Klatsid suspenziya 125mg/5 100ml (1120313)

Tavsif

Preparatning savdo nomi

Klatsid
Ta'sir etuvchi modda (XPN): klaritromitsin

Dori shakli

suspenziya tayyorlash uchun granulalar

Tarkibi

5 ml tayyor suspenziya quyidagilarni saqlaydi:
faol modda: klaritromitsin - 125 yoki 250 mg;
yordamchi moddalar: karbopol 974, povidon K90, gipromeloza ftalati, kanakunjut moyi, kremniy dioksidi, malьtodekstrin, saxaroza, titan dioksidi (E 171), ksantin kamedi, majmuaviy meva hushbo‘yi, kaliy sorbati, suvsiz limon kislotasi.

Ta'rifi

granulalar – yengil sochiluvchan, oqdan deyarli oq ranggacha, mevali hushbo‘yli granulalar; tayyor suspenziya – tiniq bo‘lmagan, oqdan deyarli oq rangligacha bo‘lgan, mevali hushbo‘yli suspenziya.
Farmakoterapevtik guruhi. Tizimli qo‘llash uchun mikroblarga qarshi vositalar. Makrolidlar.
ATX kodi: J01FA09

Farmakologik xususiyatlari

Klaritromitsin – makrolidlar guruhiga mansub yarimsintetik antibiotik. Klaritromitsinning antibakterial ta'siri, uni sezgir bakteriyalarning 50S-ribosomal subbirligi bilan bog‘lanishi va oqsillarning biosintezini susaytirishi bilan belgilanadi.
Mikrobiologiyasi
Preparat in vitro sharoitlarda aerob va anaerob grammusbat va grammanfiy mikroorganizmlarning keng doirasiga, shu jumladan gospital shtammlarga nisbatan yuqori samaradorlikni namoyon qiladi. Klaritromitsinning minimal ingibitsiya qiluvchi kontsentratsiyasi (MIK) eritromitsinning MIK ga nisbatan, odatda ikki marta past.
Klaritromitsin in vitro sharoitlarda Legionella pneumophila va Mycoplasma pneumoniae ga qarshi yuqori samarali. Klaritromitsin Helicobacter pylori ga nisbatan bakteritsid ta'sir qiladi. In vitro va in vivo sharoitlarda o‘tkazilgan tadqiqotlar antibiotiklar mikobakteriyalarning klinik ahamiyatli shtammlariga nisbatan samaradorligini ko‘rsatdi. In vitro sharoitlardagi tekshirishlar Enterobacteriaceae va Pseudomonas shtammlari, laktoza ishlab chiqarmaydigan grammanfiy bakteriyalar kabi, klaritromitsinga sezgir emasligini ko‘rsatgan.
Klaritromitsin in vitro sharoitda va klinik amaliyotda quyidagi mikroorganizmlarning ko‘pchilik shtammlariga nisbatan faol.
Aerob grammusbat mikroorganizmlar: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes.
Aerob grammanfiy mikroorganizmlar: Haemophilis imfluezae, Haemophilis parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorhoeae, Legionella pneumophila.
Boshqa mikroorganizmlar: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR).
Mikobakteriyalar: Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasi, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium forluitum, Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare ni o‘z ichiga oluvchi Mycobacterium avium complex (MAC).
Mikroorganizmlarning beta-laktamazalari klaritromitsinning samaradorligiga ta'sir qilmaydi.
Ko‘pchilik metitsillin - va oksatsillinga rezistent stafilokokk shtammlari klaritromitsinga sezgir emas.
Helicobacter: H. Pylori.
In vitro sharoitlarda klaritromitsin bunday mikroorganizmlarning ko‘pchilik shtammlariga nisbatan faol, ammo uni qo‘llashning klinik samaradorligi va xavfsizligi aniqlanmagan.
Aerob grammusbat mikroorganizmlar: Streptococcus agalactiae, Streptococci (C, F, G guruhlari), Viridans group streptococci.
Aerob grammanfiy mikroorganizmlar: Bordetella pertussis, Pasteurella mullocida.
Anaerob grammusbat mikroorganizmlar: Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes
Anaerob grammanfiy mikroorganizmlar: Bactariodas melaninogenicus.
Spiroxetalar: Borrelia burgdorleri, Treponema pallidum.
Kampilobakteriyalar: Camplilobacter jejuni.
Klaritromitsin bakteriyalarning bir necha shtammlariga qarshi bakteritsid ta'sir ko‘rsatadi: Haemophilis imfluezae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorhoeae, H. pilori, Camplilobacter spp.
Klaritromitsinning odam organizmidagi asosiy metaboliti mikrobiologik faol 14-ON-klaritromitsindir. Ko‘pchilik mikroorganizmlar uchun metabolitining mikrobiologik faolligi asosiy moddaga (substantsiya) nisbatan unga teng yoki 1-2 marta kuchsiz, H.influenzae dan tashqari, unga nisbatan metabolitining samarasi 2 marta yuqori. In vitro va in vivo sharoitlarida asosiy substantsiya va uning asosiy metaboliti H.influenzae ga qarshi, mikroorganizmning shtammiga qarab yoki additiv, yoki sinergik samara ko‘rsatadi.

Farmakokinetikasi

So‘rilishi
Dastlabki farmakokinetik ma'lumotlar klaritromitsinning tabletka shakllarini o‘rganishda olingan. Bu ma'lumotlar preparat me'da-ichak yo‘llarida tez so‘rilishi, 50 mg klaritromitsin tabletkasining mutloq biokiraolishi esa, taxminan 50% ni tashkil etishini ko‘rsatadi. Ovqat preparatni so‘rilishi va faol metaboliti 14-ON-klaritromitsinni hosil bo‘lishini biroz sekinlashtirgan, ammo preparatning biokiraolishiga ta'sir qilmagan.
Taqsimlanishi, metabolizmi va chiqarilishi
In vitro
In vitro sharoitlarda o‘tkazilgan tadqiqot natijalari 0,45-4,5 mkg/ml kontsentratsiyalarda klaritromitsin odam qon plazma oqsillari bilan o‘rtacha 70% ga bog‘lanishini ko‘rsatdi.
Sog‘lom shaxslar
Klaritromitsinning pediatrik suspenziyasining biokiraolishligi va farmakokinetikasi sog‘lom kattalar va bolalarda o‘rganilgan. Kattalarda bir marta qabul qilganda suspenziyaning biokiraolishligi ekvivalent yoki tabletkadan ko‘ra biroz yuqori bo‘lgan (har bir holatda doza 250 mg ni tashkil qilgan). Tabletkani qabul qilinganda bo‘lgani kabi, suspenziyani ovqat bilan birga qabul qilish so‘rilishni biroz kechikishiga olib kelgan, ammo umuman olganda klaritromitsinning biokiraolishligiga ta'sir qilmagan. Suspenziya shaklidagi klaritromitsinning Cmax, AUC va T1/2 (och qoringa emas) muvofiq ravishda 0,95 mkg/ml, 6,5 mkg/ml va 3,7 soatni, 250 mg tabletka uchun esa (och qoringa)– muvofiq ravishda 1,10 mkg/ml, 6,3 mkg/ml va 3,3 soatni tashkil qilgan.
Har 12 soatda bolalar uchun suspeziyani 250 mg qabul qilgan kattalarda preparatni ko‘p marta qabul qilish bo‘yicha o‘tkazilgan tadqiqot vaqtida qonda klaritromitsinning muvozanat kontsentratsiyasiga beshinchi doza qabul qilingandan keyin erishilgan. Klaritromitsinning bolalar uchun suspenziyasining beshinchi dozasidan keyin farmakokinetik ko‘rsatkichlari quyidagilarni tashkil etdi: klaritromitsin uchun Cmax 1,98 mkg/ml, AUC 11,5 mkg/ml, Tmax 2,8 soatni va T1/2 3,2 soatni, 14-ON-klaritromitsin uchun muvofiq ravishda 0,67, 5,33, 2,9 va 4,9 ni tashkil qilgan.
Sog‘lom odamlarda peroral (och qoringa) qabul qilingandan keyin zardobdagi maksimal kontsentratsiyasiga ikki soat davomida erishilgan. 250 mg tabletkani kuniga ikki marta (har 12 soatda) qabul qilinganda zardobdagi klaritromitsinning muvozanat kontsentratsiyasiga 2-3 kundan keyin erishilgan va taxminan 1 mkg/ml ni tashkil qilgan. Har 12 soatda 500 mg qabul qilinganda zardobdagi muvofiq maksimal kontsentratsiyasi 2-3 mkg/ml ni tashkil qilgan.
250 mg tabletkani har 12 soatda qabul qilinganda klaritromitsinning yarim chiqarilish davri taxminan 3-4 soatni tashkil qiladi, ammo har 12 soatda 500 mg qabul qilinganda 5-7 soatgacha oshadi. Asosiy metaboliti (14-ON-klaritromitsin) 250 mg doza qabul qilingandan keyin taxminan 0,6 mkg/ml maksimal muvozanat kontsentratsiyasiga erishadi va 5-6 soat yarim chiqarilish davriga ega bo‘ladi. Har 12 soatda 500 mg doza qabul qilingandan keyin 14-ON-klritromitsinning muvozanat kontsentratsiyasi biroz yuqori (1 mkg/ml gacha), uning yarim chiqarilish davri esa, taxminan 7 soatni tashkil qiladi. Har qanday dozani qo‘llaganda bu metabolitning muvozanat kontsentratsiyasiga 2-3 kunda erishiladi.
Har 12 soatda 250 mg qabul qilingan dozaning taxminan 20% o‘zgarmagan klaritromitsin shaklida siydik bilan chiqariladi. Har 12 soatda 500 mg doza qabul qilingan keyin dastlabki o‘zgarmagan preparatning siydik bilan chiqarilishi taxminan 30% ni tashkil qiladi. Biroq, klaritromitsinning buyrak klirensi dozaning kattaligiga nisbatan bog‘liq emas va normal kalavalar filьtratsiyasi tezligiga yaqinlashadi. Siydikda aniqlanadigan asosiy metaboliti – bu 14-ON-klaritromitsin, u har 12 soatda yuboriladigan 250 mg yoki 500 mg dozaning qo‘shimcha 10-15% ni ta'minlaydi.

Qo‘llanilishi

Klaritromitsinga sezgir mikroorganizmlar chaqirgan infektsiyalarni davolash (kattalar va 12 yoshdan katta bolalarga [aynan kattalar uchun preparatlar, masalan, ichga qo‘llash uchun tabletkalar, kattalar uchun granulalar]/6 oylikdan 12 yoshgacha bo‘lgan bolalarga [bolalar uchun peroral suspenziya]):
• Quyi nafas yo‘llarining infektsiyalari (bronxit, pnevmoniya va boshq.).
• Yuqori nafas yo‘llarining infektsiyalari (faringit, sinusit va boshq.).
• O‘tkir o‘rta otit.
• Teri va yumshoq to‘qimalarning infektsiyalari (impetigo, follikulit, teri osti kletchatkasini yallig‘lanishi, abstsesslar va boshq.).
• Mycobacterium avium yoki Mycobacterium intracellulare chaqirgan disseminatsiyalangan yoki lokalizatsiyalangan mikobakterial infektsiyalar. Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum yoki Mycobacterium kansasii tomonidan chaqirilgan lokalizatsiyalangan infektsiyalarda qo‘llanadi.
Antibakterial vositalarni muvofiq ravishda qo‘llash yuzasidan rasmiy Milliy tavsiyalarni e'tiborga olish lozim.
Nojo‘ya ta'sirlari
Kattalar va bolalarni klaritromitsin bilan davolashda eng tez-tez uchraydigan va keng tarqalgan umumiy nojo‘ya reaktsiyalar qorin sohasida og‘riq, diareya, ko‘ngil aynishi, qusish va ta'mning buzilishini o‘z ichiga oladi. Bu nojo‘ya reaktsiyalar odatda axamiyatsiz ifodalangan va makrolid antibiotiklarning xavfsizligini ma'lum bo‘lgan profili bilan to‘g‘ri keladi.
Klinik tadqiqotlar vaqtida bu nojo‘ya reaktsiyalarning tez-tezligida, mikobakterial infektsiyalari bo‘lgan yoki bo‘lmagan patsiyentlar guruxlari orasida axamiyatli farqlar aniqlanmagan.
Quyida jadvalda klaritromitsin IR, ichga qabul qilish uchun suspenziya tayyorlash uchun granulalar, vena ichiga in'ektsiya qilish uchun eritma tayyorlash uchun liofilizatsiya qilingan kukun (IV), ajralib chiqishi modifikatsiya qilingan tabletkalar (MR) va ajralib chiqishi uzaytirilgan tabletkalar (ER) turidagi dori shakllari ishlatilganda klinik tadqiqotlar vaqtida va postmarketing qo‘llashda paydo bo‘lgan nojo‘ya reaktsiyalari keltirilgan.
Xech bo‘lmaganda ehtimol klaritromitsinni qabul qilish bilan bog‘liq bo‘lgan nojo‘ya reaktsiyalari a'zolar tizimi bo‘yicha va paydo bo‘lishining tez-tezligi bo‘yicha taqsimlangan: juda tez-tez (≥1/10), tez-tez (≥1/100 dan <1/10 gacha), tez-tez emas (≥1/1000 dan <1/100 gacha), va tez-tezligi noma'lum bo‘lgan (postmarketing kuzatuvlarda aniqlangan nojo‘ya reaktsiyalar; bor bo‘lgan ma'lumotlardan tez-tezligini aniqlash mumkin emas). Har bir guruh chegarasida nojo‘ya reaktsiyalar, agar og‘irligini baholash mumkin bo‘lgan bo‘lsa, ko‘rinishlarining og‘irligini kamayib borishi tartibida berilgan.
Dozani oshirib yuborilishi.
Simptomlari
Mavjud bo‘lgan xabarlar klaritromitsinning dozasini oshirib yuborilishi me'da-ichak yo‘llari tomonidan belgilarni paydo bo‘lishini chaqirishi mumkinligini ko‘rsatdi. Anamnezida bipolyar psixozi bo‘lgan bir patsiyentda, u 8 gramm klaritromitsin qabul qilgan, aqliy holatini buzilishi, paranoidal xulq, gipokaliyemiya va gipoksemiya rivojlangan.
Davolash
Dozani oshirib yuborilishi bilan birga kechuvchi nojo‘ya reaktsiyalarni me'dani yuvish va simptomatik davolash yordamida davolash kerak. Boshqa makrolidlar bilan bo‘lgan hollardagi kabi, gemodializ yoki peritoneal dializ klaritromitsinning qon zardobdagi darajasini sezilarli o‘zgartirishini ehtimoli kam.

Chiqarilish shakli

60 yoki 100 ml dan o‘lchov qoshiqchasi/o‘lchov shprits bilan flakonlarda, karton qutida

Saqlash sharoiti

Bolalar ololmaydigan joyda, 30°C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

2 yil; flakonda tayyorlangan suspenziya – tayyorlangan kundan boshlab 14 kun.
Dorixonalardan berish tartibi.
Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

Abbvi S.r.l., Italiya/ AbbVie S.r.l., Italy.
Manzili:
C.R. 148 Pontina KM 52, SNS-Kampoverde di Aprilia (lok. Aprilia) – 04011 Aprilia (LT), Italiya / S.R. 148 Pontina KM 52, SNC – Campoverde di Aprilia (loc. Aprilia) – 04011 Aprilia (LT), Italy.