Preparatning savdo nomi
Sispres®
Ta'sir etuvchi modda (XPN) Siprofloksatsin (tsiprofloksatsin gidroxlorid holida).

Dori shakli
Qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Tarkibi

Faol modda Siprofloksatsin gidroxloridi monogidrati, (250 mg, 500 mg yoki 750 mg siprofloksatsinga ekvivalent);
Yordamchi moddalar mikrokristall sellyuloza, makkajo‘xori kraxmali, suvsiz kolloid kremniy (aerosil), magniy stearati, povidon (PVP K-30), natriy kroskarmelloza;
Qobiq tarkibi gipromelloza (gidroksipropilmetiltsellyuloza), polietilglikol, titan dioksidi.
Ta'rifi
250 mg - och sarg‘ish tusli rangga moyil oq rangli,xidsiz, dumaloq shaklli,ikki yoqlama qavriq, qobiq bilan qoplangan tabletkalar;
500 mg - och sarg‘ish tusli rangga moyil oq rangli,xidsiz, dumaloq shaklli,ikki yoqlama qavriq, bir tomonida chiziq va boshqa tomonida “NOBEL” gravirovkasi bo‘lgan, qobiq bilan qoplangan tabletkalar;
750 mg - och sarg‘ish tusli rangga moyil oq rangli,xidsiz, oval shaklli, ikki yoqlama qavariq, bir tomonida chiziq bo‘lgan, qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruhi
Antibakterial sintetik vosita (ftorxinolonlar).
ATX kodi J01MA02


Farmakologik xususiyatlari

Ftorxinolonlar guruhiga mansub keng ta'sir doirasiga ega mikroblarga qarshi preparat. Tinch holatdagi hamda ko‘payish fazasidagi mikroorganizmlarga bakteritsid ta'sir ko‘rsatadi. Ta'sir mexanizmi bakteriyalarni ko‘payish davridagi xromosomalarning segment despiralizatsiyasi va spiralizatsiyasi jarayonida muhim rol o‘ynaydigan ferment DNK – giraza faolligini kamaytirishi bilan bog‘liq. Ko‘pchilik grammanfiy va grammusbat mikroorganizmlarga ko‘k yiring, gemofil va ichak tayoqchalari, shigella, salmonella, meningokokk, gonokokk, ko‘pchilik stafilokokk shtammlariga (penitsillinazani ishlab chiqaradigan va ishlab chiqarmaydigan, metitsillinga rezistent shtammlar), enterokokklarning bir necha turlari, shuningdek kampilobakter, legionella, mikoplazma, xlamidiy va mikobakteriyalarga o‘ta faol. Beta-laktamazalarni ishlab chiqaruvchi organizmlarga nisbatan faol. Aminoglikozidlarga, penitsillinlarga, uchinchi avlod sefalosporinlariga, tetratsiklinlarga va boshqa antibiotiklarga chidamli bakteriyalarga qarshi juda samarali vosita. Preparatga rezistentlik juda sekin hosil bo‘ladi (ko‘p pog‘onali xili). Preparatga rezistent bo‘lgan mikroorganizmlar Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides, Streptococcus faecum, Treponema pallidum.


Farmakokinetikasi

Preparat me'da-ichak yo‘llarida tez va yaxshi so‘riladi. Preparat qabul qilinganidan so‘ng, uni qonda 30 minutdan kam vaqt davomida aniqlanadi. Qonda maksimal kontsentratsiyaga yetish vaqti 1-1,5 soatni tashkil etadi. Asosan o‘zgarmagan holda buyrak orqali, shuningdek ichak orqali chiqariladi. Yarim chiqarilish davri 3-5 soat. Buyrak faoliyati sezilarli darajada buzilgan hollarda bu ko‘rsatkich olishi (hatto 12 soatgacha) kuzatilishi mumkin.


Qo‘llanilishi

Buyrak va siydik yo‘llarining infektsiyalari (o‘tkir va surunkali piyelonefrit, obstruktiv litiaz, sistit, siydik yo‘llarining asoratli yoki qaytalanuvchi infektsiyalari, prostatit, epididimit) nafas yo‘llarining infektsiyalari (pnevmoniya, bronxopnevmoniya, infektsiyalangan plevrit, o‘pka abstsessi, infektsiyalangan bronxoektazalar, surunkali bronxitni kuchayishi) teri va yumshoq to‘qimalar infektsiyalari (infektsiyalangan yaralar, jarohat infektsiyalari, abstsesslar, sellyulitlar, tashqi otitlar, infektsiyalangan kuyishlar), me'da-ichak yo‘llarining infektsiyalari (qorin tifi, bakterial diareya va boshqalar), qorin bo‘shlig‘i infektsiyalari (peritonit, qorin bo‘shlig‘idagi abstsess, xolangit, xoletsistit, o‘t pufagi empiyemasi), ko‘z, o‘rta quloq va qo‘shimcha bo‘shliqlar, suyak va bo‘g‘imlar, kichik chanoq organlarining infektsiyalari, gonoreya.
Immuniteti susaygan bemorlarda infektsiyalarni oldini olish va davolash.


Qo‘llash usuli va dozalari

Ichga, 250 mg dan sutkada 2-3 marta, infektsiyaning og‘ir kechishida 500-750 mg dan sutkada 2 marta (har 12 soatda) buyuriladi. Preparatni och qoringa qabul qilish kerak, tabletkalar butunligicha yetarli miqdordagi suyuqlik bilan yutiladi. Siprofloksatsinning dozasi kasallikning og‘irligi, infektsiyaning turi, organizmning holati, yoshi, og‘irligi va patsiyentning buyraklarini faoliyatiga bog‘liq. Odatdagi tavsiya etiladigan dozalar
-buyraklar va siydik chiqarish yo‘llarining asoratlanmagan infektsiyalari – 250 mg dan, asoratlangan infektsiyalarda esa – 500 mg dan sutkada 2 marta buyuriladi;
-nafas yo‘llarining quyi bo‘limlarini asoratlanmagan infektsiyalari – 250 mg dan, og‘irroq hollarda esa 500-750 mg dan, sutkada 2 marta buyuriladi.
-Gonoreyani, ayollarda sistitni (menopauzagacha) davolash uchun siprofloksatsinni 250-500 mg dozada bir marta qabul qilish tavsiya qilinadi
-Ginekologik kasalliklar, yuqori tana harorati bilan va og‘ir kechuvchi enteritlar va kolitlar, prostatitlar – 500 mg dan sutkada 2 marta (banal diareyani davolash uchun 250 mg dozada sutkada 2 marta ishlatish mumkin) buyuriladi;
-Suyaklar va bo‘g‘imlar, teri qoplamalari va yumshoq to‘qimalarning infektsiyalari – 500 mg dan sutkada 2 marta, og‘ir kechishida 750 mg dan sutkada 2 marta buyuriladi;
Buyraklar faoliyatini yaqqol buzilishlari bo‘lgan patsiyentlarga preparatning yarim dozasini buyurish kerak.
Davolash davomiyligi kasallikning og‘irligiga bog‘liq, lekin davolash doimo kasallikning simptomlari yo‘qolgandan keyin kamida yana ikki kun davom etishi kerak.
Odatda davolash davomiyligi 7-10 kunni tashkil qiladi.

KreatininDoza
> 50Dozalashning odatdagi tartibi
30-50250-500mg dan 12 soatda 1 marta
5-29250-500mg dan 18 soatda 1 marta
Gemo- yoki peritoneal dializdagi bemorlarDializdan keyin 250-500 mg dan 24 soatda 1 marta

Keksa patsiyentlarda doza 30%ga pasaytiriladi.


Nojo‘ya ta'sirlari
Me'da-ichak yo‘llari tomonidan ko‘ngil aynishi, diareya, qusish, qorinda og‘riq, meteorizm, ishtahani pasayishi, xolestatik sariqlik (ayniqsa jigar kasalliklarini o‘tkazgan patsiyentlarda), gepatit, gepatonekroz.
Nerv tizimi tomonidan bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, kuchli toliqish, xavotirlik, tremor, uyqusizlik, “qo‘rqinchli” tush ko‘rishlar, periferik paralgeziya, (og‘riqni xis qilishni anomaliyasi), kuchli terlash, bosh miya ichki bosimini oshishi, ongni chalkashishi, depressiya, gallyutsinatsiyalar, shuningdek psixotik reatsiyalarning boshqa ko‘rinishlari (kamdan-kam hollarda patsiyent o‘z-o‘ziga zarar keltirishi mumkin bo‘lgan kuchayib boruvchi holatlargacha rivojlanishi mumkin), migren, xushdan ketish, serebral arteriyalarning trombozi.
Sezgi a'zolari tomonidan ta'm va xid bilishni buzilishi, ko‘rishni buzilishi, (diplopiya, rang ajratishni o‘zgarishi), quloqlarni shang‘illashi, eshitishni pasayishi.
Yurak-tomir tizimi tomonidan taxikardiya, brak ritmini buzilishi, arterial bosimni pasayishi, yuz terisiga qonni “oqib kelishlari”.
Qon yaratish tizimi tomonidan leykopeniya, granulotsitopeniya, anemiya, trombotsitopeniya, leykotsitoz, trombotsitoz, gemolitik anemiya. Laboratoriya ko‘rsatkichlari gipoprotrombinemiya, “jigar” transaminazalari va ishqoriy fosfataza faolligini oshishi, giperkreatininemiya, giperbilirubinemiya, giperglikemiya.
Siydik chiqarish tizimi tomonidan gematuriya, kristallurgiya (eng avvalo ishqoriy siydikda va past diurezida), gloiyerulonefrit, dizuriya, poliuriya, siydikni tutilishi, albuminuriya, uretral qon ketishlar, gematuriya, buyraklarning azotni chiqarish faoliyatini pasayishi, interstitsial nefrit.
Tayanch xarakat tizimi tomonidan artralgiya, artrit, tendovaginit, paylarning uzilishi, mialgiya.
Allergik reaktsiyalar terini qichishishi, eshakemi, qon ketishlari bilan birga kechuvchi qavariqlarni hosil bo‘lishi, va qasmoqlarni hosil qiluvchi mayda tugunlarni paydo bo‘lishi, dori isitmasi, terida nuqtali qon quyilishlar (petexiyalar), yuz yoki xalqumni shishi, hansirash, eozinofiliya, vaskulit, tugunli eritema, ko‘pshaklli ekssudativ eritema, Stivens-Djonson sindromi (xavfli ekssudativ eritema), toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi).
Boshqalar yorug‘likka yuqori sezuvchanlik, asteniya, superinfektsiya (kandidoz, soxtamembranoz kolit).


Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

O‘ta yuqori sezuvchanlik, tizanidin bilan bir vaqtda qo‘llash (arterial bosimni yaqqol pasayish xavfi, uyquchanlik), soxtamembranoz kolit, 18 yoshgacha bo‘lgan bolalik va o‘smirlik yoshi (o‘pka mukovistsidozi bo‘lgan 5 dan 17 yoshgacha bo‘lgan bolalardagi Pseudomonas aeruginosa chaqirgan asoratlarni davolash; kuydirgining o‘pka shaklini oldini olish va davolashdan tashqari), homiladorlik, laktatsiya davri, glyukoza – 6 – fosfatdegidrogenaza tanqisligida qo‘llash mumkin emas.
Ehtiyotkorlik choralari Bosh miya qon tomirlarining yaqqol aterosklerozi, miyada qon aylanishini buzilishlari, ruhiy kasalliaklar, tutqanoq sindromi, tutqanoq, yaqqol buyrak va/yoki jigar yetishmovchiligi, keksalarda.

Dorilarning o‘zaro ta'siri
Gepatotsitlarda mikrosomal oksidlanish jarayonlarining faolligini pasayishi oqibatida teofilinning (va boshqa ksantinlarning, masalan kofein), peroral gipoglikemik dori vositalari, bilvosita antikoagulyantlarning kontsentratsiyasini oshiradi va T1/2 ni uzaytiradi, protrombin indeksini pasayishiga yordam beradi.
Boshqa mikroblarga qarshi dori vositalari (beta-laktam antibiotiklari, aminoglikozidlar, klindamitsin, metronidazol) bilan birga odatda sinergizm kuzatiladi; Pseudomonas spp. tomonidan chaqirilgan infektsiyalarda azlotsillin va seftazidim majmuada muvafaqiyatli qo‘llanishi mumkin; mezlotsillin azlotsillin va boshqa beta-laktam antibiotiklari bilan – streptokokkli infektsiyalarida; izoksazolpenitsillinlar va vankomitsin bilan – stafilokokkli infektsiyalarida; metronidazol va klindamitsin bilan – anaerob infektsiyalarda muvaffaqiyat bilan qo‘llanishi mumkin.
Siklosporinning nefrotoksik ta'sirini kuchaytiradi, zardobdagi kreatininni oshishi aniqlanadi, bunday patsiyentlarda bu ko‘rsatkichni xaftada 2 marta nazorat qilish kerak.
Bir vaqtda qo‘llanganida bilvosita antikoagulyantlarning ta'sirirni kuchaytiradi.
Temir saqlovchi preparatlar, sukralfat va magniy, kaltsiy va alyuminiy saqlovchi antatsid vositalar bilan birga peroral qabul qilish, siprofloksatsinni so‘rilishini pasayishiga olib keladi, shuning uchun uni yuqorida ko‘rsatilgan dori vositalarini qabul qilishdan 1-2 soat oldin yoki 4 soat keyin buyurish lozim.
Didanozin siprofloksatsinning, u bilan didanozinda saqlanuvchi alyuminiy va magniyli tuzlar bilan majmualarni xosil qilishi oqibatida, so‘rilishni kamaytiradi.
Metoklopramid preparatni so‘rilishini tezlashtiradi, bu uning Cmax ga erishish vaqtini kamayishiga olib keladi.
Urikozurik dori vositalarini birga buyurish siprofloksatsinning chiqarilishini (50% gacha) sekinlashishiga va plazmadagi kontsentratsiyasini oshishiga olib keladi.
Tizanidinning Cmax ni 7 marta (4dan 24 martagacha) va AUC ni 10 martagacha (6 dan 24 martagacha) oshiradi, arterial bosimni yaqqol pasayish xavfini va uyquchanlikni oshiradi.


Maxsus ko‘rsatmalar

Kristallurgiya rivojlanishidan saqlanish uchun tavsiya qilingan sutkalik dozani oshirilishiga yo‘l qo‘ymaslik, shuningdek suyuqlikni yetarli miqdorda iste'mol qilish va siydikni kislotali muhitini tutib turish lozim.
Davolash vaqtida yuqori diqqat va ruhiy va xarakat reaktsiyalarining tezligini talab qiluvchi potentsial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘illanishdan saqlanish lozim.
Tutqanog‘i, anamnezida tirishish xurujlari, tomir kasalliklari va miyaning organik rivojlanishini xavfi sababli, siprofloksatsinni faqat “hayotiy” ko‘rsatmalarga muvofiq buyurish lozim.
Davolash vaqtida yoki undan keyin og‘ir va uzoq muddatli diareya paydo bo‘lganida soxtamembranoz kolit tashxisini istisno qilish kerak, chunki u preparatni darhol bekor qilishni va muvofiq davolashni talab qiladi.
Bo‘g‘imlarda og‘riq yoki tendovaginitning birinchi belgilari paydo bo‘lganida davolashni to‘xtatish lozim (ftorxinolonlar bilan davolanish vaqtida paylarni yallig‘lanishi va xatto uzilishining alohida xollari ta'riflangan).
Davolash davrida to‘g‘ri quyosh nurlaridan va sun'iy UB-nurlanishidan saqlanish kerak.
Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tganidan keyin ishlatilmasin.


Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari spetsifik simptomlari yo‘q. Bir nechta xolatlarda buyrak parenximasiga qaytuvchi toksik ta'siri aniqlangan. Buyraklar faoliyatini kuzatish tavsiya qilinadi.
Davolash spetsifik antidoti noma'lum. Bemorning xolatini sinchiklab nazorat qilish, me'dani yuvish va boshqa shoshilinch yordam choralarini o‘tkazish, suyuqlikni yetarli miqdorda tushishini ta'minlash lozim. Gemo- yoki peritoneal dializ yordamida preparatning juda oz (10% dan kam) miqdorigina chiqarilishi mumkin.


Chiqarilish shakli

«Sispres®» 250, qobiq bilan qoplangan tabletkalar 250 mg dan №14
«Sispres®» 500, qobiq bilan qoplangan tabletkalar 500 mg dan №14
«Sispres®» 750, qobiq bilan qoplangan tabletkalar 750 mg dan №14


Saqlash sharoiti

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 250S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.


Yaroqlilik muddati

3 yil.



Dorixonalardan berish tartibi

Retsept bo‘yicha.


Ishlab chiqaruvchi

"NOBEL PHARMSANOAT" CHEK
Dori vositasining sifati bo‘yicha iste'molchilarning fikr-mulohazalari, e'tirozlari va dori preparatining nojo‘ya ta'sirlari yoki samarasini yo‘qligi haqidagi xabarlarni quyidagi manzilga yuborish mumkin
O‘zbekiston Respublikasi, Toshkent shahri, Mirzo Ulug‘bek tumani, Qorasuvbo‘yi ko‘ch., 5 "A"
Tel (99871) 265 90 99; Faks (99871) 265 91 99; E-mail pv@nobel.uz, www.nobel.uz