya, homilani tushishi, rejalashtirilmagan homiladorlik.
Gepatobiliar tizim: gepatotoksiklik namoyon bo‘lishi mumkin, shu jumladan jigar transaminazalari faolligini oshishi, gepatit, jigar ichi xolestazi.
Yurak-qon tomir tizimi: palpitatsiya, taxikardiya, aritmiya, ekstrasistoliya, sinkope, kardiomiopatiya, qizib ketishlar, vaskulitlar.
Sezgi a'zolari: quloqlarda shovqin, vertigo, kon'yunktival gemorragiyalar, kon'yunktivit, ko‘zda og‘riq.
Nafas tizimi: dispnoe, bronxospazm/bronxial astmani zo‘rayishi, pnevmofibroz.
Boshqalar: alkogolni o‘zlashtiraolmaslik, kandidozli stomatit, gipertermiya, ko‘krak qafasida og‘riq, yuzda shish; artropatiya xolatlari grizeofulvin-induktsiyalangan miozitlar, podagra, bosh og‘rig‘i, artralgiya, mialgiya, tomoqda og‘riq bilan namoyon bo‘luvchi grippsimon sindrom xaqida xabarlar berilgan.
Grizeofulvin qo‘llanganida jiddiy nojo‘ya reaktsiyalar kam ro‘y beradi va odatda preparatning yuqori dozalari va/yoki uzoq muddatli davolash bilan bog‘liq bo‘ladi.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

• Grizeofulvin va preparatning boshqa komponentlariga o‘ta yuqori sezuvchanlik;
• yaqqol leykopeniya va qonning tizimli kasalliklari;
• jigar va buyrakning og‘ir kasalliklari;
• porfiriya;
• tizimli qizil yugurik;
• xavfli o‘smalar;
• laktaza tanqisligi, galaktozemiya, glyukoza-galaktoza malabsorbtsiyasi sindromida (preparat laktoza saqlaydi) qo‘llash mumkin emas.
Dorilarning o‘zaro ta'siri
Grizeofulvinning boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta'siri
Grizeofulvin sitoxrom R450 ni induktsiya qiladi, shuning uchun jigarda metabolizmni kuchaytirishi va demak qator preparatlarning ta'sirini susaytirishi mumkin.
Siklosporin: qon plazmasida siklosporinning kontsentratsiyasi pasayadi; uni qon plazmasidagi darajasini grizeofulvin bilan davolaganda monitoring qilish va zarur bo‘lganda siklosporinning dozasiga tuzatish kiritish kerak.
Metadon: bekor qilish sindromi paydo bo‘lish xavfi bilan metadonning plazmadagi darajasi pasayadi. Metadonni qabul qilish sonini sutkada 2-3 marta gacha oshirish kerak.
Peroral antikoagulyantlar: ularning samarasi pasayadi; protrombin vaqtini XNN tez-tez nazorat qilish va grizeofulvin bilan davolash vaqtida va u bekor qilingandan keyin 8 kun davomida peroral antikoagulyantlarning dozasiga tuzatish kiritish kerak.
Gormonal kontratseptiv preparatlar: kontratseptsiyaning samaradorligi pasayishi va xayz ko‘rish sikli buzilishi mumkin. Batafsilroq – “Maxsus ko‘rsatmalar” bo‘limida keltirilgan.
Estrogenlar va progestinlar (nokontratseptiv vositalar) jigarda metabolizmni oshishi hisobiga, ularning samaralarini kamayishi kuzatiladi. Patsiyentni klinik monitoringini o‘tkazish zarur, grizeofulvin bilan davolashda va u bekor qilinganidan keyin progestin yoki estrogenning dozasiga tuzatish kiritish mumkin.
Shuningdek peroral antidiabetik preparatlarning samaradorligi (bu preparatlarning dozasiga tuzatish kiritish bilan birga qonda glyukoza darajasini nazorat qilish lozim) va teofillinning samaradorligi (preparatning dozasiga tuzatish kiritish bilan birga uning qondagi kontsentratsiyasini monitoringini o‘tkazish lozim) pasayishi mumkin.
Boshqa dori vositalari bilan grizeofuvinning o‘zaro ta'siri
Mikrosomal fermentlar induktorlari (shu jumladan barbituratlar, rifampitsin, dokserkaltsiferol, fenilbutazon, primidon, boshqa mikrosomal fermentlar induktsiya qiluvchi sedativ va uxlatuvchi preparatlar), grizeofulvinning metabolizmini kuchaytirishi va uning fungistatik faolligini pasaytirishi mumkin.
Alkogol: bir vaqtda qo‘llanganda isitma, qizib ketishlar hissi, ko‘ngil aynishi, qusish, diareya, oyoq-qo‘llarni paresteziyasi bilan namoyon bo‘luvchi disulfiramsimon reaktsiyalar yuz berishi mumkin. Etanolning ta'sirini kuchaytiradi.
Nikotinamid (V3 vitamini), alfa-tokoferol (E vitamini) ni grizeofulvin bilan bir vaqtda qo‘llanilishi grizeofulvinning qon zardobi va teridagi kontsentratsiyasini oshiradi.
Laborator tekshiruvlar natijasiga ta'siri
Siydikda vanililmindal kislotasini aniqlashda soxta-musbat natija kuzatilishi mumkin.

Maxsus ko‘rsatmalar

Grizeofulvinni profilaktika maqsadida qo‘llash mumkin emas, uni mahalliy zamburug‘larga qarshi vositalarni buyurish yetarli bo‘lgan yengil darajali mikozlarni davolash uchun qo‘llanilmaydi.
Davolashni boshlashdan oldin kasallikni chaqirgan zamburug‘ turini albatta aniqlash kerak.
Kandidoz, bakterial infektsiyalar, gistoplazmoz, aktinomikoz, sporotrixoz, xromoblastomikoz, koktsidioidomikoz, shimoliy amerika blastomikozi, kriptokokkoz (torulezda), kepaklanuvchi temiratki, nokardiozda preparat samarasiz!
Uzoq muddatli davolashni boshlashdan oldin patsiyentlarni sinchiklab tekshirish kerak. Penitsillinlarga yuqori sezuvchanlikda, gipokoagulyatsion holatlarda, jigar funktsiyasini yengil va o‘rtacha buzilishida preparatni ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak (jigar funktsiyasini og‘ir buzilishlarida preparatni qo‘llash mumkin emas).
Keksa yoshdagi patsiyentlarda jigar funktsiyasini yoshga bog‘liq o‘zgarishlari preparatning gepatotoksik ko‘rinishlari (anoreksiya, ko‘ngil aynishi, qusish, toliqish, sariqlik, qorinda og‘riq, to‘q rangli siydik, jigar transaminazalari faolligini oshishi) xavfi oshadi. Shuning uchun, jigar funktsiyasini vaqti-vaqti bilan sinchiklab klinik va laborator nazorat qilish zarur.
Grizeofulvinni yaxshiroq o‘zlashtiraolinishi uchun xazm yo‘llari tomonidan buzilishlarni minimallashtirish uchun parhezga ko‘proq yog‘ saqlovchi mahsulotlarni (masalan, sut, muzqaymoq) qo‘shish maqsadga muvofiqdir. Preparatni qo‘llaganda vitamin vositalarini: askorbin kislotasi va V guruhi vitaminlarini qabul qilish tavsiya qilinadi.
Granulotsitopeniya rivojlanganda grizeofulvin bilan davolashni to‘xtatish kerak.
Grizeofulvin terini quyosh nurlariga sezuvchanligini oshirishi mumkin, shuning uchun davolash vaqtida bevosita quyosh nurlaridan va sun'iy ultrabinafsha nurlaridan saqlanish kerak.
Grizeofulvin homiladorlik vaqtida ayollar tomonidan qo‘llanganda, u bolada jiddiy tug‘ma nuqsonlar chaqirishi, shuningdek spermatotsitlarda xromosomalar abberatsiyasini induktsiya qilishi mumkin. Grizeofulvin gormonal kontratseptsiyalarni (peroral, parenteral) samarasini pasaytirishi sababli, davolanish vaqtida qo‘shimcha himoya vositalaridan (masalan, prezervativlardan) foydalanish kerak. Ayollar davolash kursi tugaganidan keyin kamida 1 oydan keyin homiladorlikni rejalashtirishlari maqsadga muvofiqdir: erkaklar ota bo‘lishni davolash vaqtida va preparatni qabul qilishni to‘xtatganidan keyin 6 oy davomida rejalashtirmasliklari kerak.
Grizeofulvinni qo‘llash bilan va yurak urishini to‘xtab qolishi bilan bog‘liq bo‘lgan, Spina bifida, ko‘pgina tug‘ma nuqsonlar, buyrak usti bezi po‘stloq yetishmovchiligi, birlamchi biliar sirroz, tizimli qizil yugurik va periferik neyropatiya bilan assotsiatsiyalangan kamdan-kam letal holatlar haqida xabar qilingan.
Preparat bilan uzoq davolanganda va/yoki yuqori dozalar qo‘llanganda gemopoez tizimini, buyrak va jigar funktsiyasi ko‘rsatkichlarini muntazam nazorat qilish tavsiya etiladi.
Boshqa antibiotiklarni qo‘llaganda bo‘lgani kabi, Grizeofulvin preparati bilan uzoq davolanganda rezistent mikroflorani, xususan zamburug‘larni kuchli o‘sishiga va superinfektsiyani rivojlanishiga olib keladi, bu tegishli choralarni ko‘rishni talab qiladi.
Qayta infektsiyalanishni oldini olish uchun kiyimlar, choyshab, ich kiyimlar, oyoq kiyimlarni dezinfektsiya qilishni o‘tkazish kerak.
Grizeofulvin bilan davolanish davrida alkogolni iste'mol qilishdan saqlanish kerak!
Laktaza tanqisligi, galaktozemiya, glyukozo-galaktoza malabsorbtsiyasi sindromi kabi uglevodlarga tolerantlikni buzilishi bo‘lgan patsiyentlarda preparatni qo‘llash mumkin emas (preparat laktoza saqlaydi).
Homiladorlik va emizish davrida qo‘llanilishi
Grizeofulvin yo‘ldosh orqali o‘tadi. Homiladorlik davrida uni qo‘llash xavfsizligini o‘rganish yuzasidan tadqiqot o‘tkazilmagan. Cheklangan ma'lumotlar, ayollar tomonidan homiladorlik davrida qo‘llaganda grizeofulvin jiddiy tug‘ma nuqsonlarga olib kelishini ko‘rsatgan. Preparatni homiladorlik davrida qo‘llash mumkin emas. Reproduktiv yoshdagi ayollar davolanish vaqtida va davolanish tugaganidan so‘ng 1 oy davomida, erkaklar esa preparat bekor qilingandan so‘ng 6 oy davomida samarali kontratseptiv usullardan foydanishlari kerak (“Maxsus ko‘rsatmalar” bo‘limiga qarang).
Grizeofulvin ko‘krak sutiga o‘tish-o‘tmasligi noma'lum, shuning uchun preparatni qabul qilish zarurati tug‘ilganida emizishni davolanish davrida to‘xtatib turish kerak.
Bolalar.
Preparat tana vazni 25 kg dan ortiq bo‘lgan bolalarga sutkada 10 mg/kg, 2 marta qabulga bo‘lingan dozada buyuriladi.
Avtotransportni boshqarish yoki boshqa mexanizmlar bilan ishlashda reaktsiya tezligiga ta'sir qilish xususiyati.
Preparat avtotransportni boshqarish yoki boshqa mexanizmlar bilan ishlashda reaktsiya tezligiga salbiy ta'sir qilishi mumkin.
Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Grizeofulvinning dozasini oshirib holatlari xabar qilinmagan.
Ko‘ngil aynishi, qusish, bosh og‘rig‘i, paresteziya, ongni chalkashishi, vertigo, eshakemi, porfiriya kuzatilishi mumkin.

Chiqarilish shakli

20 tabletkadan blisterda, 2 blisterdan qutida.

Saqlash sharoiti

Original o‘ramida, 25oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

4 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

“Nauchno-proizvodstvennыy sentr ”Borsh’agovskiy ximiko-farmatsevticheskiy zavod” Jamoa aktsionerlik jamiyati
Ishlab chiqaruvchining manzili va faoliyatini amalga oshirish joyining manzili
Ukraina, 03134, Kiyev sh., Mir ko‘ch., 17.