Siprolet A tab. №10

Tavsif

Preparatning savdo nomi

Siprolet® A

Dori shakli

qobiq bilan qoplangan tabletkalar

Tarkibi

1 tabletka quyidagilarni saqlaydi:
faol moddalar: siprofloksatsin gidroxloridi 582,285 mg (tsiprofloksatsinga qayta hisoblanganda 500 mg), tinidazol 600 mg. yordamchi moddalar: makkajo‘xori kraxmali, mikrokristallik sellyuloza (114), natriy kroskarmelloza, natriy kraxmal glikolati (A turi), suvsiz kolloid kremniy dioksidi, tozalangan talk, magniy stearati.
Qobiqning tarkibi: gidroksipropilmetiltsellyuloza (6 cps), sorbin kislotasi, titan dioksidi (E 171), tozalangan tal'k, makrogol (polietilenglikol 6000), polisorbat 80, dimetikon, sariq quyosh shafaqi FCF (E110).

Ta'rifi

bir tomonida sindirish chizig‘i va boshqa tomoni tekis bo‘lgan kapsulasimon shaklli, zarg‘aldoq rangli qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruhi

mikroblarga qarshi majmuaviy vosita.
ATX kodi: J01R

Farmakologik xususiyatlari

Majmuaviy preparat, ta'siri uning tarkibiga kiruvchi faol komponentlarning xususiyatlari bilan ifodalanadi.
Tinidazol – protozoylarga va mikroblarga qarshi vosita, imidazolning hosilasi hisoblanib, anaerobik mikrooganizmlardan: Clostridium diffcile, Clostridium perfringens, Bacteroides fragilis, Peptococcus spp., Peptostreptococcus anaerobius, Bacteroides melaninogenicus, Eubacter spp., Fusobacterium spp.; sodda mikroorganizmlardan: Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolitica, Lamblia ga nisbatan samarali hisoblanadi.
Yuqori lipofil dori vositasi hisoblanib, trixomonadalar va anaerob mikroorganizmlarning ichiga kiradi, oqibatda nitroreduktazagacha tiklanib, DNKning sintezini ingibirlab va tuzilish tizimini zararlaydi.
Siprofloksatsin – keng ta'sir doirasiga ega bo‘lgan mikroblarga qarshi vosita, ftorxinolon hosilasi, bakterial DNK-girazani (yadrodagi RNK ning atrofiga xromasoma DNK ni superspiralizatsiyasi jarayoniga javobgar, genetik axborotni o‘qish uchun zarur II va IV topoizomerazalar bostiradi, DNK sintezini, bakteriyalarning o‘sishi va bo‘linishini buzadi; yaqqol morfologik o‘zgarishlar (shu jumladan xujayra devori va membranalarini) va bakteriya hujayralarini tez nobud bo‘lishini chaqiradi.
Grammanfiy organizmlarga tinchlik holatida va bo‘linishi davrida (chunki nafaqat DNK-gerazaga ta'sir qiladi, balki xujayra devorining lizisini chaqiradi), grammusbat mikroorganizmlarga – faqat bo‘linishi davrida bakteritsid ta'sir ko‘rsatadi.
Makroorganizmning hujayralari uchun kam zaharliligi, ularda DNK-girazaning yo‘qligi bilan tushuntiriladi. Siprofloksatsinni qabul qilish fonida giraza ingibitorlari guruhiga mansub bo‘lmagan boshqa antibiotiklarga parallel chidamlilikni rivojlanishini chaqirmaydi, bu uni masalan, aminoglikozidlar, penitsillinlar, sefalosporinlar, tetratsiklinlar va ko‘pchilik boshqa antibiotiklarga chidamli bo‘lgan bakteriyalarga nisbatan yuqori samarali bo‘lishini ta'minlaydi.
Siprofloksatsin Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella typhi Salmonella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Yersinia enterocoilitica, Pseudomonas aeruginosa, Shigella flexneri, Shigella sonnei, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Vibrio cholerae, Bacteroides fragilis, Staphylococcus aureus (jumladan metitsillinga chidamli shtammlar), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Chlamidia, Mycoplasma, Legionella va Mycobacterium tuberculosis. kabi ko‘pchilik anaerob grammusbat va grammanfiy mikroorganizmlarga nisbatan faol.

Farmakokinetikasi

Siprofloksatsin ham, tinidazol ham og‘iz orqali qabul qilinganidan so‘ng me'da-ichak yo‘llarida yaxshi so‘riladi. Preparatning har bir komponentining TCmax – 1-2 soat ni tashkil qiladi. Preparat organizmning to‘qimalariga tez o‘tib, u yerda yuqori kontsentratsiyalarga erishadi. So‘lakda, burun bo‘shlig‘i va bronxlarning sekretida, spermada, limfada, peritoneal suyuqlikda, o‘t-safro va prostata bezining sekretida yuqori kontsentratsiyalarda aniqlanadi.
Tinidazolning biokirishaolishligi – 100%, oqsillar bilan bog‘lanishi – 12%. T1/2 –
12-14 soat ga teng. Tinidazol orqa miya suyuqligiga plazmadagiga teng kontsentratsiyalarda o‘tadi va buyrak naychalarida qayta so‘rilishiga duchor bo‘ladi. Tinidazol plazmadagi kontsentratsiyadan 50% dan bir qancha pastroq kontsentratsiyalarda o‘t-safroga chiqariladi. Taxminan 25% siydik bilan o‘zgarmagan ko‘rinishda, 12% - metabolitlari ko‘rinishida chiqariladi. Oz miqdori axlat bilan chiqariladi.
Ovqatni bir vaqtda qabul qilish so‘rilishini sekinlashtiradi, ammo siprofloksatsinning Cmax va biokirishaolishligini o‘zgartirmaydi. Siprofloksatsinning biokirishaolishligi – 50-85%, taqsimlanish xajmi – 2-3,5 l/kg, plazma oqsillari bilan bog‘lanishi – 20-40%. Og‘iz orqali qabul qilinganida Tcmax
60-90 minut.
Siprofloksatsin organizmning suyuq muhitlariga va to‘qimalariga (yog‘larga boy to‘qimalardan tashqari, masalan, nerv to‘qimasi) yaxshi o‘tadi. To‘qimalardagi kontsentratsiyasi plazmadagiga qaraganda 2-12 marta yuqori. Davolovchi kontsentratsiyalariga so‘lak, bodomsimon bezlari, jigar, o‘t-safro pufagi, o‘t-safro, ichak, qorin bo‘shlig‘i va tos a'zolari, bachadon, urug‘ suyuqligi, prostata to‘qimasi, endometriy, fallopiy naylari va tuxumdonlar, buyraklar va siydik chiqarish a'zolari, o‘pka to‘qimasi, bronxial sekreti; suyak to‘qimasi, mushaklar, sinovial suyuqliklar va bo‘g‘imlarning tog‘aylari, peritoneal suyuqlik, terida erishiladi. Orqa miya suyuqligiga katta bo‘lmagan miqdorda o‘tadi. Siprofloksatsin ko‘z suyuqligi, bronxial sekreti, plevra, qorin parda, limfaga, yo‘ldosh orqali yaxshi o‘tadi. Siprofloksatsin jigarda qisman metabolizmga uchraydi. T1/2 – taxminan 3,5-4,5 soat, yaqqol buyrak yetishmovchiligida va keksa yoshli patsiyentlarda uzayishi mumkin. Taxminan 50% siydik bilan o‘zgarmagan ko‘rinishda, 15% - faol metabolitlari (shu jumladan oksotsiprofloksatsin) ko‘rinishida chiqariladi. Qolgan qismi o‘t-safro bilan chiqariladi, qisman qayta so‘riladi. Siprofloksatsinning taxminan 15-30% axlat bilan chiqariladi.

Qo‘llanilishi

Gram-musbat va gram-manfiy sezgir mikroorganizmlar va (yoki) sodda mikroorganizmlar, anaerob mikroorganizmlar bilan birlashish oqibatida hosil bo‘lgan aralash bakterial infektsiyalar (mikst-infektsiyalar):
• Teri va yumshoq to‘qimalarning (infektsiyalangan yaralar, jarohatlar, ko‘yishlar, abstsesslar, flegmona, “diabetik tovon” sindromidagi teri yaralari, yotoq yaralar) infektsiyalari;
• Og‘iz bo‘shlig‘i infektsiyalari (o‘tkir yarali gingivit, periodontit, periostit);
• Nafas yo‘llari infektsiyalari (o‘tkir va xronik (o‘tkir bosqichli) bronxit, pnevmoniya, bronxoektatik kassalligi);
• LOR organlari infektsiyalari (o‘rta otit, gaymorit, frontit, sinusit, mastoidit, tonzillit, faringit);
• Bo‘yrak va siydik yo‘llari infektsiyalari (tsistit, piyelonefrit);
• Kichik tos organlari va jinsiy a'zolarining infektsiyalari (prostatit, adneksit, salpingit, ooforit, endometrit, tubulyar abstsess, pelvioperitonit);
• Intraobdominal infektsiyalar (o‘t yo‘llari infektsiyalari, qorin abstsesslari);
• Diareya yoki amyobali dizenteriya yoki aralash (amyobali va bakterial) etiologiyali dizenteriya;
• Suyak va bo‘g‘im infektsiyalari (osteomiyelit, septik artrit);
• Aerob va anaerob bakteriyalar bo‘lishi mumkin bo‘lgan operatsiyadan keyingi infektsiyalar;

Qo‘llash usuli va dozalari

Ichga, ovqatdan 1 soat oldin yoki ovqatdan 2 soat keyin, yetarli miqdordagi suv bilan birga qabul qilinadi. Tabletkani sindirish, chaynash yoki parchalash mumkin emas. Tavsiya qilingan doza 1 tabletkadan kuniga 2 marta 7-14 kun davomida. Suyaklar va bo‘g‘imlarning infektsiyalarida preparat 4 dan 6 haftagacha qabul qilinadi.
Nojo‘ya ta'sirlari
• ishtahani pasayishi, og‘izning quruqligi va “metall” ta'mi, ko‘ngil aynishi, qusish, qorin og‘rig‘i, meteorizm, xolestatik sariqlik (ayniqsa, jigar kasalliklarini o‘tkazgan patsiyentlarda), gepatit, gepatonekroz, diareya;
• bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, yuqori charchoqlik, harakatlar koordinatsiyasini buzilishi (shu jumladan, lokomator ataksiya), dizartriya, periferik nevropatiya;
• ta'm va hid bilishni buzilishi, ko‘rishni buzilishi (diplopiya, rang ajratishni o‘zgarishi), quloqlarda shovqin, eshitishni pasayishi;
• taxikardiya, aritmiya, arterial bosimni pasayishi, hushdan ketish;
• leykopeniya, anemiya (shu jumladan gemolitik), trombotsitopeniya, leykotsitoz, trombotsitoz, gipotrombinemiya;
• gematuriya, kristalluriya (siydikning ishqoriy reaktsiyasida va diurez pasayganida), glomerulonefrit, dizuriya, poliuriya, siydikni tutilishi, buyraklarning azotni chiqarish faoliyatini buzilishi, interstitsial nefrit;
• terini qichishishi, eshakemi, teri toshmasi, dori isitmasi, petexiyalar, yuz yoki hiqildoqni shishi, hansirash, eozinofiliya, vaskulit, tugunli eritema, ko‘p shaklli, ekssudativ eritema, Stivens-Djonson sindromi, toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi);
• yorug‘likka sezuvchanlikni oshishi;
• “jigar” transaminazalari va ishqoriy fosfatazaning faolligini oshishi, giperkreatinemiya, giperbilirubinemiya, giperglikemiya;
• artralgiya, artrit, tendovaginit, paylarni uzilishi, asteniya, mialgiya;
• superinfektsiya (kandidoz, soxtamembranoz kolit);
• yuzga qonni oqib kelishlari, ko‘p terlash.
Kam hollarda
• tirishishlar, holsizlik, tremor, uyqusizlik, bosh suyagi ichki bosimini oshishi, ongni chalkashishi, depressiya, gallyutsinatsiyalar, shuningdek, psixotik reaktsiyalarning boshqa ko‘rinishlari, migren, serebral arteriyalarning trombozi.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

• preparatning faol va yordamchi komponentlariga yuqori sezuvchanlik (shu jumladan ftorxinolon yoki imidazolning boshqa hosilalariga);
• qon kasalliklari (anamnezdagi);
• suyak ko‘migida qon hosil bo‘lishini susayishi;
• o‘tkir porfiriya;
• markaziy nerv tizimining organik kasalliklari;
• homiladorlik va emizish davri;
• bolalar va 18 yoshgacha bo‘lgan o‘smirlar.
Dorilarning o‘zaro ta'siri
Tinidazol. Bevosita antikoagulyantlarning samarasini (qon ketishi rivojlanishining xavfini kamaytirish uchun doza 50% ga kamaytiriladi) va etanolning ta'sirni (disulfiramga o‘xshash reaktsiya) kuchaytiradi. Sulfanilamidlar va antibiotiklar (aminoglikozidlar, eritromitsin, rifampitsin, sefalosorpinlar) bilan mutanosib. Etionamid bilan birga buyurish tavsiya qilinmaydi. Fenobarbital metabolizmni tezlashtiradi.
Siprofloksatsin. Gepatotsitlarda mikrosomal oksidlanish jarayonlarining faolligini pasayishi oqibatida, teofillin (va boshqa ksantinlar, shu jumladan kofeinning), peroral gipoglikemik dori vositalari, bilvosita antikoagulyantlarning kontsentratsiyalarini oshiradi va T1/2 ni uzaytiradi, protrombin indeksini pasayishga yordam beradi. Boshqa mikroblarga qarshi dori vositalari (beta-laktam antibiotiklar, aminoglikozidlar, klindamitsin, metronidazol) bilan birga qo‘llanganida odatda sinergizm kuzatiladi. Siklosporinning nefrotoksik ta'sirini kuchaytiradi, zardob kreatining oshishi kuzatiladi, bunday patsiyentlarda bu ko‘rsatkichni haftada 2 marta nazorat qilish kerak Fe-saqlovchi dori vositalari, sukralfat va Mg2+, Ca2+, Al3+ saqlovchi antatsid dori vositalar bilan birga og‘iz orqali qabul qilish, siprofloksatsinning so‘rilishini pasayishga olib keladi, shuning uchun uni yuqorida ko‘rsatilgan dori vositalarini qabul qilishdan 1-2 soat oldin yoki 4 soat keyin buyurish kerak. NYaQV (ASK dan tashqari) tirishilar rivojlanishi xavfini oshiradilar. Siprofloksatsin didanozinda saqlanuvchi Mg2+, Al3+ lar bilan kompleks xosil qilishi oqibatida, didanozinning so‘rilishini pasaytiradi. Metoklopromid so‘rilishini tezlashtiradi, bu TCmax kamayishiga olib keladi. Urikozurik dori vositalari bilan birga buyurish ,tsiprofloksatsinning chiqarilishini sekinlashishiga (50% gacha) va plazmadagi kontsentratsiyasini oshishiga olib keladi.

Maxsus ko‘rsatmalar

Davolash vaqtida quyosh nurlari bilan haddan tashqari ko‘p nurlanishdan saqlanish tavsiya qilinadi. Fotosensibilizatsiya reaktsiyalari rivojlanganida darxol preparat qabul qilishni to‘xtatish kerak.
Tinidazol (imidazolning hosilasi) qo‘llanganida tarqoq eshakemi, yuz va xiqildoqning shishi, arterial bosimni pasayishi, bronxospazm va dispnoe rivojlanishi (kam) mumkin. Shuning uchun imidazolning boshqa xosilalariga o‘ta yuqori sezuvchanligi bo‘lgan patsiyentlarda tinidazolga ham qarama-qarshi sezuvchanlik rivojlanishi mumkin; siprofloksatsinga qarama-qarshi allergik reaktsiyaning rivojlanishi, boshqa ftorxinolon hosilalariga o‘ta yuqori sezuvchanligi bo‘lgan bemorlarda ham rivojlanishi mumkin. Qarama-qarshi allergik reaktsiyalar rivojlanishining ehtimolini hisobga olish kerak.
Davolash vaqtida etanol iste'mol qilish tavsiya qilinmaydi (preparatning tarkibiga kiruvchi tinidazol fonida disulfiramga o‘xshash reaktsiyalarning rivojlanishini xavfi).
Kristalluriya rivojlanishdan saqlanish uchun tavsiya qilingan sutkalik dozadan oshirmaslik, shuningdek yetarli miqdorda suyuqlik iste'mol qilish va siydikni nordon reaktsiyasini tutib turish kerak. Siydikni to‘q rangga bo‘yalishini chiqaradi, bu klinik axamiyatga ega emas.
Anamnezida tutqanog‘i, tirishishlari, miyaning tomirli kasalliklari va organik shikastlanishlari bo‘lgan bemorlarga, markaziy nerv tizimi tomonidan nojo‘ya reaktsiyalar rivojlanishining xavfi borligi sababli, preparatni faqat “hayotiy” ko‘rsatmalar bo‘yicha buyurish kerak.
Davolash vaqtida yoki davolashdan so‘ng og‘ir va davomli diareya rivojlanganida preparatni darxol bekor qilish va tegishli davolashni buyurishni talab qiluvchi soxta membranoz kolit tashxisini istisno qilish kerak.
Paylarda og‘riq paydo bo‘lganida yoki tendovaginitning birinchi belgilari paydo bo‘lganida davolashni to‘xtatish kerak.
Davolash vaqtida periferik qonning manzarasini nazorat qilish kerak.
Homiladorlik va laktatsiya davri
Homiladorlik vaqtida preparatni qo‘llash tavsiya qilinmaydi. Tinidazol kantserogen va mutagen ta'sir ko‘rsatishi mumkin. Siprofloksatsin yo‘ldosh to‘sig‘i orqali o‘tadi. Tinidazol va siprofloksatsin ko‘krak sutiga chiqariladi. Shuning uchun laktatsiya davrida, agarda preparatni qo‘llashning zarurati bo‘lsa, emizishni to‘xtatish kerak.
Avtotransport yoki boshqa potentsial xavfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'sir qilish xususiyati.
Davolash vaqtida diqqatni yuqori jamlash va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiluvchi potentsial xavfli faoliyat turlarini bajarishdan saqlanish kerak.
Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach ishlatilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari: dozani o‘tkir oshirib yuborish hollarida asosiy simptomlari siydik chiqarish tizimining qaytuvchi shikastlanishi, tirishishlar bo‘lishi mumkin.
Davolash: qusishni qo‘zg‘atish, me'dani yuvish. Simptomatik, tutib turuvchi davolash (shu jumladan organizmni adekvat gidratatsiya qilish). Maxsus antidoti yo‘q.

Chiqarilish shakli

10 tabletka PVX/alyumin blisterda.
1 blister qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylanadi.

Saqlash sharoiti

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 250S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Retsept bo‘yicha.
Qayd etish guvohnomasining egasi:
«D-r Reddi`s Laboratoris Limited», Hindiston
8-2-337, Road No.3, Banjara Hills,
Hyderabad –500034, Telangana, Hindiston
Ishlab chiqarish manzili:
Formulations Technical Operations – Unit II,
Survey No. 42, 45 & 46, Bachupally Mandal,
Medchal Malkajgiri District,
Telangana State, India
O‘zbekiston Respublikasi xududida dori vositalarining sifati bo‘yicha e'tirozlar (takliflar) ni qabul qabul qiluvchi tashkilot nomi va manzili
«D-r. Reddi`s Laboratoris Limited» O‘zbekiston Respublikasidagi Vakolatxonasi
Toshkent sh., 100031, Afrosiyob ko‘ch., 4, korpus «S».
Tel.: (99871) 252-24-41; Faks: (99871) 252-24-41 pharmacovigilance@drreddys.com