Bisoprolol tab 10mg №30 Borisovskiy

Tavsif

Nomi
Bisoprolol
Bisoprololning xalqaro nomi
Dozalash shakli
2.5 mg, 5 mg va 10 mg bilan qoplangan tabletkalar

Tarkibi

Faol modda: bisoprolol;
1 tabletkada bisoprolol fumarat 100% 5 mg yoki 10 mg moddadan iborat;
Yordamchi moddalar: laktoza monohidrat, mikrokristalli tsellyuloza, kaltsiy gidrofosfat, krospovidon, kolloid suvsiz kremniy dioksidi, sariq quyosh botishi FCF (E 110), magniy stearati.
Dozalash shakli:
Tabletkalar.
Asosiy fizik-kimyoviy xossalari: 5 mg tabletkalar dumaloq shaklda, bikonveks yuzasi bilan, och pushti rangda, risksiz yoki xavf-xatarsiz. Tabletkalar yuzasida inkluzyonlarga ruxsat beriladi;
10 mg tabletkalar dumaloq shaklda, tekis yuzasi, paxta va guruch bilan, och pushti rangda. Tabletkalar yuzasida chayqalishga ruxsat beriladi.
Farmakoterapiya guruhi
Selektiv b-adrenergik retseptorlari blokerlari.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Bisoprolol-yuqori selektiv ß1-bloker. Ichki simpatomimetik faollik va klinik jihatdan aniq membranani stabillashadigan xususiyatlarga ega emas. Preparat bronxlar va qon tomirlarining silliq mushaklarining ß2 retseptorlari, shuningdek metabolik tartibga solishda ishtirok etadigan ß2 retseptorlari bilan juda past yaqinlikka ega. Shunday qilib, bisoprolol nafas yo'llarining bosimiga va ß2 vositachiligidagi metabolik ta'sirga ta'sir qilmaydi. Bisoprololning ß1-adrenoreseptorlarga nisbatan selektivligi terapevtik dozalar doirasidan tashqariga tarqaladi. Bisoprolol aniq salbiy inotrop ta'sirga ega emas.
Bisoprololning maksimal ta'siri og'iz orqali qabul qilinganidan 3-4 soat o'tgach sodir bo'ladi. Qon plazmasidan yarim umr 10-12 soatni tashkil qiladi, bu esa bir martalik qabul qilinganidan keyin 24 soatlik samaradorlikka olib keladi. Maksimal antihipertenziv ta'sirga 2 hafta qabul qilinganidan keyin erishiladi.
Surunkali yurak etishmovchiligi bo'lmagan koronar arter kasalligi bo'lgan bemorlarda intensiv terapiya bilan bisoprolol yurak urishi va zarba hajmining pasayishi tufayli yurak chiqishi va miyokardning kislorodga bo'lgan ehtiyojini kamaytiradi. Uzoq muddatli terapiya bilan periferik bosimning oshishi kamayadi. Shuningdek, ß-blokerlarning antihipertenziv ta'siri plazmadagi renin faolligini kamaytirish mexanizmiga asoslangan.
Bisoprolol kardiyo - ß1 retseptorlarini blokirovka qilish orqali simpatoadrenergik faollikka javobni inhibe qiladi. Bu yurak urishining sekinlashishiga va miyokardning kontraktil funktsiyasining pasayishiga olib keladi, bu esa miyokardning kislorodga bo'lgan ehtiyojining pasayishiga olib keladi. Bu angina va koronar arteriya kasalligi bo'lgan bemorlarda kerakli ta'sirga erishadi.

Farmakokinetikasi

Absorbsiya. Og'iz orqali qabul qilingandan so'ng, bisoprololning 90% dan ortig'i oshqozon-ichak traktidan so'riladi. Absorbsiya oziq-ovqat iste'moliga bog'liq emas. Birinchi o'tish effektining qiymati ≤ 10% ni tashkil qiladi. Bioavailability taxminan 90% ni tashkil qiladi.
Tarqatish. Tarqatish hajmi 3,5 l / kg ni tashkil qiladi.qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanish taxminan 30% ni tashkil qiladi.
Metabolizm va yo'q qilish. Bisoprolol tanadan ikki yo'l bilan chiqariladi: 50% jigarda biotransformatsiya qilinadi, faol bo'lmagan metabolitlar hosil bo'ladi va buyraklar orqali chiqariladi, 50% buyraklar tomonidan o'zgarmagan holda chiqariladi. Bisoprololning umumiy klirensi soatiga 15 l ni tashkil qiladi. Uzoq yarim umr (10-12 soat) tufayli preparat kuniga bir marta ishlatilganda 24 soat davomida terapevtik ta'sirini saqlab qoladi.
Chiziqlilik. Bisoprololning farmakokinetikasi chiziqli, uning ko'rsatkichlari yoshga bog'liq emas.
Bemorlarning maxsus guruhlari. Bisoprolol buyraklar va jigar tomonidan tanadan teng ravishda chiqarilganligi sababli, jigar faoliyati buzilgan yoki buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda dozalash rejimini tuzatish kerak emas. Barqaror surunkali yurak etishmovchiligi bo'lgan va jigar yoki buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda farmakokinetikasi o'rganilmagan. III funktsional darajadagi surunkali yurak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (NYHA bo'yicha) qon plazmasidagi bisoprolol darajasi yuqori va sog'lom ko'ngillilarga qaraganda yarim umr uzoqroq. Muvozanat holatida qon plazmasidagi maksimal konsentratsiya kunlik dozasi 10 mg va yarim umri 17+5 soat bo'lgan 64+21 ng/ml ni tashkil qiladi.
Klinik xususiyatlari.
Ko'rsatkichlar
* Arterial gipertenziya;
* koronar arteriya kasalligi (angina);
* Ace inhibitörleri, diuretiklar, agar kerak bo'lsa, yurak glikozidlari bilan birgalikda chap qorincha sistolik disfunktsiyasi bilan surunkali yurak etishmovchiligi.
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
* Inotrop terapiyani talab qiladigan dekompensatsiya holatida o'tkir yurak etishmovchiligi yoki yurak etishmovchiligi;
* kardiogen shok;
• II va III darajali atrioventrikulyar blok (sun'iy ritm haydovchisi bo'lgan bemorlarda bundan mustasno);
* kasal sinus sindromi;
* sinoatrial blokada;
* simptomatik bradikardiya;
* simptomatik arterial gipotenziya;
* bronxial astmaning og'ir shakli;
* periferik qon aylanishining kech bosqichlari yoki Raynaud kasalligi;
* davolanmagan feokromotsitoma;
* metabolik atsidoz;
* bisoprolol yoki preparatning boshqa tarkibiy qismlariga yuqori sezuvchanlik.
Boshqa dorilar bilan o'zaro ta'sir va boshqa o'zaro ta'sirlar.
Qo'llash tavsiya etilmagan kombinatsiyalar.
Surunkali yurak etishmovchiligini davolash.
* Antiaritmik dorilar I sinf (masalan, xinidin, disopiramid, lidokain, fenitoin, flekainid, propafenon): atrioventrikulyar o'tkazuvchanlikka nisbatan ta'sirni kuchaytirish va salbiy inotrop ta'sirni kuchaytirish mumkin.
Barcha ko'rsatkichlar.
* Kaltsiy antagonistlari (verapamil guruhlari, kamroq diltiazem): miyokardning kontraktil funktsiyasi va atrioventrikulyar o'tkazuvchanlikka salbiy ta'sir. ß-blokerlarni qabul qilgan bemorlarda verapamilni tomir ichiga yuborish og'ir gipotenziya va atrioventrikulyar blokaga olib kelishi mumkin.
* Markaziy ta'sir mexanizmiga ega antihipertenziv dorilar (Klonidin, metildopa, moxonidin, rilmenidin): Markaziy simpatik ohangning pasayishi (yurak urishi va yurak chiqishi pasayishi, vazodilatatsiya) tufayli yurak etishmovchiligining yomonlashishi mumkin. Preparatni to'satdan bekor qilish, ayniqsa undan oldin b–adrenoreseptor blokerlarini olib tashlash, rebound gipertenziya xavfini oshirishi mumkin.
Ehtiyotkorlik bilan ishlatilishi kerak bo'lgan kombinatsiyalar.
Arterial gipertenziya yoki koronar arteriya kasalligini davolash (angina).
* Antiaritmik dorilar I sinf (masalan, xinidin, disopiramid, lidokain, fenitoin, flekainid, propafenon): atrioventrikulyar o'tkazuvchanlikka nisbatan ta'sirni kuchaytirish va salbiy inotrop ta'sirni kuchaytirish mumkin.
Barcha ko'rsatkichlar.
* Dihidropiridin qatoridagi kaltsiy antagonistlari (masalan, nifedipin, felodipin, amlodipin): arterial gipotenziya xavfini oshirish mumkin. Yurak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda miokardning inotrop funktsiyasiga salbiy ta'sirini oshirish ehtimoli istisno qilinmaydi.
* III sinf antiaritmik dorilar (masalan, amiodaron): atrioventrikulyar o'tkazuvchanlikka ta'sirini kuchaytirish mumkin.
* mahalliy ß-blokerlar (masalan, glaukomani davolash uchun ko'z tomchilarida bo'lganlar): bisoprololning tizimli ta'sirini kuchaytirish mumkin.
* Parasempatomimetika: atrioventrikulyar o'tkazuvchanlik vaqti oshishi va bradikardiya xavfi oshishi mumkin.
* Insulin va og'iz orqali gipoglikemizatsiya qiluvchi vositalar: gipoglikemik ta'sirni kuchaytirish. B-adrenergik retseptorlari blokadasi gipoglikemiya alomatlarini yashirishi mumkin.
* Anesteziya vositalari: miyokard funktsiyasini inhibe qilish va arterial gipotenziya paydo bo'lishi xavfi ortadi.
* Yurak glikozidlari: yurak urish tezligini pasaytiradi, atrioventrikulyar o'tkazuvchanlik vaqtini oshiradi.
* Steroid bo'lmagan yallig'lanishga qarshi dorilar (NSAID): bisoprololning antihipertenziv ta'sirini susaytirishi mumkin.
* ß-simpatomimetika (masalan, Orsiprenalin, izoprenalin, dobutamin): Bisoprol preparati bilan birgalikda foydalanish ikkala vositaning terapevtik ta'sirini pasayishiga olib kelishi mumkin. Allergik reaktsiyalarni davolash uchun adrenalinning yuqori dozalari kerak bo'lishi mumkin.
* A-va ß-adrenoreseptorlarni faollashtiradigan simpatomimetika (masalan, adrenalin, norepinefrin): a-adrenoreseptorlar orqali bilvosita vazokonstriktor ta'sirining namoyon bo'lishi mumkin, bu qon bosimining oshishiga va intervalgacha klaudikatsiyaning kuchayishiga olib keladi. Bunday o'zaro ta'sir selektiv bo'lmagan b-blokerlardan foydalanish ehtimoli ko'proq.
* Antihipertenziv vositalar va gipotenziv ta'sirga ega vositalar (masalan, trisiklik antidepressantlar, barbituratlar, fenotiazin) bilan birgalikda qo'llanilganda arterial gipotenziya xavfini oshirish mumkin.
Mumkin kombinatsiyalar.
* Meflokin: bradikardiya rivojlanish xavfini oshirishi mumkin.
* Mao ingibitorlari (b tipidagi Mao ingibitorlari bundan mustasno): ß-blokerlarning gipotenziv ta'sirini oshiradi, ammo gipertonik inqirozni rivojlanish xavfi mavjud.
Qo'llash xususiyatlari
Bisoprolol yordamida barqaror surunkali yurak etishmovchiligini davolash titrlash bosqichidan boshlanishi kerak.
Koroner arter kasalligi bilan og'rigan bemorlar davolanishni favqulodda ehtiyojlarsiz to'satdan to'xtatmasliklari kerak, chunki bu vaqtinchalik yomonlashuvga olib kelishi mumkin. Bisoprolol bilan davolanishni boshlash va to'xtatish muntazam monitoringni talab qiladi.
Hozirgi vaqtda quyidagi kasalliklar va patologik kasalliklarga chalingan bemorlarda surunkali yurak etishmovchiligini davolash bo'yicha etarli terapevtik tajriba mavjud emas: i turdagi diabet (insulinga bog'liq), buyrak funktsiyasining og'ir buzilishi, jigar funktsiyasining og'ir buzilishi, cheklovchi kardiyomiyopatiya, tug'ma yurak nuqsonlari, gemodinamik jihatdan sezilarli darajada orttirilgan yurak qopqog'i kasalliklari, so'nggi 3 oy ichida miokard infarkti.
Preparatni quyidagi holatlarda bemorlarga ehtiyotkorlik bilan ishlatish kerak:
* bronxospazm • bronxial astma, nafas yo'llarining obstruktiv kasalliklari bilan);
* qondagi glyukoza darajasining keskin o'zgarishi bilan qandli diabet, gipoglikemiya belgilari (taxikardiya, yurak urishi, terlash) yashirin bo'lishi mumkin;
* qattiq ovqatlanish;
* desensitizatsiya terapiyasini o'tkazish. Boshqa b – blokerlar singari, bisoprolol ham allergenlarga sezgirlikni oshirishi va anafilaktik reaktsiyalarning og'irligini oshirishi mumkin. Bunday hollarda adrenalin bilan davolash har doim ham ijobiy terapevtik ta'sir ko'rsatmaydi;
* i darajali atrioventrikulyar blok;
* Prinzmetal angina;
* periferik arteriyalarning obliteratsiya kasalliklari (terapiya boshida shikoyatlarning ko'payishi mumkin);
* umumiy behushlik.
Umumiy behushlik qilishni rejalashtirgan bemorlar uchun b-blokerlardan foydalanish behushlik, intubatsiya va operatsiyadan keyingi davrda aritmiya va miokard ishemiyasi holatlarini kamaytiradi. Perioperativ davrda b-blokerlardan foydalanishni davom ettirish tavsiya etiladi. Anasteziologni b-adrenoreseptor blokerlarini qabul qilish to'g'risida ogohlantirish kerak, chunki shifokor bradyaritmiya, refleks taxikardiyasi va qon yo'qotilishini qoplash refleks mexanizmining imkoniyatlarini pasayishiga olib kelishi mumkin bo'lgan boshqa dorilar bilan potentsial o'zaro ta'sirni hisobga olishi kerak. Operatsiyadan oldin bisoprolol bekor qilingan taqdirda, dozani asta-sekin kamaytirish va umumiy behushlikdan 48 soat oldin preparatni qabul qilishni to'xtatish kerak.
Bisoprololning verapamil yoki diltiazem tipidagi kaltsiy antagonistlari, 1-darajali antiaritmik dorilar va antihipertenziv Markaziy vositalar bilan kombinatsiyasi tavsiya etilmaydi.
Kardioselektiv ß-blokerlar (ß1) selektiv bo'lmagan ß-blokerlarga qaraganda o'pka funktsiyasiga kamroq ta'sir ko'rsatsa-da, agar terapiya uchun yaxshi sabab bo'lmasa, barcha ß-blokerlar singari, obstruktiv nafas yo'llari kasalliklarida ham ulardan foydalanishdan qochish kerak. Agar kerak bo'lsa, bisoprol preparati ehtiyotkorlik bilan ishlatilishi kerak. Nafas olish yo'llarining obstruktiv kasalliklari bo'lgan bemorlarda bisoprolol bilan davolash mumkin bo'lgan eng past dozadan boshlanishi kerak va yangi alomatlar paydo bo'lganda (masalan, nafas qisilishi, jismoniy mashqlar intoleransi, yo'tal) bemorlarning holatini kuzatish kerak.
Bronxial astma yoki simptomlarni keltirib chiqarishi mumkin bo'lgan boshqa surunkali obstruktiv o'pka kasalliklarida bronxodilatator bilan birgalikda davolash ko'rsatiladi. Ba'zi hollarda, bronxial astma bilan og'rigan bemorlarga preparatni qabul qilish paytida, nafas olish yo'llarining qarshiligi oshishi sababli, ß2-sempatomimetiklarning yuqori dozalari talab qilinishi mumkin.
Psoriaz bilan og'rigan bemorlarga (shu jumladan anamnezda) foyda/xavf nisbatini sinchkovlik bilan o'rganib chiqqandan so'ng b-blokerlar (masalan, bisoprolol) buyuriladi.
Feokromotsitoma bilan og'rigan bemorlarga Bisoprol preparati faqat a-blokerlar bilan oldindan davolash fonida buyuriladi. Tirotoksikoz belgilari preparatni qabul qilish paytida maskalanishi mumkin. Bisoprol preparatini qo'llashda doping nazorati paytida ijobiy natija bo'lishi mumkin.
Bisoprol bilan davolanishni to'satdan to'xtatmaslik kerak, agar buning uchun aniq ko'rsatmalar bo'lmasa.
5 mg va 10 mg bisoprol tabletkalari laktozani o'z ichiga oladi, shuning uchun bu preparat kamdan-kam uchraydigan tug'ma galaktoza intoleransi, laktaza etishmovchiligi yoki glyukoza-galaktoza malabsorbtsiya sindromi bo'lgan bemorlarga tavsiya etilmaydi.
Homiladorlik yoki emizish davrida foydalanish
Homiladorlik. Bisoprolol homiladorlik va/yoki homila/yangi tug'ilgan chaqaloqning rivojlanishiga zararli ta'sir ko'rsatishi mumkin bo'lgan farmakologik xususiyatlarga ega. Odatda, b-blokerlar platsenta qon oqimini kamaytiradi, bu esa intrauterin o'sishning kechikishi, intrauterin o'lim, spontan abort yoki erta tug'ilishga olib kelishi mumkin. Xomilada va yangi tug'ilgan chaqaloqda nojo'ya ta'sirlar paydo bo'lishi mumkin (masalan, gipoglikemiya, bradikardiya). Agar b-bloker bilan davolash zarur bo'lsa, u ß1 – selektiv adrenoblokator bo'lishi maqsadga muvofiqdir.
Homiladorlik paytida preparat faqat ona uchun kutilgan foyda homila uchun mumkin bo'lgan xavfdan yuqori bo'lganda qo'llaniladi. Uteroplasental qon oqimi va homila o'sishini nazorat qilish kerak. Homiladorlik yoki homila uchun zararli ta'sir bo'lsa, muqobil davolanishni ko'rib chiqish kerak.
Tug'ilgandan so'ng, yangi tug'ilgan chaqaloq diqqat bilan kuzatilishi kerak. Gipoglikemiya va bradikardiya alomatlarini dastlabki 3 kun ichida kutish mumkin.
Emizish davri.
Bisoprololning ona sutiga chiqarilishi to'g'risida hech qanday ma'lumot yo'q, shuning uchun emizish paytida Bisoprol preparatini qo'llash tavsiya etilmaydi.
Avtotransport vositalarini yoki boshqa mexanizmlarni boshqarishda reaktsiya tezligiga ta'sir qilish qobiliyati.
Koroner yurak kasalligi bilan og'rigan bemorlar ishtirokidagi tadqiqotlar davomida preparat haydash qobiliyatiga ta'sir qilmadi.
Biroq, individual holatlarda preparat transport vositalarini boshqarish yoki murakkab mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'sir qilishi mumkin. Davolashning boshida, preparatning dozasini o'zgartirganda yoki alkogol bilan o'zaro ta'sirlashganda alohida e'tibor berilishi kerak.

Yaroqlilik muddati

3 yil.
Paketda ko'rsatilgan yaroqlilik muddati tugaganidan keyin preparatni ishlatmang.
Saqlash shartlari
Asl paketda 25°C dan yuqori bo'lmagan haroratda saqlang.
Bolalar qo'li etmaydigan joyda saqlang.
Dam olish toifasi.
Retsept bo'yicha.