Торговое название препарата
Офлоксацин (Ofloxacinum)


Действующие вещества
Ofloxacin


Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальное синтетическое средство (группа фторхинолонов)., Антибактериальное синтетическое средство (группа фторхинолонов).


Форма выпуска


Капсулы по 400 мг. По 6, 10 капсул в контурно-ячейковой упаковке из плёнки поливинилхлоридной. Контурные ячейковые упаковки вместе с инструкциями по применению помещают в коробки из картона.


Лекарственная форма


Капсулы 400 мг, N6 (1x6), N12 (2x6), N10, N10 (1x10), N20 (2x10) (упаковки контурные ячейковые)


Состав


В одной капсуле содержится Активное вещество Офлоксацин Вспомогательные вещества лактоза, крахмал картофельный, магния стеарат или кальция стеарат.


Фармакологические свойства


Обладает бактерицидным действием, ингибируя жизненноважный фермент микробной клетки ДНК - гиразу, нарушая тем самым биосинтез ДНК микроорганизмов. Препарат влияет преимущественно на грамотрицательные и некоторые грамположительные аэробные бактерии. Активен в отношении микроорганизмов, устойчивых к большинству антибиотиков и сульфаниламидных препаратов. Высоко чувствительны к препарату E.coli, Klebsiellа spp, включая Klebsiella pneumonia, Proteus mirabillis, Proteus vulgaris, Serratilla spp., Providencia spp., Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Yepsinia spp., Vibrio spp., Neisseria gonorea, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Aeromonas hydrophila, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Staphylococcus spp., Staphilococcus aureus, Legionella spp., Cheamidia trachomaris, Micoplazma spp., растущие микобактерии, а также бактерии, вырабатывающие бета-лактамазы. К препарату умеренно чувствительны Acinetobacter spp., Enterococci, Streptococcus spp., (в том числе пневмококки) Clostridium perfringens, Corynebacterium spp., Campelobacter spp., Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes, Pseudomonas aeruginosae, Gardnerella vaginalis, Mycobacterium tuberculosis, Ureaplazma urealyticum. К препарату устойчивы анаэробные микроорганизмы (в том числе большинство видов бактероидов, клостридий, актиномицетов, фузобактерий, энтерококков, метициллинорезистентных стафилококков, нокардий).


Фармакокинетика


После приёма внутрь препарат быстро и почти полностью всасывается из желудочнo-кишечного тракта (около 95%). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа и зависит от дозы (после однократного приёма 200-400 мг она составляет 2,5 мкг/мл и 5 мкг/мл соответственно). Пища может замедлять всасывание препарата, но не оказывает существенного влияния на его биодоступность. Биодоступность – свыше 96%, связывание с белками плазмы крови незначительное - около 25%, кажущиеся объем распределения – 100 мл. Препарат имеет большой объем распределения, поэтому почти все количество введенного препарата может свободно проникать внутрь клеток, создавая высокие концентрации в органах, тканях и жидкостях организма (легкие, желчный пузырь, кожа, ЛОР-органы, кости, мочеполовые органы, простата). Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени (около 5%) с образованием N-оксидофлоксацина и диметилофлоксацина. Период полувыведения препарата составляет 6-7 часов. Около 80-90% принятой дозы выводится почками не неизменном виде, а около 4% с калом.


Показания к применению


Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами • Инфекции дыхательных путей (за исключением случаев пневмококковой инфекции). • Инфекции ЛОР органов. • Гинекологические инфекции (кольпит, аднексит, цервицит, сальпингоофорит, эндометрит, параметрит (в том числе вызванные гонококками, хламидиями). • Инфекции мочеполовых путей, (почки, предстательной железы, уретры, в том числе и гонококковой природы). • Инфекции брюшной полости и желчевыводящих путей. • Инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов. • Септицемия, менингит.


Способ применения


Внутрь. Дозы препарата подбираются индивидуально, в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, а также чувствительности микроорганизмов, общего состояния больного и функции печени и почек. Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, запивая их водой, как до, так и после приёма пищи. Средняя суточная доза препарата для взрослых колеблется от 200 мг до 800 мг, кратность применения 2 раза в день. Продолжительность курса лечения составляет 7-10 дней. Дозу до 400 мг в сутки можно назначать в 1 приём, предпочтительно утром. При инфекционных заболеваниях дыхательных путей, кожи и мягких тканей назначают по 200 мг, дважды в день. В случаях осложненной инфекции дозу можно увеличить до 800 мг в сутки. При инфекционных заболеваниях почек и мочевыводящих путей назначают в дозе 100-200 мг 1-2 раза в сутки в зависимости от тяжести заболевания. У больных с печёночной недостаточностью максимальная суточная доза - 400 мг. При острой неосложненной гонорее возможен однократный приёма офлоксацина в дозе 400 мг. У пациентов с нарушениями функции почек при клиренсе креатинина 50-20 мл/мин разовая доза должна составлять 50% от средней дозы при кратности назначения 2 раза в сутки или полную разовую дозу вводят 1 раз в сутки. При клиренсе креатинина менее 20 мл/мин разовая доза - 200 мг, затем по 100 мг в сутки через день.


Побочные действия


Со стороны центральной нервной системы головная боль, головокружение, депрессия, слабость, чувство беспокойства, расстройство сна, возбуждение, тремор. Редко мышечные судороги, парестезии в конечностях, галлюцинации (эти реакции требуют немедленной отмены препарата). Со стороны органов чувств диплопия, нарушение световосприятия, нарушение вкуса, обоняния, слуха и равновесия. Со стороны желудочно-кишечного тракта тошнота, рвота, диарея, боли в животе, отсутствие аппетита, метеоризм, временное повышение активности печёночных трансаминаз и уровня билирубина, псевдомембранозный колит. Со стороны мочевыделительной системы кристаллоурия, редко острый интерстициальный нефрит, нарушение азотовыделительной функции с некоторым повышением содержания мочевины и креатинина в плазме крови. Со стороны кроветворной системы лейкопения, агранулоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопения, в единичных случаях гемолитическая анемия, панцитопения. Аллергические реакции кожная сыпь, зуд, фотосенсибилизация, бронхоспазм, редко-ангионевротический отек, отек Квинке, артралгии, очень редко-анафилактический шок. Прочие артралгии, миалгии, тендиниты, тендиносиновиты или разрывы сухожилия, гипогликемия (у больных сахарным диабетом).


Противопоказания


• Повышенная чувствительность или непереносимость офлоксацина и других производных фторхинолона. • Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. • Эпилепсия. • Поражения ЦНС с пониженным судорожным порогом (после черепной - мозговой травмы, инсульта, воспалительных заболеваний головного мозга). • Беременность, лактация. • Детский и подростковый возраст (до 18 лет).


Лекарственное взаимодействие


• Одновременное применение с препаратами железа, сукральфата или антацидных средств, содержащих магний, алюминий, кальций приводит к снижению всасывания офлоксацина. Поэтому интервал времени между назначением этих препаратов должен быть не менее 2-4 часов. • При применении с нестероидными противовоспалительными средствами, производными нитроимидазола и метилксантинов повышается риск развития нейротоксических эффектов. • При одновременном назначении с глюкокортикоидами повышается риск разрывов сухожилий, особенно у пожилых людей. • При назначении с препаратами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия бикарбонат) увеличивается риск кристаллурии и нефротоксических эффектов. • Одновременный приём с циметидином, пробеницидом, фуросемидом или метотрексатом приводит к повышению концентрации препарата в плазме крови. • При одновременном применении с антагонистами витамина К необходим контроль за свертывающей системой крови. • При одновременном назначении с пероральными противодиабетическими средствами, инсулином возможна гипогликемия.


Особые указания


• Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с приступами судорог в анамнезе, больным с сосудистым заболеваниями мозга, нарушением мозгового кровообращения, органическими поражениями центральной нервной системы. • При возникновении во время или после лечения тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псвдомембронозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения. • У больных с нарушениями функции печени или почек необходим контроль концентрации офлоксацина в плазме крови. При тяжелой почечной и печёночной недостаточности повышается риск развития токсических эффектов, поэтому дозы препарата подлежат коррекции. • Возможно учащение приступов порфирии у предрасположенных больных на фоне лечения. • При применении препарата не следует подвергаться действию ультрафиолетовых лучей из-за возможной фотосенсиблизации кожи. • Препарат может нарушать способность пациентов управлять автотранспортом. Препарат хранит не доступном для детей месте и не использовать после истечения срока годности указанного на упаковке.


Передозировка


Симптомы головокружение, спутанность сознания, заторможенность, сонливость, рвота. Лечение промывание желудка, дезинтоксикационная, десенсибилизирующая и симптоматическая терапия, направленная на коррекцию изменений со стороны внутренних органов. Специфический антидот неизвестен.


Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 250С.


Срок годности

2 года.


Условия отпуска

По рецепту.


Производитель

Radiks,ЧНПП,Узбекистан


Описания

Содержимое капсул - гранулы и порошок от белого до светло-желтого цвета. Капсулы белого/белого или белого/красного цвета.