Rotatsef in'ektsiya va infuziya uchun eritma tayyorlash uchun kukun 1000mg flak.+eritma№1

Preparatning savdo nomi

Rotatsef
Ta'sir etuvchi modda (XPN) seftriakson

Dori shakli

in'ektsiya va infuziya uchun eritma tayyorlash uchun kukun.

Tarkibi

Rotatsef 0,5 g
1 flakon quyidagilarni saqlaydi
faol modda seftriakson (natriyli tuzi shaklida) – 0,5 g;
erituvchi (o‘ramida erituvchi bo‘lgan chiqarilish shakli uchun) 1% li lidokain gidroxloridi eritmasi – 2,0 ml;
Rotatsef 1,0 g
1 flakon quyidagilarni saqlaydi
faol modda seftriakson (natriyli tuzi shaklida) – 1,0 g;
erituvchi (o‘ramida erituvchi bo‘lgan chiqarilish shakli uchun) 1% li lidokain gidroxloridi eritmasi – 3,5 ml;
Ta'rifi deyarli oq yoki sarg‘ish rangli, biroz gigroskopik, kristall kukun.

Farmakoterapevtik guruhi

sefalosporinlarning uchinchi avlodiga mansub, tizimli ta'sir qiluvchi antibakterial preparatlar.
ATX kodi J01DD04
Farmakologik hususiyatlari

Farmakodinamika

Rotatsef keng ta'sir doirasiga ega bo‘lgan sefalosporinlar qatorining uchinchi avlod antibiotigidir. Bakteriyalarning hujayra membranalari sintezini bostirishi hisobiga bakteritsid ta'sir ko‘rsatadi. Aksariyat grammanfiy, ko‘pchilik grammusbat qo‘zg‘atuvchilar va ba'zi anaeroblarga nisbatan faoldir. Bakteriyalar tomonidan ishlab chiqariladigan beta-laktamazalarning ta'siriga chidamlidir.
Preparatga sezgir aerob grammanfiy bakteriyalar Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (ba'zi shtammlari chidamli), E.coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (shu jumladan, Kl. pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (ba'zi shtammlari chidamli), Salmonella spp. (shu jumladan, S. typhi), Serratia spp. (shu jumladan, S. marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (shu jumladan, V. cholerae), Yersinia spp. (shu jumladan, Y. enterocolitica).
Boshqa antibiotiklar, masalan, penitsillinlar, birinchi va ikkinchi avlod sefalosporinlar va aminoglikozidlarning ta'sirida jadal ko‘payadigan yuqorida keltirilgan mikroorganizmlarning ko‘pchilik shtammlari Rotatsefga sezgirdir. Klinik ma'lumotlarga ko‘ra birlamchi va ikkilamchi sifilisda preparatning yaxshi samaradorligi kuzatiladi.
Rotatsefga sezgir aerob grammusbat bakteriyalar Streptococcus agalactiae, Staphylococcus aureus (shu jumladan, penitsillinaza ishlab chiqaradigan shtammlari), Streptococcus bovis, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans.
Metitsillinga chidamli bo‘lgan Staphylococcus spp., sefalosporinlarga, shu jumladan Rotatsefga ham rezistentdir. Enterococcus spp. ning ko‘pchilik shtammlari (masalan, Enterococcus faecalis) ham preparatga chidamlidir.
Rotatsefga sezgir anaerob qo‘zg‘atuvchilar Bacteroides spp. (shu jumladan, V. fragilis ning ayrim shtammlari), Clostridium spp. (shu jumladan, Cl. Difficile), Fusobacterium spp. (F. mortiferum va F. varium lardan tashqari), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Beta-laktamaza ishlab chiqaradigan Bacteroides spp. ning ba'zi shtammlari (masalan, V. fragilis), Rotatsefga chidamlidir.

Farmakokinetikasi

Mushak ichiga/vena ichiga yuborilganida Rotatsef organizmning to‘qimalari va suyuqliklariga yaxshi o‘tadi. Mushak ichiga yuborilganida biokiraolishligi 100% ni tashkil etadi. Plazmada maksimal kontsentratsiyasiga mushak ichiga yuborilganida 2-3 soatdan keyin erishiladi. Plazma alьbuminlari bilan 85-95% ga qaytar bog‘lanadi va bu bog‘lanish uning qondagi kontsentratsiyasiga teskari proportsionaldir.
Rotatsef interstitsial suyuqlikka tez diffuziya bo‘ladi, u yerda unga sezgir mikroorganizmlarga nisbatan o‘zining bakteritsid ta'sirini 24 soat davomida saqlab turadi. Yarim chiqarilish davri uzoq davom etadi, va kattalarda 8 soatni tashkil etadi, 75 yoshdan oshgan keksa yoshdagi odamlarda taxminan ikki marta uzayadi, yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda esa 6,5-8 kunni tashkil etadi.
Kattalarda Rotatsefning 50-60% siydik bilan o‘zgarmagan holda, 40-50% safro bilan chiqariladi. Yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda Rotatsefning yuborilgan dozasining taxminan 70% buyraklar orqali chiqariladi. Kattalarda buyrak yoki jigar faoliyatini buzilishlari bo‘lganida, jigar va buyrak faoliyatini qayta taqsimlanishi agar buyrak faoliyati buzilgan bo‘lsa, safro bilan chiqarilishi oshadi, agar jigarda patologiya bo‘lsa, buyraklar orqali chiqarilishi kuchayadi, shu sababli Rotatsefning farmakokinetikasi deyarli o‘zgarmaydi (yarim chiqarilish davri biroz uzayishi mumkin).
Seftriakson gematoentsefalik to‘siq orqali yaxshi o‘tadi.

Qo‘llanilishi

Rotatsef unga sezgir bakteriyalarning shtammlari chaqirgan barcha infektsiyalarga nisbatan samaralidir
• yuqori va quyi nafas yo‘llarining kasalliklari (shu jumladan, pnevmoniya, o‘pka abstsessi, plevra empiyemasi);
• qorin bo‘shlig‘i a'zolarining infektsiyalari (shu jumladan, xolangit, o‘t pufagi empiyemasi, me'da-ichak yo‘llarining, o‘t chiqarish yo‘llarining yallig‘lanish kasalliklari, peritonit);
• suyaklar va bo‘g‘imlarning infektsiyalari;
• teri va yumshoq to‘qimalarning infektsiyalari;
• siydik chiqarish yo‘llarining infektsiyalari (shu jumladan, piyelonefrit);
• jinsiy yo‘l orqali yuqadigan infektsiyalar (shu jumladan, gonoreya);
• infektsiyalangan jarohatlar va kuyishlar;
• bosh miya pardalarini yallig‘lanishi, sepsis;
• operatsiyadan keyingi infektsiyani oldini olish uchun qo‘llanadi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Rotatsef mushak ichiga va vena ichiga oqim bilan yoki tomchilab yuboriladi.
Eritmani tayyorlash qoidasi va yuborilishi
Mushak ichiga yuborish uchun
500 mg Rotatsef 1% li lidokain gidroxloridi eritmasining 2 ml da eritiladi,
1 g Rotatsef 1% li lidokain gidroxloridi eritmasining 3,5 ml da eritiladi.
Dumba mushagiga chuqur yuboriladi. Bir dumbaga ko‘pi bilan 1 g preparat yuborish tavsiya etiladi.
Vena ichiga yuborish uchun
500 mg Rotatsef 5 ml in'ektsiya uchun suvda eritiladi,
1 g Rotatsef 10 ml in'ektsiya uchun suvda eritiladi.
Vena ichiga sekin 2-4 minut davomida yuboriladi.
Yangi tug‘ilgan (ikki haftalikkacha bo‘lgan) chaqaloqlarga Rotatsef tana vazniga 20-50 mg/kg dozada sutkada bir marta buyuriladi. Yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda fermentlar tizimi yetilmaganligi sababli preparatning dozasini oshirish mumkin emas.
Ko‘krak yoshidagi bolalar va 12 yoshgacha bo‘lgan bolalar uchun Rotatsefning sutkalik dozasi tana vazniga 20-80 mg/kg ni tashkil etadi sutkada bir marta yuboriladi. Tana vazni 50 kg va undan ortiq bo‘lgan bolalarga kattalar uchun qo‘llanadigan odatdagi dozalarda yuboriladi.
Kattalar va 12 yosh va undan oshgan bolalar odatdagi dozalari 1-2 g dan Rotatsefni tashkil etadi, sutkada bir marta yuboriladi. Preparatni yuborishlar o‘rtasidagi interval – 24 soat. Og‘ir holatlarda yoki seftriaksonga o‘rtacha sezgir bakteriyalar chaqirgan infektsiyalarda, preparatning sutkalik dozasi 4 g gacha oshirilishi mumkin.
Preparatni tana vazniga 50 mg/kg dan ortiq dozada vena ichiga yuborilganida kamida 30 minut davomida tomchilab yuborish kerak.
Davolash davomiyligi kasallikning xarakteri va og‘irlik darajasiga bog‘liq. Boshqa antibiotiklar qo‘llaganida bo‘lgani kabi, Rotatsef preparatini tana harorati normal bo‘lganidan so‘ng yana kamida 3 kun davomida yuborish tavsiya etiladi.
Bakterial meningitda yangi tug‘ilgan chaqaloqlar va bolalarga preparat tana vazniga 100 mg/kg boshlang‘ich dozada sutkada bir marta yuborish buyuriladi. Maksimal sutkalik dozasi 4 g ni tashkil etadi. Qo‘zg‘atuvchi aniqlanganidan so‘ng doza kamaytirilishi mumkin.
Gonoreyani davolashda Rotatsefning tavsiya etilgan dozasi 250 mg ni tashkil etadi, mushak ichiga bir marta yuboriladi.
Jigar faoliyati normal bo‘lgan sharoitda buyrak faoliyatini buzilishlari bo‘lgan bemorlarga va buyrak faoliyati saqlangan sharoitda jigar faoliyatini buzilishlari bo‘lgan bemorlarga preparatning dozasini kamaytirish zarurati yo‘q. Yaqqol buyrak yetishmovchiligida (kreatinin klirensi  10 ml/min.) Rotatsefning dozasini 2 g dan oshirish mumkin emas.
Jigar va buyrak faoliyati bir vaqtda buzilganida, shuningdek gemodializdagi bemorlarda seftraksonning qon zardobidagi kontsentratsiyasini muntazam ravishda nazorat qilish kerak.
Operatsiyadan keyingi infektsiyalarni oldini olish uchun 1-2 g Rotatsef preparatini operatsiyadan 30-90 minut oldin bir marta yuborish tavsiya etiladi.
Nojo‘ya ta'sirlari
Rotatsef ko‘pchilik hollarda yaxshi o‘zlashtiriladi. Nojo‘ya samaralari, odatda qaytuvchan bo‘ladi va preparat bekor qilinganidan so‘ng yo‘qoladi.
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan ko‘ngil aynishi, qusish, diareya yoki qabziyat, meteorizm, abdominal og‘riqlar, ta'm bilishni buzilishi, stomatit, glossit, soxta membranoz enterokolit, jigar transaminazalari (kam hollarda – ishqoriy fosfataza, bilirubin, xolestatik sariqlik) ning faolligini oshishi, disbakterioz. Seftriaksonni yuqori dozalarda qo‘llash soxta xolelitiazni rivojlanishiga olib kelishi mumkin.
Gematologik o‘zgarishlar leykopeniya, neytropeniya, granulotsitopeniya, limfotsitopeniya, trombotsitoz, trombotsitopeniya, gemolitik anemiya, qon ivishini buzilishi, protrombin vaqtini uzayishi, kam hollarda – eozonofiliya, yakka hollarda agranulotsitoz.
Siydik chiqarish tizimi tomonidan glyukozuriya, qon plazmasida mochevina va kreatininning miqdorini oshishi, silinduriya, gematuriya, oliguriya, anuriya.
Allergik va immunopatologik reaktsiyalar eshakemi, et uvishishi yoki isitma, toshma, qichishish, kam hollarda – bronxospazm, ko‘p shaklli eritema, Stivens-Djonson sindromi, toksik epidermal nekroliz, zardob kasalligi, angionevrotik shish, anafilaktik shok.
Mahalliy reaktsiyalar preparat vena ichiga yuborilganidan so‘ng flebit rivojlanishi mumkin. Preparatni sekin (2-4 minut davomida) yuborish yo‘li bilan uni rivojlanishidan saqlanish mumkin; preparatni mushak ichiga lidokainsiz in'ektsiya qilish og‘riqli bo‘ladi, yuborilgan joyda infilьtrat hosil bo‘lishi mumkin.
Boshqalar bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, burundan qon ketishlar, kandidoz.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

• sefalosporinlar va penitsillinlarga yuqori sezuvchanlik;
• homiladorlikning birinchi uch oyligida qo‘llash mumkin emas.
giperbilirubinemiyani rivojlanish havfi yuqori bo‘lganligi tufayli, preparatni yangi tug‘ilgan chaqaloqlarga, ayniqsa chala tug‘ilgan chaqaloqlarga ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak.

Maxsus ko‘rsatmalar

Boshqa sefalosporinlar qo‘llanganida bo‘lgani kabi, Rotatsef preparati bilan davolashda ham anafilaktik reaktsiyalar rivojlanishi mumkinligini inobatga olish kerak.
Preparat bilan uzoq vaqt davomida davolanganda periferik qon manzarasini muntazam ravishda nazorat qilish kerak.
Kam hollarda ultratovush diagnostikasida o‘t pufagini soyasi paydo bo‘lishi mumkin, u preparat bekor qilinganidan so‘ng yo‘qoladi. Hatto agar bu holat o‘ng qovurg‘a osti sohasidagi og‘riqlar bilan kechsa, simptomatik davolash fonida preparatni qo‘llashni davom ettirish tavsiya etiladi.
Homiladorlik va emizish davrida qo‘llanishi
Homiladorlik vaqtida, ona uchun davolashdan kutilagan foyda homila uchun potentsial xavfdan ustun bo‘lgan hollardagina Rotatsef preparatini qo‘llash mumkin (tseftriakson yo‘ldosh to‘sig‘i orqali o‘tadi).
Laktatsiya davrida preparatni qo‘llash zarurati bo‘lganida emizishni to‘xtatish xaqidagi masalani hal qilish kerak, chunki seftriakson ko‘krak suti bilan ajralib chiqadi.
Avtomobilni va boshqa mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Avtotransportni haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga Rotatsefni ta'sir qilishi yuzasidan ma'lumotlar yo‘q.
Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati tugaganidan so‘ng ishlatilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Preparatning dozasini oshirib yuborilishi yuzasidan ma'lumotlar yo‘q.

Chiqarilish shakli

Rotatsef 0,5 g yoki 1,0 g №1 erituvchi bilan majmuada
In'ektsiya qilish uchun eritma tayyorlash uchun kukun 0,5 g yoki 1,0 g dan erituvchi bilan majmuada. In'ektsiya qilish uchun eritma tayyorlash uchun kukun bo‘lgan 1 flakon va erituvchi bo‘lgan 1 ampula qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylangan.
Rotatsef 0,5 g yoki 1,0 g №10
In'ektsiya qilish uchun eritma tayyorlash uchun kukun 0,5 g yoki 1,0 g dan flakonlarda. 10 flakon kontur uyali o‘ramda. 1 kontur uyali o‘ram qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylangan.
Rotatsef 0,5 g yoki 1,0 g №1
In'ektsiya qilish uchun eritma tayyorlash uchun kukun 0,5 g yoki 1,0 g dan flakonlarda. 1 flakon qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylangan.

Saqlash sharoiti

Rotatsef 0,5 g yoki 1,0 g №1 erituvchi (1% lidokain gidroxloridi eritmasi) bilan majmuada
Yorug‘likdan himoyalangan joyda, 15°C-25°C haroratda saqlansin.
Tayyor eritma 18°C-25°C haroratda 6 soat davomida barqarordir.
Rotatsef 0,5 g yoki 1,0 g №1
Yorug‘likdan himoyalangan joyda, 15°C-25°C haroratda saqlansin.
Rotatsef 0,5 g yoki 1,0 g №10
Yorug‘likdan himoyalangan joyda, 15°C-25°C haroratda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Shifokor retsepti bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

Savdo belgisi va qayd etish guvohnomasining egasi
«Rotafarm», Buyuk Britaniya
(“Rotapharm”, Great Britain).